Tenekteplaza

Ne zaman ATH:
B01AD11

Farmakolojik etki

Rekombinant fibrin özgü plazminojen aktivatör. Bu trombüs fibrin bileşenine bağlanır ve seçici olarak bağlanan dönüşümünü katalize plazmine trombüs plazminojen, hangi fibrin pıhtı temeli yıkar. Doğal bir doku plazminojen aktivatörü ile karşılaştırıldığında, tenekteplaz endojen plazminojen aktivatör inhibitörü I inaktive etmek fibrin ve direnç için daha yüksek bir afiniteye sahip. Tenekteplaz doza bağımlı tüketim yönetim alfa gözlenen sonra 2-antiplazmin (sıvı fazda plazmin inhibitörü,) Sistemik plazmin artan konsantrasyonları, ardından, bu plazminojen aktivasyon istenen etkiye tekabül. Hastalarda karşılaştırmalı çalışmalar, tenekteplaz maksimum doz verildi (10 tys.ED, eşdeğer 50 mg), daha fibrinojen konsantrasyonları az azaldı 15%, ve plazminojen konsantrasyonu daha, göre 25%, ve alteplaz kullanımı yaklaşık fibrinojen ve plazminojen konsantrasyonunu azaltır 50%. Içinden 30 gün antikor ilacın başlangıç ​​tespit edildikten sonra tenekteplaz. Tek/tenekteplazy getirilmesi ile arter recanalization için katkıda bulunur., akut miyokard infarktüsü gelişti tromboz. Bu etki doza bağlıdır. tenekteplaz kullanımı miyokard infarktüsü mortaliteyi azaltır (üzerinde 6,2% içinden 30 günler). Kanama tenekteplaz sıklığını kullanırken (hariç intrakranial) olduğunu 26,4% (aşağıda, alteplazy - kullanmaktan daha 28,9%,). Bu nedenle, transfüzyon tedavisi ihtiyacı önemli ölçüde daha düşük tenekteplaz kullanarak (4,3% grup ve tenekteplaz 5,5% alteplazy grubu). intrakranial kanama sıklığı oldu 0,93% grup ve tenekteplaz 0,94% alteplazy grubu. Durumlarda, Tedavi sonra başladığı, göre 6 miyokard enfarktüsü semptomların başlamasından sonra h, tenekteplaz kullanımı (alteplazoj için karşılaştırıldığında) Bu 30 günlük mortalite açısından avantajı vardı (4,3% grup ve tenekteplaz 9,6% alteplazy grubu), felç riski (0,4% ve 3,3%, sırasıyla) ve intrakranial kanama sıklığı (0% ve 1,7% sırasıyla).

Farmakokinetik

Karaciğerde reseptörlere bağlanarak ve bozulmuş ile kan dolaşımından tenekteplaz çıkış küçük peptidlerin oluşturulması için. Tenekteplazy hastalarda akut miyokard infarktüsü ile tek bir enjeksiyon sonra iki aşamalı tenekteplazy antijen atılımı kan plazma üzerinden gözlenen. Doğa tenekteplazy çıkarsama empoze doz üzerinden göre tedavi edici dozlarda ilaç kullanmıyorsanız gözlenen. Başlangıç T1/2-24 ± 5.5 m, ne 5 kez T1/2 doğal doku plazminojen aktivatör büyük. T1/2 hedeftir 129 ± 87 m; Plazma izni olan 119 ± 49 mL/dk. Artan vücut kitle indeksi ile plazma klirensi ılımlı bir artış gözlendi, artan yaş, bu göstergenin düşüş işaretli. Kadınlarda, plazma klerensi rakamlar genellikle daha düşüktür, erkeklerden daha, Bu kadınlarda vücut ağırlığı düşürmek için isnat edilebilir. Tenekteplaz safra atılır, bu nedenle kabul edilir, böbrek fonksiyonu farmakokinetik, değiştirmez. Farmakokinetik ihlal değil düzenlenen karaciğer çalışma.

Tanıklık.

Akut miyokard infarktüsü (trombolitik tedavi).

Kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık, hastalık, son içinde önemli kanama eşlik 6 Aylar, gyemorragichyeskii diatyez, giriş oral antikoagülanlar (Uluslararası standart dizin daha fazla 1,3), Merkezi sinir sistemi hastalıkları tarihinde (neoplazmlar, anevrizma, beyin ve omurilik üzerinde ameliyat), Şiddetli kontrolsüz hipertansiyon, majör cerrahi, Geçmişte içinde parankimal organ veya önemli travma biyopsi 2 Aylar (KDV. Şu anda akut miyokard infarktüsü ile birlikte yaralanma), Geçenlerde BI transfer, uzun süreli ya da travmatik kalp masajı (daha fazla 2 m) son sırasında 2 Güneş, Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu, KDV. karaciğer yetmezliği, siroz, portal hipertansiyon (KDV. özofagus varisleri ile) ve aktif hepatit, Hemorajik diabetik retinopati, ya da diğer. Hemorajik göz hastalıkları, 12 bir mide ülseri veya sanatta duodenal ülser. kızdırma beni, anevrizma atardamar veya kan/gelişimsel Venöz damarların varlığı, tümör ile kanama riski yüksek, Akut arasında perikardit ve/veya Subakut bakteriyel endokardit, Akut pankreatit.

