RELPAKS

Aktif madde: Eletriptan
Ne zaman ATH: N02CC06
CCF: Serotoninovыh agonistinin 5-HT₁-reseptörleri. Etkinliği olan Protivomigrenoznoy madde
ICD-10 kodları (tanıklık): G43
Ne zaman CSF: 02.16.05.01
Üretici: PFIZER (Almanya)

Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

Pills, kaplanmış turuncu, yuvarlak, mercek biçiminde, Gravür “TEKRAR 40” bir tarafta “Pfizer” – başka.

Yardımcı maddeler: mikrokristal selüloz, Laktoz monohidrat, sodyum kroskarmeloz, magnezyum stearat, Film kılıf Opadry OY-Turuncu mu-23016 ve Opadry açık YS-2-19114-A.

2 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Protivomigrenozny ilaç. Èletriptan selektif serotonin agonistler vasküler 5-NT temsilcisi grubudur_1B– ve nöronal 5-NT_1D-reseptörleri. Èletriptan da serotoninergic 5-HT için yüksek ilgi vardır_1F-Reseptör, Bu onun protivomigrenoznomu etki mekanizması için uygun olmayabilir, ve serotoninove 5-NT ılımlı bir etkisi vardır_1Bir-, 5-NT_2B-, 5-NT_1IS– ve 5-HT₇-reseptörleri.

Sumatriptanom için karşılaştırıldığında, èletriptan bir çok büyük seçicilik serotonin reseptörleri karşı gösterir, Karotid arter bulunan, daha koroner ve femoral arterler. Èletriptana kafa içi kan damarlarının daralması yeteneği, aynı zamanda iltihabı karşı inhibe onun etkisi protivomigrenoznuû faaliyete Nörojenik için neden olabilir.

Farmakokinetik

Emme

Sindirim sistemi hızla èletriptan ve yeterli alımı sonra emilir (emme olduğunu 81%). Erkekler ve kadınlar hakkında yönetilen zaman mutlak bioavailability var 50%. T_maksimum Bir kez ortalama plazma içinde 1.5 hayır. Terapötik dozlarda aralığı (20-80 mg) farmakokinetik èletriptana tarafından doğrusal karakterizedir.

C_maksimum èletriptana plazma ve AUC yaklaşık artarak 20-30% yağlı gıdalar yedikten sonra hazırlık kabul. Sindirim sırasında migren krizi AUC tarafından yaklaşık olarak azalmıştır 30%, T_maksimum plazmada yükselmiştir 2.8 hayır.

Düzenli kullanım ile (tarafından 20 mg 3 kez / gün) sırasında 5-7 gün èletriptana öngörülebilir kümülasyon ile lineer farmakokinetik kaldı. Daha yüksek dozlarda randevu saatinde (40 mg 3 kez / gün ve 80 mg 2 kez / gün) sırasında 7 gün kümülasyon èletriptana beklenenden daha yüksek (yaklaşık 40%).

Dağıtım

v_D èletriptana/giriş olduğunu 138 l, Bu dokularda iyi dağılımı belirtir. Orta Èletriptan protein bağlar (yaklaşık 85%).

Metabolizma

İn vitro çalışmalar göstermektedir, izofermenta CYP3A4 karaciğerde etkisi altında èletriptana birincil metabolizma oluşur. Bu gerçeği eritromisin uygulanırken èletriptana plazma artan konsantrasyonları tarafından onaylandıktan, Bu güçlü selektif inhibitörü olan CYP3A4 olduğunu. İn vitro çalışmalar küçük bir bölümünü metabolizmasında CYP2D6 èletriptana göstermiştir, Her ne kadar klinik çalışmalar ortaya koydu farmakokinetik parametreleri èletriptana polimorfizmi Bu enzim klinik hiçbir etkisi.

Dolaşımdaki metaboliti tanımlanan iki major, Plazma èletriptana giriş sonra toplam radyoaktivite önemli bir bölümü için paylaşım hesapları, etiketli ¹⁴DAN. Metabolit, N-oksidasyon tarafından üretilen, deneylerde hayvanlar tüp bebek üzerinde hiç bir etkinlik vardı. Metabolit, N-demethylation tarafından üretilen, etkinlik hayvanlar tüp bebek üzerinde èletriptanom çalışmaları ile karşılaştırılabilir. Plazma radyoaktivite üçüncü bileşen tanımlanmamış, inanmak, gidroksilirovannyh metabolitleri karışımı olduğunu, Kim de idrar ve dışkı ile atılır.

Yalnızca etkin N-demetilirovannogo metaboliti plazma konsantrasyonu olduğunu 10-20% èletriptana konsantrasyonu ve buna göre tedavi edici etkisini önemli bir katkı yapmak değil.

