Talliton: ilacı kullanma talimatları, yapı, Kontrendikasyonlar

Aktif madde: Karvedilol
Ne zaman ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
ICD-10 kodları (tanıklık): BEN 10, i20, I50.0
Ne zaman CSF: 01.01.01.01.02
Üretici: EGIS İLAÇ Plc (Macaristan)

Talliton: dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

Pills açık sarı, yuvarlak, düz, oluklu, Valium bir tarafı üzerine ve oyma ile “E341” – başka; kokusuz ya da hemen hemen kokusuzdur.

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, sakaroz, Kolloidal silika, susuz, povidon K-25, krospovydon, magnezyum stearat, Ariavit hinolinovыy zheltыy (S.I.47005 E.E.S.104).

14 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
14 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
20 PC. – Karanlık cam şişeler (1) – karton paketleri.
30 PC. – Karanlık cam şişeler (1) – karton paketleri.

Pills soluk portakal rengi (koyu renk olası lekeler), yuvarlak, düz, her iki tarafta eğimli, Valium bir tarafı üzerine ve oyma ile “E342” – başka; kokusuz ya da hemen hemen kokusuzdur.

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, sakaroz, Kolloidal silika, susuz, povidon K-25, krospovydon, magnezyum stearat, Ariavit Sunset sarı (C.I.15895 E.E.S.110).

14 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
14 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
20 PC. – Karanlık cam şişeler (1) – karton paketleri.
30 PC. – Karanlık cam şişeler (1) – karton paketleri.

Pills beyaz, yuvarlak, düz, her iki tarafta eğimli, Valium bir tarafı üzerine ve oyma ile “E343” – başka; kokusuz ya da hemen hemen kokusuzdur.

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, sakaroz, Kolloidal silika, susuz, povidon K-25, krospovydon, magnezyum stearat.

14 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
14 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
20 PC. – Karanlık cam şişeler (1) – karton paketleri.
30 PC. – Karanlık cam şişeler (1) – karton paketleri.

Talliton: farmakolojik etki

Alfa₁– ve beta₁-, beta₂-adrenoblokator. İlaç damar genişletici bir etkiye sahip olmayan bir selektif beta bloke edici madde olduğu (nedeniyle a blokajına₁-adrenoreceptorov), ve ayrıca antioksidan aktiviteye sahip. Talliton aktif madde rasemik karvedilol iki enantiyomerin bir karışımıdır;.

Karvedilol yuvarlak azaltır, ugnetaet renin-anjiyotensin-alydosteronovuyu sistemu. Kan plazmasındaki renin aktivitesi azaltır, uygulandığında bu nedenle pratik işaretlenmiş sıvı tutma.

Karvedilol, Olmak, rekabetçi β-adrenerjik bloker, Bu negatif kronostratigrafik vardır, ʙatmo- ve inotropik etkisi. İlaç AV iletim yavaşlatır nod. Karvedilol intrinsik sempatomimetik aktiviteye sahip, Bu membran stabilize edici etkiye sahiptir.

Karvedilol özelliklerini engelleme seti vazodilatör ve beta-adrenoseptör aşağıdaki klinik etkileri gösterir.

İlacın randevu sistemik vasküler dirençte bir artış eşlik değil (Diğer beta-bloker ile olduğu gibi). Karvedilol hafifçe kalp hızını azaltır, Ancak, böbrek perfüzyon ve fonksiyon değişmeden kalır. Yanı sıra PR değişmez olarak, Soğuk ekstremite hissi karvedilol kullanan nadir olduğunda (damar genişletici aktivitesi olmayan beta-blokerlerinin kullanımı ile aksine).

Antihipertansif etki yoluyla geliştirilen 2-3 h tek bir uygulamadan sonra ve sürer 24 hayır. Maksimum etkinin uzun süreli tedavi ile de 3-4 haftanın.

