Simvastatin'inİn
Aktif madde: Simvastatin
Ne zaman ATH: C10AA01
CCF: Lipid düşürücü ilaçlar
Ne zaman CSF: 01.12.11.03
Üretici: ALSI Pharma Company Inc. (Rusya)
Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme
Pills, kapalı Film kapak kahverengi pembemsi bir renk tonu ile kahverengi ışığa, yuvarlak, mercek biçiminde.
1 çıkıntı. | |
simvastatin | 10 mg |
Yardımcı maddeler: mikrokristal selüloz, laktoz, Önceden jelatinleştirilmiş nişasta (nişasta 1500), kolloidal silikon dioksit, (aэrosyl), C vitamini, ʙutilgidroksianizol, stearik asit, magnezyum stearat, Opadray II (polivinil alkol, Macrogol (polietilen glikol), demir oksit siyah boya, talk, boya demir oksit sarı, demir oksit kırmızı boya, Titanyum dioksit).
10 PC. – ambalajları Valium planimetrik (1) – karton paketleri.
10 PC. – ambalajları Valium planimetrik (2) – karton paketleri.
10 PC. – ambalajları Valium planimetrik (3) – karton paketleri.
10 PC. – ambalajları Valium planimetrik (4) – karton paketleri.
10 PC. – ambalajları Valium planimetrik (5) – karton paketleri.
Pills, Film kaplı kahverengi pembemsi bir renk tonu ile kahverengi ışığa, yuvarlak, mercek biçiminde.
1 çıkıntı. | |
simvastatin | 20 mg |
[Halka] mikrokristal selüloz, laktoz, Önceden jelatinleştirilmiş nişasta (nişasta 1500), kolloidal silikon dioksit, (aэrosyl), C vitamini, ʙutilgidroksianizol, stearik asit, magnezyum stearat, Opadray II (polivinil alkol, Macrogol (polietilen glikol), demir oksit siyah boya, talk, boya demir oksit sarı, demir oksit kırmızı boya, Titanyum dioksit).
10 PC. – ambalajları Valium planimetrik (1) – karton paketleri.
10 PC. – ambalajları Valium planimetrik (2) – karton paketleri.
10 PC. – ambalajları Valium planimetrik (3) – karton paketleri.
10 PC. – ambalajları Valium planimetrik (4) – karton paketleri.
10 PC. – ambalajları Valium planimetrik (5) – karton paketleri.
AKTİF MADDELERİN TARİFİ.
Farmakolojik etki
Statin lipid düşürücü ajanlar, , HMG-CoA redüktaz. Bu, bir ön-ilacı olup, Bünyesinde kapalı bir lakton halkası olduğu gibi, hidrolize alınmasından sonra, hangi.
Enzim HMG-CoA redüktaz bölümü benzer kendi yapısı içinde statin lakton halkası. Antagonistin statin molekülüne ilkesine göre koenzim A'nın reseptör bölümü ile bağlanan, Enzim bağlı olduğu yerde. Statin molekülünün bir başka bölümü Mevalonat gidroksimetilglutarata dönüştürme işlemini engeller, Kolesterol moleküllerin sentezinde ara madde. HMG-CoA redüktaz inhibisyonu, birbirini takip eden bir dizi tepkime yol açar, indirgenmiş hücre içi kolesterol ile sonuçlanan ve LDL alıcılarının aktivitesinin bir telafi edici bir artış alır ve bunun sonucu olarak, kolesterolün katabolizmasını hızlandırmak (Xc) LDL.
Lipid düşürücü statinlerin, LDL-C, toplam kolesterol bir azalma ile ilişkilidir. LDL kolesterolü doza bağlıdır ve doğrusal değildir, ve üstel doğa.
Statinler lipoprotein lipaz ve hepatik aktivitesini etkilemez, serbest yağ asitlerinin sentezi ve katabolizması ile ilgili önemli bir etkisi, böylece ikinci Tg seviyesine dolaylı LDL-C azaltılması üzerindeki önemli etkiler yoluyla etkileri. Statinlerin tedavisinde trigliserid orta derecede azaltılması, görünüşe göre, sentezleme remnantnyh ile ilişkili (apo E) hepatositlerin yüzeyinde reseptörleri, IppP katabolizmasında yer, Bir bileşim olup, yaklaşık 30% TG.
Simvastatin ile iyi kontrollü çalışmalara göre HDL-C artar 14%.
Lipit düşürücü etkiye ilaveten, Statinler endotel disfonksiyonu olumlu etkiye sahip (Erken ateroskleroz preklinik işaretler), vasküler duvarda, aterom durumu, Kan reolojik özelliklerini geliştirmek, antioksidan var, antiproliferatif özellikleri. Kanıtlar vardır, O simvastatin sonra endotel fonksiyonunu artırır 30 tedavi günü.
simvastatin kullanımı ne olursa olsun başlangıç LDL-C kardiyovasküler bozukluklar, insidansında bir azalma eşlik etmiştir.
