Metalize

Aktif madde: Tenekteplaza
Ne zaman ATH: B01AD11
CCF: Fibrinolitik – Rekombinant plazminojen aktivatörü, genetik olarak değiştirilmiş
ICD-10 kodları (tanıklık): ben21
Ne zaman CSF: 01.12.11.07
Üretici: Boehringer Ingelheim PHARMA GmbH & ortak. KİLOGRAM (Almanya)

Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

/ 'Bir çözelti içinde bir ilaç için Valium beyaz veya soluk sarı bir kitle olarak, hemen hemen kokusuz.

Yardımcı maddeler: arginin, fosforik asit 85%, polisorbat 20.

Çözücü: Su d / ve – 6 ml.

Renksiz cam türü I Şişeler (1) plastik koruma kapağı gri, birlikte bir plastik şırıngaya çözücü ile, tek kullanımlık iğne ve adaptör – karton paketleri.

/ 'Bir çözelti içinde bir ilaç için Valium beyaz veya soluk sarı bir kitle olarak, hemen hemen kokusuz.

Yardımcı maddeler: arginin, fosforik asit 85%, polisorbat 20.

Çözücü: Su d / ve – 8 ml.

Renksiz cam türü I Şişeler (1) plastik koruyucu kapak, sarı-yeşil ile, birlikte bir plastik şırıngaya çözücü ile, tek kullanımlık iğne ve adaptör – karton paketleri.

/ 'Bir çözelti içinde bir ilaç için Valium beyaz veya soluk sarı bir kitle olarak, hemen hemen kokusuz.

Yardımcı maddeler: arginin, fosforik asit 85%, polisorbat 20.

Çözücü: Su d / ve – 10 ml.

Renksiz cam türü I Şişeler (1) plastik koruma kapağı kırmızı, birlikte bir plastik şırıngaya çözücü ile, tek kullanımlık iğne ve adaptör – karton paketleri.

* Etkinlik tenekteplaz eylem birimleriyle ölçülür, (ED), özel standart aktivite tenekteplaz kullanılarak hesaplanır ve diğer trombolitik ajanların birimleri ile uyumsuz.

Farmakolojik etki

Fibrinolitik ajanlar, Rekombinant plazminojen aktivatörü, genetik olarak değiştirilmiş.

Tenekteplaza – Rekombinant fibrine özgü plasminogen aktivatör, Doğal doku plazminojen aktivatörü türevidir, üç bölüme modifiye.

Tenekteplaz fibrin pıhtısı bir bileşenine bağlanan ve seçici olarak trombüs plazmine bağlı plazminojen dönüşümünü katalize, hangi fibrin pıhtı temeli yıkar. Doğal bir doku plazminojen aktivatör tenekteplaz ile karşılaştırıldığında endojen plazminojen aktivatör inhibitörü I inaktive etmek fibrin ve direnç için daha yüksek bir afiniteye sahip.

Α ve tenekteplaz doza bağımlı tüketim idaresi gözlenen sonra₂-antiplasmine (sıvı fazda plazmin inhibitörü,) Sistemik plazmin artan konsantrasyonları, ardından, bu plazminojen aktivasyon istenen etkiye tekabül. Hastalarda karşılaştırmalı çalışmalar, tenekteplaz maksimum doz verildi (10 000 ED, eşdeğer 50 mg), daha fibrinojen konsantrasyonları az azaldı 15%, bir plazminojen konsantrasyonu – daha az 25%, ve alteplaz kullanımı yaklaşık fibrinojen ve plazminojen konsantrasyonunu azaltır 50%. Içinden 30 Metalize başladıktan sonra günleri^® tenekteplaz antikorları tespit edilmedi.

