REKSETIN

Aktif madde: Paroksetin
Ne zaman ATH: N06AB05
CCF: Antidepresan
ICD-10 kodları (tanıklık): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
Ne zaman CSF: 02.02.04
Üretici: GEDEON RICHTER Ltd.. (Macaristan)

İLAÇ FORM, KOMPOZİSYON VE AMBALAJ

Pills, Film kaplı beyaz veya hemen hemen beyaz, yuvarlak, mercek biçiminde, tek parti ve kovalayan üzerinde Valium ile “X20” – başka.

Yardımcı maddeler: gipromelloza, Kalsiyum hidrojen fosfat dihidrat, Sodyum karboksimetil nişastası, magnezyum stearat.

kabuğun terkip: gipromelloza, Macrogol 400, Macrogol 6000, polisorbat 80, Titanyum dioksit.

10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.

Pills, Film kaplı beyaz veya hemen hemen beyaz, yuvarlak, mercek biçiminde, tek parti ve kovalayan üzerinde Valium ile “X30” – başka.

Yardımcı maddeler: gipromelloza, Kalsiyum hidrojen fosfat dihidrat, Sodyum karboksimetil nişastası, magnezyum stearat.

kabuğun terkip: gipromelloza, Macrogol 400, Macrogol 6000, polisorbat 80, Titanyum dioksit.

10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Antidepresan. Merkezi sinir sisteminde serotonin geri alımını inhibe eden nöronal. Norepinefrin ve dopaminin sinirsel emilmesinin üzerinde çok az etkisi. Ayrıca anksiyolitik ve uyarıcı etkisi vardır.

Farmakokinetik

Emme

Paroksetin oral uygulaması iyi gastrointestinal sistemden absorbe olur. Eşzamanlı gıda alımı emilimi ve paroksetin farmakokinetiğini etkilemez.

Dağıtım

Paroksetin plazma proteinlerine bağlanır 93-95%. Denge durumu sonra elde edilir 7-14 gün tedavi başladıktan sonra, Daha sonra uzun süreli tedavinin farmakokinetik değiştirilmez.

Metabolizma

Bu ağırlıklı olarak aktif metabolitlerin oluşumu ile karaciğerde esas metabolize edilir.

Kesinti

T_1/2 paroksetin aralığındadır 6 için 71 hayır, ancak ortalamalar 24 hayır. Yaklaşık 64% Paroksetin idrarla atılır (2% – değişmemiş olarak, 62% – metabolitler olarak); yaklaşık 36% bağırsak yoluyla atılır, ağırlıklı olarak metabolitleri, daha az 1% – dışkı değişmeden.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Karaciğer ve böbreklerde plazma artar paroksetin konsantrasyonu, hem de yaşlı olarak.

Tanıklık

- Çeşitli nedenlere bağlı Depresyon, KDV. devletler, anksiyetenin eşlik ettiği;

- Obsesif Kompulsif Bozukluk (obsesif kompulsif);

- Panik atak, KDV. Kalabalığın içinde kalma korkusu (agorafoʙiej);

- Sosyal fobi;

- Yaygın anksiyete bozukluğu (GTR);

- Post-travmatik stres bozukluğu.

Ayrıca, anti-tedavinin bir parçası olarak kullanılmaktadır.

Dozaj rejimi

Tabletler alınmalıdır 1 Zaman / gün, tercihen sabahları, yerken, çiğnenmeden.

Diğer antidepresan tedavisi ile de, hastanın klinik durumuna aracılığıyla bağlı olarak 2-3 tedavi haftalık doz değiştirilebilir.

At depresyon Tavsiye edilen günlük doz 20 mg. etkisi daha yavaş gelişir. Bazı hastalarda dozu artabilir. Günlük doz arttırılabilir 10 bir terapötik etki elde etmek için, haftada mg; Maksimum günlük doz 50 mg / gün.

