SIMBALTA

Aktif madde: Duloksetin
Ne zaman ATH: N06AX21
CCF: Antidepresan
ICD-10 kodları (tanıklık): F31, F32, F33, F41.2, G63.2
Ne zaman CSF: 02.02.06
Üretici: Eli Lilly VOSTOK S.A. (İsviçre)

İLAÇ FORM, KOMPOZİSYON VE AMBALAJ

Kapsüller sert jelatin, Boyut №3, opak, beyaz / mavi, Yeşil mürekkep doz ile kaplanmış “30 mg” ve kimlik kodu “9543”; kapsül içeriği – beyazdan pelet grimsi-beyaz.

Yardımcı maddeler: sakaroz, gipromelloza, toz şeker (daha fazla yok 92% sakaroz, nişasta), talk, gipromellozы asetat süksinat, triэtiltsitrat, beyaz boya (Titanyum dioksit, gipromelloza).

kabuğun terkip: indigokarmin, Titanyum dioksit, sodyum lauril, jelatin.

7 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
7 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
7 PC. – kabarcıklar (4) – karton paketleri.
14 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
14 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
14 PC. – kabarcıklar (6) – karton paketleri.

Kapsüller sert jelatin, Boyut №1, opak, mavi-yeşil, beyaz mürekkep ile kaplanmış dozaj “60 mg” ve kimlik kodu “9542”; kapsül içeriği – beyazdan pelet grimsi-beyaz.

Yardımcı maddeler: sakaroz, gipromelloza, toz şeker (daha fazla yok 92% sakaroz, nişasta), talk, gipromellozы asetat süksinat, triэtiltsitrat, beyaz boya (Titanyum dioksit, gipromelloza).

kabuğun terkip: indigokarmin, Titanyum dioksit, sodyum lauril, jelatin, boya demir oksit sarı.

7 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
7 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
7 PC. – kabarcıklar (4) – karton paketleri.
14 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
14 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
14 PC. – kabarcıklar (6) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Antidepresan, yeniden alım önleyicisi ve bir norepinefrin (noradrenalin). Zayıf dopamin alımını inhibe, Bu histamin için önemli bir afiniteye sahiptir, Dopamin, Karıştırmak- ve adrenoreseptörleri. duloksetin etki mekanizması, serotonin ve norepinefrin yeniden alımını baskılamak olan (noradrenalin), MSS sonuçlanan gelişmiş serotonin ve noradrenalin.

Duloksetin ağrıyı bastırmak için merkezi bir mekanizmaya sahiptir, esas olarak, nöropatik ağrı sendromu etiyolojisinde ağrıya duyarlılık artışı ile kendini gösteren olan.

Farmakokinetik

Emme

Oral Duloksetin gastrointestinal kanaldan iyi absorbe olur, emilim başlıyor 2 tatbikattan sonra h, C_maksimum yoluyla elde 6 tatbikattan sonra h. Gıda ile aynı anda Kabul C ulaşması zaman artar_maksimum için 10 hayır, bu emilme derecesini azaltan (yaklaşık olarak 11%), ama C üzerinde hiçbir etkisi_maksimum.

Dağıtım

Plazma proteinlerine bağlanma yüksek (daha fazla 90%), esas olarak albümin ve α için₁-globulin. Karaciğer veya böbrek bağlayıcı protein üzerinde hiçbir etkisi bozuklukları.

Metabolizma

Duloksetin aktif CYP2D6 ve CYP1A2 izofermentov uchastiem ile biotransformiruetsya, bu, iki ana metabolit oluşumunu katalize (glukuronik Konjügatlar 4 gidroksiduloksetina, 5-hidroksi sülfat eşleniği,6-metoksiduloksetina). Sirkülasyon metabolitleri farmakolojik aktiviteye sahip olmayan.

Kesinti

T_1/2 olduğunu 12 hayır. duloksetin ortalama açıklık 101 l /. Metabolitler olarak idrarla atılır.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Araştırma ise erkek ve kadınlarda farmakokinetik süreçler arasında bazı farklılıklar kurdu (duloksetin ortalama açıklık alt kadınlarda), ancak cinsiyete dayalı doz ayarlaması için ihtiyaç değil,.

Araştırma ise orta yaşlı ve yaşlı hastalar arasında farmakokinetik süreçler arasında bazı farklılıklar kurdu (EAA ve T_1/2 Yaşlılarda uzun), ancak hastaların yaşı sadece dayalı doz ayarlaması için ihtiyaç değil,.

