MİMPARA

Aktif madde: Sinakalset
Ne zaman ATH: H05BX01
CCF: Antiparatireoidnyj ilaç
ICD-10 kodları (tanıklık): C75.0, E21
Ne zaman CSF: 15.05.03
Üretici: AMGEN EUROPE B.V.. (Hollanda)

İLAÇ FORM, KOMPOZİSYON VE AMBALAJ

Pills, Film kaplı açık yeşil, Oval, siyah mürekkep ile yazıt”AMGEN” bir tarafta “30” diğer tarafta.

Yardımcı maddeler: önceden jelatin hale getirilmiş mısır nişastası, mikrokristal selüloz, povidon, krospovydon, kolloidal silikon dioksit,, magnezyum stearat.

kabuğun terkip: opadraj II yeşil (Laktoz monohidrat, 15cP mellose, Titanyum dioksit, triasetin, Indigo Carmine alüminyum vernik, demir oksit sarı), opadraj saydam (hipromelloz 6cP, Macrogol 400), karnauba mumu; mürekkep – opakod siyah (gomalaka (20% èterificirovano), demir oksit siyah).

14 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
14 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
14 PC. – kabarcıklar (6) – karton paketleri.

Pills, Film kaplı açık yeşil, Oval, siyah mürekkep ile yazıt”AMGEN” bir tarafta “60” diğer tarafta.

Yardımcı maddeler: önceden jelatin hale getirilmiş mısır nişastası, mikrokristal selüloz, povidon, krospovydon, kolloidal silikon dioksit,, magnezyum stearat.

kabuğun terkip: opadraj II yeşil (Laktoz monohidrat, 15cP mellose, Titanyum dioksit, triasetin, Indigo Carmine alüminyum vernik, demir oksit sarı), opadraj saydam (hipromelloz 6cP, Macrogol 400), karnauba mumu; mürekkep – opakod siyah (gomalaka (20% èterificirovano), demir oksit siyah).

14 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
14 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
14 PC. – kabarcıklar (6) – karton paketleri.

Pills, Film kaplı açık yeşil, Oval, siyah mürekkep ile yazıt”AMGEN” bir tarafta “90” diğer tarafta.

Yardımcı maddeler: önceden jelatin hale getirilmiş mısır nişastası, mikrokristal selüloz, povidon, krospovydon, kolloidal silikon dioksit,, magnezyum stearat.

kabuğun terkip: opadraj II yeşil (Laktoz monohidrat, 15cP mellose, Titanyum dioksit, triasetin, Indigo Carmine alüminyum vernik, demir oksit sarı), opadraj saydam (hipromelloz 6cP, Macrogol 400), karnauba mumu; mürekkep – opakod siyah (gomalaka (20% èterificirovano), demir oksit siyah).

14 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
14 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
14 PC. – kabarcıklar (6) – karton paketleri.

* uluslararası müseccel olmayan ismi, DSÖ tarafından önerilen – cinakal′CET.

Farmakolojik etki

Antiparatireoidnoe aracı.

Kal′cijčuvstvitel′Nye reseptörleri, Paratiroid bezleri ana hücrelerinin yüzeyinde bulunan, Paratiroid hormon salgılanmasını büyük düzenleyiciler vardır (FTG). Kal′cimimetičeskim faaliyet Cinakalcet vardır, doğrudan ITG düzeyini düşürür, vnekletočnomu kalsiyum için reseptörlerinin duyarlılığı artan. Kan serum kalsiyum içeriği bir düşüş eşlik ITG azalma.

ITG düzeyini azaltarak cinakalceta konsantrasyon ile ilişkili. Yakında ITG cinakalceta düzeyde aldıktan sonra azalmaya başlar: Ne zaman hakkında sonra en fazla bu azalma oluşur 2-6 h den sonra doz, (C) karşılık gelen_maksimum cinakalceta. Bundan sonra konsantrasyon cinakalceta azalmaya başlar, ve üzerinde ITG düzeyini artırır 12 h den sonra doz, ve o zaman bastırma ITG günlük aralığı ölçüm modu sonuna kadar yaklaşık aynı düzeyde kalır 1 Zaman / gün. Klinik araştırma uyuşturucu Mimpara kademede ITG dozaj aralığı sonunda ölçüldü.

