SPIRIVA

Aktif madde: Tiotropiyum bromür
Ne zaman ATH: R03BB04
CCF: Bronkodilatörler – m-bloker holinoreceptorov
ICD-10 kodları (tanıklık): J43, J44, J45
Ne zaman CSF: 12.01.04
Üretici: BOEHRINGER Ingelheim International GmbH (Almanya)

Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

İnhalasyon için toz kapsülleri sert jelatin, soluk yeşilimsi mavi, opak; Şirketin sembolü ve “01”, siyah mürekkeple basılmış; kapsül içeriği – Beyaz toz.

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, 200 M; Laktoz monohidrat mikronize.

Kapsül: Macrogol 3350 (PEG 3350), indigokarmin (E132), Titanyum dioksit (E171), demir oksit sarı (E172).

10 PC. – kabarcıklar (1) Inhaler HandiHaler® veya olmadan Dahil – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (3) Inhaler HandiHaler® veya olmadan Dahil – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (6) Inhaler HandiHaler® veya olmadan Dahil – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Bronkodilatörler – m-kolinerjik reseptör blokeri, uzun etkili.

Muskarinik reseptörlerin farklı alt tipi için aynı afiniteye sahiptir M₁ M₅. M inhibisyonunun bir sonucu olarak₃-düz kas gevşemesi meydana solunum yollarındaki reseptörleri. Bronş açıcı etki doza bağlıdır ve en az bir muhafaza 24 hayır. Etki önemli bir süresi ilişkilidir, muhtemelen, Bir M çok yavaş sürümü ile₃-reseptörleri, ipratropyum bromür ile karşılaştırıldığında. Solunan tiotropyumbromür, bir antikolinerjik madde N-kuaterner yapı olarak, Yerel bir seçici etkiye sahip, burada terapötik dozlarda antikolinerjik sistemik yan etkilere neden olmayan. Bir M tiotropiyum bromür Yayın₂-reseptörleri hızlı, Bir M'den₃-reseptörleri. Yüksek afinite reseptörleri ve buna bağlı yavaş salım KOAH'lı hastalarda şiddeti ve süresi bronkodilatör etkisini belirlemek.

Tiotropium bromür içe çekilmesinden sonra bronkodilatasyon, yerel bir sonucudur, olup sistemik aksiyon.

Klinik çalışmalar göstermiştir, boyunca bu 30 Spiriva tek dozundan sonra dakikalar^® için 24 h anlamlı akciğer fonksiyonlarını iyileştirir (FEV artış₁ ve FVC). Farmakodinamik denge 1 hafta içinde elde edilir, ve belirgin bronkodilatör etkisi Gün 3 gözlendi. Spiriva^® önemli ölçüde akışın ekspiratuar sabah ve akşam zirve artırır, ölçülen hastalar. FloMax bronkodilatör etkinliği^®, yıl için tahmin, hoşgörü hiçbir belirti gösterdi.

Spiriva^® önemli ölçüde KOAH alevlenme azaltır ve plasebo ile karşılaştırıldığında ilk alevlenme öncesi dönemi artırır. Anlamlı yaşam kalitesini artırır, bu tedavi süresince gözlenir. Spiriva^® önemli ölçüde hastaneye yatış sayısını azaltır, KOAH akut alevlenme ile ilişkili, ve ilk hastaneye yatış süresini uzatır kadar.

Farmakokinetik

Tiotropiyum bromür – Kuaterner amonyum bileşiği,, Suda az çözünen.

Tiotropiyum bromür, kuru toz soluma cihazında / dan sonra terapötik aralık içinde bir lineer farmakokinetik vardır ve.

Emme

Inhale zaman, tiotropyum bromür mutlak biyoyararlanımı 19.5%, bu madde fraksiyonu yüksek bir biyolojik işaret, akciğerlere ulaşan. C_maksimum plazma seviyeleri sonra elde 5 Teneffüs dakika sonra. Tiotropyumbromür kötü gastrointestinal kanaldan emilir. Bu nedenle, beslenme tiotropium emilimini etkilemez. Bir çözelti formunda tiotropiyum bromür yenmesi mutlak biyolojik ise 2-3%.

Dağıtım

Plazma proteinlerine bağlanma – 72%. v_D – 32 l / kg. Denge C_maksimum KOAH olan hastalarda kan plazma 17-19 pg / ml 5 dozda toz teneffüs sonrası dakika 18 mcg ve hızla azalmaktadır. C_ss Plazmadaki edildi 3-4 ug / ml.

BBB geçmeyin.

