Sellsept: ilacı kullanma talimatları, yapı, Kontrendikasyonlar
Aktif madde: Mikofenolat mofetil
Ne zaman ATH: L04AA06
CCF: Immünsupresif ilaçlar
ICD-10 kodları (tanıklık): z94
Ne zaman CSF: 14.02
Üretici: F.Hoffmann-La Roche Ltd.. (İsviçre)
Sellsept: dozaj formu, kompozisyon ve paketleme
Kapsüller sert jelatin, Boyut №1, kabuk kahverengi bir opak blue CAP ve opak ile; sadece yazıt gibi görünüyordu “CellCept 250” siyah renk, vücuda – “Roche”; kapsül içeriği – ince taneli toz, Kısmi skomkovavšijsâ, Neredeyse beyaz beyazdan.
| 1 kapaklar. | |
| mikofenolik mofetil | 250 mg |
Yardımcı maddeler: önceden jelatin hale getirilmiş mısır nişastası, Kroskarmeloz sodyum, povidon K90, magnezyum stearat.
kabuklu kapsüller bileşimi: jelatin, Titanyum dioksit (E171), demir oksit kırmızı boya (E172), boya demir oksit sarı (E172).
Kapsül kapağı bileşimi: jelatin, Titanyum dioksit (E171), boya indigo karmin (E132).
Mürekkep bileşimi,: gomalaka, demir oksit siyah boya (E172), Potasyum hidroksit.
10 PC. – kabarcıklar (10) – karton paketleri.
Pills, kaplanmış Film soluk-mor, Gravür “CellCept 500” bir tarafta “Roche” – başka.
| 1 çıkıntı. | |
| mikofenolik mofetil | 500 mg |
Yardımcı maddeler: mikrokristal selüloz, Kroskarmeloz sodyum, povidon K90, magnezyum stearat.
kabuğun terkip: Opadry lavanta Y-5-10272-A (gipromelloza, giproloza, Titanyum dioksit (E171), Macrogol 400, boya indigo karmin (E132), demir oksit kırmızı boya (E172)).
10 PC. – kabarcıklar (5) – karton paketleri.
Sellsept: farmakolojik etki
Iimunodepressant, inozinmonofosfatdegidrogenazy inhibitörü (IMFDG). Mycophenolate Mofetil (MMF) 2-morfolinoètilovyj ester mikofenol′noj asit temsil eder (IFC). IFC – güçlü selektif rekabetçi olmayan ve geri dönüşümlü inhibitörü olan IMFDG, hangi tarafından de novo sentezi guanozinovyh nükleotit bastırır. Mekanizması, hangi IMFDG IFC enzim aktivitesinin bastırır, görünüşe göre, Aslında nedeniyle, IFC kofaktör nikotinamiddinukleotidfosfata yapısal olarak taklit eder, ve katalitik su molekülü. IMP oksidasyon ksantozo-5-monofosfattır içinde engeller – guanozinovyh nükleotit biyosentezi de novo en önemli aşaması. IFC lenfositler üzerinde daha belirgin bir zitostaticescoe vardır, daha başka hücre, T yayılması beri- ve b-lenfositleri Pürinler de novo sentezi son derece bağımlı, Hücreleri diğer türleri için geçici çözümler metabolizma neden olabilir iken.
Böbrek nakli sonra ret önlemek için, kalp ve karaciğer, refrakternogo tedavi dışlama nakledilen böbrek MMF antitimocitarnym globulin ile birlikte reçete, muromonabom-SD3, ziklosporinom ve korticosteroidami.
Ne zaman Kortikosteroidler ve cyclosporin böbrek nakli MMF birlikte ilk başarısız tedavi sıklığını azaltır 6 ret terapi sırasında ay sonra nakli ve histolojik olarak kanıtlanmış, doz 2 g/gün ölüm ve ölüm nakli için toplu sıklığını azaltır 12 ay sonra böbrek nakli, ama dozu 3 g/d erken eleme çalışma sıklığını herhangi bir nedenle oluşur..
Histolojik olarak kanıtlanmış dışlama sıklığını tarafından, ölümcül ve nakillerine kalp nakli MMF aşan azathioprine tekrarladı.
MMF, Kortikosteroidler ve cyclosporin birlikte daha etkili bir şekilde, azathioprine, Akut ret önler ve azatioprinom hastalarda ile benzer hayatta kalma ile birincil karaciğer nakli sağlar.
MMF terapi nakli ölümünden veya ölüm sıklığı azalır 6 ay tedavisi başladıktan sonra 45% (r 0.062 =) hastalar, böbrek nakli geçirmiş, Akut tedavi ile refrakternym, Hücre-aracılı nakli ret.
Klinik öncesi güvenlilik verileri
Dozlarda 2-3 kez böbrek nakli tedavi aşan, ve 1.3-2 kere – kalp nakli sonra böyle hastalara kıyasla, Mycophenolate Mofetil kanserojen etkisi olmadı, erkek rats doğurganlık etkilemez. Dozlarda, keskin sitotoksik etkisi sağlayan, iki testlerinde (timidinkinaza virüs hücreleri fare Lenfoma ve fare mikroâdryškami ile tanımlamak) Mycophenolate Mofetil potansiyel olarak kromozom kararsız hale gelmesine neden.
Hayvan çalışmaları sözlü bir doz ilaç yönetiminde, içinde 0.5 kez sistemik maruz kalma doz 2 g/d böbrek nakli sonra, ve yaklaşık 0.3 kez klinik doz sistemik etkileri 3 g / gün, kalp nakli sonra önerilen, Neden malformasyonlar (t. hayır. anoftal′miû, agnatiû ve hidrosefali) yavrular ilk nesil, Anne ve doğurganlık ve üreme sonraki nesillerin hiçbir toksik etkileri.
