Tarceva

Aktif madde: Erlotiniʙ
Ne zaman ATH: L01XX34
CCF: Antikanser İlaç. Protein tirosin kinazın bir inhibitörü,
ICD-10 kodları (tanıklık): C25, C34
Ne zaman CSF: 22.06
Üretici: F.Hoffmann-La Roche Ltd.. (İsviçre)

Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

Pills, kaplanmış beyaz veya sarımtırak bir renk tonu ile beyaz, yuvarlak, mercek biçiminde, yüzeyde yazılı “TARÇEVA'nın 25'i” turuncu renk ve logo.

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, mikrokristal selüloz, sodyum nişasta glikolat, sodyum lauril, magnezyum stearat.

kabuğun terkip: Opadry Beyaz Y-5-7068 (gipromelloza, hydroksypropyltsellyuloza, polietilen glikol, Titanyum dioksit (E171)).

10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.

Pills, kaplanmış beyaz veya sarımtırak bir renk tonu ile beyaz, yuvarlak, mercek biçiminde, yüzeyde yazılı “TARÇEVA 100” gri ve logosu.

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, mikrokristal selüloz, sodyum nişasta glikolat, sodyum lauril, magnezyum stearat.

kabuğun terkip: Opadry Beyaz Y-5-7068 (gipromelloza, hydroksypropyltsellyuloza, polietilen glikol, Titanyum dioksit (E171)).

10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.

Pills, kaplanmış beyaz veya sarımtırak bir renk tonu ile beyaz, yuvarlak, mercek biçiminde, yüzeyde yazılı “TARÇEVA 150” kahverengi renk ve logo.

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, mikrokristal selüloz, sodyum nişasta glikolat, sodyum lauril, magnezyum stearat.

kabuğun terkip: Opadry Beyaz Y-5-7068 (gipromelloza, hydroksypropyltsellyuloza, polietilen glikol, Titanyum dioksit (E171)).

10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Antikanser İlaç. Epidermal büyüme faktörü reseptörü HER1 / EGFR tirosin kinaz inhibitörü, (HER1 – insan epidermal büyüme faktörü reseptörü 1 tip, EGFR – epidermal büyüme faktörü reseptörü).

Tirosin kinaz HER1 / EGFR hücre içi fosforilasyonu için sorumludur. HER1 / EGFR ekspresyonu hem normal yüzeyinde görülmektedir, ve tümör hücreleri. EGFR fosfotirosin inhibisyonu, tümör hücre kuşaklarının büyümesini önleyen ve / veya bunların ölümüne yol açan.

Farmakokinetik

Emme

Erlotinib ORAL emilir. C_maksimum Plazmadır 1.995 ng / ml sonra elde 4 hayır. Erlotinib biyoyararlılığı – 59%, Yemek biyoyararlanımını artırabilir.

Dağıtım

C_ss elde 7-8 gün. Bir sonraki doz orta C götürmeden önce_dk erlotinib plazma 1.238 ng / ml. C * aralığında AUC Mezhdozovogo_ss – 41.3 mcg x h / ml.

Кажущийся olarak_D – 232 Tümör dokusu içinde mevcut n dağılımı. Tümör dokusu örneklerinde (akciğer kanseri, gırtlak kanseri) üzerinde 9 erlotinib tedavisi günlük ortalama konsantrasyonu 1.185 ng / g, Ne 63% C'den_maksimum kararlı durumda plazmada. Tümör dokusu içinde mevcut ana aktif metabolitin konsantrasyonu 160 ng / g, uyan 113% C_maksimum kararlı durumda plazmada. C_maksimum Doku ile ilgili olup içerisinde 73% plazma konsantrasyonu, Zaman C ulaşmak için_maksimum dokuda – 1 hayır. Plazma proteinlerine bağlanma (albümin ve asit α₁-Glikoprotein) – 95%.

Metabolizma

Erlotinib CYP3A4 katılımıyla karaciğerde metabolize olur, Daha az oranda akciğer ve CYP1A2 izoform CYP1A1 için. İn vitro 80-95% erlotinib, CYP3A4 tarafından metabolize edilir. Metabolizma üç şekilde gerçekleşir: 1) Karboksilik aside oksidasyon takip O-dimetilasyonu yan zincirlerin birini veya her ikisini,; 2) Asetilen kısım oksidasyon aril karboksilik aside hidroliz ve ardından; ve 3) Aromatik hidroksilasyon fenil-asetilen parçası. Ana metabolitler, O-dimetilasyonu yan zincirlerin bir ve bilgisi aktivitesinin bir sonucu olarak oluşan, erlotinib ile karşılaştırılabilir. Bu plazma konsantrasyonlarında mevcut, hangi teşkil <10% erlotinib konsantrasyonları, gee benzer farmakokinetik эrlotiniba farmakokinetikte.