Metabolizma

biyotransformasyonu ölçüde küçüktür. Tiotropiyum bromür enzimatik olmayan alkol ve N-metilskopina ditienilglikolevoy asit tarafından bölünür, Muskarinik reseptörlere bağlanan kalmamasıdır.

Metabolik bozukluk mümkün kullanarak inhibitörleri CYP2D6 ve 3A4'ü izoenzimleri (xinidina, ketokonazol, gestoden). Böylece, 3A4 CYP2D6 izoenzimleri ve ilaç metabolizmasında yer almaktadır. Sitokrom P450 1A1 inhibe etmez hatta sverhterapevticheskih konsantrasyonlarda Tiotropiyum bromür, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2Insan karaciğer mikrozomlarında E1 veya 3A4.

Kesinti

Inhalasyon terminali T sonra_1/2 olduğunu 5-6 günler. Sağlıklı genç gönüllünün / giriş toplam açıklık 880 ml / dakika, tek tek değişkenliği 22%. Çıkış ON sonra tiotropyumbromür /, öncelikle, değişmemiş formda idrar – 74%. Solunması tozu renal atılım sonrası 14%, kalan, bağırsak emilir değil, dışkıyla vücuttan atılır. tiotropyumbromür renal klirensi QC'yi aşıyor, İlacın bu tübüler sekresyonunu belirten. İlacın uzun süreli kullanımdan sonra 1 Zaman / KOAH denge durumu farmakokinetik parametrelerde olan hastalarda günde yoluyla elde edilir 2-3 haftanın, başka bir birikimi husule olup, burada.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Yaşlı hastalarda, tiotropyumbromür böbrek klerensi azalma (326 KOAH hastalarında ml / dak önce 58 yıl, için 163 KOAH üzerindeki hastalarda mL / dak 70 yıl), nedeniyle, görünüşe göre, yaş ile böbrek fonksiyonunda azalma. Tiotropyumbromür inhalasyon idrar indirgenir sonra 14% (Genç, sağlıklı gönüllüler) için 7% (KOAH olan hastalarda), Ancak, KOAH'lı yaşlı hastaların plazma konsantrasyonlarında önemli bir değişiklik yoktu, arasında verilen- ve bireyin kendi içindeki değişkenliği (Inhalasyon tozu EAA artışı sonrası_0-4 üzerinde 43%).

Böbrek fonksiyon Teneffüs sonra ve / kan plazması gelişmiş ilaç konsantrasyonu girişinde ve düşük renal klerensi ise. Hafif böbrek fonksiyon bozukluğu olarak (CC 50-80 ml / dakika), genellikle yaşlı hastalarda görülen, önemsiz tiotropiyum bromür plazma konsantrasyonunun arttırılması (EAA artış / 'üzerinde sonra_0-4 üzerinde 39%). Renal fonksiyon azalması orta veya ağır derecede KOAH hastaları (CC < 50 ml / dakika) / sonra ipratropyum bromid içinde kan plazmasındaki konsantrasyonu bir iki kat artış gözlenmiştir (82% EAA artışı_0-4), kan plazmasındaki konsantrasyonları ile karşılaştırıldığında, kuru toz teneffüs sonra belirlenecek.

Beklenen, karaciğer yetmezliği tiotropyumbromür farmakokinetiği üzerinde önemli bir etkiye sahip olmayacaktır, tk. İlaç esas idrarla atılır ve farmakolojik olarak aktif metaboliti oluşumu enzimlerinin katılımı ile ilgili değildir.

Tanıklık

- KOAH'lı hastalarda idame tedavisi gibi, kronik bronşit ve amfizem gibi (Bakım kalıcı nefes darlığı için terapi ve alevlenmeler önlenmesi için).

Dozaj rejimi

Atamak 1 kapaklar. / inhaler kullanılarak inhalasyon yoluyla aynı anda gün HandiHaler.

İlaç yutmak olmamalı. Spiriva^® daha sık kullanılmamalıdır, göre 1 Zaman / gün. Flomax Kapsüller^® Sadece bir soluma cihazı ile birlikte kullanılmalıdır HandiHaler.

Yaşlı hastalar Tavsiye dozlarda ilaç almalı.

At Böbrek yetmezliği Hastalar Flomax kullanabilir^® tavsiye edilen dozlarda. Spiriva Ancak, atama^® başka ilaçlar ile kombinasyon halinde, başta böbrekler türetildiği, Hastaların izlenmesini gerektirir. Böbrek yetmezliği orta veya şiddetli olan hastalar (KK≤50 ml / dakika) yakından takip edilmelidir.

