СИАЛИС

Aktif madde: Tadalafil
Ne zaman ATH: G04BE08
CCF: Erektil disfonksiyon tedavisi için ilaç. PDE-5 inhibitörleri
ICD-10 kodları (tanıklık): F52.2, N48.4
Ne zaman CSF: 28.08.01.01.01
Üretici: LILLY'i kastediyorum VOSTOK S.A. (İsviçre)

Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

Pills, Film kaplı Sarı renk, миндалевидные, bir yazıt ile “С 20” Bir tarafta.

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), Kroskarmeloz sodyum, mikrokristal selüloz, magnezyum stearat, sodyum lauril.

kaplama filminin bir bileşim: Opadry II желтый – Laktoz monohidrat, gipromelloza, Titanyum dioksit, triasetin, boya demir oksit sarı.

1 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
2 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
2 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
2 PC. – kabarcıklar (4) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Erektil disfonksiyon tedavisi için ilaç. Является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (PDE5) cGMP. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Sonuç penis dokulara arter yumuşak kaslarının gevşemesi ve kan akışı, Bu ereksiyon neden. Тадалафил не оказывает эффекта при отсутствии сексуального стимулирования.

In vitro çalışmalar göstermiştir, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. PDE5 – enzim, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, iç organların vasküler düz kaslarda, iskelet kası, Trombositler, böbrek, ışık, мозжечке.

Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, FDE2, PDE4, ФДЭ7, hangi yakınında bulunan, beyin, kan damarları, karaciğer, lökositler, скелетных мышцах и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 – enzim, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Dışında, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу.

Тадалафил также проявляет действие в 9000 раз более мощное в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ8, içinde 9 ve 10 ve 14 раз более мощное в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ11. Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ8-ФДЭ11 до настоящего времени не выяснены.

Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта.

Препарат действует в течение 36 hayır. Etkisi içinde tecelli 16 Cinsel heyecan varlığında ilacı aldıktan sonra dakikalar.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического АД, plasebo ile karşılaştırıldığında, Sırtüstü pozisyonda (среднее максимальное снижение АД составляет 1.6/0.8 mmHg. sırasıyla) и стоя (среднее максимальное снижение АД составляет 0.2/4.6 mmHg. sırasıyla). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.

Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (mavi / yeşil), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Dışında, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, Elektroretinogram, GİB ve öğrenci boyutu.

С целью оценки влияния тадалфила при ежедневном приеме на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Dışında, тадалафил не вызывал нежелательных изменений содержания тестостерона, ЛГ и ФСГ в плазме крови, plasebo ile karşılaştırıldığında.

Farmakokinetik

Emme

После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. C_maksimum ortalama elde 2 hayır. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Время приема препарата (утро или вечер) не имеет клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.

Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. doz aralığı 2.5 için 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. C_ss Plazma ulaşılabilir 5 дней при приеме препарата 1 Zaman / gün.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.

Dağıtım

Ortalama V_D hakkında 63 l, Bu gösterir, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме.

Metabolizma

Метаболизируется главным образом с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Он в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил. Bundan dolayı, этот метаболит вряд ли является клинически значимым.

Kesinti

У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2.5 l /, а средний T_1/2 – 17.5 hayır. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, özellikle dışkı ile (yaklaşık 61%) и в меньшей степени с мочой (yaklaşık 36%).

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

У здоровых людей пожилого возраста (65 yıl veya daha fazla) определяется более низкий клиренс тадалафила, что выражается в увеличении AUC на 25% по сравнению со здоровыми лицами в возрасте от 19 için 45 yıl. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.

Böbrek yetmezliği olan hastalarda, Hastaların dahil, hemodiyaliz, AUC больше, Sağlıklı bireylerde daha. Связывание с белками не изменяется при нарушении функции почек.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой или среднетяжелой печеночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. В отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (Child-Pugh tarafından C Sınıfı) данных не имеется.

У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила AUC была меньше примерно на 19%, Sağlıklı bireylerde daha. Это различие не является не требует изменения дозы.

Tanıklık

- Erektil disfonksiyon.

