RASILEZ'in

443 10 dakika okuma süresi

Aktif madde: Aliskiren
Ne zaman ATH: C09XA02
CCF: Renin salgılama önleyicisi. Antihipertansif ilaçlar
ICD-10 kodları (tanıklık): BEN 10
Ne zaman CSF: 01.04.03
Üretici: NOVARTIS İLAÇ A.Ş. (İsviçre)

İLAÇ FORM, KOMPOZİSYON VE AMBALAJ

Pills, Film kaplı açık pembe, yuvarlak, mercek biçiminde, oluklu, risksiz, sürşarjlı “IL” bir tarafta “NVR” – başka.

	1 çıkıntı.
алискирена гемифумарат	165.75 mg,
что соответствует содержанию алискирена	150 mg

Yardımcı maddeler: mikrokristal selüloz, krospovydon, povidon, magnezyum stearat, Kolloidal silika, susuz, Titanyum dioksit (E171), demir oksit kırmızı (E172), demir oksit siyah (E172), Macrogol (polietilen glikol 4000), talk, gipromelloza (hidroksipropil).

7 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
7 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
7 PC. – kabarcıklar (4) – karton paketleri.
7 PC. – kabarcıklar (8) – karton paketleri.
7 PC. – kabarcıklar (12) – karton paketleri.
7 PC. – kabarcıklar (14) – karton paketleri.
7 PC. – kabarcıklar (40) – karton paketleri.

Pills, Film kaplı kahverengimsi pembe, Oval, mercek biçiminde, risksiz, sürşarjlı “IU” bir tarafta “NVR” – başka.

	1 çıkıntı.
алискирена гемифумарат	331.5 mg,
что соответствует содержанию алискирена	300 mg

Farmakolojik etki

Antihipertansif ilaçlar, Renin inhibitörü, seçici nepeptidnoj yapısı. Секреция ренина почками и активация ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (RAAS) происходит при снижении ОЦК и почечного кровотока по механизму обратной связи. Angiotenzinogen renin hareket, Sonuç olarak, etkin olmayan bir dekapeptid kurdu – Anjiyotensin ben (SAHİBİZ), Bu ACE kullanarak ve, kısmen, onun katılımı olmadan, active oktapeptid Anjiyotensin II dönüştürülür (ATII). ATII güçlü bir vazokonstriktorom olduğunu, Bu beyin napochechnikov ve presinapticakih sinir uçlarının katekolaminler sürümünden uyarır, aldosteron ve sodyum reabsorbqiyu salgılanması yanı sıra, ne, eninde sonunda, artan reklam yol açar.

ATII uzun süreli artan konsantrasyonları arabulucu inflamasyon ve fibrozis salgılanmasını uyarır, hangi hedef organlar yenmek için açar.

ATII Renin salgılanması olumsuz geribildirim mekanizması tarafından azaltır. Hazırlıklar, RAAS inhibe (Renin inhibitörleri dahil olmak üzere), negatif geri besleme bastırmak, elde edilen kompensatornomu plazma Renin konsantrasyonları arttı. При лечении ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II также повышается активность ренина плазмы крови, которая напрямую связана с увеличением риска сердечно-сосудистых заболеваний как у пациентов с нормальным АД, ve arteriyel hipertansiyon hastalarında. Aracı tek başına veya diğer antigipertenzivei ile birlikte uzaklığı tarafından olumsuz geribildirim bastırma aracı olarak aliskirena kullandığınızda, Bu kan plazma Renin aktivitesi azaltır (hastalarda ortalama arteriyel hipertansiyon 50-80%), düzeyde ATI ve ATII yanı sıra.

У пациентов с артериальной гипертензией при применении Расилеза в дозе 150 ve 300 mg 1 раз/сут отмечается дозозависимое продолжительное снижение как систолического, так и диастолического АД в течение 24 hayır, включая ранние утренние часы. При приеме Расилеза в дозе 300 мг/сут отношение остаточного действия препарата к максимальному или целевому для диастолического АД составляет 98%.