Hayvanlar üzerinde teratogenicity çalışmalar, yaklaşık sistem sonuç bir doz ilaç alma 0.5 kez aşırı doz 3 g / gün, fetus ve doğum kusurları Sıçanlarda rezorpsiyonu işaretlenmiş (anoftal′miû de dahil olmak üzere, agnatiû ve hidrosefali), tavşan yavruları kardiyovasküler sistem malformasyon tespit, böbrek, Ektopia kalp ve böbrek, diafragmal′Nye ve göbek fıtığı, Annenin vücut üzerinde toksik etkileri belirtisi yok.
Hayvanlar üzerinde toksikolojik çalışmalarda mofetila Mycophenolate büyük yenilgi hematopoetik ve lenfoid organlarda yapıldı., Bu hazırlık düzeyinde sistemik etkisi vardı, Bu eşdeğer veya klinik maruz kalma doz daha az 2 g / gün, böbrek nakli sonra hastalar için önerilen. Profil nekliničeskoj toksisite Mycophenolate mofetila, istenmeyen olaylar ile denk geliyor, insanlarda klinik çalışmalarda, hangi veri güvenliği için oluşturduğu, hasta için daha önemli.
Sellsept: farmakokinetik
Hastalarda okudu MMF farmakokinetik özellikleri, böbrek nakli geçirmiş, kalp ve karaciğer. Genellikle, böbrek nakli ve kalp farmakokineticeski sonrası hastalarda profil MMF aynıdır. Hastalarda erken Posttransplant döneminde, karaciğer nakli geçiren ve MMF doz alma 1.5 g, IFC konsantrasyonları aynıdır, böbrek nakli sonrası hastalarda olduğu gibi, MMF doz alma 1 g.
Emme
Sonra hızlı ve eksiksiz emme ve presistemnyj tam mofetila Mycophenolate eğitim metabolita aktif metabolizma alımı – mikofenol′noj asit (IFC). Mycophenolate mofetila Alım Bioavailability, AUC boyutu uygun olarakIFC, olduğunu, ortalama, 94% Ne zaman olduğunu/giriş. Oral Mycophenolate aldıktan sonra plazma konsantrasyon mofetila tanımlı değil.
Posttransplant erken dönemde (için 40 gün sonra böbrek nakli, kalp ya da karaciğer) ortalama AUCIFC Yaklaşık vardı 30% aşağıda, ACmaksimum – yaklaşık 40% aşağıda, daha sonraki dönemde gelişen Posttransplant (3-6 ay sonra nakli).
Yemek randevusu için emme Mycophenolate mofetila derecesini etkilemez 1.5 g 2 kez / gün böbrek nakli sonra hastalar için. Bununla birlikte, Cmaksimum IFC istihdam uyuşturucu yemek sırasında azalır 40%.
Dağıtım
Genellikle, yaklaşık olarak 6-12 Yönetim uyuşturucunun IFC konsantrasyon plazma ikincil bir artış sonra h, renal ve hepatik bağırsak ilaç geri dönüşüm göstergesi. Kolectiramina AUC atanması sırasındaIFC yaklaşık azaltılabilir 40%, Hepatik bağırsak dolaşım kesinti üzerinde yansıtan.
IFC üzerinde klinik konsantrasyonları 97% albuminom plazma başvurun.
Metabolizma
IFC metabolize, öncelikle, glûkuroniltransferazy farmakolojik etkin olmayan fenolik glucuronide IFC oluşumu ile etkisi altında (MFKG). Hepatik bağırsak geri dönüşüm sırasında ücretsiz IFC in vivo MFKG döner.
Kesinti
Radyoaktif alımı sonra Mycophenolate mofetila koru 93% idrarla doz, ve 6% – Dışkı ile. En fazla (yaklaşık 87%) oranı ile idrar MFKG şeklinde sunulan dayatılan. Küçük miktarlarda ilaç (<1% doz) IFC şeklinde idrar atılır.
IFC ve MFKG klinik olarak tanımlanmış konsantrasyonları Hemodiyaliz tarafından kaldırılmaz. Ancak, daha yüksek konsantrasyonları MFKG (>100 ug / ml) bir kısmı kaldırıldı. Safra asitleri kolestiramina türü havalandırma AUC azaltırIFC, Hepatik bağırsak geri dönüşüm rahatsız.
Bioequivalence
MMF sürümü bioequivalence iki oral formlarının çalışmada gösterilmiştir, ne 2 tabletler için 500 mg için dört kapsül eşdeğer 250 mg.
Özel klinik durumlarda farmakokinetik
Bir çalışmada ilaç şiddetli kronik böbrek yetmezliği olan hastalarda tek seferlik bir kabulü ile (glomerüler filtrasyon hızı < 25 ml / dakika / 1.73 m2) EAAIFC üzerinde yapıldı 28-75% daha iyi, daha sağlıklı gönüllüler ve daha az olan hastalarda belirgin böbrek lezyon. Tek doz AUC yönetim sonramfkg içinde 3-6 kez daha yüksek şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda, Bu MFKG atılımı böbrek üzerinde bilinen veri ile tutarlıdır.
Birden çok giriş Mycophenolate mofetila şiddetli kronik böbrek yetmezliği olan araştırma olmamıştır.
Hastalarda renal fonksiyon gecikme nakli nakli ortalama AUC sonra0-12 IFC olan hastalarda bu ile karşılaştırılabilir olduğunu, nakli gecikme başladıktan sonra graft fonksiyonu, bir ortalaması AUC0-12 MFKG plazma için oldu 2-3 kere.
