MOVALYS (/ m çözeltisi)

Aktif madde: Meloksikam
Ne zaman ATH: M01AC06
CCF: NSAID
ICD-10 kodları (tanıklık): M05, M15, M45
Ne zaman CSF: 05.01.01.07.01
Üretici: Boehringer Ingelheim INTERNATIONAL GmbH şirketi (Almanya)

İLAÇ FORM, KOMPOZİSYON VE AMBALAJ

/ m çözeltisi net, yeşil renk ile sarı.

Yardımcı maddeler: meglumin, glikofurol, poloksamer 188 (Pluronic F68), sodyum klorit, glisin, Sodyum hidroksit, Su d / ve.

1.5 ml – renksiz bir cam şişe (3) – konturlu plastik paletler (1) – karton kutular.
1.5 ml – renksiz bir cam şişe (5) – konturlu plastik paletler (1) – karton kutular.

Farmakolojik etki

NSAID, enolik asit türevi anti sahip değinmektedir, analjezik ve antipiretik etkisi. Meloksikamın İltihaplı eylem inflamasyon tüm standart modellerde yüklü.

meloksikam etki mekanizması, prostaglandin sentezini inhibe etme yeteneği – Bilinen inflamatuar mediatörler. In vivo meloksikam daha büyük bir ölçüde iltihap bölgesinde prostaglandin sentezini inhibe, mide ya da böbrek mukozasında daha. Bu farklılıklar, COX-1 üzerinde COX-2 için seçici inhibisyonu ile ilişkili. Inanılır, COX-2'nin inhibe edilmesi NSAID'lerin terapötik fayda sağladığını, her yerde izoenzim inhibisyonu ise COX-1 mide ve böbrekler gelen yan etkilerin neden olabilir.

Seçicilik meloksikam, COX-2 çeşitli deney sistemlerinde onaylanır, nasıl in vitro, ve ex vivo. Bir test sistemi, in vitro olarak insan tam kan olarak kullanıldığında, COX-2 inhibe etme Seçici meloksikam yeteneği gösterilir. Ex vivo yüklü, Chto meloksikam (dozlar 7.5 mg 15 mg) COX-2'nin inhibe edici aktivitesi (Prostaglandin E üretimi ile ilgili daha büyük bir engelleyici etki sağlayarak₂, Bazal ve lipopolisakkarit uyarımlı / reaksiyon, Kontrollü COX-2 /), tromboksan ürünleri daha, kanın pıhtılaşmasında rol oynayan (reaksiyon, COX-1 tarafından kontrol). Bu etkiler doza bağlı. ex vivo gösterilen, tavsiye edilen dozlarda o meloksikam trombosit agregasyonu üzerinde hiçbir etkisi vardı ve indometasin aksine, kanama zamanını, diklofenak, ibuprofen ve naproksen, Bu anlamlı trombosit agregasyonunu inhibe eder ve kanama süresini uzatır.

Meloksikam çekerken Klinik çalışmalarda, bir bütün olarak mide bağırsak yan etkileri, nadiren meydana gelen 7.5 mg 15 mg, Diğer NSAID çekerken daha, bu karşılaştırıldı. Gastrointestinal yan etkilerin sıklığı bu farklılık, kaynaklanmaktadır, Meloksikam uygulandıklarında nadiren dispepsi olarak olguları gözlenmiştir, kusma, mide bulantısı, karın ağrısı.

Üst mide-bağırsak yolunda deliklerin sıklığı, ülserler ve kanama, meloksikam kullanımına bağlı hangi, Düşük ve ilaç dozuna bağımlıydı.

Farmakokinetik

Emme

Meloksikam tamamen / m sonra emilir. Oral biyoyararlanım ile karşılaştırıldığında bağıl biyolojik yararlanım yaklaşık bir 100%. Bu nedenle, seçme oral dozaj formları için enjeksiyondan geçildiğinde gerekli değildir. Bir dozda / m enjeksiyonundan sonra 5 mg C_maksimum olduğunu 1.62 ug / ml ila yaklaşık için elde 60 m.

Dağıtım

Meloksikam plazma proteinlerine bağlandığı iyi, özellikle albümin (99%). Bu eklem sıvısı içine nüfuz, yaklaşık sinovyal sıvısında konsantrasyonu 50% plazma konsantrasyonu. v_D düşük, ortalamalar 11 l. Arası farklılıklar yapmak 30-40%.