Kesinti

Èletriptana sonra kan plazma üzerinden toplam boşluk açma / ortalamalar 36 l /, bir T_1/2 – yaklaşık 4 hayır. Yaklaşık ortalama böbrek klirens alımı mı 3.9 l /. Yaklaşık paylaşım vnepočečnogo izni de 90% Toplam yerden yükseklik; Bu işaret, o èletriptan görüntüler, başlıca, idrar ve dışkı metabolitler şeklinde.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Paul

Bir meta-analiz klinik ve farmakolojik çalışmalar ve nüfus farmakokinetik analiz sonuçlarını gösterdi ki, Paul èletriptana plazma konsantrasyonu üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisi yoktur.

Yaşlı hastalar (kıdemli 65 yıl)

Yaşlı (65-93 yıl) Hafif ve istatistiksel olarak önemsiz düşüş oldu (üzerinde 16%) èletriptana temizlik ve T istatistiksel olarak anlamlı bir artış_1/2 (yaklaşık olarak 4.4 için 5.7 hayır) genç yetişkinler için karşılaştırıldığında. Èletriptana üzerindeki etkisini cehennem Yaşlılarda daha genç hastalar ile karşılaştırıldığında belirgin.

Gençler 12-17 yıl

Farmakokinetik èletriptana (40 mg 80 mg) yaş arası gençler arasında 12-17 Migren ile yıl, mejpristupny dönemde ilaç, sağlıklı yetişkinlerde benzer yapıldı..

Çocuklar 7-11 yıl

Çocuklarda 7-11 yıl èletriptana yere değil gençler farklıdır, Süre V aşağıda_D. Plazma ilaç konsantrasyonu aşan beklenen seviyeleri yetişkinlerde aynı dozda èletriptana aldıktan sonra.

Anormal karaciğer fonksiyon

Bozulmuş karaciğer fonksiyonu olan hastalarda (sınıflar bir ve b alt-Pugh bir ölçekte) AUC istatistiksel olarak anlamlı bir artış oldu (üzerinde 34%) ve T_1/2, başarımda küçük bir artış yanı sıra C_maksimum (üzerinde 18%), Ancak, bu küçük değişiklikler klinik olarak önemsiz olacaktır kabul edilmez.

Bozulmuş böbrek fonksiyonu

Işık olan hastalarda (CC 61-89 ml / dakika), Orta (CC 31-60 ml / dakika) ve belirgin (CC<30 ml / dakika) böbrek fonksiyonlarını ihlal nedeniyle istatistiksel olarak önemli değişiklikler èletriptana farmakokinetik içinde bulunamadı veya kan plazma proteinleri ile ilişkilendirme.

Tanıklık

-hafif astım migren aura ve aura olmadan.

Dozaj rejimi

İlaç içeride reçete edilir. Tabletler yutulmak suretiyle alınmalıdır, içme suyu.

Migren baş ağrısı migrenoznoj görünce^® En kısa zamanda migrenoznoj baş ağrısı başından beri alınmalıdır, Ancak, etkili ve migren krizi daha sonraki bir aşamada ilaçtır.

Için erişkin hastaların (yaşlı 18-65 yıl) Önerilen başlangıç ​​dozu olduğunu 40 mg.

Migrenoznaâ baş ağrısı ise, Ama sırasında yeniden başladı 24 hayır, ardından migren^® Sen-ebilmek pay aynı doz tekrar. İkinci bir doz gerekirse, Alınması gereken'den daha önce, göre 2 İlk dozdan sonra saat.

Eğer Relpaksa ilk doz^® baş ağrısı sırasında azaltmaz 2 hayır, saldırı çukurluğu için aynı ikinci bir doz almamalıdır, tk. klinik çalışmalarda bu tedavi etkinliğinin ispat değil. Süre hastalar, saldırıyı durdurmak için başarısız oldu, sonraki uygun etkili klinik cevabı verebilir.

Eğer bir doz ilaç 40 MG yeterli etkisi engel, Migren sonraki saldırıları etkili doz olabilir 80 mg.

günlük doz geçmemelidir 160 mg.

Yan etki

Hastalar, Migren makineleri^® tedavi dozlarında, Aşağıdaki advers reaksiyonlar gözlenmiştir (frekans ≥ 1 için plasebo ile karşılaştırıldığında % ile).

Bir bütün olarak vücut: asteni, sırt ağrısı, ağrı ve gerginlik göğüs, titreme.

Kardiyovasküler sistem: ısı veya sıcak basması yüzleşmeye hissi, çarpıntı, taşikardi, stenokarditičeskaâ ağrı, yüksek kan basıncı.

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: uyuşukluk, baş dönmesi, parestezi, baş ağrısı, gipesteziya, Terleme, duygu “koma” boğazda, senkop (nadiren).

