Nexium (Çözüm liyofilizatlar)

Aktif madde: Esomeprazole
Ne zaman ATH: A02BC05
CCF: Önleyici N⁺-K⁺-ATPaz
ICD-10 kodları (tanıklık): K21, K21.0
Ne zaman CSF: 11.01.03
Üretici: ASTRAZENECA AB (İsveç)

DOZAJ FORMU, YAPISI VE AMBALAJ

/ 'Bir çözelti içinde bir ilaç için Valium Beyaz ya da neredeyse beyaz sıkıştırılmış bir kitle şeklinde.

Yardımcı maddeler: ethylenediaminetetraacetic asit disodyum tuzu, Sodyum hidroksit, d/azot ve, Su d / ve.

Şişeler Cam hacmi 5 ml (10) – kağıttan yapılmış sehpa (1) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Önleyici N⁺-K⁺-ATPaz. Esomeprazol S-izomer omeprazol ve asit pompası Paryetal hücreler içinde belirli inhibisyonu tarafından midede asit salgılanmasını azaltır. S- ve R-izomer omeprazol, benzer Farmakodinamik etkinliği.

Etki mekanizması

Esomeprazol zayıf temelidir, birikmiş ve asidik bir Çarşamba salgı kanalcık parietalnah etkin formda gerçekleştirip mukoz mide hücreleri, nerede ingibiruet protonovyj pompa – enzim H⁺-K⁺-ATF köpek. Esomeprazol Bazal hem de engeller, ve stimulirovannuyu jeludocnuu salgılanması.

Midede asit salgılanmasını üzerinde etkisi

Èzomeprazola doz içeri girdiğinde 20 mg ya da 40 MG hastalarda semptomatik Gastroözofageal hastalığı Gastrik pH değerini daha yüksek 4 ortalama 13 h 17 h 24 hayır. Aynı şekilde etkiydi açma/giriş ve sindirim.

Farmakokinetik veri analizi asit salgılanması inhibisyonu ve plazma ilaç konsantrasyonu alımından sonra arasındaki ilişkiyi ortaya (AUC kullanarak toplama tahmin etmek için).

Tedavi etkisi, asit salgılanması inhibisyonu sonucu olarak yapılan

Èzomeprazola doz uygulayarak tedavi Reflü özofajit 40 MG yaklaşık oluşur 78% hastalar 4 hafta tedavisinin ve 93% hastalar 8 tedavi haftalar (yeme).

Diğer etkileri, asit salgılanması inhibisyonu ile ilişkili

Tedavi antisekretornymi uyuşturucu gastrina plazma asit salgıları azaltarak artmış sırasında.

Hastalar, oral ilaçlar profilaktik antibiyotik için çok uzun sürdü, Ènterohromofinopodobnyh hücre sayısındaki bir artış yapıldı., Bu, gastrin plazma artan içeriği ile ilişkili olmalı.

Hastalar, alarak uzun bir süre içinde antisecretory ilaçlar, daha sık eğitim glandüler mide kistler bahsedilen. Bu olgu fizyolojik değişikliklerin sonucu olarak asit salgılanması inhibisyonu nedeni değildir. Kist iyi huylu ve ters çevrilebilir.

Farmakokinetik

Emme ve dağıtım

Кажущийся olarak_D denge sağlıklı kişilerde yaklaşık ne zaman 0.22 l / kg. Plazma proteinlerine bağlanma – 97%.

Metabolizma ve atılım

Esomeprazol zitohroma r450 katılımı ile tam metabolizma tabi tutulur (CYP). Ana bölümü belirli Polimorfik izoformu CYP2C19 katılımı ile metabolize, Hidroksi oluşan iken- ve desmetilirovannye metabolitleri èzomeprazola. Metabolizma geri kalanı başka bir belirli CYP3A4 izoformoj uygulanan; esomeprazol sulfoderivatives oluşumu ile, ana metaboliti, plazmada tanımlanan.