At Obsesif-kompulsif bozukluklar (obsesif kompulsif) Başlangıç ​​dozu 20 mg / gün. Doz arttırılabilir 10 terapötik bir yanıt elde etmek için mg. Maksimum günlük doz, genellikle, 40 mg, ancak geçmemelidir 60 mg.

At panik bozukluklar Önerilen terapötik doz 40 mg / gün. Terapi küçük başlamalı (10 mg / gün) doz, bir haftalık artışla 10 istenen etki sağlanıncaya kadar Haftalık mg. Maksimum günlük doz aşmamalıdır 60 mg. Önerilen başlangıç ​​dozu nedeniyle tedavinin başlangıcında hastalığın belirtilerinin yoğunluğunun geçici bir artış olasılığı düşüktür.

At sosyal fobi tedavinin bir dozu ile başlatılabilir 20 mg / gün. Tedavinin Eğer iki hafta sonra, hastanın durumu önemli bir gelişme, Doz haftalık artış olabilir 10 İstenen etkiyi elde etmek için mg. Maksimum günlük doz aşmamalıdır 50 mg. Idame tedavisi için, bir ilaç dozunda kullanılır 20 mg / gün.

At genelleşmiş anksiyete bozukluğu Önerilen terapötik doz 20 mg / gün. Terapi günlük doz hastanın yanıtına bağlı olarak yükseltilebilir 10 Haftalık mg; Maksimum günlük doz – 50 mg.

At travmatik stres bozukluğu sonrası Önerilen terapötik doz 20 mg / gün. Tedaviye hastanın yanıtına bağlı olarak,, Günlük doz arttırılabilir 10 mg, Maksimum günlük doz 50 mg.

Hastanın klinik durumuna bağlı olarak, nüks olasılığını önlemek idame tedavisine yürütmek için gerekli. Semptomların kaybolduktan sonra idame tedavisi depresyon yapabilir 4-6 Aylar, ve ne zaman panik bozukluk ve obsesif ve dahası. Diğer psikotrop ilaçlarda olduğu gibi, Tedavinin ani kesilmesini önlemek.

Içinde dermansız hastalar ve yaşlılar Serum içinde bir paroksetin konsantrasyonu normalden daha hızlı artırabilir, Bu nedenle, önerilen başlangıç ​​dozu 10 mg / gün. Bu doz arttırılabilir 10 mg haftalık hastaya bağlı. maksimum doz geçmeyen 40 mg / gün.

Bebekler nedeniyle klinik tecrübe ilaç eksikliği gösterilmeyen.

At böbrek (CC< 30 ml / dakika) veya karaciğer yetmezliği kan plazmasındaki paroksetin konsantrasyonunu arttırarak, Bu gibi durumlarda, bu nedenle tavsiye edilen günlük doz 20 mg. Bu doz, hastaya bağlı olarak artırılabilir, ama mümkün olan en düşük seviyeye dozu korumak için çaba gerekir.

Yan etki

Olumsuz tepkiler bu tedavi gören toplam hasta sayısının tespit oranı oranı ile sunulmaktadır.

Sindirim sisteminden: mide bulantısı (12%); bazen – kabızlık, ishal, iştah azalması; nadiren – karaciğer fonksiyon testlerinde artış oranları; bazı durumlarda – Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu. Paroksetin ve karaciğer enzimlerinde değişiklikler arasında nedensel bir ilişki kanıtlanmış değil, fakat anormal karaciğer fonksiyon durumunda paroksetin kesilmesi tavsiye edilir.

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: uyuşukluk (9%); titreme (8%); halsizlik ve yorgunluk (7%), uykusuzluk (6%); bazı durumlarda – baş ağrısı, sinirlilik, parestezi, baş dönmesi, uyurgezerlik, kötü konsantrasyon; nadiren – ekstrapiramidal bozukluklar, orofasial distoni. Ekstrapiramidal bozukluk nöroleptik önceki yoğun kullanım öncelikle gözlenen. Nadiren epileptiform nöbetler gözlendi (bu, diğer antidepresan ve tedavi özelliğidir); intrakranial hipertansiyon.