Içinden 2 недели приема препарата отмечается снижение АД на 85-90% от максимального, гипотензивный эффект сохраняется на достигнутом уровне в ходе длительного (için 1 yıl) Uygulamaları.

После прекращения лечения Расилезом отмечается постепенное возвращение АД к исходному уровню в течение нескольких недель, без развития синдрома отмены и повышения активности ренина плазмы крови. Içinden 4 недели с момента отмены Расилеза уровень АД остается достоверно ниже в сравнении с плацебо.

При применении препарата впервые не наблюдается гипотензивной реакции (İlk doz etkisi) ve kalp hızı vazodilatatia cevaben refleks artış.

При применении Расилеза в виде монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами чрезмерное снижение АД наблюдается в 0.1% ve 1% Olguların sırasıyla.

Комбинированная терапия Расилезом с ингибиторами АПФ, anjiyotensin II reseptör antagonistleri , Yavaş kalsiyum kanallarının blokerleri (BMKK) и диуретиками хорошо переносится пациентами и позволяет достичь дополнительного снижения АД.

Частота развития сухого кашля достоверно ниже у больных, получавших комбинацию Расилеза с ингибитором АПФ рамиприлом по сравнению с мототерапией рамиприлом (1.8% ve 4.7% sırasıyla). При применении Расилеза в комбинации с БМКК амлодипином в дозе 10 мг снижается частота периферических отеков по сравнению с монотерапией амлодипином (2.1% ve 11.4% sırasıyla).

Монотерапия Расилезом при сахарном диабете позволяет достигать эффективного и безопасного снижения АД. У больных с сахарным диабетом применение Расилеза в комбинации с рамиприлом приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом по отдельности.

Arteriyel Hipertansiyon olan hastalarda, ожирением и недостаточным контролем АД на фоне монотерапии гидрохлоротиазидом дополнительное назначение Расилеза обеспечивает снижение АД, сопоставимое с комбинацией гидрохлоротиазида с ирбесартаном или амлодипином.

Выраженность антигипертензивного эффекта препарата не зависит от возраста, cinsiyet, расовой принадлежности и индекса массы тела.

Farmakokinetik

Emme

После приема внутрь время достижения C_maksimum алискирена в плазме крови составляет 1-3 hayır, Mutlak biyo- – 2.6%. Aynı anda gıda alımı C düşürür_maksimumи AUC алискирена, Ancak, bu önemli ölçüde ilaç Farmakodinamik özellikleri etkilemez. Bu nedenle, ne olursa olsun yemek aliskiren uygulanabilir.

C artış_maksimumи AUC алискирена имеет линейную зависимость от дозы препарата в интервале от 75 için 600 mg.

C_ssалискирена в плазме крови достигается между 5 ve 7 Günlük giriş gün 1 раз/сут и остается постоянной при двукратном увеличении начальной дозы.

Dağıtım

Aliskiren alımı sonra vücutta eşit olarak dağıtılır. После в/в введения средний V_Dkararlı durum hakkında en 135 l, Bu önemli dağıtım vnesosudistom aliskirena gösterir. Aliskiren orta derecede kan plazma proteinleri ile ilişkilidir (47- 51%), Ne olursa olsun konsantrasyon.

Metabolizma ve atılım

Ortalama T_1/2алискирена составляет 40 hayır (Bu arasında değişir 34 için 41 hayır).

Bağırsak esas olarak değişmeden atılır (91%). Yaklaşık 1.4% izofermenta CYP3A4 katılımı ile metabolize doz içinde kabul. Hakkında Oral uygulamadan sonra 0.6% görüntülenen aliskirena böbrekler. Sonra açma/ortalama plazma Temizleme getirilmesi hakkında 9 l /.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Üzerinde aliskirena hastalarda uygulanması 65 yıl doz ayarlaması gerekli değildir.