Karaciğer yetmezliği olan hastalar Tavsiye dozlarda ilaç alabilir.

Nasıl bir inhaler kullanmak için HandiHaler^®

inhaler HandiHaler kullanım FloMax için tasarlanmıştır^® ve diğer ilaçlar alınması için tasarlanmamıştır.

soluma cihazı aşağıdakileri içerir: Toz Cap, mundştuk, zemin, düğme piercing, Merkezi bölme.

Inhaler HandiHaler kullanma:

1. Toz kapağını açın, piercing düğmesine basarak tamamen sonra bırakın;

2. Tam toz kapağını açın, yukarı kaldırarak; Daha sonra ağızlık açmak, yukarı kaldırarak;

3. Flomax kapsül almak için kullanımdan hemen önce^® blisterden ve merkez odasına koydu (ilgisiz, hangi tarafı kapsül bölmesine yerleştirilir);

4. yerine oturana kadar sıkıca kapatın ağızlık, toz kapağı açık bırakılır;

5. HandiHaler tutan ağızlık yukarı, sonuna kadar bir kez delme düğmesine basın ve ardından serbest bırakın; böylece, delik, içinden ilacın teneffüs sırasında kapsülün salınır;

6. Tamamen nefes; ağızlık içine nefes asla.

7. ağızlık etrafında ağzınıza HandiHaler ve sıkıca sıkıştırılmış dudaklar almak; Başını uydurarak, Yavaş ve derin nefes, ama yeterli bir kuvvet ile, aynı zamanda, kapsülün titreşimi duymak; Tam dolum ışık nefes; Daha sonra mümkün olduğunca uzun süre nefesinizi tutun ve HandiHaler ağız kaldırmak; sakince nefes almaya devam; Tekrar prosedür 6 ve 7 kapsülün tam boşaltılması için.

8. yeniden açın ağızlığın ardından, olsun ve kullanılan kapsül atmak. Ağızlık ve toz kapağını kapatın.

Inhaler HandiHaler Temizlik^®

HandiHaler sokulmalıdır 1 ayda bir. Bunu yapmak için, ağızlık ve toz kapağını açın, Daha sonra ana birimi açın, piercing düğmeye kaldırma. Tamamen toz kaldırmak için inhaler ılık su ile iyice durulayın. HandiHaler bir kağıt havlu ile sildi ve ağızlık açmak gerekir, Bir taban ve bir toz kapağı için kuru hava terk 24 hayır. Bu şekilde temizlendikten sonra cihaz sonraki kullanım için hazır. Gerekirse, kalıbın dış yüzeyi nemli ile temizlenebilir, ama ıslak değil doku.

Vskrыtie blister

Delikli hat boyunca blister şeridini ayırın. Hemen önce bunu kullanmak blister şeridi açın, bir kapsül tam olarak görünür olduğu. Kapsül tozu küçük bir miktar ihtiva, bu yüzden tamamen dolu değil.

Ne zaman, Kapsül yanlışlıkla açıldı ve havaya maruz olsaydı, Bu kullanılmamalıdır. Ne cihaz, ya da blister içinde kapsüller, yüksek sıcaklıklara maruz bırakılmamalıdır, güneş ışığı.

Yan etki

Sindirim sisteminden: küçük ağız, genellikle tedaviye devam kaybolur (≥ 1% ve < 10%); oral kandidiyazis (≥ 0.1% ve < 1%); kabızlık, hastroэzofahealnыy reflü (≥ 0.01% ve < 1%); bazı durumlarda – bağırsak tıkanması (paralitik ileus dahil), dysphagia.

solunum sistemi: disfonija, Bronkospazm, öksürük ve boğaz lokal irritasyon (≥ 0.1% ve < 1%); burun kanama (≥ 0.01% ve < 1%).

Kardiyovasküler sistem: taşikardi, kalp atışı (≥ 0.01% ve < 1%); bazı durumlarda – supraventriküler taşikardi, atriyal fibrilasyon.

CNS: baş dönmesi (≥ 0.1% ve < 1%).

Üriner sistemin itibaren: predispozan faktörler erkeklerde zorluk idrar yapma ve idrar tutma, idrar yolu enfeksiyonları (≥ 0.01% ve < 1%).

Alerjik reaksiyonlar: isilik, kurdeşen, kaşıntı, hipersensitivite reaksiyonları, ani reaksiyonlar dahil (≥ 0.01% ve < 1%); bazı durumlarda – anjioödem.

Diğer: bazı durumlarda – bulanık görme, artmış göz içi basıncı (≥ 0.01% ve < 1%); glakom.

