Gabapentin

Ne zaman ATH:
N03AX12

Beyaz ya da katı kristal off-beyaz, su ve asidik ve bazik sulu çözeltiler içinde kolayca çözünen. Moleküler Ağırlık 171,24.

Farmakolojik eylem.
Antikonvülzan, analjezik.

Uygulama.

По данным Physicians Deks Reference (2003), veya ikinciliği vzroslыh ve yaşlı çocuklarda jeneralizasyon partsialynыh эpilepticheskih pripadkah gösterilen gabapentin 12 yıl (ek bir araç olarak), Çocuklarda 3-12 yaş kısmi nöbetler (ek bir araç olarak), ve yetişkinlerde post-herpetik nevralji tedavisi için.

Aşırı duyarlılık, Yaşına kadar olan çocuklar 3 parsiyel nöbetlerde ile yıllar (tedavisinde yardımcı olarak etkinliği yüklü değil) ve 12 post-herpetik nevralji yıllar (etkinliği ve güvenliği ile ilgili çalışmalar yapılmamıştır).

Belki hamilelik sırasında, yalnızca fetüse risk daha ağır basar tedavisinin etkisi (Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar olmamıştır). Emzirmeyi durdurmanız gerekir tedavi sırasında (Ağızdan alındığında Gabapentin anne sütüne geçer).

En sık görülen yan etkiler, yetişkinlerde gabapentinin kullanımı ile ortaya çıkan, , frekansı hastada farklıdır, plasebo tedavisi, vardı baş dönmesi, uyuşukluk, ve periferik ödem.

İki kontrollü klinik çalışmalarda 16% itibaren 336 hastalar, alıcı gabapentin, ve 9% itibaren 227 hastalar, Plasebo, yan etkileri nedeniyle durdurulan tedavi. En sık görülen yan etkiler, gabapentinin iptaline yol, vardı baş dönmesi, uyuşukluk ve bulantı.

Tabloda 1 hastalık ve belirtileri belirtileri, en az gözlenmiştir 1% post-herpetik nevralji olan hastalar, gabapentin ile tedavi edilen, Plasebo kontrollü çalışmalarda katıldı, ve sıklığı yüksektir, plaseboya göre. advers olayların yoğunluğu hafif ve orta.

Tablo 1

Normal 0 21 false false false İngiltere X-NONE X-NONE MicrosoftInternetExplorer4

Diğer yan etkiler, daha gözlenen 1% hastalar, Ancak grup eşit ya da daha sık olarak orada, Plasebo, vardı ağrı, titreme, nevralji, sırt ağrısı, hazımsızlık, solunum güçlüğü, grip benzeri semptomlar.

Türü ve advers olayların sıklığına göre kadınlar ve erkekler arasında anlamlı klinik farklılıklar. Çalışma dahil Çünkü sadece birkaç hastada beyaz olmayan ırk, veri, ırkı tarafından advers olayların dağıtımı ile ilgili bir açıklama desteklemek için, yetersiz.

En sık görülen yan etkiler, hastalarda diğer antiepileptik ilaçlar ile kombinasyon halinde, gabapentinin kullanımı üzerinde ilişkili 12 yıl, aynı frekans bandında görmedim, plasebo tedavisi, vardı uyuklama, baş dönmesi, ataksi, yorgunluk ve nistagmus. En sık görülen yan etkiler, Çocuklarda diğer antiepileptik ilaçlar ile kombinasyon halinde, gabapentinin kullanımı ile ilişkili 3 için 12 yıl, aynı frekans bandında görmedim, plasebo tedavisi, Bu viral enfeksiyon oldu, ateş, bulantı ve / veya kusma, uyuklama, ve düşmanlık.

Yaklaşık 7% itibaren 2074 hastaların ortalama yaşları 12 yaş ile yaklaşık 7% itibaren 449 yaşlı çocuklar 3 için 12 yıl, Pazarlama öncesi klinik çalışmalarda gabapentin ile tedavi, yan etkileri nedeniyle durdurulan tedavi. En sık görülen yan etkiler, hastalarda ilaç eleme üzerinde yol açar 12 yıl, vardı uyuklama (1,2%), ataksi (0,8%), yorgunluk (0,6%), bulantı ve / veya kusma (0,6%) ve baş dönmesi (0,6%). En sık görülen yan etkiler, Çocuklarda ilaç kaldırılmasına yol, Bu duygusal değişkenlik oldu (1,6%), düşmanlık (1,3%) ve hiperkinezi (1,1%).