Aliskirena farmakokinetik şiddeti değişen derecelerde böbrek yetmezliği hastalarda eğitimi aldı. Показатели AUC и C_maksimumалискирена у пациентов с почечной недостаточностью после однократного применения и после достижения C_ssувеличивались в 0.8-2 sağlıklı insanlar ile karşılaştırıldığında kez. Ancak, bu değişiklikleri ve ihlali böbrek işlevinin derecesini arasındaki ilişkiyi ortaya değildir.

Aliskirena farmakokinetik değil önemli ölçüde değişmiş hastalarda hafif ve orta düzeyde insan karaciğer (5-9 Child-Pugh üzerinde işaret)

Tanıklık

- Arteriyel hipertansiyon.

Dozaj rejimi

Расилез можно применять независимо от приема пищи, monoterapi olarak, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами.

Рекомендуемая начальная доза Расилеза составляет 150 mg 1 Zaman / gün. Развитие антигипертензивного эффекта наблюдается через 2 недели после начала терапии в дозе 150 mg 1 Zaman / gün. При недостаточном контроле АД доза препарата может быть увеличена до 300 mg 1 Zaman / gün.

Içinde hastalar bozulmuş böbrek fonksiyonu (при скорости клубочковой фильтрации > 30 ml / dakika) ve karaciğer (5-9 Child-Pugh üzerinde işaret) от легкой до умеренной степени Düzeltme dozu gerekli değildir.

Içinde yaşlı hastalarda 65 yıl Düzeltme dozu gerekli değildir.

Yan etki

Безопасность применения Расилеза оценивалась более чем у 7800 hastalar. Частота нежелательных реакций не была связана с полом, возрастом, индексом массы тела или расовой принадлежностью.

İçin doz ilaç uygulama 300 мг общая частота нежелательных реакций была сходной с таковой при использовании плацебо. Нежелательные реакции в целом были умеренно выражены, носили временный характер и редко требовали прекращения терапии препаратом. Наиболее часто при применении Расилеза у пациентов наблюдалась диарея

При применении препарата не отмечалось повышения частоты развития сухого кашля, характерного для ингибиторов АПФ. Частота развития сухого кашля на фоне лечения Расилезом (0.9%) была сходной с таковой при приеме плацебо (0.6%).

В ходе клинических исследований в группе Расилеза частота развития ангионевротического отека была сходна с таковой в группе плацебо или гидрохлоротиазида.

Yan etkilerin sıklığı belirlenmesi, вероятно связанных с применением препарата: Sık sık (≥1 / 10); sık sık (≥1 / 100, <1/10); bazen (≥1 / 1000, <1/100), nadiren (≥1 / 10 000, <1/1000), izole raporlar dahil. В пределах каждой группы побочные реакции представлены в порядке уменьшения значимости.

Sindirim sisteminden: sık sık – ishal.

Dermatolojik reaksiyonlar: bazen – deri döküntüsü.

Laboratuvar parametreleri: nadiren – на фоне монотерапии наблюдалось незначительное снижение концентрации гемоглобина и гематокрита (ortalamada 0.05 mmol/l ve 0.16% sırasıyla), tedavi gerekli değildir (снижение концентрации гемоглобина и гематокрита наблюдается также при применении других препаратов, RAAS etkileyen, в частности ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II), serum potasyum konsantrasyonu hafif bir artış (0.9% nazaran 0.6% Plasebo).

Не наблюдалось клинически значимых изменений показателей общего холестерина, HDL , а также триглицеридов, глюкозы или мочевой кислоты натощак.

Alerjik reaksiyonlar: bazı durumlarda – anjioödem.