Ne zaman koroner arter hastalığı, karvedilol antianjinal vardır, tedaviye devam muhafaza edildiği. Çalışmalar hemodinamik göstermiştir, Karvedilol ön azaltır- ve Serdtse ve postnagruzku.

Kalbin hemodinamik karvedilol olumlu etkisi, Sol ventrikül ejeksiyon fraksiyonu dilate kardiyomiyopati olarak gözlendi, iskemik kalp hastalığı formunda. Kalp yetmezliği, karvedilol son sistolik ve end-diastolik hacmini azaltır, hem de periferik ve pulmoner vasküler direnç olarak. Kalbin normal fonksiyonu Ejeksiyon fraksiyonu ve kardiyak indeks değişmez.

Sol ventriküler disfonksiyon alfa halinde₁-karvedilol etkisini bloke adrenoseptör arteriyel ve genişleme yol açar, daha az, Damarlar. Klinik çalışmalarda da bulunmuştur, ek kardiyak glikozitler arka karşı alınan bu, ACE inhibitörleri ve diüretikler, karvedilol mortaliteyi azaltmaktadır, hastalığın ilerlemesini yavaşlatır ve hastalığın şiddeti ne olursa olsun, hastanın genel durumu geliştirir.

HDL-C / LDL-C karvedilol oranı ile tedavisi sırasında değişmez.

Talliton: farmakokinetik

Emme

Oral uygulamanın ardından, karvedilol hızlı bir şekilde mide-bağırsak yolundan emilir. Bölgesindeki metabolize “ilk geçiş” karaciğerden. Biyoyararlanım hakkında 25%. C_maksimum yoluyla elde 1 Oral uygulama saat sonra.

Farmakokinetik karvedilol doğrusaldır (plazma konsantrasyonu doza bağımlıdır). Eşlik eden gıda biyoyararlanım ve karvedilol değeri C üzerinde hiçbir etkisi yoktur_maksimum plazma, ama C ulaşmak için süreyi artırabilir_maksimum.

Dağıtım

Karvedilol lipofilik bileşik olup,. Plazma proteinlerine bağlanma - 98-99%. Кажущийся olarak_D yaklaşık olarak 2 l / kg.

Karvedilol ve metabolitleri plasenta bariyerini geçebilir, ve anne sütü ile atılır.

Metabolizma

Kavedilol karaciğerde metabolize birincil, glukuronidler oluşumu başlıca nedeni. Oluşumunda fenil halkası sonuçlarının demetilasyonu ve hidroksilasyonu 3 beta aktivitesi adrenoblokiruyuschey ile metabolitleri; 4-Beta-bloker hidroksi metaboliti içinde 13 kat daha aktif karvedilol. Aynı zamanda, aktif metabolitleri zayıf damar genişletici özelliklere sahip, ve 2 ana bileşiğe kıyasla gidroksikarbazolovyh metabolit daha güçlü antioksidan olan.

Kesinti

Ortalama T_1/2 karvedilola - 6-10 hayır. Plazma boşluk - 590 ml / dakika. Karvedilol safra çoğunlukla türetilmiştir.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Yaşlı hastalarda karvedilol plazma seviyelerinin konsantrasyonu 50% daha iyi, Genç daha.

Karvedilol sindirim sisteminden esas olarak elde edilir, Bu nedenle, böbrek yetmezliği görülmez ilaç birikimi.

Siroz belirgin V'de_D önemli ölçüde artmıştır, biyoyararlanım karvedilol 4 kere, normalden daha, C_maksimum – içinde 5 kat daha fazla, normalden daha.

Karvedilol ölçüde diyaliz sırasında kan kaldırılmaz.

Talliton: tanıklık

• esansiyel hipertansiyon (tek başına ya da bir diüretik ile kombinasyon halinde);
• stabil angina;
• konjestif kalp yetmezliği (II ve III fonksiyonel sınıfı NYHA sınıflaması) bir diüretik ile birlikte, digoksin veya ACE inhibitörleri.

