MAKSITOPIR

Aktif madde: Topiramat
Ne zaman ATH: N03AX11
CCF: Antikonvülsanlar
ICD-10 kodları (tanıklık): G40
Ne zaman CSF: 02.05.11
Üretici: Actavis hf. (İzlanda)

Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

Pills, Film kaplı beyaz, yuvarlak, mercek biçiminde, bir yazıt ile “V1” Bir tarafta.

Yardımcı maddeler: mannitol, Önceden jelatinleştirilmiş nişasta, mikrokristal selüloz, sodyum kroskarmeloz, kolloidal silikon dioksit,, magnezyum stearat, краситель Opadry II белый 85F18422 (polivinil alkol, Titanyum dioksit, Macrogol 3350, talk).

10 PC. – şeritler (1) – karton paketleri.
10 PC. – контейнеры полиэтиленовые (1) – karton paketleri.

Pills, Film kaplı açık sarı, yuvarlak, mercek biçiminde, bir yazıt ile “V3” Bir tarafta.

Yardımcı maddeler: mannitol, Önceden jelatinleştirilmiş nişasta, mikrokristal selüloz, sodyum kroskarmeloz, kolloidal silikon dioksit,, magnezyum stearat, краситель Opadry II желтый 85G32312 (polivinil alkol, talk, Titanyum dioksit, Macrogol 3350, soya lesitini (E322), demir oksit sarı (E172)).

10 PC. – şeritler (1) – karton paketleri.
10 PC. – контейнеры полиэтиленовые (1) – karton paketleri.

Pills, Film kaplı Sarı renk, yuvarlak, mercek biçiminde, bir yazıt ile “V4” Bir tarafta.

Yardımcı maddeler: mannitol, Önceden jelatinleştirilmiş nişasta, mikrokristal selüloz, sodyum kroskarmeloz, kolloidal silikon dioksit,, magnezyum stearat, краситель Opadry II желтый 85G32313 (polivinil alkol, talk, Titanyum dioksit, Macrogol 3350, demir oksit sarı (E172), soya lesitini (E322)).

10 PC. – şeritler (1) – karton paketleri.
10 PC. – контейнеры полиэтиленовые (1) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

antiepileptik ilaç, sülfat yerine yaşam sınıfa ait.

Блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Повышает активность гамма-аминобутировой кислоты (GABA) в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов, kainatom alt türü duyarlılık 60/AMPK aktivasyonu engeller (Alfa-amino-3-hidroksi-5-metilizoksazol-4-propionik asit)-glutamat alıcıları, не влияет на активность N-метил-D-аспартата в отношении подтипа NMDA-рецепторов. Эти эффекты препарата являются дозозависимыми.

Dışında, Epilepsili Karbonik anhidraz izoenzim aktivitesi bazı tarafından inhibe. По выраженности этого фармакологического эффекта топирамат значительно уступает ингибитору карбоангидразы ацетазоламиду, поэтому данный эффект топирамата не является основным компонентом его противоэпилептической активности.

Farmakokinetik

Emme

После приема препарата внутрь топирамат быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Biyoyararlanım hakkında 80%. Gıda alımı hiçbir klinik olarak anlamlı eylemi ilaç bioavailability üzerinde yok..

Mademki bir ilaç dozları topiramata içeri aldıktan sonra, Plazma temizleme sabit kalır, ve AUC doz aralığında 100 mg 400 mg doz ile orantılı bir şekilde artar.

Tekrarlanan oral dozdan sonra 100 mg 2 kez / gün C_maksimum в среднем составляла 6.76 ug / ml.

Dağıtım

Plazma proteinlerine olan 13-17%.

Doz için tek bir giriş sonra 1200 MG ortalama V_D olduğunu 0.55-0.8 l / kg. Değer V_D Bu cinsiyet bağlıdır. Yaklaşık kadınlar 50% büyüklük, Erkeklerde görülen, Bu vücut kadınlarda yağ dokusu daha yüksek bir içerik ile ilişkilidir.