Kararlı aşama konsantrasyonu kalsiyum hücre ulaştıktan sonra yemek hazırlama arasındaki tüm aralığı için sabit bir seviyede kalır.

Sekonder Hiperparatiroidizm

Bir süre için üç klinik çalışmalar 6 ay (Çift kör, plasebo-kontrollü) Son aşama böbrek nedostatočnocti Sekonder Hiperparatiroidizm kontrolsüz formu ile tanısı hastalarda yapılan, diyaliz (1136 hastalar).

Ortalama başlangıç konsantrasyonu bozulmadan Paratiroid hormon (IPTG) içinde 3 klinik çalışmalar olduğunu 733 ve 683 ug / ml (77.8 ve 72.4 pmol / L) cinakalceta ve plasebo grupta sırasıyla, 66% hastalar dahil önce D vitamini çalışma odasında aldı., ve dahası 90% ilaç alıyor, fosfatlar bağlanma.

Hastalar, ana bilgisayar cinakalcet, IPTG düzeyde önemli bir azalma oldu, CA x P (kalsiyum-fosfor ürün) Serum içinde, kalsiyum ve fosfor hastalarda plasebo grubu ile karşılaştırıldığında, Standart tedavi kim aldı. Alt düzey IPTG ve Ca boyunca tutulan P x 12 Tedavinin ay. Cinakalcet IPTG düzeyde azalır, CA x P, kalsiyum ve fosfor düzeyleri ilk IPTG veya Ca bağımsız x P, Diyaliz modları (Periton diyalizi Hemodiyaliz ile karşılaştırıldığında), Diyaliz süresi, ve D vitamini kullanımı.

ITG düzeyi düşük düzeyleri kemik metabolizmasının işaretlerinin bir azalma ile ilişkili (belirli kemik ALP, N-telopeptidov, kemik ve kemik iliği fibrozis yenileme). Ne zaman veri havuzunun retrospektif bir analiz yapma, Sonuçlarına göre toplanan 6 ve 12 aylık klinik çalışmalar Kaplan-Meier kullanma, Kemik kırıkları ve paratireoidèktomij belirtileri cinakalceta grubunda kontrol grubu ile karşılaştırıldığında düşüktü.

Hastalar üzerinde ön çalışma, Kronik böbrek hastalığı (CHA) ve ikincil giperparatireozom, Diyalize kalmıyor, belirtmek, cinakalcet ITG benzer düzeyde azalır, hasta olarak son sahne böbrek yetmezliği ile tanısı (TSPN) ve ikincil giperparatireozom, diyaliz.

Ancak, böbrek nedostatočnoct′û etkinliğini predializnoj aşamasında olan hastalar için kurulmuş değil, Güvenlik, optimum doz ve tedavi hedefleri. Bu çalışmalar göstermiştir, Bu hastalarda HBP, Diyalize kalmıyor ve cinakalcet alma, Hastalara göre gipocalziemii yakalanma riski daha fazla olduğunu, Terminal sahne böbrek yetmezliği ile, cinakalcet ve bu diyaliz alma, kalsiyum ve/veya kalıntı Böbrek fonksiyonlarının daha düşük başlangıç düzeyi nedeniyle olabilir.

Paratiroid Karsinomu

Ana çalışma odasında 29 hastalar: 21 bir hasta ile Paratiroid Karsinomu tanısı, 8 — kontrolsüz birincil giperparatireozom ile (cerrahi veya etkisiz ne zaman sonra cerrahi kontrendikasyonlar) için alınan cinakalcet 2 yıl (tedavisinin ortalama süresi 188 günler).

Dozlarda kullanılan Cinakalcet 30 mg 2 kez / gün 90 mg 4 Her gün kez / gün. ≥, kan serum kalsiyum düzeyini azaltmak için çalışmanın temel amacı yapıldı 1 mg/dl (≥ 0. 25 mmol/l). Hastalarda Paratiroid Karsinomu tanısı ile kalsiyum ortalama seviyesi azaldı 14.5 mg/dl 12.4 mg / dl (3.6 mmol / L – 3.1 mmol / L). Içinde 15 itibaren 21 Paratiroid Karsinomu olan hasta kaydetti serum kalsiyum azalması tarafından ≥ 1 mg/dl (≥ 0.25 mmol / L).

