ROHLYT

Aktif madde: Roziglitazon
Ne zaman ATH: A10bg02
CCF: Oral hipoglisemik ajanlar
ICD-10 kodları (tanıklık): E11
Ne zaman CSF: 15.02.03
Üretici: GEDEON RICHTER Ltd.. (Macaristan)

İLAÇ FORM, KOMPOZİSYON VE AMBALAJ

Pills, kaplanmış beyaz veya hemen hemen beyaz, yuvarlak, mercek biçiminde, bir yazıt ile “А 03” Bir tarafta.

Yardımcı maddeler: magnezyum stearat, povidon, sodyum karboksimetil, mikrokristal selüloz, Laktoz monohidrat.

kabuğun terkip: Opadry II 85F28751 белый, talk, титана диоксид C.I.77891 (E171), Macrogol 3000, polivinil alkol.

10 PC. – kabarcıklar (6) – karton paketleri.

Pills, kaplanmış beyaz veya hemen hemen beyaz, yuvarlak, mercek biçiminde, bir yazıt ile “А 04” Bir tarafta.

Yardımcı maddeler: magnezyum stearat, povidon, sodyum karboksimetil, mikrokristal selüloz, Laktoz monohidrat.

kabuğun terkip: Opadry II 85F28751 белый, talk, титана диоксид C.I.77891 (E171), Macrogol 3000, polivinil alkol.

10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (6) – karton paketleri.

Pills, kaplanmış beyaz veya hemen hemen beyaz, yuvarlak, mercek biçiminde, bir yazıt ile “А 05” Bir tarafta.

Yardımcı maddeler: magnezyum stearat, povidon, sodyum karboksimetil, mikrokristal selüloz, Laktoz monohidrat.

kabuğun terkip: Opadry II 85F28751 белый, talk, титана диоксид C.I.77891 (E171), Macrogol 3000, polivinil alkol.

10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.

* uluslararası müseccel olmayan ismi, DSÖ tarafından önerilen – düşüşler visseral.

Farmakolojik etki

Tiazolidindionlar grubundan oral hipoglisemik ilaç. Seçici bir PPARy nükleer reseptör agonistidir. (peroksizomal proliferatör ile aktive olan gama). Cнижает содержание глюкозы в крови за счет уменьшения резистентности к инсулину жировой ткани, iskelet kası ve karaciğer dokusu.

Оказывает защитное действие на функцию β-клеток поджелудочной железы: возрастает масса островковых клеток поджелудочной железы и содержание инсулина. Предупреждает развитие выраженной гипергликемии. Pankreas insülin sekresyonunu uyarmaz ve hipoglisemiye neden olmaz..

ana metaboliti (пара-гидрокси-сульфат) обладает сравнительно высоким сродством с растворимым PPARγ человека, однако клиническое значение этого явления неизвестно.

Гипогликемическое действие развивается постепенно: максимальное снижение глюкозы крови натощак наблюдается через 8 tedaviyi takip eden haftalara. Лечение сопровождается увеличением массы тела.

Roziglitazon, применяемый в комбинации с производным сульфонилмочевины или метформином, снижает резистентность к инсулину и улучшает функцию β-клеток поджелудочной железы. При этом существенно снижается концентрация свободных жирных кислот. В результате различных, но вместе с тем дополняющих друг друга механизмов действия комбинированное лечение росиглитазоном с производным сульфонилмочевины или метформином приводит к аддитивному эффекту и обеспечивает контроль гликемии у больных сахарным диабетом типа 2: снижение глюкозы крови натощак и гликозилированного гемоглобина (HbA1c). У пациентов с избыточной массой тела гипогликемический эффект более выражен.

Данные о последствиях благоприятного гипогликемического эффекта и возможных кардиоваскулярных эффектах в результате длительного комбинированного лечения отсутствуют.

Farmakokinetik

Emme

İlacın dozlarda oral uygulamasından sonra 4 mg ya da 8 мг биодоступность росиглитазона составляет около 99%. C_maksimum plazmada rosiglitazon elde edilir 1 hayır. В пределах диапазона терапевтических доз концентрация в плазме находится в пропорциональной зависимости от дозы. Прием препарата с пищей не вызывает изменений значений AUC, хотя наблюдается небольшое снижение C_maksimum (yaklaşık olarak 20-28%) ve ona ulaşmak için zamanı artırın 1.75 h oruç ile karşılaştırıldığında. Bu küçük değişiklikler klinik olarak anlamlı değildir.. Rosiglitazon emilimi, mide salgılarının pH'ındaki bir artışla bozulmaz..

Dağıtım

Yüksek kan proteini bağlama (yaklaşık 99.8%) ve kan plazmasındaki rosiglitazon konsantrasyonuna veya hastanın yaşına bağlı değildir. Степень связывания с белками основного метаболита (пара-гидроксисульфата) очень высокая (>99.99%).

v_D yaklaşık olarak 14 l.