Seçenekler, birini, yansıtacak, öncelikle, farmakokinetik active izofermentom CYP2C19 olan hastalarda doğası (hızlı bir metabolizma olan hastalar).

Yaklaşık toplam plazma izni de 17 l/h den sonra tek bir doz ve 9 l / – Birden fazla dozdan sonra. T_1/2 olduğunu 1.3 bir gün aralığının ilacın resepsiyonlar saat sonra tekrarlanan. AUC arttı zaman yeniden giriş. Bu artış bir dozo olan- ve vremâzavisimym, Bu karaciğer yoluyla ilk geçiş azaltılmış metabolizmasında bir sonucudur, Sistemik izni düşürücü yanı sıra, muhtemelen, kaynaklanan, Esomeprazol ve/veya onun sul′fosoderžaŝij metaboliti CYP2C19 CYP inhibe.

Bir tek günlük giriş Esomeprazol doz arasındaki aralığı plazmada üzerinden tamamen içine kapanık ile ve birikir eğilimi gösterir.

Tekrarlanan sırasında üzerinde/içinde doz giriş èzomeprazola 40 mg, ortalama C_maksimum Plazma yaklaşık olarak 13.6 mmol / L. Ortalama plazma konsantrasyonu benzer doz alımından olduğunu 4.6 mmol / L. Biraz küçük genel pozlama artırır (yaklaşık olarak 30%) açma/giriş èzomeprazola, Oral karşılaştırıldığında. Èzomeprazola büyük metabolitleri hiçbiri midede asit salgılanmasını etkiler mi. Ne zaman için yönetilen 80% doz metabolitler şeklinde urinarily görünür, kalan – Dışkı ile. Daha az tespit Moche 1% değiştirilmemiş èzomeprazola.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Yaklaşık olarak 1-2% nüfus izofermenta CYP2C19 etkinliği azalmıştır (yavaş metabolizma olan hastalar). Èzomeprazola metabolizma bu hastalarda olduğu esas olarak bir sonucu olarak CYP3A4 ve tekrarlanan yenmesi 40 MG èzomeprazola 1 kez / gün AUC üzerinde ortalama 100% yüksek, daha etkin enzim CYP2C19 olan hastalarda (hızlı bir metabolizma olan hastalar). Ortalama C_maksimum yavaş metabolizmaya yaklaşık artmış olan hastalarda plazma 60%. Benzer farklılıklar tespit açma/giriş èzomeprazola. İşaretli özelliklerini doz ve yönetim èzomerpazola yöntemi etkilemez.

Yaşlı hastalar (71-80 yıl) èzomeprazola metabolizmasını önemli ölçüde değişmez.

Tek bir oral sonra 40 MG èzomeprazola kadınlar için ortalama AUC 30% erkeklerde bu parametrenin değeri aşan. Ayrıca, uyuşturucu düzenli günlük kabulü ile 1 kez / gün her iki cinsiyette hastalarda farmakokinetik farklılıklar gözlenmiştir. Benzer farklılıklar tespit açma/giriş èzomeprazola. Elde edilen veriler dozaj etkilemez.

Èzomeprazola hastalarda önem derecesi Orta olarak bozulmuş karaciğer metabolizmasını kesilebilir. Ağır engelli karaciğer metabolizma hızı olan hastalarda azaltılmış, Bu bir AUC èzomeprazola için katlama yol açar. Bu nedenle, dozu aşmayın 20 mg/gün şiddetli karaciğer bozukluğu olan hastalarda. Esomeprazol ve onun büyük metabolitleri istihdam içinde birikir eğilimi gösterir 1 Zaman / gün.

Hastalarda azaltılmış böbrek fonksiyonu farmakokinetik çalışma yapılmıştır değil. Çünkü èzomeprazola böbreklerin boşaltım yürütülen, ve onun metabolitleri, İnanabiliyor musun, èzomeprazola bozulmuş böbrek fonksiyonu olan hastalarda metabolizma değişmez.