Kesinti

Ortalama boşluk – 4.47 l /. Yaş ve açıklık arasında ilişki saptanmadı, vücut ağırlığı, seks, Hastanın ırkı. Ortalama T_1/2 olduğunu 36.2 hayır. Metabolitler ve eser miktarda elde edilen erlotinib, ağırlıklı, Dışkı ile (>90%), Uygulanan dozun idrar çıkışı küçük bir miktarı ile.

Azaltılmış temizleme erlotinib total bilirubin ve asit alfa artan konsantrasyonu ile gözlenen₁-glikoproteinler, Bir artış onun – sigara içen.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Çocuk ve yaşlı hastalarda spesifik çalışma yapılmamıştır.

Erlotinib farmakokinetiği üzerinde karaciğer ve / veya karaciğer fonksiyon bozukluğu metastaz varlığının etkisi hiçbir veri şu anda yok.

Erlotinib metabolize ve karaciğer yoluyla vücuttan atılır. Erlotinib ve metabolitleri küçük miktarlarda böbrekler tarafından atılır – daha az 9% tek doz. Böbrek yetmezliği olan hastalarda klinik çalışmalar yapılmamıştır.

Tanıklık

- Birinin arızalanması veya daha fazla kemoterapi rejimleri sonra Lokal olarak ilerlemiş veya metastatik küçük hücreli olmayan akciğer kanseri;

- Yerel gemsitabin ile kombinasyon halinde birinci basamak tedavi olarak rezeke edilemeyen ya da metastatik pankreas kanseri gelişmiş.

Dozaj rejimi

İlaç, ağızdan alınan, 1 Zaman / gün, daha az, göre 1 önce veya sonra saat 2 h tokluk.

At küçük hücreli akciğer kanseri İlaç için reçete 150 mg günlük, uzanabilir.

At pankreas kanseri – tarafından 100 mg günlük, gemsitabin ile uzun kombinasyon.

Hastalığın ilerlemesi Tarceva tedavisinin belirtileri kesilmelidir ise.

Önlemler Tarceva reçete edilmelidir hastalar bozulmuş karaciğer fonksiyon. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda Tarcevanın Güvenlik ve etkinliği incelenmemiştir.

Güvenlik ve Tarcevanın etkinliği de hastalarda bozulmuş böbrek fonksiyonu Biz çalışılmamıştır.

Güvenlik ve Tarcevanın etkinliği de hastalar Kadar 18 yıl Biz çalışılmamıştır.

Gerekirse, doz ayarlaması yavaş yavaş azalır tavsiye edilir, her zaman için 50 mg.

Yan etki

Ilaç ile nedensel bir ilişki bakılmaksızın en sık advers olaylar: isilik (69-75%) ve ishal (48-54%), çoğu 1 ve 2 şiddeti ve hiçbir gerektirmez. Döküntü ve ishal 3-4 şiddeti gözlenen 9% ve 6% Küçük hücreli akciğer kanseri olan hastalar ve 5% pankreas kanseri, Tarceva alma. Bu olayların her biri tedavinin sona ermesini talep etti 1% Hastalar ve erlotinib gelen doz ayarlaması 1-6% hastalar. Döküntü öncesi ortalama süre – 8-10 günler, ishal önce – 12-15 günler.

Aşağıdaki gibi advers reaksiyonlar frekans dağıtılmış: Sık sık (≥10%); sık sık (≥1%, <10%); seyrek olarak (≥0,001%, <1%); nadiren (≥0,0001, <0.001%); nadiren (<0.0001%, bireysel vakalarda dahil).

Advers Etkiler, hastada, Tarceva alma 150 monoterapi ve Tarceva olarak mg 100 mg 150 gemsitabin ile kombinasyon halinde mg:

Sindirim sisteminden: Sık sık – anoreksi, ishal, kusma, Stomatit, hazımsızlık, karın ağrısı; sık sık – gastrointestinal kanama (bazıları NSAID veya warfarin aynı anda kullanımı ile ilgilidir), anormal karaciğer fonksiyon (artan ALT dahil, IS, bilirubin), öncelikle, geçici, Hafif veya orta ya da karaciğer metastazı ile ilişkili.

Görme organı kısmında: Sık sık – konjonktivit, keratokonjonktivit sikka; sık sık – keratit, Geçiş kornea ülseri durumunda belirlenen.

solunum sistemi: Sık sık – öksürük, nefes darlığı; sık sık – burun kanama; seyrek olarak – interstisyel akciğer hastalığı (interstisyel pnömoni, bozulması bronşiolit, fibrozis lyegkikh, akut solunum sıkıntısı sendromu ve pulmoner infiltrasyon, ölümle sonuçlanan vakalar da dahil olmak).

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: Sık sık – baş ağrısı, Nöropati, depresyon.

Dermatolojik reaksiyonlar: Sık sık – isilik, kellik, kseroz, kaşıntı.

Diğer: Sık sık – ateş, yorgunluk, titreme, şiddetli enfeksiyonlar (Nötropeni ile birlikte veya olmadan), zatürree, septisemi, lifli sellülit, kilo kaybı.