Talliton: Dozlama rejimi

At esansiyel hipertansiyon başlangıç ​​dozu 12.5 mg 1 için kez / gün 2 günler (1 çıkıntı. tarafından 12.5 Sabah mg ya da 1 çıkıntı. 6.25 mg 2 kez / gün, sabah ve akşam). Önerilen idame dozu – 25 mg (1 çıkıntı. tarafından 25 Sabah mg ya da 1 çıkıntı. 12.5 mg 2 kez / gün, sabah ve akşam).

Biraz etkisi ile, ancak erken 14 Tedavi günleri, Doz en fazla artış olabilir - 50 mg / gün (tarafından 25 mg 2 kez / gün, sabah ve akşam).

Maksimum tek doz - 25 mg, Maksimum günlük doz - 50 mg.

At Kronik stabil angina Önerilen başlangıç ​​dozu – tarafından 12.5 mg 2 kez / gün (Sabah ve akşam) sırasında 2 İlk günler. Önerilen idame dozu - 25 mg 2 kez / gün (Sabah ve akşam).

Biraz etkisi ile, ancak erken 14 Tedavi günleri, Doz en fazla arttırılabilir - için 50 mg 2 kez / gün (Sabah ve akşam).

At Kronik kalp yetmezliği Doz ayrı ayrı ayarlanabilir olmalıdır, dozunu arttırmak izleme olmalıdır süre. Bu sırasında hastanın durumunu takip etmelidir 2-3 İlk dozdan sonra ve ilk doz artışı saat sonra. Ek Talliton uygulaması stabil klinik durumu gerektirir. Dozlar ve diğer ilaçların uygulanması (Dijoksin gibi, diüretikler ve ACE inhibitörleri) Eğer Talliton alarak başlamadan önce düzeltilmesi gereken. Hastalar yemek sırasında tablet almalı (ortostatik hipotansiyon riskini azaltmak için).

Önerilen başlangıç ​​dozu olduğunu 3.125 mg 2 için kez / gün 14 günler (1/2 çıkıntı. tarafından 6.25 Sabah ve akşam mg). Tedavi iyi tolere ve klinik ihtiyacı vardır varsa, Doz arttırılabilir 6.25 mg 2 kez / gün (tarafından 1 çıkıntı. 6.25 Sabah ve akşam mg). Dozun Belki müteakip artışın 12.5 mg 2 kez / gün (tarafından 1 çıkıntı. 12.5 Sabah ve akşam mg), daha sonra 25 mg 2 kez / gün (tarafından 1 çıkıntı. 25 Sabah ve akşam mg). Hastalar tahammül edilen maksimum dozu aldı. Için maksimum dozun Hastalar kadar tartma 85 kg - By 25 mg 2 kez / gün (Sabah ve akşam) ve 50 mg 2 kez / gün (Sabah ve akşam) – için Daha fazla tartı hastalar 85 kg.

Tedavinin başlangıcında ve izlenmelidir hastaların her devletin dozunu artırmak için, tk. muhtemelen kalp yetmezliği kötüleşmesine. Bu sıvı retansiyonu gelişebilir, fakat damar genişletici etkisi - hipotansiyon ve uyuşukluk. Sıvı tutma diüretik dozunun artması ne zaman, Dışında, doz indirgeme Talliton gerektirebilir. Bazı durumlarda, tedavi Talliton kesilmeli.

Tabletler, bir bütün olarak alınmalıdır, Bol sıvı içmek.

Talliton: yan etki

Önerilen dozlarda, ilaç genellikle iyi tolere edilir, ancak bazı durumlarda, aşağıdaki yan etkilere neden olabilir.

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: baş ağrısı, senkop, baş dönmesi, yorgunluk; nadiren - depresif ruh hali, uyku bozukluğu, parestezi.

Kardiyovasküler sistem: ortostatik hipotansiyon, bradikardi, kan basıncında belirgin bir azalma, anjin; nadiren - periferal dolaşım bozuklukları (soğuk ekstremiteler), aralıklı topallama, Raynaud sendromu, periferik ödem, AV блокада, kalp yetmezliği ilerlemesi.