Tabloda 2 hastalık ve belirtileri belirtileri, en az gözlenmiştir 1% yaşlı hastalarda 12 Epilepsili yıl, gabapentin ile tedavi edilen, Plasebo kontrollü çalışmalarda katıldı, ve sıklığı grubunda daha yüksek olduğu, prynymavshey gabapentin. advers olayların yoğunluğu hafif ve orta.

Tablo 2

Normal 0 21 false false false İngiltere X-NONE X-NONE MicrosoftInternetExplorer4

* Devam eden antiepileptik tedaviye ek olarak
** Göz tembelliği genellikle bulanık görme olarak tarif edilir

Ilacı reçete akılda tutulmalıdır zaman, Bu veriler,, Devam eden antiepileptik tedaviye gabapentin eklenerek elde edilen, Bunlar genel tıbbi uygulamada yan etkilerini tahmin etmek için kullanılamaz, burada hastanın durumuna ve diğer özellikleri farklı olabilir, Bu klinik çalışmalarda hakim. Benzer bir şekilde,, bahsedilen yan etkilerin sıklığı doğrudan oranları karşılaştırıldığında edilemez, diğer klinik çalışmalarda elde edilen, Farklı tedavi rejimleri ile ilgili, Diğer konular veya araştırmacılar. Ancak, bu veriler çalışma popülasyonunun olumsuz olayların ortaya çıkması ilaç ile "ilaç dışı faktörler" göreceli katkısını tahmin etmek için bir temel olarak hizmet verebilir.

Diğer yan etkiler, daha gözlenen 1% yaşlı hastalarda 12 yıl, Ancak grup eşit ya da daha sık olarak orada, Plasebo, baş ağrısı, virüs enfeksiyonu, ateş, bulantı ve / veya kusma, karın ağrısı, ishal, kasılmalar, uykusuzluk, duygusal değişkenlik, isilik, akne.

Yan etkiler arasında,, bir frekans ile gabapentin ile tedavi ile ilişkili ve meydana en az 10%, uyuşukluk ve ataksi vardı, muhtemelen, doza bağımlı.

insidansı ve istenmeyen olayların tipi kadın ve erkeklerde benzerdir, gabapentin ile tedavi edilen. yan etkilerin sıklığı, bir grup olarak hastanın artan yaşla birlikte hafif bir artış, gabapentin ile tedavi edilen, ve plasebo. Bu çalışma sadece yer Çünkü 3% (28/921) Hastalar zenci ırkı, veri, ırkı tarafından advers olayların dağıtımı ile ilgili bir açıklama desteklemek için, yetersiz.

Tabloda 3 hastalık ve belirtileri belirtileri, en az gözlenmiştir 2% hastaların ortalama yaşları 3 için 12 Epilepsili yıl, gabapentin ile tedavi edilen, Plasebo kontrollü çalışmalarda katıldı, ve sıklığı grubunda daha yüksek olduğu, prynymavshey gabapentin. advers olayların yoğunluğu hafif ve orta.

Tablo 3

Normal 0 21 false false false İngiltere X-NONE X-NONE MicrosoftInternetExplorer4

Normal 0 21 false false false İngiltere X-NONE X-NONE MicrosoftInternetExplorer4

Diğer yan etkiler, daha gözlenen 2% Çocuklar 3-12 yaş arası, Ancak grup eşit ya da daha sık olarak orada, Plasebo, vardı farenjit, üst solunum yolu enfeksiyonu, baş ağrısı, rinit, kasılmalar, ishal, anoreksi, öksürük, orta kulak iltihabı.