Tanıklık

- Gastroözofageal reflü hastalığı (GÖRH) özofajit ve/veya şiddetli reflü hastalığının belirtileri olan hastalarda (Alternatif olarak oral tedavi).

Dozaj rejimi

Ne zaman oral tedavi hastaların Holding'in bir imkânsızlık içinde/içinde bir doz èzomeprazola için tavsiye edilebilir 20-40 mg 1 Zaman / gün.

Hastalar reflü oesophagitis Esomeprazol doz önerilir 40 mg 1 Zaman / gün.

Için Mide belirtileri tedavi İlaç bir dozda reçete 20 mg 1 Zaman / gün.

Genellikle, parenteral uygulama Neksiuma süre^® kısa, hasta en kısa zamanda içinde uyuşturucu resepsiyonda tercüme edilmelidir.

İlaç doz gerekli düzeltme değil böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda. Neksiuma uygulanması nedeniyle sınırlı deneyimi^® içinde Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalar, Bu hastalarda tedavi kullanırken dikkatli olun.

İlaç doz gerekli düzeltme değil bozulmuş karaciğer hafif olan hastalar. Içinde Ciddi karaciğer yetmezliği olan hastalar Maksimum günlük doz 20 mg.

Doz ayarlaması prearata gerekli değildir yaşlı hasta.

Hazırlık ve uyuşturucu kullanımı için kurallar

Hazırlık ve çözüm için kullanımı açma/enjeksiyon

Harç için / enjeksiyon ekleyerek hazırlanır 5 ml 0.9% Sodyum Klorür çözüm için açma/Esomeprazol ile şişe içine giriş. Boşanmış çözüm èzomeprazola bir şeffaf sıvı bledno-jeltogo rengidir. Hazır çözüm bozulma, başlıca, pH değerlerine bağlıdır, Bu nedenle ilaç dağılması için sadece kullanılmalıdır 0.9% Sodyum Klorür çözüm için açma/giriş.

Hazırlanan çözelti karıştırılmamalıdır ya da diğer ilaçlar ile birlikte uygulandığında.

Kullanmadan önce, çözüm görünür mekanik kirliliklerin ve renk yokluğu için görsel değerlendirilmelidir. Sadece berrak solüsyon kullanılabilir.

Hazırlanan çözelti hazırlandıktan hemen sonra tatbik edilmesi önerilir (bakış mikrobiyolojik açıdan,).

Enjeksiyon için hazırlanan çözelti, esomeprazol sokulur / en azından için 3 m.

Atanmasında 20 Hazırlanan çözeltinin mg esomeprazol tatbik yarısı. Kullanılmayan kalan çözelti atılmalıdır.

Hazırlama ve / infüzyon için bir çözelti kullanımı

infüzyon çözeltisi esomeprazol halinde bir şişenin muhtevasının çözünmesi ile hazırlanır 100 ml 0.9% sodyum klorür çözümü için / içinde. Boşanmış çözüm èzomeprazola bir şeffaf sıvı bledno-jeltogo rengidir. Bu çözeltinin pH değeri Parçalanma esas bağlıdır, Bu nedenle ilaç dağılması için sadece kullanılmalıdır 0.9% I / V uygulama için, sodyum klorür çözeltisi.

Hazırlanan çözelti karıştırılmamalıdır ya da diğer ilaçlar ile birlikte uygulandığında.

Kullanmadan önce, çözüm görünür mekanik kirliliklerin ve renk yokluğu için görsel değerlendirilmelidir. Sadece berrak solüsyon kullanılabilir.

karışık çözeltisi için infüzyon / esomeprazol şeklinde tanıtıldı 10-30 m.

Atanmasında 20 MG èzomeprazola için hazır çözüm yarısını enjekte 10-30 m. Kullanılmayan kalan çözelti atılmalıdır.

Yan etki

Aşağıda yan etkileri, ın/ile işaretli ve Neksiuma oral uygulama^® klinik araştırma sırasında. Hiçbiri bu etkilerin doz bağımlı değildir.