Sindirim sisteminden: karın ağrısı, kuru ağız, mide bulantısı, hazımsızlık, ishemicheskiy kolit (nadiren).

Kas-iskelet sistemi kısmında: myastenia, kas ağrısı.

solunum sistemi: farenjit.

Bağışıklık sisteminin bir parçası olarak: alerjik reaksiyonlar (biraz-in hangi-ebilmek var olmak ciddi), KDV. isilik, kaşıntı, kurdeşen.

Ana yan etkileri, Relpaksom tedavisinde kayıtlı^®, serotonin 5-HT agonistler tüm sınıfı için tipiktir₁-reseptörleri.

Genel olarak, migren^® iyi tolere. Yan etkileri genellikle geçici doğa., zayıf veya orta derecede ifade ve ek olmadan tedavi geçmek. Hastalarda advers reaksiyon şiddeti ve sıklığı, ilacı 2 ödem saldırı için aynı dozda kez, Bu hastalar için benzer, ilaç üreticileri bir kez.

Kontrendikasyonlar

- Şiddetli karaciğer;

- Kontrolsüz hipertansiyon;

- KKH (anjin, Prinzmetal angina, miyokardiyal enfarktüs, asemptomatik miyokard iskemisi doğruladı) ya da şüphe varlığını;

-Tıkayıcı Periferik damar hastalığı;

serebrovasküler veya Geçici iskemik atak tarihinde;

— için 24 saat önce ya da Relpaksa aldıktan sonra^® Ergotamine veya ergotamine türevleri kullanamazsınız (KDV. metisergid);

-eşzamanlı alımı Relpaksa^® diğer agonistler serotonin 5-HT ile₁-reseptörleri;

- Çocukluk ve ergenlik kadar 18 yıl (tk. etkinlik ve bu yaş grubu ilaçların güvenliği tam olarak yüklenir);

- Ilaca karşı aşırı duyarlılık.

Gebelik ve laktasyon

Relpaksa uygulama klinik deneyimi^® gebelik sırasında değil. İlaç sadece durumlarda mümkündür, ne zaman fetus için potansiyel risk daha ağır basar anneye tedavinin beklenen yararları.

Èletriptan kadınlarda anne sütü dışında. Bir klinik çalışmada 8 kadın ilaç bir doz aldı. 80 mg. Anne sütü sırasında Èletriptana atılımı 24 ortalama h 0.02% doz. Yine de, Emzirme sırasında migren^® dikkatli kullanılması gerektiğini. Yeni doğmuş bir bebek de ilaç için maruz kalma riski en aza indirilebilir, Eğer sen bunun için 24 h yönetim Relpaksa sonra^®.

Dikkat

Biz Relpaksa kullanımını önermiyoruz^® güçlü inhibitörleri izofermenta CYP3A4 ile birleştiğinde, özellikle, ketokonazol, itrakonazol, Eritromisin, klaritromisin, džozamicinom ve proteaz inhibitörleri, ritonavir gibi, inhibütörleri ve nelfinavir.

Diğer agonistler serotonin 5-HT gibi₁-reseptörleri, Migren^® Bu durumda sadece uygulanmalıdır, Migren tanısı şüphe değilken. Migren^® gemiplegičeskoj çukurluğu için gösterilmemiştir, oftal′moplegičeskoj veya baziler migren.

Migren^® Migren aura ile ve Migren aura olmadan tedavisinde etkili ve, adet döngüsü eşlik eden. Migren^®, aura gelişi sırasında alınan, baş ağrısı gelişimine engel değil, Bu nedenle, bu sadece baş ağrısı aşamasında alınmalıdır.

Migren^®, diğer agonistler serotonin 5-HT gibi₁-reseptörleri, tedavisi için reçete değildir “Atipik” baş ağrısı, Bu ciddi hastalıklarla ilişkili olabilir (inme, Anevrizma Rüptürü), Ne zaman serebrovasküler daralma zararlı olabilir.

Migren^® preventively alınmamalıdır.

Migren^® Hastalar önce muayene atamanız gerekir değil, Muhtemelen varlığı veya yükseltilmiş kardiyovasküler hastalık riski olan.

Gerekli değil hafif veya orta bozulmuş karaciğer doz olan hastalarda. Hastalarda şiddetli karaciğer işlev bozukluğu etkinliği ve güvenliği Relpaksa^® araştırılmamış, Bu gibi durumlarda, bu nedenle, ilaç kontrendikedir.

Böbrek bozukluğu olan hastalarda gipertenzivny Relpaksa güçlendirilmiş^®, öylesine var olmak dikkatli ne zaman tayin dozlarda ilaç, aşırı 40 mg. Relpaksa uygularken^® dozlar 60 mg ve daha (tedavi edici dozlarda aralığında) kayıtlı küçük ve geçici cehennem artırmak, Bu büyük ölçüde ihlal böbrek ve yaşlı hastalarda geliştirilmiş (Bu tür değişiklikleri klinik etkileri tarafından eşlik etti değil).