Alkolik siroz sonra MMF sözlü yönetimi ile gönüllü IFC ve MFKG farmakokinetik değişimler ortaya değil, Bu gösterir, üzerinde, Bu yenilgi parenhima karaciğer MMF atamak için bir kontrendikasyon değil. Bu işlem hepatik patoloji etkisi, muhtemelen, belirli hastalık üzerinde bağlıdır. Safra yolları lezyonlar ağırlığı ile söz konusu olduğunda karaciğer hastalığı (örneğin, primer safra sirozu) Sonuç-ebilmek var olmak farklı.
Çocuklarda ve adolesanlarda 18 yaş ve daha küçük, böbrek nakli geçirmiş, MMF doz alımı sonra 600 mg / m2 2 kez / gün (Maksimum 1 g 2 kez / gün) IFC AUC böbrek nakli sonra Yetişkin hastalar ile karşılaştırılabilir, ilaç dozu alan 1 g 2 kez her gün erken ve geç dönem Posttransplant. IFC AUC değerleri yaş grupları ve daha sonra transplantacionnom dönemi arasında farklı değil.
Yaşlı ve Senil yaş hastalarda (≥65 yıl) farmakokinetik incelenmiştir değil.
Sellsept: tanıklık
Allojeneik böbrek nakli sonra akut organ reddi ve tedavisi refrakternogo tedavisi dışlama yetkilisinin hastalarda önleme;
Akut organ reddi ve greft hayatta kalma ve hastalar geliştirilmiş yaşama allojeneik kalp nakli sonra önleme;
Allojeneik karaciğer nakli sonra hastalarda akut organ reddine önlenmesi.
Sellsept® ziklosporinom ve korticosteroidami ile bir kombinasyon tedavisi olarak atayın.
Sellsept: Dozlama rejimi
Için böbrek nakli ret profilaksi böbrek nakli olan hastalar üzerinde alımı tavsiye 1 g 2 kez / gün (Günlük doz, 2 g). Her ne kadar klinik çalışmalar göstermiştir, Ne doz 1.5 g 2 kez / gün (Günlük doz, 3 g) da güvenli ve etkili., böbrek nakli değil yüklendikten sonra hastalarda verimlilik açısından avantajları. Hastalar, MMF doz ile tedavi 2 g / gün, Emanet profil yapıldı., genellikle, daha iyi, alma daha 3 g / gün.
Için Greft reddi kalp ya da karaciğer önlenmesi Bu önerilir 1.5 g 2 kez / gün (Günlük doz, 3 g).
Için ilk tedavi veya refrakternogo böbrek nakli ret Bu önerilir 1.5 g 2 kez / gün (Günlük doz, 3 g).
Böbrek nakli sonra, kalp ya da karaciğer ilk doz Sellsepta® En kısa zamanda alınmalıdır.
Özel durumlarda dozaj
At nötropeni (mutlak nötrofil sayısı <1300/l) tedavi ile durdurmak veya dozu azaltmak ve hasta dikkatle gözlemlemek gerekir.
Içinde ağır kronik böbrek yetmezliği olan hastalar (clubockova süzme hız daha az 25 ml / dakika / 1.73 m2) En yakın posttransplantacionnogo dönemi dışında veya tedavi üzerinde akut veya refrakternogo sonra dışlama dozlarda yukarıdaki kaçınmanız gerekir 1 g 2 kez / gün. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalar üzerinde veri, karaciğer ve kalp nakli kurtulanlar, hayır.
Böbrek nakli işlev gecikmesi olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.
Hastalar, böbrek nakli kurtulanlar ve sahip Ağır yenilgi parenhima karaciğer, Doz ayarlaması gerekli değildir. Bir ağır yenilgi parenhima karaciğer hastalarında Datası, kalp nakli kurtulanlar, hayır.
Içinde hasta yaşlı ve Senil yaş (≥65 yıl), böbrek nakli geçirmiş, Önerilen doz 1 g 2 kez / gün, Ama sonra bir kalp nakli veya karaciğer – 1.5 g 2 kez / gün.
Üzerinde Çocuklar 12 yıl, böbrek nakli kurtulanlar, böbrek nakli ret önlemek için Ne zaman vücut yüzey alanı 1.25-1.5 m2 olanaklı kullanma-in ilaç kapsül şeklinde 750 mg 2 kez / gün (Günlük doz, – 1.5 g); Ne zaman daha fazla vücut yüzey alanı 1.5 m2 tablet şeklinde randevu 1 g 2 kez / gün (Günlük doz, 2 g).
Veri etkinliğini ve çocuklar için ilaçların güvenliği ilk tedavi veya refrakternogo böbrek nakli ret, ve sonra kalp ya da karaciğer nakli hayır.
İlacın Kullanım Şartları
Deney fareleri ve tavşan gibi Mycophenolate Mofetil teratojenik etkileri gösterdi, Sellsepta hapları® ezmek değil ve Sellsepta kapsül bütünlüğünü ihlal®. Toz teneffüs edilmesi kaçınmak gerekir, kapsül Sellsepta bulunan®, ya da onun doğrudan cilt veya mukozaya üzerinde vurmak. Bu durumda, dikkatle site su ve SABUNLA yıkamak gerekir, ve gözleri – Sadece su.
Sellsept: yan etki
Profil yan etkileri, Bağışıklık baskılayıcılara kullanımı ile ilgili, Genellikle altta yatan hastalık varlığı ve birçok diğer ilaçların eşzamanlı kullanımı nedeniyle tespit etmek zordur.