Sık sık (>1/100, <1/10): baş ağrısı, karın ağrısı, ishal, tantana, mide bulantısı, kusma, kabızlık.

Seyrek olarak (>1/1000, <1/100): dermatit, kaşıntı, kurdeşen, baş dönmesi, kuru ağız, bulanık görme.

Nadiren (>1/10 000, <1/1000): hipersensitivite reaksiyonları (anjioödem, anafilaktik reaksiyon), Karaciğer enzimlerindeki artış, Stevens-Johnson sendromu, eritema multiforme, kas ağrısı, lökopeni, trombositopeni, depresyon.

Çok nadir (<1/10 000): agranülositoz, pansitopeni.

Sadece bir Rasemik karışım hazırlama uygularken aşağıdaki yan etkiler gözlenmiştir (omeprazol) ve ayrıca èzomeprazola uygularken beklenebilir.

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: parestezi, uyuşukluk, uykusuzluk, baş dönmesi, geri dönüşümlü sputannosti bilinç, kaygı, uyarma, depresyon, halüsinasyonlar (özellikle ağır hasta hastalardan).

Endokrin sisteminin bir parçası üzerinde: jinekomasti.

Sindirim sisteminden: Stomatit, Gastrointestinal kandidiyazis, karaciğer enzimleri, uzun süreli ciddi karaciğer hastalıkları olan hastalarda ensefalopati, Hepatit c (ya da olmadan) sarılık, karaciğer yetmezliği.

Hematopoetik sistemde itibaren: lökopeni, trombositopeni, agranülositoz, pansitopeni.

Kas-iskelet sistemi kısmında: arthralgia, kas zayıflığı.

Dermatolojik reaksiyonlar: isilik, fotosensitivite, toksik epidermal nekrozu, kellik.

Diğer: jeneralize güçsüzlük, hipersensitivite reaksiyonları (ateş, Bronkospazm), interstisyel nefrit, artan terleme, periferik ödem, tat değişikliği, giponatriemiya.

Durumu kritik hastalarda bireysel / tanıtımıyla omeprazol ne zaman geri dönüşü olmayan görme bozukluğu vakaları bildirilmiştir, özellikle yüksek doz girişi ile, ilaç kabulü ile nedensel bağlantı yüklü değil.

Kontrendikasyonlar

- Çocuk yaşı (Bu grup hastaların ilaç kullanımı veri yokluğunda);

-èzomeprazolu hipersensitivite, yerine konan benzimidazolam veya diğer maddeler ilacın.

DAN dikkat şiddetli böbrek yetmezliği hastalarda ilaç atanmalıdır.

Gebelik ve laktasyon

Şu anda, veri èzomeprazola gebelik sırasında kullanımı sınırlıdır.

IN deneysel çalışmalar hayvanlar henüz herhangi bir doğrudan veya dolaylı olumsuz etkisi Neksiuma tespit^® embriyo veya fetus gelişimi. İlacın bir Rasemik karışım getirilmesi de herhangi bir olumsuz etkisi hayvanlar üzerinde gebelik sırasında sahip değil, çocuk doğurma, ve doğum sonrası gelişimi sırasında.

Eğer gebelik sadece ürün belirlemek, fetus için potansiyel risk daha ağır basar anneye beklenen yarar.

Emzirme sırasında kadınlarda ilaçların kullanımı üzerinde veri yok. Ayrılmış olup olmadığını bilinmiyor Esomeprazol anne sütü ile, Bu nedenle, Nexium atamalısınız değil^® Emzirme sırasında.

Dikkat

Eğer herhangi bir anksiyete belirtileri (örneğin, büyük doğal kilo kaybı gibi, sık kusma, dysphagia, kan veya melena kusma), ve mide ülseri varlığında (veya mide ülseri durumunda), malign neoplazmlar kural, Çünkü tedavi Neksiumom^® daha iyi bir pozlama ve gecikme tanı yol açabilir.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Nexium^® yeteneği bir araba ve mekanizmasını etkilemez.