Dikkatlice. Sistolicescoe reklam daha fazla 160 mmHg., kontur veya geçici serebral dolaşım bozukluğu, Son zamanlarda sindirim veya Üriner sistemin kanayan göç (son sırasında 10 günler), Geçenlerde, gerçekleştirilen / m enjeksiyon (son sırasında 2 günler), ilerlemiş yaş (kıdemli 75 yıl), Ağırlık az 60 kg, serebrovasküler hastalıklar, gebelik, emzirme.

Dozaj rejimi

Beton. B /, tek, 5-10 saniye için.

Doz vücut ağırlığı bağlı olarak hesaplanır. maksimum doz geçmeyen 10 tys.ED (50 mg tenekteplaz).

Gerekli doz tanıtmak için birim çözüm: 6 ml (6 bin otomobil veya 30 mg tenekteplaz) -Ne zaman vücut ağırlığına daha az 60 kg, 7 ml-60 kilo-70 kg (7 bin otomobil veya 35 mg), 8 ml (8 bin otomobil veya 40 mg) -Ne zaman vücut ağırlığı 70-80 kg, 9 ml (9 bin parça veya 45 mg) -80-90 kg ağırlık, 1 ml (10 bin otomobil veya 50 mg) -daha fazla ağırlık 90 kg.

Daha önce sadece / kateter takılı 0,9% NaCl çözeltisi, tenekteplazy giriş için kullanılabilir. Enjeksiyon sonra kateter diğerleri tanıtmak için daha fazla kullanımdan önce yıkanmalıdır. PM. İlaç tanıtım için kateter kullanmayın, içinden dekstroz giriş yürütülen. Kullanılmayan çözelti atılmalıdır.

Terapi etkinliği için tenekteplazoj JSIC ve heparin uygulamak gereklidir, Bu akut miyokard infarktüsü trombüsü oluşumunu önlemek için tanı hemen sonra dayatılan.

Akut Miyokard İnfarktüsünde belirtileri algılama hemen sonra başlatın ve devam etmek için ASK kullanın, en azından, Hasta taburcu edilene kadar. Önerilen Başlangıç dozu yenmesi için 150-325 mg/gün olduğunu. Hasta tablet yutamıyorsa, 150-250 mg ASK ilk doz içine/konabilir. Takip eden günlerde, AFK doz uzman hekim tarafından belirlenir.

Heparin getirilmesi akut miyokard infarktüsü tanısı onay hemen sonra başlar ve devam, en azından, sırasında 24 hayır. Heparin dozu vücut ağırlığına göre hesaplanır. Ne zaman vücut ağırlığına 67 kg veya daha az, / hap aşmayacaktır en çok heparin üzerindeki ilk tekli doz 4 tys.ED, heparin infüzyon hızı ile sonraki giriş ile 800 U / h, daha fazla 67 kg - 5 bin otomobil ve 1 bin IU/h sırasıyla. / Hap hastalarda heparin başlangıç ​​dozu orada tayin edilmelidir, Zaten heparin alan. Heparin infüzyon hızı getirilmesi ACTV 50-75 ile hedef düzeyi korumak için ayarlanmalıdır (1.5 - 2.5 kat daha fazla kontrol zaman veya heparin plazma konsantrasyonu 0,2-0,5 U / ml).

Yan etki

En sık kanama: açık (genellikle kan damarı ponksiyon sitelerden); iç (mide-bağırsak, akciğer, idrar yolu, gemoperikard, Retroperitonal alan ve uygun nörolojik belirtiler geliştirilmesi ile beyin kanaması, sedasyon gibi, afazija, kasılmalar). İnme ve beyin kanaması olan hastalarda ölüm ve sakatlık davalar.

Sık sık (daha fazla 1/10), sık sık (daha fazla 1/100 daha az 1/10), seyrek olarak (daha fazla 1/1000 daha az 1/100), nadiren (daha fazla 1/10 000 daha az 1/1000).

Sinir sisteminden: nadiren beyin kanaması olduğunu.

CCC Gönderen: çok sık — reperfuzionnye ritim bozukluğu, gemileri kanama, çoğu zaman, ekimoz, seyrek olarak emboli, nadiren — gemoperikard.

solunum sistemi: genellikle burun kanamaları, seyrek — akciğer kanaması.