Klinik çalışmalardan elde edilen veriler
Ana advers reaksiyonlar, böbrek reddi önlenmesi, siklosporin ve Kortikosteroidlerin birlikte MMF kullanımı ile ilişkili, bir kalp ya da karaciğer nakli, ishal vardır, lökopeni, Sepsis ve kusma; Orada da veri fırsatçı enfeksiyonlar sıklığını artırma.
MMF Emanet profil böbrek ret refrakternogo tedavisinde böbrek bir doz ilaç kullanımında reddi önleme benzer 3 g / gün. İshal ve lökopeni, o zaman anemi (kansızlık), mide bulantısı, kusma, karın ağrısı, kan zehirlenmesi olduğunu baskın advers reaksiyonlar, hastalarda bir araya geldi, MMF daha sık alarak, hastalara göre, ile kortikosteroid/tedavi.
Maligniteler. Hastalar, böbrek nakli geçirmiş, kalp ya da karaciğer ve gözlenen Hayır daha az 1 yıl, lenfoproliferatif hastalık veya Lenfoma 0.4-1% hastalar, MMF ile tedavi (dozlar 2 g/d veya 3 g / gün) diğer immunodepressantami ile birlikte. Deri Karsinomu (Melanom hariç) I gözlenen 1.6-4.2% hastalar, diğer türleri Malign neoplazmı – içinde 0.7-2.1% hastalar. Üç yıllık veri güvenliği böbrek nakli veya kalp malign neoplazmlar insidansı beklenmedik herhangi bir değişiklik olmadığını göstermiştir sonra hastalarda, yıl göstergeleri karşılaştırıldığında. Sonra karaciğer nakli hastaların en az gözlemledim 1 yıl, Ama az 3 yıl.
Refrakternogo tedavi dışlama otelde tomurcukları kanserleri, frekans gözlem için ortalama bir süre ile 42 aylar olarak gerçekleşti 3.9%.
Fırsatçı enfeksiyonlar. Fırsatçı enfeksiyon riski terfi ettirmek tüm posttransplantacionnyh hastalar ve immünosupresyon derecesi ile artar. Ne zaman MMF reçete (2 g/d veya 3 g / gün) diğer immunodepressantami hastalar ile birlikte, sırasında gözlenen 1 yıl sonra böbrek nakli (bir dozda 2 g / gün), kalp ve karaciğer, En sık enfeksiyonlar kandidiyazis deri ve müköz membran edildi, CMV viremi/CMV Sendromu (13.5%) ve enfeksiyon, herpes simpleks virüsünün neden.
Advers reaksiyonlar ve onların frekans MMF sindirim dozda biriminin türü 600 mg 2 kez / gün çocuklarda yaşlı 3 ay önce 18 yıl neredeyse yetişkin hastalarda farklı değil, İlaç dozu alan 1 g 2 kez / gün. Bununla birlikte, ishal olarak böyle yan etkiler, lökopeni, septisemi, enfeksiyon, anemi kez bir araya geldi (≥ 10%) çocuklar, Özellikle altında 6 yıl.
Yaşlı ve Senil yaş olan hastalarda (≥65 yıl) Ne zaman MMF içinde tedavisi immunosupressivna tedavisi risk bazı enfeksiyonların kombine (doku invaziv CMV enfeksiyon da dahil olmak üzere form tecelli), ve, belki, gastrointestinal kanama ve akciğer ödemi yukarıdaki, Genç Hastalarda.
Advers Etkiler, işaretli % 10 ≥ ve ≥ % 10'hastalar, ziklosporinom ve korticosteroidami ile birlikte böbrek nakli sonra MMF ile tedavi, kalp ve karaciğer aşağıda listelenmiştir.
| advers reaksiyonların sıklığı | Böbrek nakli sonra | Kalp nakli sonra | Sonra karaciğer nakli |
| Bir bütün olarak vücut: | |||
| ≥10% | asteni, ateş, baş ağrısı, enfeksiyon, ağrı (Bir mide, bel, Göğüs), periferik ödem, septisemi | asteni, ateş, titreme, baş ağrısı, enfeksiyon, ağrı (Bir mide, bel, Göğüs), periferik ödem, septisemi | assit, asteni, ateş, titreme, karın şişliği, baş ağrısı, enfeksiyon, ağrı (Bir mide, bel, Göğüs), periferik ödem, septisemi, Fıtık, peritonit |
| itibaren 3% için < 10% | kist (KDV. limfocele ve Hidrosel), yüzde şişlik, grip benzeri semptomlar, kanama, Fıtık, keyifsizlik, pelvik ağrı, karın şişliği | selülit, kist (KDV. limfocele ve Hidrosel), yüzde şişlik, grip benzeri semptomlar, CRO votečeniâ, Fıtık, karın şişliği, keyifsizlik, pelvik ağrı, boyun ağrısı, soluk cilt | apse, selülit, kist (KDV. limfocele ve Hidrosel), grip benzeri semptomlar, kanama, keyifsizlik, boyun ağrısı |
| Hematopoetik sistemde itibaren: | |||
| ≥10% | anemi (KDV. anemi (kansızlık)), lökositoz, lökopeni, trombositopeni | anemi (KDV. anemi (kansızlık)), lökositoz, lökopeni, trombositopeni, ekimoz | anemi (KDV. anemi (kansızlık)), lökositoz, lökopeni, trombositopeni |
| itibaren 3% için < 10% | ekimoz, polistemia | Peteşi, protrombin ve thromboplastin zaman artış | ekimoz, artan protrombin zamanı, pansitopeni |
| Genitoüriner sistem ile: | |||