Solunum sistemi kısmında: nefes darlığı, Bronkospazm; nadiren - burun tıkanıklığı.

Sindirim sisteminden: kuru ağız, mide bulantısı, ishal, karın ağrısı; nadiren - kabızlık, kusma, Karaciğer transaminazlarında artış.

Dermatolojik reaksiyonlar: Alerjik döküntü, kurdeşen, kaşıntı, psoryatik lezyonlarda kötüleşmesi, anaflaktik reaksiyonlar - nadir durumlarda.

Hematopoetik sistemde itibaren: lökopeni, trombositopeni.

Diğer: nadiren - ekstremitelerde bir ağrı, gözyaşı sıvısının üretiminde azalma, göz tahrişi, dizüri, böbrek fonksiyon bozukluğu, grip benzeri semptomlar. Gizli diabetes mellitus'lu veya semptomlarının mevcut güçlendirme olası belirtileri.

Talliton: Kontrendikasyonlar

• kalp yetmezliği dekompensasyon;
• iletim bozuklukları (SSSU, sinoatrialynaya abluka, AV blokajı II ve III dereceleri), yapay bir kalp pili olan hastalarda hariç;
• vыrazhennaya bradikardi (İK az 50 u. / dak);
• hipotansiyon (sistolik kan basıncı daha ucuz 85 mm Hg. Sanat.);
• kardiyojenik şok;
• bronşiyal astım;
• Şiddetli karaciğer;
• metabolik asidoz;
• verapamil'in eşzamanlı i / v kullanımı, diltiazem ya da başka antiaritmikler (özellikle sınıf I);
• gebelik;
• emzirme (emzirme);
• çocukluk ve ergenlik kadar 18 yıl;
• ilaca aşırı duyarlılık.

DAN dikkat Kronik obstrüktif akciğer hastalığı için reçete edilmelidir, Prinzmetal angina, diyabet, gipoglikemii, tirotoksikoz, feokromositoma (Sadece alfa-bloker kullanan stabilize), tıkayıcı periferik damar hastalığı, AV-блокаде ben степени, kararsız angina, psoriaze, Böbrek yetmezliği, depresyon, myastenia, ise MAO inhibitörleri kullanımı, alfa tedavisi₁-blokerleri ya da alfa₂-adrenomimetikami.

Talliton: Gebelik ve laktasyon

Talliton^® Çünkü yeterli klinik veri eksikliği hamilelik sırasında uygulanmamalıdır. Gerekirse, emzirme sırasında kullanımı emzirmeyi durdurmak gerekir.

Talliton: Özel Talimatlar

Ciddi kalp yetmezliği olan hastalar (NYHA sınıflamasına daha fonksiyonel sınıf III), dengesizliği elektrolit, düşük kan basıncı düzeyleri (daha az 100 mmHg.) ya da yaşlı hastalar için tıbbi gözetim altında olmalıdır 2 İlk dozdan sonra veya birinci dozdan sonra saat olarak kan basıncında ani bir düşüş riski artmış, ortostatik hipotansiyon ve senkop. Bu komplikasyonlar riski küçük başlangıç ​​dozlarda ilaç uygulanarak veya yemek ile alıcı azaltılabilir.

Dozu azaltılmalıdır, Hasta bradikardi işaretlenmiş ise (İK az 55 u. / dak).

Önlemler Talliton reçete edilmelidir^® hasta, Kalp glikozitler alma, Kalp yetmezliği için diüretik ve / veya ACE-I.

Daha bazal sistolik kan basıncında, kalp yetmezliği olan hastalarda daha az 100 mmHg. ya da yandaş hastalıkların varlığı (KKH, periferal vasküler hastalık, Renal disfonksiyon) Sık sık üriner sistem durumunu kontrol etmelisiniz, tk. Talliton uygulaması geçici böbrek fonksiyonunu etkileyebilir. Böbrek fonksiyonu ezilmesi varsa, Dozu azaltılmalıdır veya tedavi kesilmelidir Talliton.