Yukarıda yan reaksiyonların çoğu antikolinerjik Spiriva ile ilişkili olabilir^®.

Kontrendikasyonlar

- Gebelik ben trimester;

- Çocukluk ve ergenlik kadar 18 yıl;

- Atropin ya da türevlerine karşı aşırı duyarlılık (KDV. ipratropium ve oksitropium için);

- Ilaca karşı aşırı duyarlılık.

DAN dikkat açı kapanması glokomu olan hastalarda kullanmak, prostat hiperplazisi, mesane çıkım obstrüksiyonu.

Gebelik ve laktasyon

İlaç gebeliğin ben trimesterde kullanım için kontrendikedir.

Gebelik ve emzirme II ve III trimesterde ilaç durumda sadece uygulanmalıdır, ne zaman fetus veya bebek için potansiyel riskten fazla anneye tedavinin beklenen fayda.

Dikkat

İlaç Flomax^® bronkospazm gibi akut giderilmesi için tasarlanmamıştır.

Inhalasyon tozu FloMax sonra^® acil aşırı duyarlılık reaksiyonları gelişebilir.

inhalasyon FloMax süreci^® (gibi diğer inhalantlar) Bronkospazma neden olabilir.

Böbrek yetmezliği olan hastalar (CC ≤ 50 ml / dakika) Spiriva atanması^® Bu dikkatle izlenmelidir.

Hastalar inhaler kullanım kuralları okumalısınız. Gözlerinin içine toz girmesine izin vermeyin. Göz ağrısı ya da rahatsızlık, bulanık görme, Göz kızarıklık ile birlikte görsel haleler, konjonktiva tıkanıklığı ve kornea ödemi açı kapanması glokomu bir akut atak gösterebilir. Bu belirtilerden herhangi bir kombinasyonu geliştirilmesi ile hasta hemen doktora başvurmalıdır. Uygulama sadece uyuşturucu, neden krampları, Belli bir davada etkili bir tedavi değil,.

Bir kapsül içerir 5.5 mg laktoz monohidrat.

Çocuk Sağlığı ve Hastalıkları kullanın

Bu ilacı kullanmayın çocuklar ve ergenler kadar 18 yıl.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü yeteneği ilacın etkisi ile ilgili çalışmalar olmamıştır. Baş dönmesi ve bulanık görme vakaları ilaç uygulanması yukarıdaki yeteneği üzerinde olumsuz bir etkiye sahip olabileceği durumlarda.

Aşırı doz

Belirtileri: yüksek dozlarda antikolinerjik eylemin olası belirtileri olduğunda – kuru ağız, Konaklama bozuklukları, kalp hızı artışı.

Bir tek doz teneffüs ettikten sonra 282 Sağlıklı gönüllülerde mg sistemik antikolinerjik etkileri ortaya. Tekrarlı uygulama günde bir kez doz sonrası 141 Sağlıklı gönüllülerde mg ağız ile birlikte ikili konjunktivit gözlendi, tedaviye devam kayboldu kim. Çalışmada, Hangi KOAH'lı hastalarda tekrarlanan kullanımı ile tiotropium etkileri incelendi, en fazla alan 36 Daha fazla ilacın mikrogram 4 hafta, Ağız kuruluğu tek yan etkisi oldu.

Ostraya zehirlenmesi, kapsüller içinde rahat bir resepsiyon ile ilişkili, Çünkü ilacın düşük biyoyararlanım olası.

İlaç Etkileşimleri

Spiriva Belki randevu^® başka ilaçlar ile kombinasyon halinde, Tipik haliyle, KOAH tedavisinde kullanılan: simpatomimetikami, metilksantin türevleri, Oral ve inhale kortikosteroidler.

Antikolinerjik ilaçların kombine kullanımı ile ilgili sınırlı bilgi iki klinik çalışmalarda elde edilir: bir kerelik bir randevu 1 Sürekli kullanım FloMax bir arka plan ipratropium bromür dozları^® KOAH hastaları (64 adam) Sağlıklı gönüllülerde (20 adam) Bu yan reaksiyonlar bir azalmaya yol açmaz, hayat parametreleri ve EKG değişikliği. Antikolinerjik ilaçlar ve FloMax Bununla birlikte, kalıcı bir birleşik kullanımı^® Bu araştırılmamıştır ve, Sonuç olarak, önerilmez.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Uyuşturucu C ya da 25 ° üzerinde çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır; Donma yok. Raf ömrü – 2 yıl.

Kullanım için blister açtıktan sonra 9 günler.

HandiHaler cihaz için kullanılabilir 1 yıl.