| ≥10% | hematüri, Renal tübüler nekroz, idrar yolu enfeksiyonu | böbrek fonksiyon bozukluğu, oligurija, idrar yolu enfeksiyonu | böbrek fonksiyon bozukluğu, oligurija, idrar yolu enfeksiyonu |
| itibaren 3% için < 10% | albüminüri, dizurija, gidronefroz, iktidarsızlık, pyelonefrit, sık idrara çıkma | dizurija, hematüri, iktidarsızlık, noktüri, böbrek yetmezliği, sık idrara çıkma, idrar kaçırma ve idrar retansiyonu | akut böbrek yetmezliği, dizurija, hematüri, böbrek yetmezliği, Testis şişmesi, sık idrara çıkma, idrarını tutamamak |
| Kardiyovasküler sistem: | |||
| ≥10% | yüksek kan basıncı | Aritmi, bradikardi, kalp yetmezliği, düşürerek ve cehennem yetiştirme, perikardiyal efüzyon | düşürerek ve cehennem yetiştirme, taşikardi |
| itibaren 3% için < 10% | anjin, kulaktan fibrilasyon, düşük kan basıncı, ortostatik hipotansiyon, taşikardi, tromboz, vazodilatasyon | anjin, Aritmi (najeludockove ve jeludockove ekstrasistola, Atriyal flutter ve atriyal fibrilasyon, najeludockove ve jeludockove taşikardi), kalp DURMASI, konjestif kalp yetmezliği, ortostatik hipotansiyon, pulmoner hipertansiyon, baygınlık, vazospazm, Venöz basınç artışı | arteryalnыy trombozu, kulaktan fibrilasyon, Aritmi, bradikardi, vazodilatasyon, baygınlık |
| Metabolizma: | |||
| ≥10% | Asidoz(metabolik veya solunum), gipervolemia, kilo almak | şifa komplikasyonları yara | |
| itibaren 3% için < 10% | Asidoz (metabolik veya solunum), degidratatsiya, gipervolemia, kilo almak | şifa komplikasyonları yara, alkaloz, degidratatsiya, gut, gipovolemiя, gipoksiya, Solunum asidozu, susuzluk, etten kaybı | Asidoz (metabolik veya solunum), degidratatsiya, gipervolemia, gipoksiya, gipovolemiя, kilo almak, etten kaybı |
| Laboratuvar parametreleri: | |||
| ≥10% | hiperkolesterolemi, giperglikemiâ, hiperkalemia, giperfosfatemiя | giperʙiliruʙinemija, kalan azot artırmak, artan kreatinin, Karaciğer enzimlerindeki artış (LDH, IS, ALTIN) serum, hiperkolesterolemi, giperglikemiâ, hiperkalemia, hiperlipidemi, hiperürisemi, kaliopenia, gipomagniemiya, giponatriemiya | giperʙiliruʙinemija, kalan azot artırmak, artan kreatinin, giperglikemiâ, hiperkalemia, kaliopenia, hipokalsemi, gipoglikemiâ, gipomagniemiya, gipofosfatemiя, hipoproteinemi |
| itibaren 3% için < 10% | Alkalin fosfataz aktivitesi artmış, Karaciğer enzimlerindeki artış (GGT, LDH, Hareket ve ALT) serum, serum kreatinin düzeyinde artış, hiperkalsemi, hiperlipidemi, hipokalsemi, gipoglikemiâ, hipoproteinemi, hiperürisemi | Alkalin fosfataz aktivitesi artmış, hipokalsemi, chloropenia, gipoglikemiâ, hipoproteinemi, gipofosfatemiя | Alkalin fosfataz aktivitesi artmış, Karaciğer enzimlerindeki artış (Hareket ve ALT) serum, hiperkolesterolemi, hiperlipidemi, giperfosfatemiя, giponatriemiya |
| Sindirim sisteminden: | |||
| ≥10% | kabızlık, ishal, hazımsızlık, mide bulantısı ve kusma, oral kandidiyazis | kabızlık, ishal, hazımsızlık, tantana, mide bulantısı ve kusma, oral kandidiyazis | anoreksi, kholangit, kolestatik sarılık, kabızlık, ishal, hazımsızlık, tantana, hepatit, mide bulantısı ve kusma, oral kandidiyazis |
| itibaren 3% için < 10% | anoreksi, tantana, gastroenterit, gastrointestinal kanama, Gastrointestinal kandidiyazis, dişeti iltihabı, giperplaziya hakkı, bağırsak tıkanması, Stomatit, özofajit | anoreksi, dysphagia, gastroenterit, dişeti iltihabı, giperplaziya hakkı, sarılık, zemin, Stomatit, özofajit | dysphagia, gastrit, gastrointestinal kanama, bağırsak tıkanması, sarılık, zemin, ağız mukozasında ülserasyon, özofajit, yenilgi rektum, mide ülseri |
| solunum sistemi: | |||
| ≥10% | artan öksürük, nefes darlığı, farenjit, zatürree, bronşit | astım, artan öksürük, nefes darlığı, farenjit, plevral efüzyon, zatürree, rinit, sinüzit | artan öksürük, nefes darlığı, farenjit, zatürree, plevral efüzyon, sinüzit, atelektazi |
| itibaren 3% için < 10% | astım, plevral efüzyon, pulmoner ödem, rinit, sinüzit | apne, atelektazi, bronşit, burun kanama, hemoptizi, Ikotech, neoplazmlar, pnömotoraks, pulmoner ödem, balgam ofisleri güçlendirilmesi, ses değişikliği | astım, bronşit, burun kanama, hiperventilasyon, pnömotoraks, pulmoner ödem, Kandida enfeksiyonlarının solunum sistemi, rinit |