Dozaj rejimi

İlaç, ağızdan alınan, ne olursa olsun yemek.

Рекомендуемая максимальная доза препарата Сиалис^® olduğunu 20 mg. Максимальная рекомендованная частота приема – 1 Zaman / gün.

Cialis^® принимают как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности.

Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием препарата.

Yan etki

Sık sık: baş ağrısı (11%), hazımsızlık (7%).

Побочные эффекты обычно незначительные или средние по степени выраженности, транзиторные и уменьшаются при продолжении приема препарата.

Belki: sırt ağrısı, kas ağrısı, baş dönmesi, burun tıkanıklığı, kızarma.

Nadiren: göz kapaklarının şişmesi, boğaz gözler, konjonktival hiperemi.

Çok nadiren: hipersensitivite reaksiyonları (включавшие высыпания, крапивницу и отек лица, синдром Стивенса-Джонсона и эксфолиативный дерматит); hipotansiyon (hastalar, которые уже принимали антигипертензивные средства), гипертензия и синкопе; боль в животе и гастроэзофагеальный рефлюкс; hiperhidroz (artan terleme); приапизм и задержка эрекции; Bulanık görme, неартериальная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки, görme alanı ihlali, migren, burun kanama.

У пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска: miyokardiyal enfarktüs, внезапная кардиогенная смерть, inme, göğüs ağrısı, çarpıntı, taşikardi. Однако невозможно точно определить связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, с сексуальным возбуждением, или с комбинацией этих или других факторов.

Kontrendikasyonlar

- İlaçların birlikte kullanımı, содержащих любые органические нитраты;

— применение у лиц в возрасте до 18 yıl;

- Ilaca karşı aşırı duyarlılık.

Gebelik ve laktasyon

Препарат не предназначен для применения у женщин.

Dikkat

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (Child-Pugh tarafından C Sınıfı), поскольку данные контролируемых клинических исследований по безопасности и эффективности применения препарата Сиалис^® у данной категории пациентов отсутствуют.

Необходима осторожность при назначении препарата Сиалис^® hastalar, принимающим α₁-adrenoblokatorы, örneğin, doksazozin, поскольку одновременное применение в некоторых случаях может привести к симптоматической артериальной гипотензии. При изучении клинической фармакологии у 18 Sağlıklı gönüllüler, принимавших тадалафил в однократной дозе, не наблюдалось симптоматической артериальной гипотензии при одновременном введении α₁-адреноблокатора тамсулозина.

Cinsel aktivite, kardiyovasküler hastalıkları olan hastalar için potansiyel bir risktir. Erektil disfonksiyon Bu nedenle, tedavi, KDV. с применением препарата Сиалис^®, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, burada cinsel ilişki tavsiye edilmez.

Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 günler; kararsız angina veya angina, cinsel ilişki sırasında meydana gelen; konjestif kalp yetmezliği (II функциональный класс и выше по классификации NYHA), Geçmişte gelişti 6 ay; Kontrolsüz kardiyak aritmi; hipotansiyon (BP az 90/50 mmHg.) veya kontrolsüz hipertansiyon; inme, Son devredilmiştir 6 ay.

С осторожностью следует применять Сиалис^® Ağır böbrek yetmezliği olan hastalarda (Daha az CC 30 ml / dakika), orta şiddette böbrek yetmezliğinde (KK 31 için 50 ml / dakika), у пациентов с предрасположенностью к приапизму (örneğin, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (örneğin, ne zaman Angulasyon, kavernöz fibrozis veya Peyronie hastalığı).

Имеются сообщения о возникновении приапизма при применении ингибиторов ФДЭ5, включая тадалфил. Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 H ya da daha fazla. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции.

Безопасность и эффективность комбинации препарата Сиалис^® с другими видами лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Как и другие ФДЭ5 ингибиторы, тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению АД. Перед назначением препарата Сиалис^® врачи должны тщательно рассмотреть вопрос – не будут ли пациенты с имеющимся у них сердечно-сосудистым заболеванием подвергаться нежелательному воздействию за счет таких сосудорасширяющих эффектов.

Неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия (НАПИОН) является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения. Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развития НАПИОН, по времени связанных с приемом ингибиторов ФДЭ5. В настоящее время невозможно определить, существует ли прямая связь между развитием НАПИОН и приемом ингибиторов ФДЭ5 или другими факторами. Врачи должны рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить прием тадалфила и обратиться за медицинской помощью. Hastalar hakkında uyarılmalıdır, insanlar o, перенесших НАПИОН, повышен риск повторного развития этого состояния.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Rağmen, что частота возникновения головокружения на фоне плацебо и тадалфила одинакова, в период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, psikomotor reaksiyonlarının yüksek konsantrasyon ve hız gerektiren.

Aşırı doz

При однократном назначении здоровым добровольцам в дозе 500 мг/сут и пациентам с эректильной дисфункцией – многократно до 100 mg / gün, нежелательные эффекты были такими же, как и при применении препарата в более низких дозах.

Tedavi: проведение стандартной симптоматической терапии. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.

İlaç Etkileşimleri

Влияние других препаратов на тадалафил

Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол в дозе 400 мг/сут увеличивает AUC тадалафила в однократной дозе на 312%, AC_maksimum – üzerinde 22%, а кетоконазол в дозе 200 мг/сут увеличивает воздействие тадалафила, принятого в однократной дозе 107% ve C_maksimum – üzerinde 25%, относительно AUC и величин C_maksimum только для одного тадалафила.

Ritonavir (200 mg 2 kez / gün), CYP3A4'ü ингибитор, 2C9, 2A19 ve 2D6, увеличивает AUC тадалфила в однократной дозе на 524% C değiştirmeden_maksimum. Rağmen, что специфические взаимодействия не изучались, Biz varsayabiliriz, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, örneğin, sakuinavir, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила.

Селективный индуктор CYP3A4 рифампин (Rifampicin, 600/mg / gün), уменьшает AUC тадалафила в однократной дозе на 88% ve C_maksimum üzerinde 46%, относительно AUC и величин C_maksimum только для одного тадалафила. Beklenen, что одновременное введение других индукторов CYP3A4 также должно снижать концентрации тадалафила в плазме.

При одновременном приеме антацида (magnezyum hidroksit / alüminyum hidroksit) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC.

Увеличение рН желудочного сока в результате приема блокатора гистаминовых H₂-рецепторов низатидина не оказывает влияния на фармакокинетику тадалафила.

Влияние тадалафила на другие препараты

Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому назначение Сиалиса^® на фоне применения нитратов противопоказано.

Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов цитохрома Р450. Çalışmalar doğruladı, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP3A4, CYP1А2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9, CYP2C19.

Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику S-и R-варфарина. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени.

Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения на фоне действия ацетилсалициловой кислоты.

Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие антигипертензивных препаратов, направленное на снижение АД. Ayrıca, hastalar, принимавших несколько антигипертензивных средств, у которых гипертензия плохо контролировалась, наблюдались несколько большие снижение АД. У подавляющего большинства пациентов эти снижения не были связаны с гипотензивными симптомами. Hastalar, получающим лечение антнгипертензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.

Не наблюдалось значимого снижения АД при применении тадалафила одновременно с селективным альфа_1Bir-адреноблокатором тамсулозином.

При применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими альфа₁-адреноблокатор доксазозин (8 mg / gün), наблюдалось усиление гипотензивного действия доксазозина. Некоторые пациенты испытывали головокружение. Случаев синкопе не наблюдалось. Более низкие дозы доксазозина не изучали.

Тадалафил не влиял на концентрацию этанола, равно как и этанол не влиял на концентрацию тадалафила. При высоких дозах этанола (0.7 g / kg) прием тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины АД. У некоторых пациентов наблюдалась постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При введении тадалафила в сочетании с более низкими дозами этанола (0.6 g / kg) артериальная гипотензия не наблюдалась, а головокружение возникало с той же частотой, что приеме одного только алкоголя.

Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику и фармакодинамику теофиллина.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

İlaç çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır, в оригинальной упаковке при температуре ниже 30°С. Raf ömrü – 3 yıl.