Farmakokinetik

Emme

Oral uygulama, C sonra_maksimum Yaklaşık kan plazma cinakalceta de 2-6 hayır. Prandial cinakalceta için mutlak bioavailability, çeşitli çalışmaların sonuçları bir karşılaştırma temelinde kurulan, yaklaşık olarak yapıldı. 20-25%. Прием препарата Мимпара вместе с пищей увеличивал биодоступность цинакалцета примерно на 50–80%. Cinakalceta plazma konsantrasyonu artan gibi gıda yağ içeriği ne olursa olsun gözlenmiştir.

AUC ve C artış_maksimum cinakalceta hemen hemen doğrusal olarak doz aralığında olduğunu 30-180 mg 1 Zaman / gün. Yukarıdaki dozlarda 200 MG emme doygunluk görülmektedir, Muhtemelen kötü çözünürlük sayesinde. Farmakokinetik parametreleri cinakalceta zamanla değişmez.

Dağıtım

C_ss cinakalceta içinde elde 7 gün ile en az kümülasyon. Büyük V kaydetti_D yaklaşık 1000 l, geniş ölçekli dağıtım gösterir. Yaklaşık Cinakalcet 97% Plazma protein ile ilişkili ve eritrositler içinde en az düzeyde dağıtılır.

Metabolizma

Cinakalcet ağırlıklı olarak CYP3A4 ve CYP1A2 izoenzim katılımı ile metabolize (CYP1A2 rolü klinik yöntemlerle teyit edilmedi). Ana metabolitler, kanda tespit, neaktivnы. Tüp Bebek çalışmalara göre, CYP2D6 güçlü bir inhibitörü cinakalcet olduğunu. Ancak, konsantrasyonları, Klinik geçmiş, cinakalcet diğer izoenzim aktivitesi inhibe etmez (t. hayır. CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4) ve bir uyarıcı CYP1A2 değil, CYP2C19 ve CYP3A4. Sağlıklı gönüllüler giriş sonra 75 MG alımı doz yöntemi etiketli, cinakalcet için hızlı tabi ve geniş oksidatif metabolizma kongugaciei takip.

Kesinti

T_1/2 ilk aşamada yaklaşık de 6 hayır, son aşamada – itibaren 30 için 40 hayır.

Metabolitleri atılır esas böbrekler: yaklaşık 80% doz idrarda bulunmuştur ve 15% Calais.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Yaşlı hastalarda cinakalceta farmakokinetik klinik hiçbir farkı okurken, yaşa bağlı.

Farmakokineticeski profil cinakalceta hastalarda böbrek yetmezliği ışık, Orta ve şiddetli hastalar, Hemodiyaliz ya da Periton diyaliz, parametreleri ile karşılaştırılabilir, sağlıklı gönüllüler gözlenen.

Karaciğer yetmezliği hafif farmakokinetiku cinakalceta önemli ölçüde etkilemez. Grup için ortalama AUC cinakalceta vardı yaklaşık normal karaciğer fonksiyon ile karşılaştırıldığında 2 kez hafif karaciğer ile grubunda daha yüksek, ve yaklaşık 4 şiddetli Karaciğer yetmezliği içinde kat. Ortalama T_1/2 cinakalceta orta ve şiddetli hepatik yetmezliği olan hastalarda sırasıyla üzerinde artırır. 33% ve 70%. Karaciğer yetmezliği cinakalceta bağlayıcı protein derecesini etkilemez. Doz seçimi her hasta için etkinlik ve güvenlik parametreleri temel alınarak bu yana, Karaciğer yetmezliği olan hastalar için bir ek doz ayarlama tutmak için gerekli değildir.

Cinakalceta Gümrükleme kadınlarda düşük olabilir, erkeklerden daha. Doz seçimi tek tek beri, Sen seks hastanın bağlı olarak daha fazla düzeltme doz gerekmez.

Farmakokinetik hastalar cinakalceta daha genç incelenmiştir değil 18 yıl.

Cinakalceta yetkisi içinde sigara içenler düzeye, Sigara İçilmeyen. Görünüşe göre, Metabolizma indüksiyon nedeniyle bu, aracılı CYP1A2. Hasta veya tedavisi sırasında uyuşukluk görülebilir duman başlar, Plazma cinakalceta kademede değiştirmek ve doz ayarlaması gerektiren.