Diğer yan etkiler, Tüm klinik çalışmalarda gözlenen

Epilepsili erişkinlerde ve ergenlerde klinik çalışmalar

Epilepsi adjuvan tedavinin tüm klinik çalışmalarda, yalnızca bir kısmı, plasebo-kontrollü edildi, Gabapentin uygulanmıştır 2074 yaşlı hastalarda 12 yıl. Bu çalışmalar sırasında, tüm yan etkiler, klinisyenler kendi seçtikleri terminolojiyi kullanarak kaydedildi. Sonuçların benzer tahminleri sağlamak için, advers olay benzer türde modifiye COSTART sözlük terminolojik kullanarak standart kategoride daha az sayıda gruba ayrıldı. Bu kategoriler aşağıdaki listede kullanılan. Oranı tüm oranını temsil dedi 2074 yaşlı hastalarda 12 yıl, hangi yan etki söz konusu tip gabapentine sırasında en az bir kez izlendi. Zaten tabloda listelenenler dışındaki tüm durumlarda sorumluydu 2, ve genel olarak formüle edilebilir ve uygun ilaç kullanımı ile ilişkili değildir. Yan etkiler aşağıdaki tanımları kullanarak frekans azalan vücut sistemine bölü ve sunuldu: genellikle - yan etkileri, En azından var karşılar 1 itibaren 100 hastalar; seyrek - by 1 itibaren 100 için 1 itibaren 1000; Nadir - daha az 1 itibaren 1000 hastalar.

Bir Tüm vücut: Parçaları - asteni, keyifsizlik, yüzün şişmesi; seyrek - alerji, genelleştirilmiş ödem, kilo kaybı; Nadir - sıradışı hisler, yorgunluk, Alkol intoleransı, alkol yoksunluk sendromu.

Kardiyovasküler sistem: sık sık - hipertansiyon; nadiren - hipotansiyon, anjin, periferal dolaşım bozuklukları, kalp atışı, taşikardi, migren, mırıltı; nadiren - atriyal fibrilllyatsiya, kalp yetmezliği, tromboflebit, derin ven trombozu, miyokardiyal enfarktüs, inme, lehochnыy trombozu, Ventriküler veya atriyal prematüre atım, bradikardi, perikard sürtünme, kalp bloğu, pulmoner emboli, hiperlipidemi, hiperkolesterolemi, perikardiyal efüzyon, perikardit.

Sindirim sistemi: sık sık - Anoreksiya, tantana, dişeti iltihabı; nadiren - glossit, krovotochivosty hakkı, susuzluk, Stomatit, artmış tükrük salgısı, gastroenterit, hemoroid, hematokezya, scatacratia, gepatomegaliya; nadiren - disfaji, püskürtme, pankreatit, pepticheskaya ülser, kolit, Ağızda kabarcıklar, Dişlerin renk bozulması, bridou, tükürük bezi büyümesi, Dudakları kanama, özofajit, Mide fıtığı, hematemez, proktit, irritabl bağırsak sendromu, rektal kanama, esophagism.

Endokrin sistem: nadiren - hipertiroidizm, gipotireoz, guatr, östrojen düzeylerinde bir azalma, yumurtalık yetmezliği, epididimit, testislerin şişmesi, cushingoid fenomen.

Kan ve lenf sistemi: genellikle - purpupa, En sıklıkla fiziksel travmadan kaynaklanan hematom olarak tarif; nadiren - anemi, trombositopeni, lenfadenopati; Nadiren - beyaz kan hücrelerinin sayısı artmış, Lenfositoz, nehodzhkinskaya lenfoma, artan kanama.

Kas-İskelet Sistemi: Parçaları - arthralgia; seyrek - tendinit, artrit, eklem sertliği, Eklemlerin şişme, Pozitif Romberg testi; nadiren - costal kondrit, osteoporoz, ʙursit, kontraktürü.

Gergin sistem: Kale - vertigo, giperkineziya, parestezi, azalmış ya da yoktur refleksler, artan refleksleri, Alarm, düşmanlık; seyrek - MSS tümörleri, synkopэ, olağandışı rüyalar, afazija, gipesteziya, intrakranial kanama, hipotansiyon, disestezidir, parezi, distoni, kısmi felç, Bell'in felç, sersemlik, serebellar disfonksiyon, Babinski sendromu, yerini ihlalleri, subdural hematom, ilgisizlik, halüsinasyonlar, azaltılması veya libido kaybı, ažitaciâ, paranoya, duyarsızlaşma, öfori, aşırı duyarlılık, güç duygusu, zehirlenme hissi, İntihar düşünceleri, psikoz; nadiren - koreoatetozis, orofatsialynaya diskinezi, ensefalopati, sinir felci, kişilik değişikliği, libido artışı, rahat mizaç, apraksi, Kontrol ince hareketlerin ihlali, menenjizm, Yerel miyoklonus, giperesteziya, gipokineziya, çılgınlık, nevroz, buharlar, antisosyal reaksiyon, intihar niyetleri.