Предположительно выделяется с грудным молоком.

Denge elde etmek için normal böbrek fonksiyonu ile hastaların durumu üzerinden gerekebilir 4 için 8 günler.

Metabolizma

Hakkında metabolize 20% topiramat.

Plazma, insan idrar ve dışkı izole ve tespit 6 Neredeyse aktif metabolitleri.

Kesinti

Неизмененный топирамат и его метаболиты выводятся преимущественно через почки. Plazma izni ilacın 20-30 ml / dakika.

Sonra tekrarlanan doz 50 mg 100 mg 2 günlük ortalama T kez_1/2 yapılmış 21 hayır.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Hastalar, eşlik eden Antiepileptik ilaçların tedavi alan, neden enzimler, ilaç metabolizmasında rol oynayan, метаболизм топирамата повышался до 50%.

Böbrek fonksiyonları bozuk olan hastalarda (Daha az CC 60 ml / dakika) Böbrek ve plazma Temizleme topiramata düşüyor, у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности снижается плазменный клиренс топирамата.

У пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек плазменный клиренс топирамата не изменяется.

Karaciğer orta şiddetli ve ağır ihlali olan hastalarda plazma Temizleme azalır.

Çocuklar, hem de erişkinlerde olduğu gibi, farmakokinetik doğrusaldır. Клиренс топирамата не зависит от дозы, AC_ss dozu artan ile plazma artışlar. Bu dikkate alınmalıdır, topiramata yere çocuk kaldırdı, Ama onun T_1/2 bir daha kısa. Bundan dolayı, при приеме препарата в одинаковых дозах в расчете на кг массы тела концентрация топирамата в плазме крови может быть ниже у детей по сравнению с взрослыми. Çocuklar, Yetişkinlerde olduğu gibi, antiepileptik ilaçlar, Karaciğer enzimleri indükleyen, вызывают снижение C_ss topiramat plazma.

Epilepsili etkili bir şekilde ile Hemodiyaliz atılır.

Tanıklık

Monoterapi:

— эпилепсия у взрослых и детей старше 3 yıl (включая пациентов с впервые диагностированной эпилепсией).

Adjuvan tedavi:

— парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки у взрослых и детей старше 3 yıl (при недостаточной эффективности противоэпилептического препарата (PEP) первого выбора);

— припадки на фоне синдрома Леннокса-Гасто у взрослых и детей старше 3 yıl.

Dozaj rejimi

İlaç, ağızdan alınan, ne olursa olsun yemek. Tabletler yutulmak suretiyle alınmalıdır, çiğnenmeden.

Для достижения оптимального контроля эпилептических приступов рекомендуется начинать лечение с приема препарата в низких дозах с последующим увеличением до эффективной дозы.

При применении Макситопира^® arasında kombinasyon terapisi içinde Yetişkin minimum etkili doz 200 mg / gün. Ortalama günlük doz 200-400 mg (içinde 2 kabul). Maksimum günlük doz 1600 mg. Рекомендуют начинать лечение с дозы 25-50 mg 1 раз/сут на ночь в течение 1 haftanın. Daha sonra doz artırmalıdır 25-50 için mg / gün 1-2 недель до подбора эффективной дозы; Resepsiyonda çokluğu – 2 kez / gün. При необходимости такого режима терапии дозу повышают на меньшую величину или с большими интервалами. doz ve dozlama sıklığı, klinik etkiye bağlı olarak seçilmektedir.

При применении Макситопира^® arasında kombinasyon terapisi içinde Büyük çocuklar 3 yıl Tavsiye edilen günlük doz 5-9 мг/кг и принимается в 2 kabul. Doz seçimi ile başlayan 25 mg 1 Zaman / gün (gece) sırasında 1 haftanın. Bundan sonra, dozaj artırılır 1-3 için mg / kg / gün 1-2 hafta, Resepsiyonda çokluğu ile 2 kez / gün, optimal klinik etkiyi elde etmek için.