Metabolizma

Meloksikam neredeyse tamamen oluşturmak üzere karaciğerde metabolize olur 4 farmakolojik olarak inaktif türevleri. ana metaboliti, 5′-karʙoksimeloksikam (60% dozun), bir ara metabolitin oksidasyonu ile oluşan, 5′-gidroksimetilmeloksikama, hangi zamanda atılır, ama daha az (9% dozun). In vitro çalışmalar göstermiştir, Bu metabolik yolun bu önemli bir rol oynar CYP2C9 izozimini, CYP3A4 ek önemi. Diğer iki metabolit oluşumu (bileşenler, sırasıyla, 16% ve 4% dozun büyüklüğü) prinimaet katılım peroksidaz, aktivitedir, muhtemelen, bireysel değişir.

Kesinti

Dışkı ve idrarda eşit görüntülenir, öncelikle metabolitler şeklinde. Daha az türetilmiş dışkı Değişmez 5% Günlük dozun büyüklüğü, idrarda değişmemiş ilaç sadece eser miktarlarda saptanır. Ortalama T_1/2 olduğunu 20 hayır. plazma klerensi ortalamalar 8 ml / dakika.

Meloksikam dozlarda lineer farmakokinetik sergiler 7.5-15 Bir / m tanıtımı ile mg.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Karaciğer fonksiyon yetersizliği, ve meloksikamın farmakokinetiği üzerine böbrek yetmezliği önemli bir etkisi hafif ve orta dereceli yok. SDBY V arttığında_D Otelde ücretsiz meloksikamın yüksek konsantrasyonlarda yol açabilir, Bu nedenle, bu hastalarda günlük doz geçmemelidir 7.5 mg.

Yaşlı hastalarda, kararlı durum farmakokinetiği biraz daha düşük sırasında ortalama plazma klirensi, genç hastalarda daha.

Tanıklık

- Ilk tedavi dönemi ve romatoid artrit ağrı, kısa süreli semptomatik tedavisi için,, Osteoartrit, ankiloziruyushtem spondilit.

Dozaj rejimi

Ilacın V / m uygulanması, birinci tek belirtilir 2-3 günler. Gelecekte, tedavi, oral formların kullanımı ile devam (Tabletler).

Önerilen doz 7.5 mg ya da 15 mg 1 Zaman / gün, ağrısının şiddeti, inflamasyon şiddetine bağlı olarak.

İlaç / m derin enjekte edilir. İlacın giriş / 'in yasaktır!

Içinde yan etki riski olan hastalarda günlük doz geçmemelidir 7.5 mg.

Içinde son dönem böbrek hastalığı olan hastalar, hemodiyaliz, Doz MOVALIS^® geçmemelidir 7.5 mg. Içinde Küçük veya orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalar (QC daha 25 ml / dakika) Bir doz azaltımı gerekli değildir.

İlaç MOVALIS dozaj rejimi^® i / m enjeksiyon için Çocuklar ve Ergenler Henüz tanımlı değil, Bu dozaj biçimi, sadece yetişkin hastalarda kullanılabilir.

Tavsiye edilen maksimum günlük doz – 15 mg.

Farklı dozaj formlarında birlikte kullanımı MOVALIS^® maksimum günlük doz tabletleri, bir enjekte edilebilir solüsyon olarak fitil 15 mg.

Yan etki

Aşağıdaki advers olaylar anlatılmaktadır, İlaç MOVALIS ile kimin bağlantı^® Bu mümkün olduğu kabul edilmiştir. Bu olayların sıklığına ilişkin veriler bilgilere dayanmaktadır, nedensellik olmadan klinik çalışmalarda elde edilen.

Olumsuz olaylar, ilaç alımı ile kimin bağlantısı mümkün olarak kabul edildi, İlacın geniş kullanımı ile kayıtlı, işaretli (*). Bu nadir olayların sıklığı değerlendirmek güçtür. Beklenen, daha az olduğu 0.1%.

Sindirim sisteminden: >1% – hazımsızlık, mide bulantısı, kusma, karın ağrısı, kabızlık, tantana, ishal; 0.1-1% – özofajit, Stomatit, püskürtme, gastroduodenalynaya ülser, makroskopik görünür veya gizli gastrointestinal kanama, karaciğer fonksiyonlarında geçici değişiklikler (karaciğer enzimleri veya bilirubin artışı); <0.1% – mide bağırsak delinmesi, kolit; Hepatit *, gastrit *.

Gastrointestinal kanama, erosif ve ülseratif lezyonları ve mide bağırsak delinmesi potansiyel sebep olabilir yaşamı tehdit.

Hematopoetik sistemde itibaren: >1% – anemi; 0.1-1% – lökopeni, lökosit değişimler, trombositopeni.