Göğüs ağrısına neden olabilir angina Prinzmetal gelişigüzel beta-bloker olan hastalarda (Alfa olmasına rağmen₁-Adrenoseptör engelleme etkisi bu eylemi önleyebilirsiniz). Kararsız angina ilacı atanmasında, Ben derece AV-abluka hasta ve EKG izlenmesi gereklidir yanı sıra.

Karvedilol hipogliseminin belirtilerini maskeleyebilir. Bu nedenle, diyabetik hastalarda Talliton kullanımı özel dikkat ve kan şekerinin daha sık ölçümünü gerektirir.

Karvedilol artan tiroid fonksiyon belirtilerini maskeleyebilir. Ani iptali ile Talliton olasılıkla güçlendirmek ve hipertiroidi krizi gelişebilir.

Kurulan feokromositoma hastalarında Uygulama Talliton alfa-adrenerjik uygun tedavi abluka kadar başlaması gerektiğini.

Sedef hastalığı ile Uygulama Talliton hastalar yarar ve riskleri oranını tahmin gerektirir, tk. Karvedilol hastalık ya da tetikleyici semptomlarının belirtilerini artırabilir.

Her bir tablet Talliton içerir 50 Laktoz mg, hangi yetersiz laktaz ile ilacı dikkate alınması gereken, galaktozemii, malabsorpsiyon sendromu glikoz / galaktoz.

Her bir tablet Talliton içerir 12.5 Sukroz mg, Diyabetli hastalarda düşünülmesi gereken, Kalıtsal fruktoz intoleransı, glukoz / galaktoz veya açık sukrazın malabsorbsiyon / izomaltaz.

Tedavi kademeli durdurulması gerektiğini, dozu azaltarak.

Hastalar, Kontakt lens kullanırken, bildirmelidir, Karvedilol gözyaşı sıvısının üretimini azaltır.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Erken tedavi Talliton hastalar, baş dönmesi yaşayabilirsiniz, yorgunluk. Bu durumda, sürüş araç ve Meslek potansiyel olarak tehlikeli aktivitelerden kaçınmalıdır, dikkat ve psikomotor hız tepkilerini arttı gerektirir. Gelecekte, güvenli doz tanımı ayrı ayrı olan.

Talliton: aşırı doz

Belirtileri: Şiddetli hipotansiyon, bradikardi, kalp yetmezliği, kardiyojenik şok, kalp DURMASI.

Tedavi: erken saatlerde – mide yıkama, Yapay kusma. Yükseltilmiş olan hasta alt bacaklarda olmalıdır. Antidot, beta-adrenoseptör bloke edici aksiyon orsiprenalin veya izoprenalin olduğu (I / doz 0.5-1 mg) ya da glukagon doze 1-5 mg (maksimum doz - 10 mg).

Şiddetli hipotansiyon sıvılarının parenteral ve epinefrin yeniden giriş gösterildiği takdirde (adrenalin) doz 5-10 nakledilmesine ug veya / 5 mcg / dakika.

/ Dozda tatbik bradikardi atropin tedavisi için 0.5-2 mg. Kardiyak glukagon bir dozda / korumak için kullanılan 1-10 mg hızlı, için 30 saniye, sonra – sürekli infüzyon hızı 2-5 mg / saat.

Baskın periferal vazodilatör etkisi ise (Sıcak ekstremiteler, gipotenziya) Eğer norepinefrin atamanız gerekir (noradrenalin) tekrarlanan dozlarda 5-10 ug veya infüzyon olarak 5 mcg / dakika.

Bronkospazm yardım için beta-agonistler reçete (bir aerosol kutu içine ve / veya) veya aminofilin içinde /.

Konvülziyon gelişmesi tavsiye edilmektedir klonazepam ya da diazepam yavaş.