Tanıklık

— son sahne böbrek yetmezliği olan hastalarda Sekonder Hiperparatiroidizm, diyaliz;

— Paratiroid Karsinomu olan hastalarda hiperkalsemi;

kombinasyon tedavisi ilaçlarla mevcuttur, fosfat ve/veya D vitamini bağlanma.

Dozaj rejimi

İlaç yerken ya da kısa bir süre sonra bir yemek yemek için tavsiye edilir, Gıda ile ilaç alarak cinakalceta artar bioavailability beri. Tabletler, bir bütün olarak alınmalıdır.

Sekonder Hiperparatiroidizm

Yetişkin ve yaşlı hastalarda (> 65 yıl)

Önerilen Başlangıç dozu Mimpara olduğunu 30 mg 1 Zaman / gün.

Düzeltme doz yürütülen her 2-4 hafta önce maksimum doz 180 mg 1 Zaman / gün, nerede hastalar, üzerinde bulunan diyaliz FTG aralığı gerekli düzeyde elde 150-300 ug / ml (15.9-31.8 mmol / L), içerik IPTG tarafından tanımlanan. PTH düzeyinin belirlenmesi yürütülen değil daha önceki, göre 12 dozlamadan sonra h. ITG düzeyini değerlendirirken, Gelişmiş önerileri için uygun olmalıdır.

CTD ölçüm üzerinden yapılmalıdır 1-4 hafta başlangıç tedavisi veya doz ayarlaması yapan. Bakım doz izleme alırken ITG yaklaşık yapılmalıdır her 1-3 Ayın. ITG düzeyini ölçmek için içerik veya IPTG biointaktnogo ITG kullanabilirsiniz (biPTG). İlaç tedavisi Mimpara IPTG ve biPTG arasındaki ilişkiyi değiştirmez.

Doz titrasyon sırasında sık sık kan serum kalsiyum düzeyini izlemeniz gerekir, t. hayır. içinden 1 bir hafta sonra tedavi veya doz ayarı Başlat. Bakım ulaşan üzerine kan serum kalsiyum düzeyini doz yaklaşık olarak belirlemelidir 1 ayda bir. Serum kalsiyum düzeyi normal aralığını altına düşerse, uygun önlemler alınmalıdır.

Fosfat ve/veya D vitamini bağlayıcı ilaçların kullanımı ile eşlik eden terapi, gerektiğinde ayarlamanız gerekir.

Paratiroid Karsinomu

Yetişkin ve yaşlı hastalarda (> 65 yıl)

Önerilen Başlangıç dozu Mimpara olduğunu 30 mg 2 kez / gün.

Düzeltme doz yürütülen her 2-4 hafta aşağıdaki sırayla dozaj değiştirir: 30 mg 2 kez / gün, 60 mg 2 kez / gün, 90 mg 2 kez / gün ve 90 mg 3-4 kez VGN veya bu düzeyin altındaki kan serum kalsiyum konsantrasyonu azaltmak için gerektiği gibi günlük. maksimum doz, klinik çalışmalar sırasında kullanılan, oldu 90 mg 4 kez / gün.

Serum kalsiyum düzeyleri belirlenmesi yoluyla yapılmalıdır 1 bir hafta sonra tedavi veya doz ayarı Başlat. Bakım ulaşan üzerine doz kan serum kalsiyum düzeyini tanımlamak her 2-3 ay. Düzeltme yapıldıktan sonra doz maksimum doz elde etmek için düzenli aralıklarla kan serum kalsiyum düzeyini izlemeniz gerekir. Eğer içinde serum kalsiyum klinik olarak anlamlı bir azalma desteklemez, Terapi kesilmesi söz konusu karar vermelisiniz.

Tedavi ederken hastalar Karaciğer yetmezliği ilk doz değişikliği gerekli değildir. Dikkatli olun ilaç tayin Hepatik yetmezlik ve ikincil olan hastalar şiddetli. Titrasyon sırasında tedavi dozu ve uzun vadeli tedavi dikkatle izlemeniz gerekir.