| Dermatolojik reaksiyonlar: | |||
| ≥10% | akne, herpes simpleks | akne, herpes simpleks, zona hastalığı, isilik | isilik, kaşıntı, artan terleme |
| itibaren 3% için < 10% | saç kaybı, Cilt benign neoplazmı, fungal dermatit, zona hastalığı, girsutizm, kaşıntı, Cilt kanseri, cilt hipertrofisi (KDV. aktinik keratoz), artan terleme, deri Ülseri, isilik | Cilt benign neoplazmı, fungal dermatit, gemorragii, kaşıntı, Cilt kanseri, cilt hipertrofisi, artan terleme, deri Ülseri | akne, fungal dermatit, gemorragii, herpes simpleks, zona hastalığı, girsutizm, Cilt benign neoplazmı, deri Ülseri, vezikulo- Büllöz döküntü |
| Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: | |||
| ≥10% | baş dönmesi, uykusuzluk, titreme | psikomotor ajitasyon, Alarm, karışıklık, depresyon, baş dönmesi, hipertonisite, uykusuzluk, parestezi, uyuşukluk, titreme | Alarm, karışıklık, depresyon, baş dönmesi, uykusuzluk, parestezi, titreme |
| itibaren 3% için < 10% | Alarm, depresyon, hipertonisite, parestezi, uyuşukluk | kasılmalar, duygusal değişkenlik, halüsinasyonlar, Nöropati, Hafıza düşüş, baş dönmesi | psikomotor ajitasyon, kasılmalar, hezeyan, kuru ağız, hipertonisite, gipesteziya, Nöropati, psikoz, uyuşukluk, Hafıza düşüş |
| Kas-iskelet sistemi kısmında: | |||
| ≥10% | bacak ağrısı, kas ağrıları, kas zayıflığı | ||
| itibaren 3% için < 10% | eklem ağrısı, bacak ağrısı, kas ağrıları, kas zayıflığı | eklem ağrısı | eklem ağrısı, bacak ağrısı, kas ağrıları, kas zayıflığı, osteoporoz |
| Duyu itibaren: | |||
| ≥10% | ambliyopi | ||
| itibaren 3% için < 10% | ambliyopi, Katarakt, konjonktivit | görme bozukluğu, konjonktivit, sağırlık, kulak ağrısı, göz kanama, kulak gürültü | görme bozukluğu, ambliyopi, konjonktivit, sağırlık |
| Endokrin sisteminin bir parçası üzerinde: | |||
| ≥10% | |||
| itibaren 3% için < 10% | diyabet, Paratiroid hastalıkları (Paratiroid hormon düzeyini yükseltme) | diyabet, Cushing sendromu, gipotireoz | diyabet |
Böbrek reddi önlenmesi için günlük doz MMF Emanet profilinde nakli 2 O biraz daha iyiydi, daha günlük doz 3 g.
Postregistracionnoe uygulama
Sindirim sisteminden: kolit (Bazen CMV etiyoloji), pankreatit; bazı durumlarda – bağırsak vorsin Atrofi.
Bağışıklık sisteminin bir parçası olarak: bazı durumlarda – ağır, yaşamı tehdit eden enfeksiyonlar (menenjit, infektif endokardit), bazı enfeksiyonlar sıklığı artış (Tüberküloz ve Atipik Mikobakteriyel enfeksiyonlar).
Progresif multifokal lejkoèncefalopatii vakaları (PML), bazen ölümcül sonuçlara yol, hastalarda gözlenen, Sellsept alarak®. Raporlar bu olgunun PML için hastalara ek risk faktörleri hakkında bilgi yoktur, immunosupressivnuû tedavi ve bağışıklık bozulma gibi.
Kısmi krasnokletočnoj aplazii vakaları (PKKL) hastalarda gözlenen, Sellsept alarak® diğer ilaçlar immunosupressivei ile birlikte.
Üreme sistemi: fetal anomaliler olgularda (Rocky kulak geliştirme de dahil olmak üzere) hastalar, diğer immunodepressantami ile birlikte gebelikte MMF alarak.
Diğer istenmeyen reaksiyonlar, Ürün postregistracionnom uygularken gözlenen, istenmeyen reaksiyonlar farklı, Klinik araştırmalarda kayıtlı.
Sellsept: Kontrendikasyonlar
- mikofenolat mofetile artan bireysel duyarlılık, mikofenol′noj asit ve diğer bileşenleri ilacın.
DAN dikkat sindirim sistemi hastalıklarında ürün bozulma aşamasında belirtmek gerekir.
Sellsept: Gebelik ve laktasyon
Ürün Kategori D. Gebeliğin ilk üç aylık spontan düşük riski tespit, Konjenital malformasyonlar riski yanı sıra, dış kulak anomalileri de dahil olmak üzere, “yarık damak”, “yarık dudak”, Distal ekstremitelerde, kalp anomalileri, yemek borusu, böbrek.
Hasta, gebelik planlama, Sellsept almamalıdır® kadar, Etkili iken diğer immünsupresif ilaçlar. Eğer hasta evlilik teklif ettiğinde uyuşturucu veya gebelik, Doktor fetus için potansiyel zarar hakkında bilgi sahibi olmak.
MMF sadece durumlarda gebeliğin belirleyebilirsiniz, fetus için potansiyel risk daha ağır basar anneye potansiyel yararı.