Solunum sistemi: sık sık - pnömoni; nadiren - Burun kanaması, solunum güçlüğü, apne; nadiren - mukozit, aspirasyon pnömonisi, hiperventilasyon, Ikotech, laringit, nazalynaya tıkanıklığı, gırgır, Bronkospazm, gipoventilyatsiya, pulmoner ödem.

Dermatolojik bozukluklar: Parçaları - alopesi, egzama, kseroz, artan terleme, kurdeşen, girsutizm, seborrhea, kist, herpes simpleks; nadiren - shingles, deride pigment kaybı, papüler döküntü, ışığa tepki, Ayak ülserleri, sebore kafa derisi, sedef hastalığı, peeling, ıslanıp yumuşama, deri ve / veya deri altı nodülleri, dokularda renk maddesi fazlalığı, cilt nekrozu, Yerel şişlik.

Genitoüriner sistem: nadiren - hematüri, dizurija, sık idrara çıkma, sistit, idrar retansiyonu, vajinal kanama, amenore, dismenore, menorragija, Meme kanseri, Anormal ejakülasyon; nadiren - böbreklerde bir ağrı, beyaz, Genital kaşıntı, böbreklerde taş, akut böbrek yetmezliği, anurija, glikozüri, nefrozlar, noktüri, pyuria, uriesthesia, Vajinal ağrı, Memede ağrı, testiste ağrı.

Senses: sık sık - görme keskinliğinde ihlali; Necas - katarakt, konjonktivit, kuru gözler, göz ağrısı, kusur açısı, fotofobi, ikili veya tek taraflı pitozis, göz kanama, arpa, işitme kaybı, kulak ağrısı, kulak gürültü, iç kulak enfeksiyonu, kulak iltihabı, tat kaybı, olağandışı tat, Göz seğirmesi, Kulak tıkanıklığı hissi; nadiren - Göz kaşıntı, ccomodation, kulak zarı delinmesi, gürültüye duyarlılık, odaklama ile ilgili sorunlar, yaşlı gözler, retionopatiâ, glakom, Irit, kornea hastalığı, lakrimal kanal disfonksiyonu, Göz dejeneratif değişiklikler, körlük, dejenerasyon setchatki, mioz, horeoretinit, kosoglazie, östaki borusu disfonksiyonu, laʙirintit, otit eksterna, olağandışı koku.

Içinde 449 yaşlı çocuklar 3 için 12 gabapentin tedavisi için klinik çalışmalarda epilepsi hastası yıllar yan etkileri aşağıda gözlenen, yetişkinlerde bir adjuvan tedavi yok oldu:

Bir Tüm vücut: degidratatsiya, öpüşme hastalığı.

Gergin sistem: aura kaybolması, zatыlochnaya nöralji.

Çeşitli nedenlere bağlı nöropatik ağrısı olan erişkinlerde klinik çalışmalar

Içeren çift-kör ve açık kontrollü klinik çalışmalarda elde edilen güvenliği hakkında bilgi 1173 hastalar, Nöropatik ağrı ile dahil hastalar, Hangi tedavi etkinliği kanıtlanmamıştır. Bildirilen yan etkiler klinisyenler COSTART IV modifiye standart terminolojiyi kullanarak gruba ayrılır. Zaten tabloda listelenenler dışındaki tüm durumlarda sorumluydu 1 uygun ilaç kullanımı ile ilişkili değildir.

Yan etkiler aşağıdaki tanımları kullanarak frekans azalan vücut sistemine bölü ve sunuldu: genellikle - yan etkileri, En azından var karşılar 1 itibaren 100 hastalar; seyrek - by 1 itibaren 100 için 1 itibaren 1000; Nadir - daha az 1 itibaren 1000 hastalar.

Bir Tüm vücut: seyrek - göğüs ağrısı, selülit, keyifsizlik, baş belâsı, yüzün şişmesi, Alerjik reaksiyon, apse, soğuk, Soğuk ve ateş, blennosis; Nadir - Belirli bir vücut kokusu oluşumu, kist, ateş, fıtık, kan üre nitrojen sapma, boyunda şişme, pelvik ağrı, septisemi, virüs enfeksiyonu.