Kontrendikasyonlar

- Şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu (sыvorotochnыy kreatinin >150 micromole/l kadınlar için ve >177 мкмоль/л для мужчин и/или скорость клубочковой фильтрации < 30 ml / dakika);

- Nefrotik sendrom;

— реноваскулярная гипертензия;

— регулярное проведение процедуры гемодиализа;

— нарушения функции печени тяжелой степени (daha fazla 9 Child-Pugh üzerinde işaret);

- Çocukluk ve ergenlik kadar 18 yıl;

- Ilaca karşı aşırı duyarlılık.

DAN dikkat следует назначать препарат пациентам с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, diyabet, indirimli gizli, hiponatremi, giperkaliemiei veya böbrek nakli sonrası hastalarda. Безопасность применения Расилеза у больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки не установлена.

Gebelik ve laktasyon

Данных по безопасности применения Расилеза при беременности недостаточно. Применение во время беременности препаратов, оказывающих прямое влияние на РААС, может вызывать развитие патологии плода и новорожденного, а также приводить к их гибели. Расилез, gibi diğer araçlar, оказывающие прямое воздействие на РААС, не следует применять при беременности и у женщин, планирующих беременность.

Перед назначением препаратов, RAAS etkileyen, врачу следует проинформировать пациенток детородного возраста о возможности потенциального риска для плода при применении данных лекарственных средств при беременности. При наступлении беременности в период лечения Расилезом прием препарата следует немедленно прекратить.

Bilinmeyen, выделяется ли алискирен с грудным молоком у человека. При необходимости проведения терапии в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время приема препарата.

Dikkat

Эффективность и безопасность применения препарата Расилез не установлены: ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda (sыvorotochnыy kreatinin >150 micromole/l kadınlar için ve >177 micromole/m Erkekler ve/veya hız clubockova filtreleme için daha az 30 ml / dakika), Nefrotik sendrom, renovskularna hipertansiyon ve düzenli Hemodiyaliz yürütülmesi, şiddetli karaciğer ihlali olan gibi hastalarda yanı sıra (daha fazla 9 Child-Pugh üzerinde işaret).

У больных сахарным диабетом на фоне терапии алискиреном в комбинации с ингибитором АПФ отмечалось повышение частоты гиперкалиемии (5.5%). При применении Расилеза и других препаратов, RAAS etkileyen, hastalar, diyabet, Elektrolitny kan plazması ve Böbrek fonksiyonlarının düzenli olarak izlemek gerek.

Alerjik reaksiyonlar belirtileri varsa ilaç alarak hemen kesilmelidir (örneğin, Ne zaman nefes veya yutma zorluk, yüz şişmesi, uzuvlar, dudaklar, dil).

На фоне терапии Расилезом возможно повышение концентрации калия, kreatinin, kan üre azotu, tipik ilaçlar, RAAS etkileyen.

В начале лечения Расилезом у пациентов со сниженным ОЦК и/или гипонатриемией (KDV. nedeniyle diüretik yüksek doz) olası semptomatik hipotansiyon. Перед применением препарата следует провести коррекцию нарушений водно-солевого баланса. У пациентов со сниженным ОЦК и/или гипонатриемией лечение должно проводиться под тщательным медицинским наблюдением.

Çocuk Sağlığı ve Hastalıkları kullanın

Поскольку безопасность и эффективность Расилеза у yaşın altındaki çocuk ve ergenler 18 yıl пока не установлены, препарат не следует применять у данной категории пациентов.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Влияние Расилеза на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами не изучалось.

Aşırı doz

Имеются ограниченные данные по передозировке препарата.

Belirtileri: наиболее вероятный и основной симптом – kan basıncında belirgin bir azalma.

Tedavi: idame tedavisi.

İlaç Etkileşimleri

Diğer ilaçlar aliskirena düşük ile etkileşim olasılığı.

Не было выявлено клинически значимого взаимодействия алискирена с аценокумаролом, atenololom, целекоксибом, фенофибратом, пиоглитазоном, allopurinolom, изосорбида 5-мононитратом, ирбесартаном, digoksinom, рамиприлом и гидрохлоротиазидом.