Anjiyografik data show, tenekteplaz Evi / giriş tek bir arter rekanalizasyonunu teşvik ettiğini, akut miyokard infarktüsü gelişti tromboz. Bu etki doza bağlıdır. tenekteplaz kullanımı miyokard infarktüsü mortaliteyi azaltır (üzerinde 6.2% içinden 30 günler). Kanama tenekteplaz sıklığını kullanırken (hariç intrakranial) olduğunu 26.4% (aşağıda, alteplaz göre daha – 28.9%). Bu nedenle, transfüzyon tedavisi ihtiyacı önemli ölçüde daha düşük tenekteplaz kullanarak (4.3% grup ve tenekteplaz 5.5% grup Alteplaz). intrakranial kanama sıklığı oldu 0.93% grup ve tenekteplaz 0.94% grup Alteplaz. Durumlarda, Tedavi sonrası daha başlandı zaman 6 miyokard enfarktüsü semptomların başlamasından sonra h, tenekteplaz kullanımı (alteplaz ile karşılaştırıldığında) Bu 30 günlük mortalite açısından avantajı vardı (4.3% grup ve tenekteplaz 9.6% grup Alteplaz), felç riski (0.4% ve 3.3% sırasıyla) ve intrakranial kanama sıklığı (0% ve 1.7% sırasıyla).

Farmakokinetik

Metabolizma ve atılım

Karaciğerde reseptörlere bağlanarak ve bozulmuş ile kan dolaşımından tenekteplaz çıkış küçük peptidlerin oluşturulması için.

Akut miyokard infarktüsü olan hastalarda tenekteplaz tek bir enjeksiyondan sonra kan plazmasından tenekteplaz antijenin bifazik ortadan kaldırılması gözlenen. Verilen doz tenekteplaz atılımı doğasına bağlı olarak terapötik dozlarda ilaç kullanıldığında gözlenmez.

İlk T_1/2 24 ± 5.5 dk (ortalama ± standart sapma), ne 5 T kat daha büyük bir_1/2 Doğal doku plazminojen aktivatörü. Nihai T_1/2 129 ± 87 dakika; plazma klerensi – 119± 49 ml / dak.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Artan vücut kitle indeksi ile plazma klirensi ılımlı bir artış gözlendi, artan yaş, bu göstergenin düşüş işaretli. Kadınlarda, plazma klerensi rakamlar genellikle daha düşüktür, erkeklerden daha, Bu kadınlarda vücut ağırlığı düşürmek için isnat edilebilir.

Tenekteplaz safra atılır, bu nedenle kabul edilir, Bu böbrek yetmezliği farmakokinetik değişiklikler işaretlenmemiş.

Karaciğer disfonksiyonu Farmakokinetik çalışmalar yapılmamıştır.

Tanıklık

- Akut miyokard infarktüsü Trombolitik tedavi.

Dozaj rejimi

Doz vücut ağırlığına bağlıdır, maksimum doz aşmamalıdır 10 000 ED (50 mg tenekteplaz). Yönetim dozu için gerekli olan çözeltinin hacmi Tablo göre hesaplanır:

Gerekli doz, enjeksiyon için, hızlı bir I / O ile tatbik edilmektedir 5-10 saniye. Daha önce sadece / kateter takılı 0.9% sodyum klorid idaresi metalize için kullanılabilmektedir^®.

Metalize girişten sonra^® Kateter diğer ilaçların tanıtımı için daha fazla kullanımdan önce yıkanmalıdır.

Etkinlik Metalize için^® Heparin ve aspirin kullanımını gerektirir. Bu ilaçlar trombotik olayları önlemek için akut miyokard enfarktüsü tanısı hemen sonra uygulanmalıdır.

asetilsalisilik asit kullanımı belirtiler başlamadan hemen sonra başlamalıdır Akut miyokard infarktüsü ve devam etmek için, en azından, Hasta taburcu edilene kadar. Oral uygulama için önerilen başlangıç ​​dozu 150-325 mg / gün. Hasta tablet yutamıyorsa, Başlangıç ​​dozu 150-250 mg asetilsalisilik asidin / içinde tatbik edilebilir. önümüzdeki günlerde asetilsalisilik asit doz ilgili doktor tarafından belirlenir.