Otonom sinir sistemi bu yana: artan terleme (9%), kuru ağız (7%).

Görme organı kısmında: bazı durumlarda – bulanık görme, midriaz; nadiren – Akut glokom saldırı.

Kardiyovasküler sistem: bazı durumlarda – taşikardi, EKG değişiklikleri, labil kan basıncı, bayılma.

Üreme sisteminin parçası üzerinde: ejakülasyon bozukluğu (13%), bazı durumlarda – libido değişiklikleri.

Üriner sistemin itibaren: nadiren – idrar zorluğu.

Su-elektrolit dengesi itibaren: bazı durumlarda – periferik ödem gelişimi ile hiponatremi, bozulmuş bilinç veya epileptiform belirtiler. Normal kanda uyuşturucu sodyum düzeylerinin kesildikten sonra. Bazı durumlarda, bu durum antidiüretik hormon aşırı bir sonucu olarak gelişir. Bu vakaların çoğu yaşlı kişilerde meydana gelen, hangi Paroksetin Alınan diüretikler ve diğer ilaçlara ek olarak.

Alerjik reaksiyonlar: nadiren – dermahemia, derialtı kanama, yüz ve ekstremite şişlik, anaflaktik reaksiyonlar (kurdeşen, Bronkospazm, anjioödem), kaşıntı.

Diğer: bazı durumlarda – Miyopatiler, mialgii, myastenia, miokloniâ, giperglikemiâ; nadiren – hiperprolaktinemi, galaktore, gipoglikemiâ, ateş ve devlet grip benzeri gelişme, tat değişikliği. Nadiren geliştirdi trombositopeni (İlacın verilmesi ile nedensel bir ilişki kanıtlanmamıştır). Paroksetin vücut ağırlığında bir artış veya bir azalma eşlik edebilir. Aşırı kanama açıklanan çeşitli vakalar.

Paroksetin, trisiklik antidepresanlara kıyasla, ağız neden daha az olasılıkla, kabızlık ve uyuşukluk. Baş dönmesine neden olabilir ilacın ani çekilmesi, duyusal bozukluklar (örneğin, parestezi), korku duygusu, uyku bozukluğu, ažitaciû, titreme, mide bulantısı, terleme ve konfüzyon, bu nedenle, ilaç tedavisinin sonlandırma kademeli gerçekleştirilmelidir (her geçen gün dozajı azaltmak için tavsiye edilir).

Terapi sırasında azalır yan etkilerin görülme sıklığı ve şiddeti, bu nedenle mümkün çoğu durumda kendi kalkınma ilacı devam etmek.

Kontrendikasyonlar

- MAO inhibitörleri ve dönemin eş zamanlı alımı 14 Onların iptal gün sonra;

- Gebelik;

- Emzirme (emzirme);

- Çocukluk ve ergenlik kadar 18 yıl (nedeniyle klinik deneyim eksikliği);

- Ilaca karşı aşırı duyarlılık.

Reksetin^® Bu tiyoridazin ile kombinasyon halinde kullanılmamalıdır, Çünkü diğer ilaçlar gibi, Bu CYP2D6 izoenziminide inhibe, paroksetin tiyoridazin plazma düzeylerini artırabilir. Tiyoridazin atanması ciddi ventriküler aritmi ile ilişkili bir elektrokardiyogram QT aralığının uzatılması yol açabilir, такими как Torsades de pointes (zhelulochkovaya taşikardi büküm), ve ani ölüme neden.

DAN dikkat kardiyovasküler sistemin fonksiyonel bozukluğu olan hastalarda kullanımı, Karaciğer yetmezliği, kronik böbrek yetmezliği, prostat hiperplazisi, hem de yaşlı hastalarda olduğu gibi.