При применении алискирена с одним из указанных ниже препаратов возможно изменение его C_maksimumили AUC: valsartan (düşüş 28%), metformin (düşüş 28%), Amlodipin (bir artış 29%), simetidin (bir artış 19%).

Поскольку при совместном применении алискирен не оказывает значимого влияния на фармакокинетику аторвастатина, валсартана, metformin, amlodipina, при одновременном назначении изменения доз Расилеза или вышеперечисленных препаратов не требуется.

Алискирен не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2 D6, 2Е1 и CYP3A) и не индуцирует изофермент CYP3A4. Поскольку алискирен в незначительной степени метаболизируется при участии изоферментов системы цитохрома Р450, клинически значимое влияние Расилеза на биодоступность препаратов, являющихся индукторами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450 или метаболизирующихся с его участием, olası olmayan.

Взаимодействие на уровне Р-гликопротеина (Pgp), кодируемого генами MDR1/ Mdr 1a/ 1b. Beri pilot çalışmalar kuruldu, Bu p-glikoprotein (membran taşıyıcı moleküllerin) emme düzenlenmesi ve aliskirena dağıtımını önemli bir rol oynar, Farmakokinetik maddelerin kullanımı ile birlikte geçmişin değiştirmek mümkündür, ингибирующими Pgp (İnhibisyon derecesine bağlı olarak). Не установлено значимого взаимодействия алискирена со слабо или умеренно активными Pgp-ингибиторами, böyle, atenolol gibi, Digoksin, Amlodipin ve simetidin.

При одновременном применении с активным Pgp-ингибитором аторвастатином (doz 80 mg / gün) в равновесном состоянии отмечается повышение AUC и C_maksimumалискирена (doz 300 mg / gün) üzerinde 50%.

При одновременном приеме активного Pgp-ингибитора кетоконазола (200 mg) ve aliskirena(300 mg) наблюдается повышение плазменной концентрации последнего (EAA ve C_maksimum) üzerinde 80%. Artan kan ikinci emilimini yapılan deneysel çalışmalar kabul aliskirena ketokonazol ile sonuçlandı ve onun atılımı safra üzerinden azaltmak. Değişiklikleri ketokonazol veya atorvastatin ile uygulama uygun ise plazma aliskirena plazma konsantrasyonu konsantrasyonu aralığında bekleniyor, Aliskirena doz artan ne zaman tanımlanan 2 kere. В контролируемых клинических исследованиях была продемонстрирована безопасность препарата в дозе 600 mg ve terapötik doz maksimum önerilen artış 2 kere. Aliskirena ile birlikte ketokonazol veya atorvastatin uygulama uygun olduğunda doz ayarlaması gerekli aliskirena değildir.

При применении с таким высоко активным Pgp-ингибитором, ciclosporin (200 ve 600 mg), у здоровых лиц отмечалось увеличение C_maksimum и AUC алискирена (75 mg) içinde 2.5 ve 5 sırasıyla kez. В связи с этим не рекомендуется применять Расилез одновременно с циклоспорином.

При одновременном применении алискирена с фуросемидом отмечается снижение AUC и C_maksimum furosemid üzerinde 28% ve 49% sırasıyla. Randevu aliskirena ile birlikte furosemidom başında ve tedavi sırasında olası sıvı retansiyonu önlemek için furosemid klinik etkisi bağlı olarak doz ayarlamak gereklidir.

Учитывая опыт применения других препаратов, RAAS etkileyen, следует с осторожностью назначать алискирен вместе с солями калия, potasyum tutucu diüretikler, kalisoderjasimi tuz yerine veya herhangi bir diğer ilaçlar, Kandaki potasyum konsantrasyonu artırabilir.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Uyuşturucu C ya da 30 ° üzerinde çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır. Raf ömrü – 2 yıl.

Vladimir Andreevich Didenko

443 10 dakika okuma süresi