Yan etki

Sekonder Hiperparatiroidizm

Kontrollü klinik çalışmalar sırasında veri elde 656 hastalar, Ürün Mimpara alma, ve 470 hastalar, ilâ için plasebo 6 ay. En çok deneyimli bulantısı (31% cinakalceta grubu; 19% Plasebo) ve kusma (27% cinakalceta grubu; 15% Plasebo). Mide bulantısı ve kusma hafif orta önem olduğunu ve çoğu durumda bir geçici giydi. Terapinin sonucu olarak yan etkileri nedeniyle, başlıca, toshnotoy (1% Plasebo; 5% cinakalceta grubu) ve kusma (<1% Plasebo; 4% cinakalceta).

Advers Etkiler, varsayımsal olarak, cinakalceta içeren, yan etkileri tedavi grubunda yaygınlığı verilen plasebo grubu ile karşılaştırıldığında, Çift-kör klinik çalışmalar sırasında gözlenen, Aşağıdaki kriterlere uygun olarak aşağıda: Sık sık (>1/10); sık sık (>1/100, <1/10); bazen (>1/1000, <1/100); nadiren (>1/10 000, <1/1000); nadiren (<1/10 000).

Sindirim sisteminden: Sık sık – mide bulantısı, kusma, anoreksi; bazen – hazımsızlık, ishal.

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: sık sık – baş dönmesi, parestezi; bazen – kasılmalar.

Kas-iskelet sistemi kısmında: sık sık – kas ağrısı.

Endokrin sisteminin bir parçası üzerinde: sık sık – testosteron düzeyleri azaltılması.

Dermatolojik reaksiyonlar: sık sık – isilik.

Alerjik reaksiyonlar: bazen – hipersensitivite reaksiyonları.

Diğer: sık sık – asteni, hipokalsemi.

Paratiroid Karsinomu

Bu gruptaki hastaların Mimpara Emanet profil ile resmi genellikle tutarlıdır, Kronik böbrek hastalığı olan hastalarda gözlenen. En sık görülen yan etkiler bulantı ve kusma edildi.

Gözetim postmarketing

Hastalarda kalp yetmezliği ve ana bilgisayar cinakalcet, postmarketingovyh araştırma sırasında, tek tek servis taleplerini Yaradılış kayıtlı, olduğu yere hipotansiyon ve/veya kalp yetmezliği kötüleşme.

Kontrendikasyonlar

- Çocukluk ve ergenlik kadar 18 yıl;

- Ilaca karşı aşırı duyarlılık.

Gebelik ve laktasyon

Cinakalceta gebelik sırasında kullanımı klinik verileri kullanılamıyor. Hamilelik sırasında ilacın kullanımı, sadece hallerinde, fetus için potansiyel risk daha ağır basar anneye faydaları amaçlanan zaman.

Şimdiye kadar anne sütü insanlarda tahsisi cinakalceta imkanı.

Gerekirse, emzirme sırasında kullanımı emzirmenin fesih konusunu karar vermelidir.

IN deneysel çalışmalar Ne zaman öncesi klinik ilaç eğitim gösterileri tavşan, o cinakalcet plasental bariyer nüfuz eder.. Hayvanlar doğrudan hiçbir olumsuz etkisi gebelik seyri üzerinde bulduk, Doğum veya doğum sonrası geliştirme. O da değil ortaya çıktı ne de embriotoksicski, Hiçbir teratogenicity deneylerde hamile dişi rats ve tavşan, embriyo dozlarda Sıçanlarda vücut kitle azaltma dışında, toksisite hamile kadın neden oldu..

Cinakalcet gelen emzikli fareler anne sütü dışında, Süt/plazma konsantrasyonları yüksek bir oranı.

Dikkat

Sırasında 3 hasta HBP ile ilgili çalışmalar, diyaliz, Bu ortaya çıktı: içinde 5% Her grup hastalarda, uyuşturucu ya da plasebo Mimpara alma, tedavi başlangıcında kramp deneyim hakkında belgelenmiş bilgi oldu. Bu çalışmalar yürüten, nöbetler olarak tespit edildi 1.4% hastalar, Mimpara alma, ve 0.4% plasebo grubundaki hastalar. Bildirilen nöbetler farklılıkları nedeni belirsiz olmakla birlikte, serum kalsiyum önemli bir azalma ile eşik kasılmalar felç oluşumunun düşüş.