Kardiyovasküler sistem: seyrek - hipertansiyon, synkopэ, kalp atışı, migren, gipotenziya, Periferik kan dolaşımı, kardiyovasküler bozukluklar, inme, konjestif kalp yetmezliği, miyokardiyal enfarktüs, vazodilatasyon; nadiren - anjina, kalp yetmezliği, artmış kapiller kırılganlığı, flebit, tromboflebit, varis.

Sindirim sistemi: seyrek - gastroenterit, iştah artışı, Gastrointestinal üzgün, oral mukoza kandidiyazis, gastrit, dil ve / veya diş kaybı, susuzluk, Sandalyenin ihlali, anoreksi, karaciğer fonksiyon testleri değişimler, Periodontal apse; nadiren - kolesistit, safra taşı, onikiparmak bağırsağı ülseri, scatacratia, y-glutamil düzeyini artırmak, dişeti iltihabı, kishechnaya tıkanıklığı, bağırsak ülserleri, zemin, ağız ülserleri, yenilgi rektum, rektal kanama, Stomatit.

Kan ve lenf sistemi: değil sık sık - ekimoz, anemi; Nadir - lenfadenopati, chyliform tepki, protrombin düzeyinin azalması.

Metabolizma ve beslenme bozuklukları: Seyrek - Ödem, gut, gipoglikemiâ, kilo kaybı; nadiren - alkalin fosfataz düzeylerinde artış, diyabetik ketoasidoz, Laktat dehidrojenaz artmış seviyeleri.

Kas-İskelet Sistemi: nadiren - artrit, arthralgia, kas ağrısı, eklem, bacak ağrısı, myastenia; nadiren - tibia bir ağrı, arthronosos, tendon hastalıkları.

Gergin sistem: bölüm - karışıklık, depresyon; onursuzluk - vertigo, sinirlilik, parestezi, uykusuzluk, nöropati, azalmış libido, Alarm, duyarsızlaşma, azalma refleksleri, konuşma bozukluğu, olağandışı rüyalar, dizartri, duygusal değişkenlik, nistagmo, sersemlik, öfori, gipersteziya, gipokineziya; nadiren - ajitasyon, hipertansiyon, libido artırmak, Hareket bozukluğu, miyoklonus, vestibüler bozukluklar.

Solunum sistemi: Seyrek - artan öksürük, bronşit, rinit, sinüzit, zatürree, astım, Göğüs Hastalıkları, burun kanama; Nadir - hemoptysis, ses değişikliği.

Deri ve deri ekleri: Seyrek - kaşıntı, deri ülseri, kseroz, zona hastalığı, deri hastalıkları, fungal dermatit, fronküloz, liken simpleks, sedef hastalığı, artan terleme, kurdeşen, kabarcıklar ile döküntü; nadiren - Akne, Saç hastalıkları, makülopapüler döküntü, Tırnak hastalıkları, Cilt kanseri, deride pigment kaybı, cilt hipertrofisi.

Senses: nadiren - görme keskinliğinde ihlali, göz hastalığı, disguzi, Kulak ağrısı, sağırlık; nadiren - konjunktival hiperemi, diabeticheskaya retinopati, göz ağrısı, Retina ven trombozu, tat almada azalma veya.

Genitoüriner sistem: Seyrek - idrar yolu enfeksiyonu, dizurija, iktidarsızlık, idrarını tutamamak, vajinal kandidiyazis, Memede ağrı, menstrüel bozukluklar, poliüri, idrar retansiyonu; nadiren - sistit, Anormal ejakülasyon, jinekomasti, noktüri, pyelonefrit, Penis ve skrotum şişmesi, sık idrara çıkma, uriesthesia, idrarda değişiklikler.

Gabapentin tedavisi için pazarlama sonrası dönemde aşağıdaki yan etkileri gözlenmiştir, değil yukarıda listelenen ve hangi yetersiz veri kendi frekans veya önemini değerlendirmek: anjioödem, kan şekeri seviyesindeki dalgalanmalar, eritema multiforme, Karaciğer enzimlerindeki artış, ateş, giponatriemiya, sarılık, Sendromu Stevens - Johnson.