Son dönem böbrek hastalığı olan hastalarda, hemodiyaliz, C değerleri_maksimum ve AUC, duloksetin artmış 2 kere. Bu bağlamda, klinik şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz azaltılması düşünmelisiniz.

Karaciğer yetmezliği klinik bulguları olan hastalarda duloksetin metabolizmasını ve atılımını yavaşlatabilir. Duloksetin tek bir doz aldıktan sonra 20 mg 6 siroz ve hafif karaciğer yetmezliği olan hastalar (Child-Pugh B sınıfı) süresi T_1/2 duloxetine hakkında oldu 15% yüksek, Ortalama EAA değerlerinde beş kat artış ile gelen yaş ve cinsiyet sağlıklı bireylerde daha. Rağmen, Bu Cı_maksimum sirozlu hastalar vardı, Sağlıklı insanlarda olduğu gibi, T_1/2 yaklaşık 3 kere.

Tanıklık

- Depresyon;

- Ağrılı diyabetik nöropati formu.

Dozaj rejimi

ilaç ya da yiyecek olmadan ağızdan alınan.

Önerilen başlangıç ​​dozu olduğunu 60 mg 1 Zaman / gün. Gerekirse, günlük doz, artırılabilir 60 mg 1 maksimum doz zamanı / gün 120 mg / gün 2 kabul. Bir dozda ilacın güvenliğini sistematik olarak değerlendirilmesi 120 mg değerlendirilmemiştir.

Içinde terminal dönemdeki kronik böbrek yetmezliği olan hastalar (CC<30 ml / dakika) başlangıç ​​dozu 30 mg 1 Zaman / gün.

Içinde Bozulmuş karaciğer fonksiyonu olan hastalar Bu ilacın ilk dozunu azaltmak ya da alımı sayısını azaltmak gerekir.

Ilaç ile klinik deneyim yaşlı hastalarda 18 yıl hayır.

kapsüller yutulmak suretiyle alınmalıdır, çiğneme ya da ezme olmadan. Gıda ilaç ekleyebilir veya sıvı ile karışmaz, tk. Bu enterik kaplama peletlerin zarar verebilir. İlaç yemek bağımsız olarak alınabilir.

Yan etki

CNS: ≥10% – baş dönmesi (Ayrıca vertigo), uyku bozuklukları (uyuşukluk veya uykusuzluk), baş ağrısı (Baş ağrısı daha az sıklıkla gözlenmiştir, plasebo alan hastalarda daha); için ≥1 göre% <10% – titreme, zayıflık, uyuşukluk, Alarm, zevota; ≤1% – uyarma, kaybolma.

Sindirim sisteminden: ≥10% – kuru ağız, mide bulantısı, kabızlık; için ≥1 göre% <10% – ishal, kusma, iştah azalması, kilo kaybı, Karaciğer laboratuvar testlerinin ihlali, tat değişikliği; ≤1% – hepatit, sarılık, Alkalin fosfataz aktivitesi artmış, ALTIN, AST ve bilirubin, püskürtme, gastroenterit, Stomatit.

Kas-iskelet sistemi kısmında: için ≥1 göre% <10% – kas gerginliği ve / veya seğirmesi; ≤1% – bruksizm.

Kardiyovasküler sistem: için ≥1 göre% <10% – kalp atışı; ≤1% – ortostatik hipotansiyon, senkop (tedavisinde özellikle erken), taşikardi, yüksek kan basıncı, soğuk ekstremiteler.

Üreme sisteminin parçası üzerinde: için ≥1 göre% <10% – anorgazmija, azalmış libido, Gecikme ve anormal ejakülasyon, erektil disfonksiyon.

Üriner sistemin itibaren: için ≥1 göre% <10% – kısalık mocheispuskannie; ≤1% – noktüri.

Metabolizma: için ≥1 göre% <10% – kilo kaybı, artan terleme, gelgit, gece ter; ≤1% – giponatriemiya, susuzluk, kilo almak, degidratatsiya.

Duyu itibaren: için ≥1 göre% <10% – bulanık görme, tat değişikliği; ≤1% – glakom, glakom, midriaz, görme bozukluğu.

Alerjik reaksiyonlar: ≤1% – anaflaktik reaksiyonlar, titreme, anjioödem, isilik, Stevens-Johnson sendromu, kurdeşen.