Aşırı doz

Şu anda son derece nadir durumlarda kasıtlı aşırı doz açıklar. Belirtileri, èzomeprazola oral doz açıklanan 280 mg, genel halsizlik ve sindirim belirtileri eşliğinde. Tek giriş 80 içinde mg èzomeprazola ve 100 MG inç/inç herhangi bir olumsuz etkisi neden olmaz.

Tedavi: belirli bir panzehir bilinmemektedir.. Esomeprazol plazma protein ile de ilişkilidir, Bu nedenle, diyaliz etkisiz. Doz aşımı belirtileri taşınan out ve genel destekleyici bakım.

İlaç Etkileşimleri

Esomeprazol tedavisinde mide azaltılmış asit azaltmak veya diğer uyuşturucu alımını artırmak, Çarşamba asit üzerinde bağlıdır emme mekanizması. Diğer ilaçlar kullanarak yanı sıra, asit veya antatsidnykh fonlar salgılanması bastırmak, Esomeprazol tedavi emme ketokonazol veya itrakonazol düşebilir.

Esomeprazol CYP2C19 engeller – çekirdek enzim, onun metabolizmasında yer. Èzomeprazola diğer ilaçlarla kombine kullanımı, CYP2C19 içeren metabolizmasında, diazepam gibi, sitalopram, imipramin, klopiramin, fenitoin, artan bu ilaçların kan plazma konsantrasyonları yol ve daha düşük dozlarda gerektirir.

Zaman içinde èzomeprazola doz 30 mg 45% diazepam sınırlı izni, CYP2C19 substrat hangisi.

Zaman içinde èzomeprazola doz 40 mg ve epilepsi üzerinde olan hastalarda fenitoina 13% Artık konsantrasyon fenitoina plazma arttı. Bu bağlamda, bu konsantrasyon fenitoina plazma başında tedavi ve Esomeprazol kaldırılması ile kontrol etmek için tavsiye edilir.

Zaman içinde varfarin ve èzomeprazola doz 40 MG hastalarda koagülasyon üzerinde kaydetti değil, uzun vadeli alarak warfarin. Ancak, Bu klinik olarak anlamlı artış dizin Iletkenlik birimi, varfarin ve èzomeprazola ortak uygulama birkaç olgu bildirildi. Bu nedenle, başında ve bu ilaçların ortak uygulama sonunda izlemek öneririz. Sağlıklı gönüllüler, ortak èzomeprazola yenmesi doz 40 mg ve cisapride üzerinde 32% AUC miktarındaki artış ve 31% artan T_1/2 sisaprid, C_maksimum Cisapride plazma önemli ölçüde değişmemiştir. Monotherapies cizapridom hafif uzama QT aralığında. Daha fazla QT aralığı artırmak için bir èzomeprazola eklediğinizde gözlendi.

Kanıtlanmış, o Esomeprazol klinik olarak önemli değişiklikler farmakokinetik amoksisilin ve hinidina neden olmaz.

Èzomeprazola katılmak CYP3A4 ve CYP2C19 metabolizmasında. Ortak uygulama, içinde èzomeprazola ve için == 500 mg 2 kez / gün (CYP3A4'ü ингибитора) AUC değerleri èzomeprazola iki katına için müşteri adayları. Èzomeprazola doz ayarlaması bu durumda gerekli değildir.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

İlacı çocukların ulaşamayacağı orijinal ambalajında muhafaza edilmelidir, bir sıcaklıkta hayır daha yüksek 30 ° C'de karanlık bir yerde. Hayır Oda aydınlatma depoladığınızda bir karton paketleri olmadan şişe daha fazla 24 hayır. Raf ömrü – 2 yıl.

Hazırlanan çözelti (için / içinde enjeksiyonları veya infüzyon) Hayır 25 ° c daha yüksek bir sıcaklıkta depolanan ve içinde kullanılan 12 hayır.