Gabapentin ve diğer antikonvülzanların arasında klinik olarak anlamlı bir etkileşim (fenitoin, Valproik asit, fenobarbital, Karbamazepin), ve oral kontraseptif, noretisteron ve / veya etinil östradiolü içeren, yüklü değil.

Antasitler gabapentin biyoyararlanımını azaltır (gabapentin Maalox biyoyararlanımı ile ortak resepsiyonda çalışmalar azalmıştır 20%, verildiğinde 2 Maalox verildikten sonra h - on 5%).

Naproksen (doz 250 mg), görünüşe göre, gabapentin emilimini artırır (doz 125 mg) itibaren 12 için 15%. Gabapentin naproksen farmakokinetik parametreler üzerinde hiçbir etkisi yoktur. Tavsiye dozlarda bu ilaçların Anlamlı etkileşimler bilinmemektedir.

Morfin (60 mg) verildiğinde 2 Gabapentin verilmesinden sonra saat (600 mg) gabapentinin EAA'sını şu kadar artırdı: 44%.

Aşırı doz.

Resepsiyonda bildirilen akut aşırı doz 49 g. Bu durumda, aşağıdaki belirtiler vardı: diplopi, saçmalık, uyuşukluk, uyuşukluk, ishal.

Postgerpeticheskaya nöralji: 1 günlük tedavi - 300 mg / gün, bir, 2-B Dyen - 1600 mg / gün (içinde 2 kabul), 3 günlük 900 mg / gün (içinde 3 kabul). Takip eden bir dozda ağrının azaltılması için gerekli ise yükseltilebilir 1800 mg / gün (içinde 3 kabul).

Epilepsi (ek bir araç olarak): yaşlı hastalarda 12 yıl - 900-1800 mg / gün (içinde 3 kabul). Başlangıç ​​dozu - 300 mg 3 günde bir kez, Gerekirse, dozu artırmak 1800 mg / gün. günlük doz geçmemelidir 3600 mg. Çocuk 3-12 yaşında, - 10-15 mg / kg / gün arasında bir başlangıç ​​dozu (içinde 3 kabul), etkili bir doz titrasyonu şekilde seçilir 3 günler.

Bebekler 5 ve daha büyük etkili doz, - 25-35 mg / kg / gün, Çocuklar 3-4 yaş - 40 mg / kg / gün (içinde 3 kabul).

dozları arasındaki maksimum aralık dozu geçmemelidir 12 hayır.

Gabapentin ve / veya diğer antikonvülsanlar tedavisine ilave kaldırılması daha az olmayan bir süre boyunca kademeli olarak gerçekleştirilen 1 Güneş.

Hastalar (kıdemli 12 yıl) böbrek fonksiyon bozukluğu (daha az kreatinin klirensi 60 ml / dakika) veya hasta, alıcı hemodiyaliz, dozunu azaltmak. Açıklık daha az ise, 60 ml / dak - 900-3600 mg / gün, zaman boşluk 30-59 ml / dak - 400-1400 mg / gün, 15-29 Ml / dk - 200-700 mg / gün, daha az 15 ml / dak - 100-300 mg / gün. Hastalar, hemodiyaliz, postgemodializnaya ek doz her 4 saatlik hemodiyaliz seansından sonra 125-350 mg.

Gabapentin hastalara uygulanmamalıdır 12 azalmış böbrek fonksiyonu olan yıllar (çalışmalar yapılmamıştır). Eski dikkatli tayin edilecek (renal disfonksiyonu yaş daha yatkın; kreatinin klerensi uyarınca belirlenen doz).

Gabapentin alırken sürücü ve gelişmiş teknoloji kullanmak gerekir, hangi dikkat yüksek konsantrasyon gerektirir.

Birlikte uygulanan morfin ile kesinlikle CNS kaynaklanan olumsuz etkileri kontrol etmek gerektiğinde. gabapentin ve morfin dozu yavaş yavaş azalır.

Gabapentin en erken alınmalıdır, göre 2 Bir antiasit alımından sonra saat.

Yalancı pozitif sonuçlar alabilirsiniz Ames N-Multistix SG aracılığı ile idrar protein testi belirlenmesinde diğer gabapentin antikonvülzanların birlikte kullanıldığında, bu yüzden daha spesifik yöntemler kullanılması tavsiye edilir.

Işbirliği