Kalp yetmezliği olan hastalarda, ana bilgisayar cinakalcet, postmarketingovyh araştırma sırasında tek tek servis taleplerini Yaradılış kayıt, Arteryel hipotansiyon ve/veya kalp yetmezliği kötüleşme, cinakalcetom ile nedensel bir ilişki tamamen tutulamaz, bir gerileme nedeniyle kan serum kalsiyum düzeyi olabilir ama. Klinik çalışmalar göstermiştir, Bu hipotansiyon meydana gelmiştir 7% hastalar, alma cinakalcet, ve 12% hastalar, Plasebo, konjestif kalp yetmezliği nedeniyle olarak yanı sıra 2% hastalar, cinakalcet veya plasebo alan.

Mimpara tedavisi hastaların serum kalsiyum düzeyi ile yapılmalıdır değil (Albümin için ayarlanabilir) normal sınırlar minimum limitin altındaki. Cinakalcet kan serum kalsiyum düzeyini düşürür bu yana, Hipokalsemi gelişimi ile ilgili olarak hastalar dikkatli izlenmesi dışarı yapmak gereklidir. Hastalarda HBP ile tanısı, diyaliz, Hazırlık kabul Mimpara kan serum kalsiyum düzeyi 4% Aşağıdaki durumlarda yapıldı 7.5 mg / dl (1.875 mmol / L).

Hipokalsemi durumunda, kan serum kalsiyum düzeyini artırmak için, Sen-ebilmek kullanma kal′cijsoderžaŝie fosfatsvâzyvaûŝie ilaçlar, D vitamini ve/veya tutun kalsiyum diyaliz, düzeltme çözümde bir konsantrasyon. Ne zaman kalıcı gipocalziemii dozu azaltmak veya Mimpara alarak durdurmak. Potansiyel işaretler gipocalziemii paresthesia olabilir, mialgii, kasılmalar, tetani ve nöbetler.

Cinakalcet hastaların HBP ile tanısı gösterilmemiştir, Diyalize değil, içinde görüş-in artan risk gipocalziemii (serum kalsiyum düzeyi <8.4 mg / dL veya <2.1 mmol / L) hastalarla karşılaştırıldığında, Diyaliz üzerinde bulunan, Bu-ebilmek var olmak daha düşük başlangıç düzeyi kalsiyum ve/veya kalıntı Böbrek fonksiyonlarının varlığı nedeniyle.

PTH konsantrasyonları düzeyinin altındaki kronik bastırılması, Yaklaşık 1.5% IPTG analiz standartları üst sınırı, adinamical kemik hastalığı gelişebilir. ITG düzeyi önerilen aralığını altına düştüğünde, hastaların tedavi ilaç doz azaltılmış Mimpara ve/veya D vitamini veya terapi durdurma.

Testosteron düzeyi genellikle TSPN olan hastalarda normalin altında olur.. Klinik hasta TSPN ile ilgili verilerden, diyaliz, gösterilen, Ücretsiz testosteron düzeyini düşüş, ortalama, üzerinde 31.3% hastalar, ana bilgisayar Mimpara, ve 16.3% hastalarda plasebo grubu 6 ay tedavisi başladıktan sonra. Klinik önemi: serum testosteron düzeyleri düşüş yüklü değil.

Beri orta ve şiddetli hepatik yetmezliği olan hastalar (Çocuk-Pugh sınıflandırma), kan plazması cinakalceta kademede olabilir 2-4 kat daha yüksek, Bu hastalarda ilaç almak ve tedavi sırasında Mimpara karaciğer fonksiyonu izleme yapmak için dikkatli olmanız gerekir.

Mimpara eşzamanlı uygulama güçlü inhibitörleri veya indükleyicileri CYP3A4 ve CYP1A2 ile ve/veya doz ayarlaması gerekebilir.

Sigara içenler cinakalceta plazma konsantrasyonu metabolizma indüksiyon bir sonucu olarak daha düşük olabilir, Geçen izofermenta CYP1A2 katılımı ile. Doz ayarlaması gerekebilir, Eğer bir hasta başlatır veya durdurur cinakalcetom tedavisi sırasında sigara.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

İlacın etkisi üzerinde bir araba ve yönetim mekanizmaları sürücü yeteneği üzerinde çalışma değil gerçekleştirdik.