Metabolizma

Rosiglitazon, ağırlıklı olarak N-demetilasyon ve hidroksilasyon ve ardından sülfat ve glukuronik asit ile konjugasyon yoluyla geniş ölçüde metabolize edilir.. Роль основного метаболита росиглитазона в проявлении гипогликемического действия не полностью изучена, и не исключено, что он тоже обладает гипогликемической активностью.

In vitro çalışmalar, gösteride, что росиглитазон в основном метаболизируется при участии изофермента CYP2C8 и, в небольшой степени, CYP2C9'un katılımıyla.

Не оказывает существенного ингибирования изоферментов CYP1A2, 2A6, 2C19, 2D6, 2E1, 3A veya 4A. Умеренно ингибирует изофермент CYP2C8 (ŞA₅₀ 18 mmol) и почти не влияет на CYP2C9 (ŞA₅₀ 50 mmol). Не взаимодействует с субстратами CYP2C9.

Kesinti

Nihai T_1/2 hakkında 3-4 hayır. toplam plazma klerensi – yaklaşık 3 l /. ilacı aldıktan sonra 1-2 kez/gün rosiglitazon birikmez. İlacın tekrarlanan dozları ile serumda metabolitlerin birikmesi beklenir., в большей степени накапливается основной метаболит (пара-гидроксисульфат), для которого можно ожидать 8-кратное увеличение концентрации.

Metabolitler olarak atılır, esas olarak idrar ile – yaklaşık 2/3 Doz, Dışkı ile – yaklaşık 25%.

Элиминация метаболитов очень медленная: terminal T_1/2 hakkında 130 hayır.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Половые различия и возраст не оказывают существенного влияния на фармакокинетику росиглитазона.

Hastalarda hafif karaciğer (Child-Pugh B sınıfı) DAN_maksimum plazmada ilaç ve AUC arttı 2-3 kere. Индивидуальные различия значительны: разница в показателе AUC свободного препарата может достигать 7-кратного размера.

Terminal aşamada böbrek hastalığı veya böbrek yetmezliği olan hastalarda ilacın farmakokinetiğinde klinik olarak anlamlı farklılıklar, hemodiyaliz, hayır.

Tanıklık

Diabetes mellitus tip 2:

— в качестве монотерапии при неэффективности диетотерапии;

— в комбинации с метформином у пациентов с избыточной массой тела;

— в комбинации с производными сульфонилмочевины исключительно у пациентов, не переносящих метформин, или которым метформин противопоказан;

- Insülin ile kombinasyon halinde.

Dozaj rejimi

İlaç, ağızdan alınan, во время еды либо независимо от приемов пищи, 1-2 kez / gün.

başlangıç ​​dozu 4 mg.

В комбинации с метформином: Başlangıç ​​dozu 4 mg / gün, в случае необходимости через 8 haftalık tedavi, doz artırılabilir 8 mg / gün.

В комбинации с производным сульфонилмочевины: опыт по применению доз, aşırı 4 mg / gün, eksik.

В комбинации с инсулином: Başlangıç ​​dozu 4 mg / gün, Gerekirse, bu artırılabilir 8 mg / gün.

Için yaşlı hasta Düzeltme dozu gerekli değildir.

At böbrek yetmezliği легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени Роглит не применяют.

Yan etki

Опреление частоты побочных реакций: sık sık (≥1%, <10%), nadiren (≥0,1%, < 1%), nadiren (≥0,01%, <0.1%), bazı durumlarda (<0.01%).

При применении в комбинации с метформином:

Hematopoetik sistemde itibaren: sık sık – anemi.

Metabolizma: sık sık – gipoglikemiâ, bazen – hiperlipidemi, ухудшение течения сахарного диабета, hiperkolesterolemi (2.1%), kilo almak (3.7%); bazı durumlarda – быстрое и значительное увеличение массы тела.

CNS: sık sık – baş ağrısı.

Kardiyovasküler sistem: nadiren – сердечная недостаточность и отек легких, periferik ödem.

Sindirim sisteminden: sık sık – tantana, mide bulantısı, karın ağrısı, hazımsızlık; bazen – kusma, anoreksi, kabızlık; nadiren – Karaciğer enzimlerindeki artış (bazı durumlarda – Ölümcül, однако наличие причинно-следственной связи не установлено).

Alerjik reaksiyonlar: bazı durumlarda – kurdeşen, anjioödem.

При применении в комбинации с производным сульфонилмочевины:

Hematopoetik sistemde itibaren: bazen – anemi.

Metabolizma: sık sık – gipoglikemiâ, kilo almak (6.3%); bazen – hiperlipidemi, hiperkolesterolemi (3.6%), hipertrigliseridemi; bazı durumlarda – быстрое и значительное увеличение массы тела.

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: bazen – hipersomnia, baş dönmesi, parestezi.

Kardiyovasküler sistem: nadiren – сердечная недостаточность и отек легких.

solunum sistemi: seyrek olarak – nefes darlığı.

Sindirim sisteminden: seyrek olarak – tantana, mide bulantısı, karın ağrısı, iştah artışı; nadiren – Karaciğer enzimlerindeki artış (bazı durumlarda – Ölümcül, однако наличие причинно-следственной связи не установлено).

