Eletriptan

Ne zaman ATH:
N02CC06

Farmakolojik etki

Migren tedavisi. Seçici agonist serotonin 5-HT1B- ve 5-HT1D reseptörleri, esas olan, kan damarlarının beyni oruç. Bu reseptörler uyarılması sırasında vazokonstriksiyona oluşur, özellikle, Karotid arter sistemi, baş ağrısı azalmasına yol açar. Jeletriptan da için serotoninergic 5-HT1F reseptörleri - yüksek bir yakınlık vardır, 5 ılımlı bir etkiye sahiptir-HT1A -, 5--Ht2b, 5-HT1E- ve 5-HT7 reseptörleri.

Protivomigrenoznoe jeletriptana eylem kafa içi kan damarları daraltmak için onun yetenek nedeniyle olabilir, Nörojenik iltihap üzerindeki yanı sıra inhibitör etkisini.

Farmakokinetik

Hızlı jeletriptan ve yeterli alımı sonra sindirim sistemi absorbe (81%). yaklaşık mutlak biyo 50%. Cmax plazma hakkında zamanı 1.5 hayır.

İçinde/Vd tanıtımıyla olduğunda 138 l. Protein bağlayıcı yaklaşık olduğu 85%.

In vitro çalışmalar, gösteride, o jeletriptan izofermenta CYP3A4 ve küçük bir ölçüde CYP2D6 katılımı ile karaciğerde metabolize edilir. Belirlenen 2 büyük dolaşımdaki metaboliti, N-oksidasyon tarafından oluşturulmuş (etkin olmayan) ve N-demethylation tarafından (etkinlik jeletriptanom ile karşılaştırılabilir). Sadece aktif metaboliti olan plazma konsantrasyon 10-20% jeletriptana konsantrasyonu ve tedavi edici etkisini gelişimi için çok önemli değil.

Sonra açma/T1/2 jeletriptana giriş hakkında 4 hayır, Plazma - toplam boşluk 36 l /. Sonra ortalama böbrek klirens alımı hakkında 3.9 l /. Yaklaşık paylaşım vnepočečnogo izni de 90% Toplam yerden yükseklik; Bu işaret, o èletriptan görüntüler, başlıca, idrar ve dışkı metabolitler şeklinde.

Yaşlı hastalarda T1/2 yaklaşık artabilir 4.4 h 5.7 hayır.

Bozulmuş karaciğer fonksiyonu olan hastalarda (Child-Pugh ile ilgili Sınıflar A ve B) staticticheski AUC ve T1/2 önemli bir artış ortaya, başarımda küçük bir artış yanı sıra Cmax plazma

Tanıklık

Migren ataklarının Rölyef (hayranlık ve aura olmadan).

Dozaj rejimi

Içeride mi. İlk tek doz 40 mg. Resepsiyon klinik yanıt kullanım sıklığına bağlıdır.

Maksimum günlük doz 160 mg.

Yan etki

Kardiyovasküler sistem: ısı veya sıcak basması yüzleşmeye hissi, kalp atışı, taşikardi, göğüs ağrısı, yüksek kan basıncı.

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: uyuşukluk, baş dönmesi, parestezi, baş ağrısı, gipesteziya, artan terleme, duygu “koma” boğazda.

Sindirim sistemi kısmında: karın ağrısı, kuru ağız, mide bulantısı, hazımsızlık.

Kas-iskelet sistemi kısmında: myastenia, kas ağrısı.

solunum sistemi: farenjit.

Alerjik reaksiyonlar: isilik, kaşıntı, kurdeşen.

Kontrendikasyonlar

Ciddi karaciğer, Kontrolsüz hipertansiyon, KKH (KDV. Prinzmetal angina, miyokardiyal enfarktüs, asemptomatik miyokard iskemisi) ya da şüpheli, tıkayıcı periferik damar hastalığı, serebrovasküler veya Geçici iskemik atak tarihinde, ergotamine veya türevleri sırasında kullanın 24 saat önce veya sonra alarak jeletriptana, diğer agonistler serotonin 5-HT1 reseptörleri ile eş zamanlı Alım, çocukluk ve ergenlik kadar 18 yıl, hipersensitivite jeletriptanu.

Dikkat

Jeletriptan yalnızca durumlarda uygulanmalıdır, Migren tanısı şüpheli olmadığı zaman.

Jeletriptan önlem olarak kullanılmamalıdır.

Jeletriptan gemiplegicheskoj çukurluğu için gösterilmemiştir, oftal′moplegičeskoj veya baziler migren.

Hastalar önce muayene atamanız gerekir değil, Muhtemelen varlığı veya kardiyovasküler hastalık riski yüksek olan.

Baş ağrısı tedavisi için kullanmayın., Bu vuruş ile ilişkili olabilir, Anevrizma Rüptürü.

Eletriptan, sırasında çekilen aura gelişiyle baş ağrısı gelişimine engel değil, Bu nedenle, bu yalnızca baş ağrısı aşamasında uygulanmamalıdır.

Güçlü CYP3A4 izofermenta inhibitörleri ile aynı anda kullanılmamalıdır.

İnsan böbrek hastalarında gipotenzivny etkisi jeletriptana güçlendirilmiş. Jeletriptana dozlarda uygulama 60 mg ve daha (tedavi edici dozlarda aralığında) kayıtlı küçük ve geçici cehennem artırmak. CEHENNEM böbrek bozukluğu olan hastalarda ve yaşlı hastalarda büyük ölçüde yükseltilmiştir (Klinik etkileri tespit edildi).

İlaç Etkileşimleri

Eritromisin kullanımı ile birlikte (1 g) ve ketokonazol (400 mg), güçlü inhibitörleri vardır CYP3A4 izofermenta plazma Cmax içinde önemli bir artış saptandı., AUC ve T1/2 jeletriptana.

Kafein veya ergotaminom kullanımı ile birlikte hafif bir işte, ama belgili tanımlık katkı reklam.