Paroksetin epilepsi öyküsü varlığında dikkatli kullanılması gerektiğini. Klinik gözlemlere göre, paroksetin epileptiform nöbetler halinde nedenleri 0.1% hastalar. Bu hastaların tedavisini kesmek gerekir, kim bozukluğu gibi göründü.

Paroksetin vыzыvaet midriyazis, Glokomun ancak varlığı, dikkatli kullanılması gerektiğini.

Paroksetin benzodiazepinler ile ortak uygulamada (oksazepam), ʙarʙituratami, nöroleptikler verileri kendi doğasında sedasyon güçlendirmek için (uyuşukluk) gözlenmemiştir. Nöroleptik ile paroksetin ortak kullanımı ile çok az deneyim mevcuttur, Bu nedenle, bu durumda dikkatli yapılmalıdır.

Lityum veya diğer serotonin geri alım inhibitörleri ile paroksetin kombine kullanımı ile yeterli deneyim henüz kazanmış değil, Bu nedenle, bu kombinasyon dikkatle kullanılmalıdır, Düzenli kandaki lityum seviyesini kontrol.

Gebelik ve laktasyon

Gebelik ve emzirme döneminde paroksetin güvenliği araştırılmamıştır, yani ilaç hamilelik ve emzirme döneminde kullanılmaması gerekir, dışında, Tedavinin tıbben potansiyel yararı potansiyel risk aştığında, ilaca bağlı.

Çocuk doğurma çağındaki kadınlar paroksetin tedavi sırasında kontrasepsiyon önerilir.

Dikkat

Kontrendikasyonlar MAO inhibitörleri ve aynı anda içinde paroksetin 14 Onların iptal gün sonra. Gelecekte, paroksetin çok dikkatli kullanılması gerektiğini, küçük dozlarda tedaviye başlamadan ve yavaş yavaş istenen terapötik etki elde edilene kadar dozajı artırmak. Paroksetin ile tedavi sonunda Mesai 14 gün tedavi MAO inhibitörleri başlatılamıyor.

Hasta daha önce bir manik devlet olmuştur Eğer, paroksetin alarak nüks olasılığını göz önünde iken (Diğer antidepresanlar alırken olarak).

Elektrokonvülsif terapi ve paroksetin eşzamanlı uygulama çok az deneyim vardır.

Bu hasta grubu için oruç sırasında depresyon ve uyuşturucu bağımlılığı olan hastalarda hastalarda intihar girişimi yatkınlık ile bağlantılı olarak yakından tedavi sırasında izlenmelidir.

Bir çok durumda, hiponatremi orada, özellikle yaşlı hastalarda, diüretikler alan herkes. Normal kanda paroksetin sodyum düzeylerinin iptal sonra.

Bazı durumlarda, paroksetin ile tedavi oluştu kanama artış (Çoğunlukla ekimoz ve purpura).

Paroksetin çerçevede nadiren hiperglisemik devlet gözlenen.

İntihar / intihar düşüncesi

Depresyon intihar düşünceleri riskinde artış ile ilişkili olduğu, saldırganlık gösterileri idi ve intihar. Bu risk kadar devam, Bir remisyon var gelene kadar. Iyileşme tedavinin başlamasından itibaren ilk birkaç hafta ya da daha fazla sırasında ortaya çıkmayabilir yana, Hastalar dikkatle izlenmelidir, Böyle bir gelişme olmayacak kadar. mevcut klinik deneyim gösterir, antidepresan o, intihar riski iyileşmenin erken aşamalarında artabilir.

Diğer psikiyatrik durumlar, Reksetin atanan nerede^®, Ayrıca intihar davranışı riski ile birleştirilebilir. Dışında, Bu devletler majör depresif bozukluk ilişkili olabilir. Aynı önlemler, ve major depresif bozukluğu olan hastalarda, saygı duyulması gerektiğini, diğer psikiyatrik bozukluğu olan hastaların tedavisinde geldiğinde. Intihar davranışı veya düşünceleri öyküsü olan hastalar, veya tedavi öncesinde intihar düşüncesi önemli derecede gösteren, intihar düşünceleri veya intihar girişimi riski daha fazladır, ve dikkatli bir tedavi sırasında izlenmesi gerekir. Bu tür hastalarda, yaşlı 18-29 yaş, intihar riski vardır, yani ilaç tedavisi yakından izlenmelidir.