Sitopenilerin oluşumu için predispozan faktörler potansiyel myelotoxic ilaçların eş zamanlı kullanımı, özellikle de metotreksatın.

Dermatolojik reaksiyonlar: >1% – kaşıntı, deri döküntüsü; 0.1-1% – kurdeşen; <0.1% – fotosensitivite. Nadir durumlarda büllöz reaksiyonlar gelişebilir, eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, Toksik epidermal nekroliz *.

solunum sistemi: < 0.1% – sonra yönetim aspirin veya diğer nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar yatkınlığı hastalarda, n, MOVALIS^®, Akut astım gelişimini bildirdi.

CNS: >1% – çılgınlık, baş ağrısı; 0.1-1% – baş dönmesi, kulak gürültü, uyuşukluk; <0.1% – * Konfüzyon, oryantasyon bozukluğu, duygudurum değişiklikleri *.

Kardiyovasküler sistem: >1% – şişme; 0.1-1% – yüksek kan basıncı, kalp atışı, gelgit.

Üriner sistemin itibaren: 0.1-1% – böbrek fonksiyonlarının laboratuvar parametrelerindeki değişiklikler (kan, serum kreatinin ve / veya üre artışlar); <0.1% – Akut böbrek yetmezliği *.

Görme organı kısmında: <0.1% – konjonktivit *, görme bozukluğu, KDV. bulanık görme *.

Alerjik reaksiyonlar: <0.1% – anjioödem, acil hipersensitivite reaksiyonları (KDV. anafilakticheskie ve anafilaktoidnыe *).

Lokal reaksiyonlar: >1% – Enjeksiyon yerinde şişlik; <1% – Enjeksiyon yerinde ağrı.

Kontrendikasyonlar

- Akut fazda Mide ülseri ve duodenal ülser;

- Karaciğer fonksiyon bozukluğu Şiddetli;

- Şiddetli böbrek yetmezliği (hemodiyaliz olmadan);

- Bariz gastrointestinal kanama, Son zamanlarda transfer serebrovasküler kanama ya da diğer kanama;

- Şiddetli kontrolsüz kalp yetmezliği;

- Aynı anda yapılan antikoagülan tedavi;

- Gebelik;

- Emzirme (emzirme);

- Up 18 yıl;

- Meloksikam veya ilacın herhangi bir bileşenine karşı bilinen aşırı duyarlılık. Asetilsalisilik asit ve diğer nonsteroid antiinflamatuar ilaçlarla çapraz duyarlılık olasılığı vardır.

İlaç hastalara reçete edilmemelidir, Daha önce aspirin veya diğer nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar alımından sonra astım belirtileri bildirilmiştir, nazal polipozis, anjiyonörotik ödem veya ürtiker.

DAN dikkat gastrointestinal sistem erozif ve ülseratif lezyonu olan hastalarda reçete edilmelidir, yaşlı hasta.

Gebelik ve laktasyon

Movalys^® gebelikte kontrendikedir. Prostaglandin sentezinin baskılanması gebelik ve fetal gelişim üzerinde olumsuz etkisi olabilir. Epidemiyolojik çalışmalardan elde edilen veriler, gebelik sırasında prostaglandin sentezi inhibitörü verilmesinden sonra fetusta düşükler ve kalp kusurları riski önermek. Kalp hastalıkları gelişme riski daha az yükselmiştir 1% için 1.5%. Doz ve tedavi süresi ile bu risk artar.

Gebeliğin III trimesterde fetusun aşağıdaki ihlalleri yol açabilir prostaglandin sentezinin inhibitörleri kullanımı:

- Vadesi kardiyo-pulmoner sistemde toksik etkileri duktus arteriosus ve pulmoner hipertansiyon erken kapanması;

- Böbrek fonksiyon bozukluğu, amniyotik sıvı miktarının azaltılması ile ilgili böbrek yetmezliği daha da geliştirilmesi ile.

doğum sırasında anne kanama süresini artırmak ve rahim kasılma yeteneğini azaltabilir, ve bunun sonucu olarak, doğumu artırmak.

Bilinen, NSAID anne sütüne nüfuz, Bu nedenle MOVALIS^® emzirme döneminde kullanılması tavsiye edilmez.

Meloksikam kullanımlar, siklooksijenaz / prostaglandin sentezini bloke hem de diğer ilaçlar, Bu doğurganlığı etkileyebilir, Bu nedenle kadınlar için tavsiye edilmez, Hamile almak isteyen. Infertilite kadın ya da ankete bereket ihlali halinde meloksikamın kaldırılmasını dikkate almak gerekir.