Kontrendikasyonlar

- Gebelik;

- Emzirme (emzirme);

- Erlotinib veya ilacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık.

DAN dikkat anormal karaciğer fonksiyonu ile reçete edilmelidir, hastaların ortalama yaşları 18 yıl.

Gebelik ve laktasyon

İlacın Tarceva Kullanımı gebelik ve emzirme kontrendikedir.

Tarceva ile tedavi sırasında, en az, 2 hafta içinde bu doğum güvenilir yöntemler kullanmak gerekir sonra.

Dikkat

İnterstisyel akciğer hastalığı (OUT), Ölümcül dahil İAH, KHDAK tanısı alan hastalar nadiren, pankreas kanseri ya da diğer solid tümörler, Tarceva alma. Küçük hücreli dışı akciğer kanseri olan hastalarda, Tarceva veya plasebo, Ciddi İAH'nın sıklığı 0.8% Her grupta. Pankreas kanseri olan hastalarda ILD insidansı, Tarceva ve gemsitabin alan, yapılmış 2.5% ile karşılaştırıldığında 0.4% Grup, gemsitabin muamele edilmiş ve plasebo. Hastalarda İAH insidansı, Tarceva alma, kemoterapi ile kombine kullanımı da dahil olmak üzere, olduğunu 0.6%. İAH interstisyel pnömoni içerir, bozulması bronşiolit, fibrozis lyegkikh, akut solunum sıkıntısı sendromu ve pulmoner infiltrasyon. İAH vakalarının çoğu eşzamanlı kemoterapi alan veya daha önce yapılmış ile ilişkiliydi, radyasyon tedavisi, Tarihte parankimal akciğer hastalıkları, ya da metastatik akciğer enfeksiyonu. Pulmoner semptomlar yeni ve / veya ilerlemesi gelişmesi ile (nefes darlığı, öksürük ve ateş) Tarceva alan geçici nedenini belirlemek için durdurmak gerekir. İAH durumunda Tarceva iptal ve gerekli tedaviyi yapmak için gerekli.

Loperamid atamak şiddetli ya da hafif ishal durumunda. Bazı durumlarda, size Tarcevanın azaltılmış doz gerekebilir. Şiddetli ishal veya Sürdürülebilir içinde, toshnote, anoreksiya ya da dehidratasyon ile kusma Tarceva geçici iptal ve rehidrasyon harcamak.

Çocuk Sağlığı ve Hastalıkları kullanın

Hastalarda Tarcevanın Güvenlik ve etkinliği yaşlı 18 yıl Biz çalışılmamıştır.

Aşırı doz

Erlotinib kadar Tek doz 1600 mg oral iyi tolere. Dozunda erlotinib alırken önerilen daha yüksek ağır karşılaşabilirsiniz advers olaylar: ishal, deri döküntüleri, bazen karaciğer transaminaz artış.

Bir şüpheli Doz aşımı durumunda tedavi ve semptomatik tedavi askıya.

İlaç Etkileşimleri

CYP3A4 inhibitörleri (ketokonazol) erlotinib metabolizmayı azaltabilir ve plazma konsantrasyonunu artırmak. Ketokonazol etkisi altında CYP3A4 metabolizmasının inhibisyonu (200 mg oral 2 için kez / gün 5 günler) AUC erlotinib için artar 86% ve C_maksimum üzerinde 69%. Dikkat CYP3A4 önleyicileri ile kombinasyon halinde Tarceva uygulanması icra edilmelidir. Toksisite halinde Tarceva dozunun azaltılması için gerekli olan.

CYP3A4 izoenzim indükleyicileri (Rifampicin) erlotinib metabolizma artırmak ve önemli ölçüde plazmadaki konsantrasyonunu azaltmak. Rifampisin çekerken CYP3A4'ü içeren metabolizma indüksiyonu (600 mg oral 4 için kez / gün 7 günler) Bu medyan erlotinib EAA azalmasına yol açar 69%. Bu gözlemin klinik önemi bilinmemektedir. Mümkünse, CYP3A4 indüksiyonu olmadan tedavi için alternatif bir yöntem sağlamak için gerekli olan.

Warfarin ve diğer kumarin türevleri ile Tarcevanın eş zamanlı kullanımı ile INR ve kanama bir artış oldu, gastrointestinal kanama dahil, bazıları warfarin tatbikat ile ilişkilendirilmiştir. Hastalar, alarak warfarin veya diğer kumarin türevleri, Düzenli protrombin zamanı veya INR izlemelidir.

Gemsitabin ile Etkileşimleri Tarceva ortaya değildir.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

İlaç, hayır 30 ° c daha yüksek bir sıcaklıkta muhafaza edilmelidir, Çocukların ulaşamayacağı. Raf ömrü – 3 yıl. İlaç son kullanma tarihinden sonra kullanılmamalıdır.