Hastalar (ve onlar, kim hasta asist) Biz acil bir durumda kontrol ihtiyacı için hazırlıklı olmalıdır – İntihar düşüncesi / davranışı veya kendine saldırganlık düşünceleri ortaya çıkması, için, hemen doktorunuza danışın için, Bu belirtiler varsa.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Kontrollü çalışmalarda psikomotor ve bilişsel işlev üzerindeki paroksetin herhangi bir olumsuz etkisi görülmemiştir. Buna rağmen, Tedavinin başlangıcında, bireysel tarihine ilişkin, Bir araba ya da yüksek riskli çalışamaz, hızlı tepki gerektiren. sınırlama derecesi ayrı ayrı belirlenir.

Aşırı doz

Belirtileri: Paroksetin tedavisi çok geniş bir doz aralığı içinde güvenli. Aşırı doz bildiriminde dozlarda paroksetin tek aşamalı kullanımı belirtileri 2000 mg ya da daha fazla başka ilaç, ya da alkol ile: mide bulantısı, kusma, titreme, midriyazis, kuru ağız, Genel heyecan, artan terleme, uyuşukluk, baş dönmesi, Derinin kızarma. Bu koma veya konvülsiyonlar kaydedildi. Bu durumda ölümcül sonuç nadir damgasını vurdu, En eşzamanlı doz aşımı ve diğer uyuşturucu paroksetin içinde, yan etkileşimleri neden.

Tedavi: mide yıkama, 20-30 başına aktif kömür g 4-6 İlk döneminde h 24-48 hayır; hava yolları serbest olmalıdır, Gerekirse, oksijen yerine. Hayati vücut fonksiyonları ve ortak faaliyetleri izlemek, Onları korumak amacıyla. Kalp sürekli olarak izlenmesi ve diğer hayati fonksiyonları önerilir. Herhangi bir spesifik antidot. Zorla diürez, Hemodiyaliz ya hemoperfüzyonu etkisizdir, Paroksetin büyük bir doz dokulara kan geldiyse.

İlaç Etkileşimleri

Yiyecek ve antasitler emilimi ve paroksetin farmakokinetiğini etkilemez.

Diğer serotonin geri alım inhibitörleri gibi, Hayvan çalışmalarında MAO inhibitörleri ve paroksetin arasındaki olumsuz etkileşimi rapor.

triptofan ile paroksetin eşzamanlı kullanımı baş ağrısı neden olur, mide bulantısı, terleme ve baş dönmesi, dolayısıyla bu kombinasyonun kullanımını önlemek gerekir.

Paroksetin ve warfarin arasındaki farmakodinamik etkileşim bekleniyor (değiştirilmemiş protrombin zamanı artan kanama ile işaretlenmiş ise); kombinasyonunun kullanılması dikkat gerektirir.

Paroksetin Sumatriptan işaretli zayıflık ile ortak uygulamada, hiperrefleksi, inkoordinasyon. Gerekirse, onların eşzamanlı uygulama sırasında özel dikkat gerektiren (tıbbi gözetim gerektirir).

Paroksetin eşzamanlı kullanımı ile trisiklik antidepresanlar metabolizmasını inhibe edebilir (CYP2D6 izoenzimi inhibe ederek), Bu nedenle, bu tür bir kombinasyonun kullanılması, dikkatli ve trisiklik antidepresanlar bir dozunun azaltılmasını gerektirir.