Heparin Tanı onay alındıktan sonra hemen başlamalıdır Akut miyokard infarktüsü ve devam etmek için, en azından, sırasında 24 hayır. Heparin dozu vücut ağırlığına göre hesaplanır. Için vücut ağırlığı olan hastalarda 67 kg veya daha az / hap aşmayacaktır en çok heparin üzerindeki ilk tekli doz 4000 LU oranında heparin infüzyonu takiben 800 U / h. Için Daha fazla tartı hastalar 67 kg / hap aşmayacaktır en çok heparin üzerindeki ilk tekli doz 5000 LU oranında heparin infüzyonu takiben 1000 U / h. / Hap hastalarda heparin başlangıç ​​dozu orada tayin edilmelidir, Zaten heparin alan. Heparin infüzyon hızı bir seviye göstergesi APTT korumak için ayarlanabilir olmalıdır 50-75 saniye (içinde 1.5-2.5 Referans zaman veya plazmada heparin içeriğinden daha yüksek kat 0.2-0.5 U / ml).

Üzerine / içine için çözelti hazırlanması

Metalize çözmek için^® Eğer enjeksiyon için toplam su hacmi eklemeniz gerekir, takılı şırınga içerdiği, Toz şişe.

1. Kontrol, Şişe bir hacme sahip olduğu, hastanın vücut ağırlığına göre, çözelti hazırlanması için yeterlidir.

2. Şişe kapağı bütünlüğünü kontrol.

3. Şişenin koruyucu kapağını açın.

4. Şırınga kapağını çıkarın. Sonra hemen flakon adaptörü üzerinde kapalı şırınga ve adaptör ucu delmek ortada şişe tıpa vida.

5. Yavaş yavaş şırınga pistonu iterek, enjeksiyon için bir şişeye su ekleyin, köpüğün oluşmaması.

6. Çözümler poroshok, yavaşça şişeyi dönen.

7. Hazırlanan çözelti berrak olmalıdır, renksiz veya soluk sarı. Uygulama için sadece saydam çözelti kullanılabilir, Görülebilir parçacıklar içermez.

8. Bu şekilde buna bağlı bir şırınga ile bir şişe edecek kullanımı hemen önce, alt şırınga.

9. Hazırlanan çözeltinin doğru miktarda şırınga doldurun, hastanın vücut ağırlığına göre hesaplanır.

10. Flakon adaptör şırınga ayırın.

11. Metalize^® Bunun için / içinde tatbik edilmektedir 5-10 saniye. Yönetim Metalize için^® Kateter kullanmayın, içinden dekstroz giriş yürütülen (Glikoz).

12. Kullanılmayan çözelti atılmalıdır.

Yetiştirme hazırlanması da birlikte verilen bir iğne kullanılarak gerçekleştirilebilir.

Yan etki

Çoğu sık sık yan etkisi olarak meydana gelen, Metalize ile ilişkili^®, Kanama olan. Kanama türleri, Trombolitik tedavi ile ilişkili, Bunlar iki gruba ayrılabilir:

- Dış kanama (genellikle, kan damarlarının lastik sitesinden);

- Iç kanama: mide-bağırsak, Akciğer ve üriner sistem kanama, gemoperikard, retroperitoneal ve beyinde kanama (İlgili nörolojik semptomların gelişimi ile, sedasyon gibi, afazija, kasılmalar). Inme ve intrakranial kanama olan hastalarda ölüm ve kalıcı sakatlık açıklanmıştır.

CNS: seyrek olarak (>1/1000, ancak <1/100) – intrakranial kanama.

Kardiyovasküler sistem: Sık sık (>1/10) – reperfüzyon aritmiler, kan basıncında düşme; nadiren (>1/10 000, ancak <1/1000) – gemoperikard.

Kan pıhtılaşma sisteminin kaynaktan: Sık sık (>1/10) – kanama; sık sık (>1/100, ancak <1/10) – ekimoz; seyrek olarak (>1/1000, ancak <1/100) – tromboemboli.

solunum sistemi: sık sık (>1/100, ancak <1/10) – burun kanama; seyrek olarak (>1/1000, ancak <1/100) – pneumorrhagia.