Farmakokinetik
Yutma simvastatin gastrointestinal kanaldan iyi absorbe olur (ortalama 85%). Cmaksimum yoluyla elde 4 hayır. Düşük yağ içeren yemeklerden hemen önce alınması simvastatin farmakokinetik parametrelerini etkilemez.
At “ilk geçiş” karaciğerde simvastatin biyolojik olarak transforme aktif beta metabolitlerinin oluşturulması için. Plazma proteinlerine olan 95%.
İnsan sistemik dolaşımda simvastatinin aktif metabolitin konsantrasyonu daha azdır 5%.
Ifrazatı değişmemiş veya metabolitler olarak, başlıca, safra – 60-85%; 10-15% – böbrekler tarafından atılır inaktif metabolitler şeklinde.
Tanıklık
Birincil hiperkolesterolemi zaman kötü beslenme, Kombine hiperkolesterolemi ve hipertrigliseridemi.
Dozaj rejimi
Bireysel. başlangıç dozu 5-20 mg. Gerekirse, aralıklarla dozu artırmak 4 haftanın. Simvastatin içine almak 1 Zaman / gün, Akşam. maksimum doz olduğunu 40 mg / gün.
Hasta, immunosuppressanları alma, Önerilen başlangıç dozu olduğunu 5 mg / gün; maksimum doz – 5 mg / gün.
Şiddetli böbrek yetmezliği (Daha az CC 30 ml / dakika) Başlangıç dozu 5-10 mg / gün.
Yan etki
Sindirim sisteminden: kabızlık, ishal, iştah kaybı, tantana, mide bulantısı, karın ağrısı, pankreatit, artan ALT, IS, GGT, Alkalin fosfataz.
Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: baş ağrısı, baş dönmesi, kas krampları, parestezi, perifericheskaya nöropati.
Kardiyovasküler sistem: olası geçici hipotansiyon.
Kas-iskelet sistemi kısmında: mialgii, miyopati, raʙdomioliz, CPK etkinliği artırmak.
Alerjik reaksiyonlar: nadiren – anjioödem, lupus benzeri sendrom, vaskülit, trombositopeni, eozinofilija, artmış eritrosit sedimantasyon hızı, artrit, kurdeşen, ateş, nefes darlığı.
Dermatolojik reaksiyonlar: fotosensitivite, deri döküntüsü, kaşıntı, dermahemia, kellik.
Diğer: anemi.
Kontrendikasyonlar
Karaciğerde aktif patolojik bir süreç, transaminaz kalıcı yükseklik, gebelik, emzirme, Simvastatin karşı aşırı duyarlılık.
Gebelik ve laktasyon
Simvastatin gebelik ve emzirme sırasında kontrendikedir.
Dikkat
Karaciğer hastalıkları olan hastalarda simvastatin dikkatli kullanımı ile, Kronik alkolizm ile, arteriyel hipotansiyon, iskelet kaslarının belirsiz etyoloji azalmış ya da artmış sesi, epilepsi, Şiddetli böbrek yetmezliği.
Öncesi ve tedavi sırasında karaciğer fonksiyon izlenmesini gerektirir.
Hastalar, antikoagülan kumarin türevleri alma, öncesi ve simvastatin tedavisi sırasında protrombin zamanı takip etmelidir.
simvastatin kullanımı kesilmelidir eğer CPK ya da şüpheli miyopati önemli bir artış, akut ya da şiddetli hastalık gelişimi, ne zaman herhangi bir risk faktörü, Rabdomyolize bağlı böbrek yetmezliği gelişimine yatkınlık.
Immünosüpresanlar ile eş zamanlı simvastatin için tavsiye edilmez, fiʙratami, nikotinik asit (dozlar, neden Hipokolestrolemi), azol mantar önleyiciler.
Çocuk Sağlığı ve Hastalıkları kullanın
Pediatrik hastalarda Güvenlik ve simvastatin etkinliği kanıtlanmamıştır. Çocuklarda kullanılması tavsiye edilmez.
İlaç Etkileşimleri
Bir uygulamada dolaylı antikoagülan etkisini gelişmiş (KDV. varfarina).
Sitostatiklerle bir uygulamada, itrakonazol, fiʙratami, Yüksek dozlarda nikotinik asit, immunosuppressants miyopati riskini artırır.
Digoksin bir uygulamada kan plazmasındaki digoksin konsantrasyonunu artırır.
Bir hasta bir doz sildenafilin tek doz uygulamasından sonra rabdomiyoliz semptomların olgusu, poluchayushtego simvastatin.