Dermatolojik reaksiyonlar: bazen – kellik, deri döküntüsü.

Alerjik reaksiyonlar: bazı durumlarda – kurdeşen, anjioödem.

Diğer: bazen – artan yorgunluk, asteni.

Периферические отеки чаще возникают при приеме росиглитазона в комбинации с метформином (4.4%). Гиперхолестеринемия сопровождается повышением ЛПНП и ЛПВП, соотношение общего холестерина и ЛПВП остается без изменений. В целом эти изменения носят легкий характер или бывают средней степени тяжести и, genellikle, не требует прекращения лечения.

Kontrendikasyonlar

— сердечная недостаточность I-IV функциональных классов по классификации NYHA (KDV. tarih);

- Karaciğer hastalığı;

- Şiddetli böbrek yetmezliği;

- Gebelik;

- Emzirme (emzirme);

- rosiglitazon ve ilacın diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık.

Gebelik ve laktasyon

Данные о применении препарата Роглит при беременности и в период лактации отсутствуют, bu yüzden kullanımı kontrendikedir.

С повышением чувствительности к инсулину у женщин с ановуляцией, вызванной резистентностью к инсулину, возможно восстановление овуляции. Следует предупреждать таких пациенток о возможности зачатия, и в случае желания больной сохранить беременность лечение росиглитазоном следует прекратить.

Dikkat

Прием препарата Роглит может вызывать задержку жидкости, что может привести к развитию сердечной недостаточности или ухудшить течение уже имеющейся сердечной недостаточности. В период лечения Роглитом необходимо контролировать массу тела и наблюдать за признаками, указывающими на задержку жидкости. В каждом отдельном случае необходимо выяснить причину увеличения массы тела и роль в этом задержки жидкости. Быстрое и значительное увеличение массы тела, вызванное задержкой в организме жидкости, nadir. Наблюдение за появлением признаков сердечной недостаточности особенно важно в случае сниженных резервных возможностей сердца. При любом признаке ухудшения сердечного статуса лечение Роглитом следует прекратить.

Во время применения препарата Роглит следует контролировать функцию печени. До начала лечения следует определить исходную активность печеночных ферментов. При повышении их активности (активность АЛТ в 2.5 Zaman ULN) или развитии других признаков нарушения функции печени проводить лечение Роглитомнельзя. В первый год лечения росиглитазоном функцию печени необходимо контролировать каждые 2 Aylar, позднее можно с иной периодичностью. В случае повышения активности АЛТ в ходе лечения в 3 Zaman ULN, следует немедленно провести внеочередной контроль и в случае прогрессирования симптома лечение Роглитом следует прекратить.

В случаях развития какого-либо симптома, указывающего на заболевание печени (KDV. тошноты неизвестной этиологии, kusma, karın ağrısı, yorgunluk, анорексии и/или темного окрашивания мочи) следует повторно определить уровень активности печеночных ферментов. О возможности продолжения лечения росиглитазоном решают на основании лабораторных показателей. Желтуха является показанием для прекращения лечения.

Лечение Роглитом может сопровождаться снижением уровня гемоглобина. При изначально низком уровне гемоглобина вероятность развития анемии больше.

Одновременное применение паклитаксела требует осторожности.

В случае непереносимости лактозы следует учесть, Tabletler 2 mg, 4 mg 8 мг росиглитазона содержат соответственно 54.403 mg, 108.806 mg 217.612 Laktoz mg.

Çocuk Sağlığı ve Hastalıkları kullanın

Etkinlik ve ilaç güvenliği yaşın altındaki çocuk ve ergenler 18 yıl set değil, поэтому применение Роглита у данной категории пациентов не рекомендуется.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Применение Роглита не влияет на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Aşırı doz

Aşırı dozda uyuşturucu ile ilgili veriler sınırlıdır.. Tek doz 20 мг росиглитазона не сопровождался какими-либо симптомами.

Tedavi: Doz aşımı durumunda semptomatik tedavi uygulanır.. Rosiglitazon proteine ​​yüksek oranda bağlanır ve bu nedenle hemodiyaliz ile elimine edilmez..

İlaç Etkileşimleri

Метаболизм росиглитазона осуществляется главным образом с участием CYP2C8, роль CYP2C9 менее значительна, и взаимодействие росиглитазона с субстратами и ингибиторами последнего не имеет клинического значения.

Вероятность взаимодействия с церивастатином мала.

Паклитаксел блокирует метаболизм росиглитазона, одновременное применение препаратов требует осторожности.

Взаимодействие с другими пероральными гипогликемическими препаратами (metformin, glibenklamid, acarbose) klinik bir önemi.

Умеренное употребление алкоголя не влияет на гликемический контроль.

Клинически значимое взаимодействие с дигоксином, warfarin (CYP2C9'u субстрат), nifedipin (субстрат CYP3 А4), этинилэстрадиолом и норэтиндролоном не наблюдалось.

НПВС способствуют задержке жидкости в организме при одновременном приеме их вместе с росиглитазоном.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

İlaç 30 ° C, 15 ° den sıcaklıkta çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır. Raf ömrü – 2 yıl.