Sindirim sisteminden: sık sık (>1/100, ancak <1/10) – gastrointestinal kanama, mide bulantısı, kusma; seyrek olarak (>1/1000, ancak <1/100) – retroperitoneal kanama.

Üriner sistemin itibaren: sık sık (>1/100, ancak <1/10) – idrar yolu ile ilgili kanama.

Lokal reaksiyonlar: Sık sık (>1/10) – Dış kanama (genellikle ponksiyon veya hasarlı kan damarlarından).

Alerjik reaksiyonlar: seyrek olarak (>1/1000, ancak <1/100) – anafilaktoid reaksiyonlar (isilik, kurdeşen, Bronkospazm, laringeal ödem).

Diğer: sık sık (>1/100, ancak <1/10) – ateş, kan transfüzyonu ihtiyacı; nadiren (<1/10 000) – kolesterol kristallerinin embolizasyon.

Kontrendikasyonlar

- Hastalıklar, son içinde önemli kanama eşlik 6 Aylar;

- Gyemorragichyeskii diatyez;

- Oral antikoagülanların birlikte kullanımı (INR > 1.3);

- Tarihte merkezi sinir sistemi hastalıkları (neoplazmlar, anevrizma, beyin ve omurilik üzerinde ameliyat);

- Ciddi kontrolsüz hipertansiyon;

- Binbaşı ameliyat, Geçmişte içinde parankimal organ veya önemli travma biyopsi 2 Aylar (KDV. Şu anda akut miyokard infarktüsü ile birlikte yaralanma), Son zamanlarda kranioserebral yaralanma;

- Uzun süreli veya travmatik kardiyopulmoner resüsitasyon (>2 m) son sırasında 2 hafta;

- Şiddetli karaciğer yetmezliği, KDV. karaciğer yetmezliği, siroz, portal hipertansiyon (KDV. özofagus varisleri ile) ve aktif hepatit;

- Diabeticheskaya gemorragicheskaya retinopati veya Diğerleri hasta Glazne gemorragicheskie;

- Akut fazda bir mide ülseri veya onikiparmak bağırsağı ülseri;

- Kan damarlarının Anevrizma arter veya arteriyel varlığı / venöz malformasyon;

- Kanama riski ile Neoplazm;

- Akut perikardit ve / veya subakut bakteriyel endokardit;

- Akut pankreatit;

- Tenekteplaz veya ilacın herhangi bir başka bileşenine karşı aşırı duyarlılık.

Bu gibi durumlarda, randevu Metalize^® dikkatle beklenen fayda ve kanama muhtemel riskler kapsamını değerlendirmek gerekir:

- Sistolik kan basıncı>160 mm Hg. Sanat.;

- Bir inme veya tarihteki geçici iskemik atak;

- Gastrointestinal sistem veya idrar kanalından son miyokard kanama (son sırasında 10 günler);

- Serebrovasküler hastalık;

- En son / m enjeksiyon yapılan (son sırasında 2 günler);

- Eski Çağ (kıdemli 75 yıl);

- Düşük ağırlık (< 60 kg).

Gebelik ve laktasyon

Metalize ile Deneyimi^® gebelik sırasında değil. Anne sütündeki tenekteplaz atılımı üzerinde herhangi bir veri.

Gebelik ya da emzirme sırasında akut miyokard infarktüsü durumunda ilacın randevu (emzirme) anneye beklenen yarar ve fetüs veya çocuğa potansiyel risk derecesi ile ilişkili olmalıdır.

Dikkat

Randevu Metalize^® Bir doktor tarafından tedavi edilmelidir, trombolitik tedavinin deneyim ve etkinliğini kontrol etme yeteneği olan. Bu Metalize olasılığını dışlamaz^® Hastane öncesi. Diğer trombolitik ajanlarla olduğu gibi, tanıtım Metalize^® Bu altında önerilen, Ne zaman mevcut standart resüsitasyon ekipman ve ilaçlar.