Dikkat

Gastrointestinal hastalıkların ve hastaların öyküsü olan hastaları tedavi ederken dikkatli olunmalıdır, antikoagülan. Hastalar, Kim mide bağırsak semptomları gözlemlenen, Düzenli olarak izlenmelidir. Gastrointestinal ülserasyon veya gastrointestinal kanama MOVALIS durumunda^® kaldırılmalıdır.

Diğer NSAİ ilaçlar ile olduğu gibi, gastrointestinal kanama, ülserasyon ve perforasyon, Hastanın yaşam için tehlikeli, Herhangi bir zamanda, tedavi sırasında oluşabilecek, Her iki belirtilerin varlığı veya ciddi gastrointestinal komplikasyonlar tarihin ayrıntıları, ve bu bulguların yokluğunda. Bu komplikasyonların sonuçları genellikle yaşlılarda daha şiddetli.

Özellikle dikkat hastalara dikkat edilmelidir, cilt ve mukoza gelen olumsuz olayların gelişimi hakkında bilgilendirme. Bu gibi durumlarda, ilacı bitiş sorununu ele alınmalıdır MOVALIS^®.

NSAIDler böbrekteki prostaglandin sentezini inhibe, Böbrek perfüzyonu muhafaza katılan. azalmış böbrek kan akımı ya da kan dolaşan hacminde hastalarda NSAİİ kullanımı gizli böbrek yetmezliği dekompansasyon yol açabilir. NSAID böbrek fonksiyonunun iptal genellikle orijinal seviyesine geri yüklendikten sonra. Bu reaksiyonun büyük risk duyarlı yaşlı hasta olduğunu, hasta, dehidrasyon işaretli olan, konjestif kalp yetmezliği, karaciğer sirozu, nefrotik sendrom veya böbrek hastalığı, Hastalar, diüretik, ACE inhibitörleri, anjiyotensin II reseptör antagonistleri, ve hastaların, Ciddi ameliyat geçirmiş, hipovolemi giden. Bu hastalarda, tedavinin başlangıcında dikkatle diürez ve renal fonksiyon izlenmelidir.

Nadir durumlarda, NSAID interstisyel nefrit neden olabilir, glomerülonefrit, renal medüller nekroz veya nefrotik sendrom.

Ilaç MOVALIS kullanırken^® Kan serumunda rapor arada transaminaz düzeyleri ya da başka karaciğer fonksiyon testleri. Çoğu durumda bu artış hafif ve geçici olduğunu. Önemli değişiklikler tespit veya zamanla azalırsa, Movalys^® kaldırılmalıdır, ve laboratuvar ortaya değişikliklerin gözetim yapmak.

Doz klinik olarak stabil karaciğer sirozu azalma olan hastalarda gerekli değildir.

Gevşek veya yetersiz beslenen hastaların daha kötü advers olayları tahammül edebilir, Bu nedenle bu tür hastalar dikkatle takip edilmelidir. İkaz yaşlı hastalarda dikkat edilmelidir, Böbrek fonksiyon bozukluğu olasılığı yüksek olan, Karaciğer ve kalp.

Sodyum yol açabilir diüretikler ile birlikte NSAID, Potasyum ve su, ve diüretik natriüretik etkisini etkileyen. Bunun bir sonucu olarak, yatkın hastalar, kalp yetmezliği veya yüksek tansiyon arttırabilir.

Meloksikam, yanı sıra diğer NSAİİ bulaşıcı hastalık belirtilerini maskeleyebilir olarak.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Araçların sürmek için yetenek ve makine üzerinde ilacın etkisi ile ilgili özel çalışmalar olmamıştır. Bu faaliyetten görme bozukluğu olan hastaların kaçınmalısınız, hastalar, işaretleme uyuşukluk veya merkezi sinir sisteminin diğer bozuklukları.

Aşırı doz

Bilinen hiçbir panzehir, Aşırı doz gastrik lavaj durumunda gerçekleştirilen ve genel destekleyici tedavi edilir.

İlaç Etkileşimleri

Birlikte kullanımı MOVALIS^® Diğer NSAİİ nedeniyle sinerjik etki mide ve gastrointestinal kanama içinde ülser riskini artırır. meloksikam ve diğer NSAİİ birlikte kullanımı tavsiye edilmez. Asetilsalisilik asidin birleşik kullanımı (1000 mg 3 kez / gün) ve sağlıklı gönüllülerde meloksikam EAA bir artışla sonuçlandı (10%) ve C_maksimum (24%) meloksikam. Bu etkileşimin klinik önemi bilinen değil.