Hazırlıklar, Bu geliştirmek veya karaciğer enzim sistemlerinin aktivitesini inhibe, metabolizma ve paroksetin farmakokinetiğini etkileyebilir. Karaciğer enzimleri metabolik inhibitörleri ile ortak bir uygulamada, paroksetin en düşük etkili dozunu kullanmak gereklidir. karaciğer enzimlerinin indükleyicileri birleşik kullanımı paroksetin başlangıç ​​dozunun düzeltme gerektirmeyen; doz daha başka bir değişiklik klinik etki bağlıdır (etkinlik ve tolere edilebilirlik).

Paroksetin ölçüde CYP2D6 izoenzimi aktivitesini inhibe. Bu nedenle, özel bakım ilaçları ile paroksetin eşzamanlı kullanımını gerektirir, izoenzimin katılımı ile oluşur metabolizma, KDV. Bazı antidepresanlar (örneğin, nortryptylyn, Amitriptilin, imipramin, Fluoksetin ve desipramin), fenotiazinami (örneğin, tioridazin), antiaritmik ilaçlar sınıfı 1 C (örneğin, propafenon, flekainid ve encainide) ya da bu ilaçların, eylemini bloke eden (örneğin, kinidin, simetidin, kodein).

Paroksetin yok güvenilir klinik veriler CYP3A4 No inhibe, Bu nedenle bu preparatlar kullanmak mümkündür, bu enzimi inhibe (örneğin, terfenadin).

Simetidin bazı sitokrom P450 izoenzimi inhibe. Böylece, Adım dengede kan plazmasındaki simetidin paroksetin paroksetin seviyelerinin yükselmesi ile birlikte kullanıldığında.

Fenobarbital bazı sitokrom P450 izoenzimleri aktivitesini artırır. Fenobarbital paroksetin ile ortak bir uygulamada plazma içinde paroksetin konsantrasyonu azaltılmış, ve onun T kısaltılmış_1/2.

Birleştirildiğinde Paroksetin ve fenitoin kullanımı plazma paroksetin konsantrasyonunu azalmış ve fenitoin yan etkilerin görülme sıklığını artırabilir. Ayrıca, yan etkilerin sıklığı artıran diğer antikonvülsanlar kullanırken. Epilepsi hastaları, Uzun bir süre için karbamazepin ile tedavi edilen, fenitoin, ve sodyum valproat, takviyesi paroksetin farmakokinetik değişiklikler ve antikonvülzanların farmakodinamik özelliklerini neden olmadı; artan paroksismal nöbet kaydedildi.

Paroksetin büyük ölçüde plazma proteinlerine bağlanır. Ilaçlar ile bir uygulamada, Ayrıca, plazma proteinlerine bağlanmış olan, yan etkileri artırabilir kan plazmasında paroksetin konsantrasyonunun artmasına eşlik.

Nedeniyle paroksetin randevu ile digoksin yeterli klinik deneyim ortak kullanım eksikliği böyle bir kombinasyon dikkatli gerektirir.

Transferi uygulamasında Diazepam paroksetin farmakokinetik etkilemez.

Paroksetin önemli ölçüde plazma protsiklidina konsantrasyonu artar, Böylece, antikolinerjik yan etkileri görünümü azaltılmalıdır doz protsiklidina.

Paroksetin klinik çalışmalarda kan propranolol düzeyde etkilemediği.

Kandaki teofilin konsantrasyonunda, bazı durumlarda, gözlemlenen artış. Rağmen, Klinik çalışmalar sırasında, paroksetin ve teofilin arasındaki etkileşim kanıtlanmamıştır olduğu, Kandaki teofilin önerilen düzenli olarak izlenmesi.

Paroksetin kullanımı ortaya değilken etanol eylem Güçlendirilmesi. Ancak, karaciğer dışlama enzim sistemi üzerinde paroksetinin etkisi nedeniyle paroksetin ile tedavisi sırasında içme olmalıdır.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

İlaç 30 ° C, 15 ° den sıcaklıkta çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır. Raf ömrü – 5 yıl.