MMF terapi değil kadar başlamalıdır, Anket gebelik üzerinde olumsuz bir sonucu serum veya idrar analizi yöntemi ile bir duyarlılık kullanırken henüz teslim alınmayan az 25 Miu/ml. MMF ön arıtma, tedavi sırasında ve içinde 6 hafta sonra mezun, etkili doğum kontrol yöntemlerinin kullanımı, bir kadın infertilite öyküsü olsa bile (hariç bir Ertelenen bir histerektomi). Eğer cinsel yaşam imkansız oruç, Aynı anda iki güvenilir doğum kontrolü yöntemleri kullanmanız gerekir, Sellsept beri® hormon düzeyleri oral kontraseptif azaltabilir, Bu onların etkinliğini azaltır.
Mycophenolate Mofetil süt ile atılır Sıçanlarda. İster MMF insanlarda anne sütü ile öne çıkıyor, bilinmeyen. İle birçok ilaç süt excretiruyutza meme gibi, bebeklerde MMF için ciddi advers reaksiyon olasılığı yanı sıra, Anne sütüyle ya da ilaç devamı arasında seçim yapmak tedavisi anne için önemini dikkate alarak.
Sellsept: Özel Talimatlar
İmmünsüpresif düzenleri bir bileşeni olarak bir MMF atadığınızda kanserleri ve diğer maligniteler geliştirme riski yoktur, Özellikle cilt. Bu riski, görünüşe göre, bir ilaç değil, ve yoğunluğu ve immünosupresyon süresi ile.
Cilt kanseri gelişme riski olan tüm hastalarda olduğu gibi, Güneşe maruz kalma sınırı olmalıdır ve UV ışınları uygun kıyafetler giyerek ve sunscreens değeri yüksek koruyucu faktörü kullanarak kapalı.
Hastalar, MMF alma, Hemen doktor Enfeksiyon belirtileri hakkında bilgi için ihtiyaç haberdar olmak, kanama, baskı kostnomozgovy kan kanama veya diğer belirtileri.
Bağışıklık sisteminin aşırı bastırma de enfeksiyonlara yatkınlık artırabilir, KDV. fırsatçı, Sepsis ve diğer enfeksiyonlar ile ölümcül.
İmmünosupresyon varlığında nörolojik semptomları olan hastalarda ayırıcı tanı olmalıdır PML ve nörolog danışmanlık tavsiye.
PKKA geliştirme çalışmaları hastalarda gözlenmiştir, Sellsept alarak® diğer ilaçlar immunosupressivei ile birlikte. Sellsepta atanması PKKA kalkınma mekanizması® Bilinmeyen, diğer Bağışıklık baskılayıcılara ve onların birleştirme rolünün yanı sıra. Bazı durumlarda ters çevrilebilir PKKA azaltmak doz sonra Sellsepta® veya iptal etme. Ancak, hastalarda, nakli, immünosupresyon azalma nakli reddedilme riskini arttırabilir.
Bu tedavi sırasında aşı daha az MMF etkili olabilir; Canlı zayıflatılmış aşılar kullanmaktan kaçınmalısınız. Grip aşısı Ulusal öneriler doğrultusunda yürütülen olabilir.
MMF aldıktan beri sindirim sistemi adına advers reaksiyonlar içerebilir (gastrointestinal mukoza ülserleri, gastrointestinal kanama, mide bağırsak delinmesi), Sen dikkatli olmalısın MMF bozulma aşamasında gastrointestinal hastalıkları olan hastalar için tayin.
MMF inhibitörü IMFDG bu yana, sonra, teorik açıdan, ne de onu hasta nadir genetik kalıtsal gipoksantinguaninfosforiboziltransferazy eksikliği ile tayin (sendromlar Lesha-Najena ve Kelly-Zigmillera).
MMF aynı anda azatioprinom ile tayin için tavsiye edilmez, Her iki uyuşturucu kemik iliği düşürmek beri, ve onların kabul değil araştırıldı.
MMF uyuşturucu ile atanması sırasında dikkatli olmak gerekir, Renal ve hepatik bağırsak dolaşım üzerinde etkisi, Çünkü onlar MMF etkinliğini azaltabilir.
Ağır kronik böbrek yetmezliği olan hastalarda doz daha fazla kullanmamaya dikkat etmeniz gerekir 1 g 2 kez / gün.
Böbrek nakli işlev gecikmesi olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir, Ama dikkatle izlemek gerekiyor. Hasta populasyonunda, karaciğer ve kalp nakli ölüm şiddetli böbrek yetmezliği ile, hayır.
Senil yaş olan hastalarda istenmeyen olaylar riski daha yüksek olabilir, genç hastalarda daha.
Laboratuvar parametreleri izlenmesi
Ne zaman MMF tedavi, ilk ay içinde detaylı bir formül kan tanımlamanız gerekir – haftalık, tedavi sırasında belgili tanımlık ikinci ve üçüncü ay – 2 ayda bir, ve sonra ilk yıl boyunca – aylık. Nötropeni her iki alarak MMF ile ilişkili olabilir, ve diğer uyuşturucu kullanımı ile, viral enfeksiyonlar ya da bir arada bu nedenlerle. Ne zaman Nötropeni oluşumu (Klebsiella az 1300/µl kesin sayısı) MMF ile tedavi durdurmak veya dozu azaltmak gerekir, Eksiksiz yürütürken hasta izleme.