Diğer: ≤1% – titreme, kötü bir his, duygu, sıcak ve / veya soğuk, fotosensitivite. Eğer kaldırdığınızda uyuşturucu sık baş dönmesi gözlendi, mide bulantısı, baş ağrısı. Ağrılı diyabetik nöropati olan hastalar, bir şekilde, açlık kan glukoz hafif bir artış olabilir,.

Klinik çalışmalarda ağrılı diyabetik nöropati şeklinde olan hastalarda Bu duloksetin glikoz konsantrasyonu üzerindeki olası etkisi hakkında şu bilgileri ortaya. Kısa alımı için (için 12 Sun) belki arka planda açlık kan şekeri hafif bir artış Glike hemoglobinin kararlı bir düzeyde tutmak için. Uzun süreli tedavi çerçevede (için 52 Sun) glikozillenmiş hemoglobin düzeyi hafif bir artış oldu, burada 0.3% Artış hastaları için gelen rakamı aşıldı, Başka bir tedavi; Ayrıca kanda açlık glukoz hafif bir artış ve total kolesterol gözlenen.

Pazarlama sonrası raporlar

Endokrin sisteminin bir parçası üzerinde: < 0.01% – ADH salgılanmasının ihlali.

CNS: < 0.01% – ekstrapiramidal sendromu, Serotonin sendromu; 0 .01%-0.1% – halüsinasyonlar.

Üriner sistemin itibaren: 0.01%-0.1% – idrar retansiyonu.

Kontrendikasyonlar

- MAO inhibitörleri ile birlikte kullanımı;

- Nekompensirovannaya zakrыtougolynaya glokom;

- Ilaca karşı aşırı duyarlılık.

DAN dikkat manik / hipomanik devletin alevlenmesi kullanılan, nöbetler, midriaze, Karaciğer veya böbrek ihlalleri, ne zaman intihar girişimi olasılığı.

Gebelik ve laktasyon

Gebelik sırasında ilacın kullanımı sadece durumlarda mümkündür, fetus için potansiyel risk daha ağır basar anneye faydaları amaçlanan zaman, tk. Gebelik sırasında duloksetinin ile klinik deneyim yeterli değildir.

Çocuk doğurma çağındaki kadınlar Yaklaşık uyarılmalıdır, olay ya da ilaç Cymbalta döneminde bir gebelik planlayan olduğunu^® Onlar doktorunuza bildirmeniz gerekir.

Gerekirse, emzirme sırasında kullanımı emzirmenin fesih konusunu karar vermelidir (nedeniyle deneyim eksikliğinden).

Dikkat

MAO ile birlikte serotonin geri alım inhibitörlerinin atanmasında ciddi reaksiyonların olmuştur vakaları inhibitörleri, bazen ölümcül sonuçlara yol (hipertermi, katılık, miyoklonus, mental durum hayati vücut belirtileri ve değişiklikleri mümkün keskin dalgalanmalar çeşitli ihlalleri, geçiş ile ifade heyecan dahil deliryum ve kime etmek). Bu tür reaksiyonlar durumlarda da mümkündür, Serotonin geri alım inhibitörü MAO inhibitörleri atanması kısa bir süre önce iptal edildiğinde. Bazı durumlarda, semptomları gözlemlenen, NSA için tipik.

Duloksetin ve MAOI kombine kullanımının etkileri insanlarda değerlendirilmemiştir veya, veya hayvanlarda. Cymbalta kullanımı^® ile aynı anda önleyicileri daha önce ya da 14 Onların çekilmesinden sonra gün tavsiye edilmez, tk. Duloksetin, bir serotonin tekrar-yükselme inhibitörüdür, ve norepinefrin (noradrenalin). Süresi T dayanarak_1/2 Duloksetin, MAO inhibitörleri, en az verilmemelidir 5 duloksetin kesildikten sonra gün.

Diğer ilaçlar gibi, MSS üzerinde benzer bir etkiye sahiptir, Simbaltu^® manik atak öyküsü olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır, ve nöbet öyküsü olan.

Depresif durumlar intihar düşünce ve davranış riski yüksek eşlik ediyor. Sonuç olarak, hastalar depresyon tanısı, prinimayushtie duloksetin, Herhangi rahatsız düşünceler ve duygular hakkında doktorunuza bildirmeniz gerekmektedir.

Midriyazise gelişebilir ilaç çerçevede, Bu nedenle, dikkatli akut açı kapanması glokomu riski artmış göz içi basıncı olan hastalarda duloksetin atanması veya bu olunmalıdır.

Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (CC< 30 ml / dakika) veya şiddetli karaciğer yetmezliği, duloksetini plazma konsantrasyonlarında bir artış var. Duloksetin alan bu tür hastalar klinik haklı ise, Hazırlık düşük başlangıç ​​dozlarda uygulanması gerektiğini.

Kan basıncının izlenmesi gerçekleştirmek için, hipertansiyon ve / veya kalp-damar sistemi ve başka hastalıkları olan hastalarda tavsiye edilmektedir.

Önlemler kronik alkolizm olan hastalarda ilaç kullanmanız gerekir.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Cymbalta çekerken^® sedasyon ve uyuşukluk gelişebilir, Sürüş ve diğer tehlikeli faaliyetler bu nedenle zaman tedavi süresi, hastalar dikkatli olmalıdır.

Aşırı doz

Biz tek aşamalı emme up aşırı doz vakalarının biliyorum 2000 Bir şekilde duloksetin mg, ya da diğer ilaçlar ile kombinasyon halinde.

Belirtileri (Çoğunlukla aşırı doz co durumlarda): Serotonin sendromu, uyuşukluk, kusma, klonik nöbetler. Çok nadiren, ve aynı zamanda durumlarda ortak aşırı doz ölümlerinin sonuçları rapor nerede.

Tedavi: kardiyovasküler sistem kontrol ve diğer vital bulguları tavsiye; gerekli semptomatik ve destekleyici tedavi eğer. Serotonin sendromu durumunda vücut ısısının normale tedavi ve uygulama siproheptadin olabilir. Herhangi bir spesifik antidot.

İlaç Etkileşimleri

Duloksetin birlikte kullanımı (60 mg 2 kez / gün) Bu teofilin farmakokinetiği üzerinde anlamlı bir etkisi vardı, CYP1A2 метаболизирующегося. Duloksetin CYP1A2 substratları metabolizması üzerinde klinik olarak anlamlı etkisinin olası değildir.

Aynı zamanda, ilaç Cymbalta alarak^® CYP1A2 potent inhibitörleri ile (örneğin, Belirli antibiyotikler, kinolon türevleri) Duloksetin plazmadaki konsantrasyonu artırabilir, tk. CYP1A2 Duloksetin metabolizmasında yer alır (Bu tür kombinasyonlar dikkatli bir şekilde kullanılmalıdır, Duloksetin, düşük dozlarda tatbik gerekirken). Güçlü CYP1A2 inhibitörü fluvoksamin (bir doz aldıktan sonra 100 mg 1 Zaman / gün) yaklaşık göre duloksetin ortalama plazma klirensi azalmış 77%.

Duloksetin CYP2D6'nın ılımlı inhibitörü, Bu nedenle, bir uygulama Duloksetin ise 60 mg 2 desipraminin kez / gün AUC (CYP2D6 substratı) yükselir 3 kere. Duloksetin eşzamanlı kullanımı ile (doz 40 mg 2 kez / gün) AUC istikrarlı tolterodina bir artış oldu (Bu bir dozda uygulanır 2 mg 2 kez / gün) üzerinde 71%, Bu şekilde 5-hidroksi metabolitinin farmakokinetiği değişmedi. Önlemler, ilaç Cymbalta kullanmalısınız^® ilaçlarla, CYP2D6 izoenzimi tarafından metabolize ve dar terapötik indekse sahiptir.

Duloksetin potansiyel CYP2D6 inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı, plazmada duloksetini artan konsantrasyonlarının yol açabilir. Paroksetin (Bir uygulama oranında 20 mg 1 Zaman / gün) yaklaşık göre duloksetinin ortalama açıklık azaltılmış 37%. CYP2D6 inhibitörleri ile duloksetin kullanırken (örneğin, Selektif serotonin geri alım inhibitörleri ile) Dikkatli olunmalıdır.

Duloksetin ve diğer ilaçların aynı anda kullanımı ile, merkezi sinir sistemini etkileyen ve benzer bir etki mekanizmasına sahip (etanol ve ilaçlar da dahil olmak üzere etanolsoderzhaschie), olası karşılıklı takviye etkileri (bu kombinasyon dikkat gerektirir).

Duloksetin büyük oranda plazma proteinlerine bağlanır, Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı dolayısıyla, yüksek oranda plazma proteinlerine bağlanır, Her iki ilaç serbest kısımların artan konsantrasyonlarına yol açabilir.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Liste B. İlaç 30 ° C, 15 ° den sıcaklıkta çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır. Raf ömrü - 3 yıl.