Tiotropiyum bromür

Ne zaman ATH:
R03BB04

Farmakolojik etki

Bronkodilatatör ajan, trakeobronşiyal ağacın düz kas blokları m-kolinerjik reseptörler. Farklı alt tipleri için aynı afiniteye sahiptir M5 muskarinik reseptörler M1. Solunum yollarında M3 reseptörlerinin engellenmesi sonucu olarak yumuşak kasların gevşemesi olan. Uygulama inhale rota tiotropium seçici bir etkiye sahip olduğunda, burada terapötik dozlarda antikolinerjik sistemik yan etkilere neden olmayan. Bronş açıcı etki doza bağlıdır ve en az bir muhafaza 24 hayır, nedeniyle M3 reseptörleri yavaş ayrışmasına. M2 reseptörlerinin salma hızlı, M3 daha. Yüksek afinite reseptörleri ve yavaş ayrışma KOAH olan hastalarda belirgin ve kalıcı bir bronkodilatuar etkilere neden. Anlamlı akciğer fonksiyonlarını iyileştirir (FJEL) sonra 30 Tek bir dozdan sonra dakikada, sabah ve akşam pik ekspiratuar akışını artırır. Farmakodinamik denge içinde ulaşılır 1 Güneş, ve belirgin bronkodilatör etkisi gözlenir 3 d.

Farmakokinetik

Uygulama yolu solunduğunda, mutlak biyoyararlanım - 19,5 %. Kötü sindirim yolunda absorbe. Teneffüs sonra TCmax - 5 m. KOAH olan hastalarda Cmaks 17-19 inhalasyon tozu dozdan sonra ug / ml 18 mcg ve hızla azalmaktadır. Terapötik dozlarda aralığı doğrusal farmakokinetik olduğunu. Plazma proteinlerine İlişkisi - 72 %, dağılım hacmi - 32 l / kg, CSS - 3-4 ug / ml. BBB geçmeyin. Etanol-N-metilskopina ve ditienilglikolievoy asit biraz metabolize (farmakolojik olarak inaktif), daha az 20 % sitokrom P450 tarafından metabolize edilir (изоферменты CYP2D6 CYP3A4'ü и) Çeşitli metabolitlerinin oluşturulması için. Sitokrom CYP1A1'i inhibe etmez, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 CYP3A и. T1 / 2 inhalasyon sonrası - 5-6 günler. Toplam açıklık - 880 ml / dakika. Haberleri (14 %) öncelikle tübüler sekresyon ile, ve dışkı. Değil birikir. Azalmış böbrek klerensi yaşlı hastalarda (7 %), Ancak, plazma konsantrasyonları anlamlı değişiklik olmadı. CRF artış plazma konsantrasyonlarını gözlenen ve böbrek klerensi azalır zaman.

Tanıklık

KOAH'lı hastalarda idame tedavisi olarak, kronik obstrüktif bronşit ve amfizem gibi, (ne zaman kalıcı nefes darlığı ve alevlenmeler önlenmesi için).

Dozaj rejimi

Özel bir inhaler kullanılarak solunması, tarafından 1 bir günde bir kapsül ve aynı zamanda. kapsüller yutulması gereken. yaşlı, Böbrek ve karaciğer fonksiyonu olan hastalar önerilen dozlarda ilaç kullanabilir.

Kontrendikasyonlar

Tiotropyumbromür karşı aşırı duyarlılık, atropin ya da bunun türevleri ve (örneğin, ipratropyum, oksitropyum gibi antikolinerjikler), Ben gebelik Trimester, Yaş 18 yıl.

Yan etki

Sindirim sisteminden - ağız (genellikle hafif derece, genellikle tedaviye devam kaybolur), kabızlık.

Solunum sistemi itibaren: öksürük, Lokal irritasyon, bronkospazm gelişebilir, gibi diğer inhalasyon ajanların alımı olarak.

Diğer: taşikardi, zorluk veya idrar retansiyonu (iyi huylu prostat hiperplazisi olan erkeklerde), anjioödem, bulanık görme, ostraya glokom (antikolinerjik ile birlikte).

Dikkat

Orta veya ağır böbrek yetmezliği olan hastaların dikkatle izlenmesi, başka ilaçlar ile kombinasyon halinde tiotropyumbromür, egesting, öncelikle, böbrek.

Dar açılı glokom hastaları dikkatli tayin edilecek, prostat hiperplazisi ya da mesane boynu obstrüksiyonu.

Bu bronkospazm saldırıları giderilmesi için acil tedavisi için bir araç olarak kullanılamaz.

Gözlerinin içine toz girmesine izin vermeyin.

Gebeliğin I trimesterinde kullanımı kontrendikedir. Gebelik ve emzirme döneminde kalan aşamaları - Sadece, beklenen faydalar fetus veya bebeğe olası riskinden fazla ise.

Dikkat

Diğer antikolinerjiklerle Tavsiye eşzamanlı uygulama.