Araç sürücü ve makine kullanma yeteneği üzerine etkileri

Bazı durumlarda, migren kendisi veya agonistler serotonin 5-HT₁-reseptörleri, Migren dahil olmak üzere^®, uyuşukluk veya baş dönmesi ile birlikte. İş yaparken hastalar, daha fazla dikkat gerektiren, araçların sürüş ve karmaşık mekanizmaları ile çalışma gibi, migren ve Relpaksa aldıktan sonra nöbetleri sırasında dikkat edilmelidir^®.

Aşırı doz

Belirtileri: arteriyel Hipertansiyon veya kardiyovasküler sistem adına diğer daha ciddi ihlalleri geliştirilmesi.

Tedavi: idame tedavisi. T_1/2 èletriptana ilgili 4 hayır, Bu nedenle, aşırı doz durumunda hastalar için izlemesi gereken, en azından, sırasında 20 s veya klinik belirtiler ortadan kalkması için. Hemodiyaliz ve Periton diyalizi etkisi bilinen değil èletriptana serum konsantrasyonu.

İlaç Etkileşimleri

Diğer ilaçların etkisi èletriptan

Eritromisin atanması ile birlikte (1 g) ve ketokonazol (400 mg), güçlü belirli inhibitörleri izofermenta CYP3A4 vardır, C önemli artış_maksimum (içinde 2 ve 2.7 sırasıyla kez) ve EAA (içinde 3.6 ve 5.9 sırasıyla kez) èletriptana. Bu efektleri T artış eşlik edildi_1/2 èletriptana ile 4.6 için 7.1 eritromisin ve ile uygularken h 4.8 için 8.3 ketokonazol uyguladığınızda h. Yani migren^® CYP3A4 izofermenta, güçlü inhibitörleri ile birlikte kullanılmamalıdır, ketokonazol ile özel bir yer, itrakonazol, Eritromisin, klaritromisin, džozamicinom ve proteaz inhibitörleri (ritonavirom, inhibütörleri ve nelfinavirom).

Etkileşim Relpaksa^® Beta-bloker, trisiklik antidepresanlar, selektif serotonin geri Alım inhibitörleri ve flunarizinom tespit, Ancak, bu etkileşimlerin özel klinik çalışmaların sonuçları şu anda kullanılabilir ilaçlar (propranolol dışında).

Klinik çalışmalar nüfus PK analizi gösterdi, Bu farmakokinetiku Relpaksa, aşağıdaki ilaçların etkisi^® maloverâtno: Beta-bloker, trisiklik antidepresanlar, Seçici serotonin yeniden alım önleyicisi, èstrogenosoderžaŝie uyuşturucu HRT ve èstrogenosoderžaŝie kullanılan oral kontraseptifler, Kalsiyum kanalı bloke edicileri.

Èletriptan bir substrat MAO değildir. Bu bağlamda, beklenen etkileşim Relpaksa değil^® ve MAO inhibitörleri, Yürütülen değil onların etkileşim özel çalışmalar.

Propranolol kullanımı ile birlikte (160 mg), verapamil (480 mg) veya flukonazol (100 mg) C_maksimum èletriptana artar, sırasıyla, 1.1, 2.2 ve 1.4 kere, ve onun AUC – içinde 1.3, 2.7 ve 2 kere. Bu değişiklikler klinik olarak önemsiz olarak kabul edilir, tk. onlar cehennem veya istenmeyen olaylar artan sıklığı artar eşlik edildi değil, Bununla, tek bir èletriptana uygularken karşılaştırıldığında.

Kafein/ergotamine içinde alımı 1 ve 2 Saat Relpaksa sonra^® küçük bir yol açar, Ama katkı zam cehennem, Bu ilaçların farmakolojik özellikleri temelinde tahmin. Bu bağlamda, hazırlıkları, içeren ergotamin, veya ergotamine türevleri (KDV. digidroergotamin) Orada içinde tayin edilmelidir 24 h yönetim Relpaksa sonra^®.

Ve tersi, Migren^® Bu en erken tatbik edilebilir 24 saat sonra alarak èrgotaminosoderžaŝih ilaçlar.

Diğer ilaçlar èletriptana etkisi

Tüp Bebek veya nasıl vivo gelen verileri, Bu migren^® Klinik dozlarda engeller veya sitokrom P450 ikna ettiği eksik. Klinik olarak anlamlı etkileşim Relpaksa^®, Bu enzimler nedeniyle etkisi, Bu zor görünüyor.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Uyuşturucu C ya da 30 ° üzerinde çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır. Raf ömrü – 3 yıl.