Zehirlenme Ağır vakalarda, şok belirtileri hakim olduğunda, Panzehiri devam etmelidir Tedavi, Bu hastanın durumunu stabilize etmek, Belli bir T_1/2 karvedilola (6-10 hayır).

Talliton: ilaç etkileşimi

Ilaçlar Talliton bir uygulamada, katekolamin tüketmek (rezerpin, MAO inhibitörleri), Gözlenen şiddetli bradikardi ve hipotansiyon.

Kalsiyum kanal blokerleri ile bir uygulama Talliton içinde (verapamil, diltiazem) ve antiaritmikleri (özellikle sınıf I) Bu şiddetli hipotansiyon ve kalp yetersizliği gelişimini notları. Bu gibi kombinasyonların giriş / 'in kontrendikedir.

A Talliton bir uygulamada- ve beta-agonistler hipertansiyon gelişebilir, İşaretli refleks bradikardi ve asistoli, ayrıca, beta-adrenoseptör bir azalma olarak karvedilol işlem bloke.

Klonidin karşılıklı takviye ile karvedilol eşzamanlı kullanımı ile kan basıncı ve kalp hızında azalma işaretli. Bir uygulama çıkarılması kademeli olmalıdır, karvedilol başlayarak, Daha sonra bir kaç gün aşamalı olabilir alıcı klonidin.

Digoksin ile bir uygulama Talliton AV-iletim yavaşlatır.

Oral uygulama için, bir uygulama Talliton insülin ve hipoglisemik maddeler olarak hipoglisemi semptomları giderek artan bir hipotansif işlemi ve maskeleme orada.

Nitratlar, antihipertansifler sahip bir uygulama olarak Talliton (klonidin, guanetidin, alfa-metildopa, guanfaцin) Bu kalp hızı hipotansif etkisi ve azalma artmış kaydetti.

Anestezi için araçlar ile, bir uygulama içinde Talliton büyüyen inotropik ve hipotansif etki vardır.

Araçlarla bir uygulamada Talliton, MSS etkileyen (hipnotikler, trankvilizatorы, trisiklik antidepresanlar, etanol), karşılıklı güçlendirilmesi etkileri der.

NSAİİ Talliton ile bir uygulamada nedeniyle prostaglandin azalmış üretim hipotansif eylem azalma işaretli.

Ergotamin ile bir uygulama Talliton içinde ikincisinin vazokonstriktör etkisi dikkate almalıdır.

Ksantin türevleri ile bir uygulama içinde Talliton (Aminofilin, teofilin) Beta-adrenoseptör bloklama etki belirgin bir azalma.

Gereksiz yere. Karvedilol oksidatif metabolizmayı uğrar, Bu indüksiyon veya P450 izoenzim sistemi sitokrom inhibisyonunun farmakokinetik değişebilir.

Rifampisin Talliton bir uygulamada kan serumunda karvedilol konsantrasyonunda belirgin azalma 70%.

Barbitüratlar ile bir uygulamada karvedilol eylem düşüş Talliton.

Simetidin ile bir uygulamada Talliton karvedilol biyoyararlanımını üzerinde artar 30%.

Digoksin bir uygulamada Talliton olarak kan plazmasındaki digoksin konsantrasyonunu artırır.

CYP2D6 izoenzimi inhibitörleri ile bir uygulama içinde Talliton (kinidin, fluoksetin, paroksetin, propafenon) R konsantrasyonunu artırabilir(+) enantiomera karvedilola.

Siklosporin Talliton karvedilol ile eş zamanlı uygulamada siklosporin metabolizmasını inhibe.

Talliton: eczanelerden dağıtma şartları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Talliton: saklama şartları ve koşulları

İlaç, 25 ° C'de 15 ° 'lik bir sıcaklıkta, ışıktan ve nemden saklanmalıdır. Bir blister ilacın raf ömrü - 3 yıl, şişe içinde – 5 yıl.