Oral antikoagülanlar, antiagregantы, Sistemik kullanım için heparin, trombolitik ajanlar, kullanım MOVALIS süre^® kanama riskini artırdığı. Eğer bu ilaçların eş zamanlı kullanımını önlemek yapamıyorsanız, antikoagülan etkileri dikkatle gözlenmesi.

NSAID nedeniyle lityumun alt renal atılım için plazmada lityum konsantrasyonunu artırmak. plazmadaki lityum konsantrasyonu toksik değerlere ulaşabilir. lityum ve NSAID kombine kullanımı tavsiye edilmez. Gerektiğinde, bu kombinasyon tedavisi tedavisinde lityum bir plazma konsantrasyonu ile takip edilmelidir durumunda başlayan, doz seçimi ve meloksikamın kaldırılması.

NSAID metotreksatın tübüler sekresyonunu azaltır ve böylece plazmada metotreksat konsantrasyonunu artırabilir. Bu nedenle hastalar, metotreksatın yüksek doz (daha fazla 15 Haftalık mg), NSAID eşzamanlı kullanımı tavsiye edilmez. metotreksat ve NSAID birlikte kullanımı ile etkileşimleri riskli hastalarda da mümkündür, düşük doz metotreksat alan, Özellikle böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda. Gerekirse, kombinasyon tedavisi izlenmelidir kan sayımı ve böbrek fonksiyonu. Bakım durumunda alınmalıdır, NSAID ve metotreksat için eş zamanlı olarak kullanıldığı takdirde 3 günler, tk. Plazmadaki metotreksat konsantrasyonu artacak ve, Bir sonuç olarak, toksik etkileri olabilir. meloksikamın eş zamanlı kullanımı metotreksatın farmakokinetiğini etkilememiştir 15 Haftalık mg, Ancak, dikkate almalıdır, metotreksatın hematolojik toksisite NSAID çekerken gelişmiş olduğunu.

Daha önce NSAID kullanırken rahim içi doğum kontrol cihazlarının etkinliğini azaltarak bildirdi. Bu gözlem, ayrıca onay gerektirir.

NSAİİ kullanımı dehidratasyon hastalarda akut böbrek yetmezliği riskini artırır. Hastalar, MOVALIS alma^® ve diüretikler, Yeterli hidrasyon muhafaza edilmelidir. Tedavi böbrek fonksiyonlarını incelemek için gerekli Önce.

NSAID antihipertansif ilaçların etkisini azaltmak (örneğin, Beta-bloker, ACE inhibitörleri, vasodilatörler, Diüretik), prostaglandin inhibisyonuna, damar genişletici özellikleri.

NSAID ve anjiyotensin II reseptör antagonistlerinin kombine kullanımı (yanı sıra ACE inhibitörleri olarak) glomerular süzme oranını azaltma etkisini artırır. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar, akut böbrek yetmezliği gelişimine neden olabilir.

NSAID, Renal prostaglandinlerin üzerinde uygulamakla etkileri, Siklosporin nefrotoksisitesini artırabilir. Kombinasyon terapisi durumunda, böbrek fonksiyonunun izlemelidir.

Kolestiramin, mide-bağırsak yolunda meloksikam bağlama, Bu onun daha hızlı çıkarılmasına yol açar.

Meloksikam hepatik metabolizmayla, esas olarak vücuttan, yaklaşık 2/3 hazırlama miktarları, karaciğerde metabolize edilen, sitokrom P450 izoenzimlerinin tahrip (Ana yol – izoenzim CYP2S9, ek – izoenzim CYP3A4), yaklaşık 1/3 Diğer sistemler tarafından metabolize, örneğin, peroksidasyonu tarafından. Meloksikam ilaçlarla birlikte kullanıldığında, bu CYP2C9 inhibe belirli yeteneğine sahip, ve / veya CYP3A4 (ya da bu enzimlerin katılımı ile metabolize), Bu hesaba bir farmakokinetik etkileşim olasılığını almalı.

Meloksikamın eş zamanlı kullanımı ile, simetidin, digoksin veya furosemid önemli farmakokinetik etkileşim tespit edilmiştir.

Biz oral hipoglisemik ajanlarla etkileşim olasılığını gözardı edilemez.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

İlaç karanlıkta muhafaza edilmelidir, 30 ° C'yi geçmeyen sıcaklıkta çocukların ulaşamayacağı. Depolama ömrü – 5 yıl.