Sindirim sisteminden: çoğu zaman, jeludern-kisherne kanama, mide bulantısı, kusma, seyrek-kanama Retroperitonal uzayda.

Ürogenital sistem parçası üzerinde: sık sık idrar yolu kanama.

Diğer: çoğu zaman, dış kanama, genellikle ponksiyon veya hasarlı kan damarlarından.

Reaksiyon, özel çalışmaları tarafından tespit: çoğu zaman, bir düşüş reklam, sık sık — artan vücut ısısı.

Hasar, toksik etkileri ve komplikasyonlar nedeniyle yordamları, ilaç ile ilişkili: seyrek — anafilaktoid reaksiyonlar (KDV. isilik, kurdeşen, Bronkospazm, laringeal ödem), çok nadiren-emboli kolesterol kristali.

Cerrahi ve tedavi prosedürleri: kez kan nakli ihtiyacını.

Aşırı doz. Belirtileri: kanama.

Tedavi: kan nakli gerekebilir uzamış önemli kanama durumunda.

Dikkat

Bir doktor bir ilaç olması gerekir, trombolitik tedavinin deneyim ve etkinliğini kontrol etme yeteneği olan. Bu tenekteplazy uygulama öncesi hastane aşamasında engel değildir. Uyuşturucu durumlarda önerilir, Ne zaman kullanılabilir standart resüsitasyon ekipman ve HP.

Kanama ilaç uygulanmasında en sık görülen komplikasyondur. Heparin aynı anda kullanılması kanamaya katkıda bulunabilir. Tenekteplazy kullanımı sonucu fibrin dağılmasından sonra, alanlarda oluşabilecek son zamanlarda delikler ve enjeksiyonlar gerçekleştirilir kanama. Bu nedenle, trombolitik tedavi kanama olası alanların dikkatli izlenmesini gerektirir (sondanın konumu dahil olmak üzere, arteriyel ve venöz ponksiyon, keser ve enjeksiyonlar). Rijit kateter kullanmaktan kaçının, içinde / m enjeksiyon ve mantıksız düzenleme tedavi sırasında.

Ciddi kanama durumunda, özellikle, Beyin kanaması, heparin eşzamanlı uygulanması derhal durdurulması gerektiğini. Akılda protaminin atanma ihtimalini tutun, Heparin için atanmıştır ise 4 Kanama öncesi saat. Nadir durumlarda,, Bu önlemler etkisiz konservatif tedavi olduğunuzda, O-ebilmek var olmak göstermek rasyonel giriş nakli ilaçlar. Kriyopresipitat transfüzyon tanıtımı, taze donmuş plazma ve trombosit uygun olarak klinik ve laboratuvar göstergeleri atanabilir, Her uygulamadan sonra belirlenen yeniden. Kriyopresipitat arzu infüzyon fibrinojen konsantrasyonu hakkında ulaşmak için yürütmek için 1 g / l. Aynı zamanda antifibrinolitik ajanların kullanımı mümkündür.

Koroner tromboliz aritmi oluşumu ile ilişkili olabilir, reperfüzyon ile ilişkili.

Antagonist glikoprotein llb/llla ilk deneyim 24 Tedavi çevrimdışı başladıktan sonra saat.

Tenekteplazy uygulanması hastalarda tromboembolik komplikasyonlar ile sol kalp trombozu riski eşlik, KDV. mitral darlığı veya atriyal fibrilasyon.

Molekül tenekteplaz Antikor tedavisinden sonra bulundu, Ancak, uygulama yok tenekteplazy deneyim tekrar.

Hamile kadınlarda ilacın kullanım deneyimi yok. Anne sütündeki tenekteplaz atılımı üzerinde herhangi bir veri. Olası riskleri ve akut miyokard infarktüsünde durumunda ilaç randevu hamilelik ve emzirme sırasında beklenen faydaları derecesini ilişkilendirmek.

Hazırlanan çözeltinin fiziksel ve kimyasal özellikleri stabildir 24 h için ve 2-8° c sıcaklıkta 8 h bir sıcaklık 30 ° C. Mikrobiyolojik açıdan, çözüm hemen pişirme sonra kullanılması gereken. Çözelti hemen kullanılmıştır edilmemişse,, Şartlar ve depolama koşulları önce bir doktor sorumluluğu altında geliyor kullanmak için, reçete yazanların.

İlaç Etkileşimleri

Diğer tenekteplazy ile klinik olarak anlamlı etkileşimler varlığı üzerinde veri yok. hazırlıkları, yaygın akut miyokard infarktüsü olan hastalarda kullanılmamalıdır.

PM, kan pıhtılaşması özelliklerini değiştirerek, de etkileyen trombosit fonksiyonu, kanama riskini artırabilir, sen kullanıldığında, aynı zamanda olarak veya sonra tenekteplazy atanması.

Dekstroz çözüm ile uyumlu değil. Başkaları ile karıştırmayın. PM.