Sellsept: aşırı doz
Aşırı doz MMF Datası klinik çalışmalarda ve postregistracionnom uygulama sırasında elde edilmiştir. Çoğu durumda, veri üzerinde istenmeyen reaksiyonlar kayıtlı değil. Aşırı doz geliştirilen istenmeyen etkileri aynı tarihte bilinen Emanet ilaç kasalı. Bu bekleniyor, Bu aşırı dozda MMF, muhtemelen, immünosupresyon için kurşun (Sonuç olarak, – enfeksiyonlara karşı duyarlılığı artırmak için) ve baskı kostnomozgovy kan. Nötropeni Resepsiyon Sellsepta durumunda® durdurmak veya ilaç dozu azaltmak gerekir.
IFC vücuttan Hemodiyaliz yöntemi tarafından kaldırılamaz. Ancak, yüksek konsantrasyonlarda plazma MFKG (>100 ug / ml) hala küçük bir miktar görüntüler. Hazırlıklar, jelchne asit bağlama, örneğin, kolestiramin, IFC gövdesini kaldırmak için yardımcı olabilir, onun atılımı artan.
Sellsept: ilaç etkileşimi
Aziklovira MMF ve her iki uyuşturucu böbrek yetmezliği plazma konsantrasyonları uyguluyorsanız, belki, kanalzeva secreta için bir sonucu olarak rekabet, Bu her iki ilaç konsantrasyonu daha fazla bir artışa neden olabilir.
Antasitler, Magnezyum hidroksit ve MMF alımını azaltmak için alüminyum içeren.
MMF tek bir doz randevu sonra 1.5 g sağlıklı gönüllüler, daha önce aldı 4 g kolestiramina 3 için kez / gün 4 günler, AUC azaldıIFC üzerinde 40%. MMF ve hazırlıklar atanması yaparken dikkatli olmak gerekir, Hepatik bağırsak geri dönüşüm etkiler.
MMF farmakokinetiku siklosporin etkilemez. Atanması sırasında IFC etkisi azalır 30-50% hastalarla karşılaştırıldığında, sirolimusom ile birlikte MMF alma.
Çalışmanın sonuçları Gansiklovir tanıtımıyla/MMF önerilen dozlarda ve tek oral alımı ile göre, IFC farmakokinetik önemli değişiklikler beklendiği, Bu nedenle, ayarlamak MMF doz gerekli değildir. Eğer MMF ve Gansiklovir böbrek yetmezliği olan hastalarda tayin, dikkatli klinik izleme.
MMF farmakokinetiku oral kontraseptifler etkilemez. Süre kabul edilmek için kombine oral kontraseptifler, etinil östradiol içeren (20-40 g) ve levonorgestrel (50-200 g), desogestrel (150 g) veya gestodene (50-100 g), Sellsept® (1 g 2 kez / gün) progesteron seviyeleri üzerinde klinik olarak anlamlı hiçbir etkisi vardı, LG, FSH. Böylece, Sellsept® yumurtlama bastırma oral kontraseptif eylem altında etkisi yoktur. Ancak, uyuşturucu Sellsept alımı sırasında® Oral kontraseptifler yanı sıra diğer doğum kontrolü yöntemleri kullanmanız gerekir.
Trimetoprim/sulfamethoxazole, norfloksasin, Metronidazol IFC bioavailability etkilemez. Tek seferlik kabul Sellsepta ama® norfloksacinom ve Metronidazol ile birlikte AUS azalır0-48 IFC üzerinde 30%.
Uygulama ile birlikte takrolimusom AUC ve C üzerindeki etkileri tespit edilmedimaksimum IFC karaciğer ve böbrek nakli sonrası hastalarda. Hastalarda böbrek nakli randevu Sellsepta sonra® Kafesi konsantrasyonu etkilemez.
İstikrarlı hepatik olan hastalarda tekrarlanan giriş MMF doz sonra kafesi AUC nakli 1.5 g 2 kez günde yaklaşık artarak 20%.
Rifampisin ile bir uygulamada, sonra düzeltme dozlarda üzerinde IFC etkisi azalmıştır 70% (AUC0-12) kalp ve akciğer sonrası hastalarda Monoblok nakli. Biz düzenli denetim toplama kan plazması ve doz ayarlaması Sellsepta tavsiye® ortak bir randevu ile klinik etkisi korumak için.
Hastalarda böbrek nakli hemen sonra siprofloksasin veya amoksisilin clavulanik asit birlikte C bir azalma ile içinde Resepsiyon gün sonradk IFC plazma 54%. Devam eden antimikrobiyal tedavi ile bu etkisini azaltır, ve terapi kesilmesi sonra kaybolur. Bu olgunun klinik önemi bilinmemektedir, Çünkü değişiklik Cdk yeterince IFC toplam etkisini değişikliği yansıtmıyor olabilir.
Engelleyiciler tübüler sekresyon (probenesid) MFKG konsantrasyonu artırmak.
C sevelamera ve IFC eşzamanlı kullanımı yetişkin ve çocuklarda azaltırmaksimum ve EAA0-12 IFC üzerinde 30% ve 25% sırasıyla. Sevelamer ve diğer fosfatsvâzyvaûŝie ilaçlar, Kalsiyum içeren değil, üzerinden tayin edilmelidir 2 h yönetim Sellsepta sonra®, IFC emilimini üzerindeki etkisini azaltmak için.
Bağışıklığı baskılanmış hastalara canlı aşı yapılmamalıdır.. Antiteloobrazovanie yanıt olarak diğer aşılar azaltılabilir.
Sellsept: eczanelerden dağıtma şartları
İlaç reçete altında yayınlandı.
Sellsept: saklama şartları ve koşulları
Liste B. İlaç çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır, kuru, ışıktan koruyarak, bir sıcaklıkta, yüksek seviyede 30 ° C'de. Raf ömrü – 3 yıl.