En sık görülen komplikasyon, Metalize ile ilişkili^®, Kanama olan. Heparin aynı anda kullanılması kanamaya katkıda bulunabilir. Metalize uygulayarak fibrin dağılmasından sonra^®, alanlarda oluşabilecek son zamanlarda delikler ve enjeksiyonlar gerçekleştirilir kanama. Bu nedenle, trombolitik tedavi kanama olası alanların dikkatli izlenmesini gerektirir (sondanın konumu dahil olmak üzere, arteriyel ve venöz ponksiyon, keser ve enjeksiyonlar). Rijit kateter kullanmaktan kaçının, Tedavi sırasında Metalize / m enjeksiyonları ve haksız manipülasyon^®. Ciddi kanama durumunda, özellikle intrakranial kanama, heparin eşzamanlı uygulanması derhal durdurulması gerektiğini. Akılda protaminin atanma ihtimalini tutun, Heparin için atanmıştır ise 4 Kanama öncesi saat. Nadir durumlarda,, Bu önlemler etkisiz konservatif tedavi olduğunuzda, Bu transfüzyon ürünlerin tanıtımı gösterilebilir. Kriyopresipitat transfüzyon tanıtımı, taze donmuş plazma ve trombosit klinik ve laboratuvar parametrelerine uygun olarak atanabilirler, Her uygulamadan sonra belirlenen yeniden. Kriyopresipitat arzu infüzyon fibrinojen konsantrasyonu hakkında ulaşmak için yürütmek için 1 g / l. Aynı zamanda antifibrinolitik ajanların kullanımı mümkündür.

Koroner tromboliz aritmi oluşumu ile ilişkili olabilir, reperfüzyon ile ilişkili.

Ilk glikoprotein IIb / IIIa antagonistleri kullanarak Deneyimi 24 Tedavi çevrimdışı başladıktan sonra saat.

Uygulama Metalize^® Bu sol kalp trombozu olan hastalarda tromboembolik komplikasyon riski ile ilişkili olabilir, KDV. mitral darlığı veya atriyal fibrilasyon.

Molekül tenekteplaz Antikor tedavisinden sonra bulundu. Ama yeniden kullanım Metalize deneyimi^® eksik.

Aşırı doz

Belirtileri: ilacın doz kanama riskini artırabilir.

Tedavi: kan nakli gerekebilir uzamış önemli kanama durumunda.

İlaç Etkileşimleri

Klinik olarak anlamlı bir etkileşim hiçbir kanıt yoktur Metalize^® Diğer ilaçlarla, yaygın akut miyokard infarktüsü olan hastalarda kullanılmamalıdır.

İlaçlar, kan pıhtılaşması özelliklerini değiştirerek, ve preparasyonlar, trombosit fonksiyonlarını etkileyen, kanama riskini artırabilir, sen kullanıldığında, eş zamanlı olarak veya randevu Metalize sonra^®.

İlaç etkileşimleri

İlaç dekstroz çözümleri ile uyumsuz.

Enjeksiyon Metalize^® diğer ilaçlarla karıştırılmamalıdır.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

İlaç çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır, bir sıcaklıkta hayır daha yüksek 30 ° C'de karanlık bir yerde. Liyofilizat raf ömrü – 2 yıl. Çözücünün raf ömrü – 3 yıl.

Hazırlanan çözeltinin fiziksel ve kimyasal özellikleri stabildir 24 2 ° ila 8 ° C arasında bir sıcaklıkta ve saat boyunca 8 30 ° C de saat. Bakış mikrobiyolojik açıdan çözelti hazırlandıktan sonra hemen kullanılmalıdır. Çözelti hemen kullanılmıştır edilmemişse,, Şartlar ve depolama koşulları önce bir doktor sorumluluğu altında geliyor kullanmak için, reçete yazanların. Tipik olarak, daha raf ömrü daha 24 2 ° ila 8 ° C arasında bir sıcaklıkta, saat ve 8 30 ° C de saat.