Deneysel çalışmaların sonuçları

Yok ise önceden klinik çalışmalar sırasında ortaya, Cinakalceta kanserojen hiçbir potansiyeli. Güvenli aralığı, Göre toksikolojik çalışmalar, yeterince dar, Hayvanlar üzerinde deneyler beri hipokalsemi doz sınırlayıcı faktör oldu. Kemirgenler dozlarda tekrarlanan girişle toksikolojik ve kanserojen çalışmalarda iletken zaman katarakt gelişimi ve lens clouding gözlendi. Ancak, bu tür olayları deneylerde köpekler ya da maymunlar veya klinik çalışmalar sırasında gözlenmiştir, izleme katarakt eğitim ile ilgili olarak nerede yapılır. Bilinen, kemirgenler katarakt var sonuçta, hipokalsemi oluşabilir.

Aşırı doz

Belirtileri: hipokalsemi (olası parestezi, mialgii, kasılmalar, tetani ve nöbetler).

Tedavi: semptomatik ve destekleyici terapi olmalıdır, hipokalsemi belirtileri monitör. Cinakalceta bağlayıcı protein yüksek derecesi beri, Hemodiyaliz tedavi yönteminde etkili doz değil.

İlaç Etkileşimleri

Diğer ilaçların etkisi cinakalcet

Kısmen CYP3A4 izofermentom tarafından metabolize edilir Cinakalcet. Giriş ketokonazola (güçlü CYP3A4 inhibitörü) doz 200 mg 2 yaklaşık cinakalceta artan konsantrasyonları kez / gün sonuçlandı 2 kere. Doz ayarlamaları gerekebilir, Eğer bir hastayı tedavi başlatılana veya güçlü inhibitörü alarak sırasında (ketokonazol, itrakonazol, telitromisin, vorikonazol, ritonavir) veya İndüktif Bu enzim aktivitesinin (Rifampicin).

Deneysel çalışmalarda tüp bebek gösterileri, o cinakalcet kısmen izofermenta CYP1A2 katılımı ile metabolize. Tüm CYP1A2 aktivitesini uyarır. Cinakalceta, Gümrükleme 36-38% Sigara içenler daha yüksek, Sigara İçilmeyen. CYP1A2 inhibitörleri etkisi (fluvoksamina, siprofloksasin) Plazma cinakalceta konsantrasyon değerlendirilmiştir değil. Doz ayarlaması gerekebilir, İlaç tedavisi sırasında hasta başlatır/durdurur sigara veya başlar/CYP1A2 güçlü inhibitörleri eşzamanlı alımı durur.

Farmakokinetik cinakalceta kalsiyum karbonat ile birlikte değişen bir şey yok (tek doz 1500 mg), sevelamerom (2400 mg 3 kez / gün), Pantoprazol tarafından yönetilir (80 mg 1 Zaman / gün).

Diğer ilaçlar cinakalceta etkisi

CYP2D6 güçlü bir inhibitörü Cinakalcet olduğunu. Eğer ilaçlar, metaboliziruûŝiesâ CYP2D6, dar bir tedavi dizin ve bireysel dozlarda yelpazesi gereksinimi (flekainid, propafenon, metoprolol, desipramin, nortryptylyn, klomipramin), doz ayarlamaları uyuşturucu Mimpara kabulü ile birlikte gerektirebilir.

Birlikte kabul cinakalceta doz 90 mg 1 kez günlük dezipraminom ile (Trisiklik antidepresan, metaboliziruûŝijsâ CYP2D6) doz 50 MG dezipramina pozlama seviyesi artar 3.6 kere (90% CI 3.0, 4.4) etkin CYP2D6 metabolizma olan hastalarda.

Tekrarlanan oral cinakalceta farmakokinetiku veya varfarin Farmakodinamik özellikleri etkilemez (protrombin zamanı ve Faktör VII tarafından ölçüldü).

Farmakokinetiku R cinakalceta etkisi eksikliği- ve S-varfarin ve auto-indüksiyon tekrarlanan giriş gösterir sonra hastalarda enzimlerin yokluğu, o cinakalcet CYP3A4 uyarıcı değil, CYP1A2 veya CYP2C9 insanlarda.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Uyuşturucu C ya da 30 ° üzerinde çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır. Raf ömrü – 4 yıl.