Sırasında monoterapi yetişkin, включая пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек, в начале лечения Макситопир^® atamak 25 mg 1 раз/сут на ночь в течение 1 haftanın. Bundan sonra, dozaj artırılır 25-50 мг/сут в течение в 1-2 hafta, Resepsiyonda çokluğu – 2 kez / gün. Bu rejim terapi doz reddetme veya büyük aralıklar ile daha az artış. doz ve dozlama sıklığı, klinik etkiye bağlı olarak seçilmektedir. Рекомендуемая начальная доза топирамата для монотерапии у взрослых с впервые установленной эпилепсией составляет 100 mg / gün, Maksimum günlük doz – 500 mg.

At monoterapi Büyük çocuklar 3 yıl в первую неделю лечения топирамат назначают в дозе 0.5-1 mg / kg vücut ağırlığı 1 Geceleri saat / gün. Bundan sonra, dozaj artırılır 0.5-1 için mg / kg / gün 1-2 hafta, Günlük doz ayrılmıştır 2 kabul. Böyle bir tedavi reddetme doz daha az veya büyük aralıklarla artırılabilir. Величина дозы и кратность приема определяются клинической эффективностью терапии. Daha büyük çocuklar için aralığı doz monotherapies topiramatom ile tavsiye 3 s 3-6 mg / kg / gün. At yeni kısmi nöbet pripadkah tanısı belgili tanımlık doz-ebilmek var olmak ilâ 500 mg / gün.

В дни проведения hemodiyaliz топирамат следует назначать дополнительно в дозе, равной половине суточной дозы, içinde 2 kabul (prosedürden önce ve sonra). Ilaç iptal yavaş yavaş olmalıdır (üzerinde 100 mg / Sun), nöbet sıklığını artırma olasılığı en aza indirmek için.

Yan etki

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: hypererethism, baş dönmesi, baş ağrısı, konuşma ve görme, psikomotor gerilik, ataksi, yorgun hissediyorum, konsantrasyon bozukluğu, karışıklık, parestezi, uyuşukluk, aphronia, diplopi, nistagmo, anoreksi, depresyon, disguzi, uyarma, Bilişsel anormallik, duygusal değişkenlik, ilgisizlik, psikotik belirtiler, şiddet davranışı, суицидальные мысли или попытки; Ek çocuklar – kişilik bozuklukları, artmış tükrük salgısı, giperkineziya, halüsinasyonlar.

Sindirim sisteminden: dispeptik semptomlar, mide bulantısı, karın ağrısı, ishal, xerochilia; nadiren – Karaciğer transaminazlarında artış, hepatit, karaciğer yetmezliği.

Görme organı kısmında: возможно развитие синдрома, характеризующегося миопией на фоне повышения внутриглазного давления с резким снижением остроты зрения и болью в области глаза; наблюдаются миопия, Gözün ön odasından derinliğini azaltır, гиперемия слизистой оболочки глаза, artmış göz içi basıncı, midriaz. Возможным механизмом развития этого синдрома является увеличение супрацилиарного выпота, что приводит к смещению вперед хрусталика и радужной оболочки и в результате к развитию вторичной закрытоугольной глаукомы.

Dermatolojik reaksiyonlar: eritema multiforme, Pemfigus, Stevens-Johnson sendromu, Toksik epidermal nekroliz.

Diğer: kilo kaybı, lökopeni, nefrolitiazis, oligogidroz (özellikle çocuklarda), metabolik asidoz.

Kontrendikasyonlar

- Gebelik;

- Emzirme (emzirme);

- Yaşa kadar olan çocuklar 3 yıl;

- Ilaca karşı aşırı duyarlılık.

DAN dikkat Renal veya hepatik yetmezlik kullanılmalıdır, nefrourolitiaze (KDV. geçmiş veya aile öyküsü), ne zaman hiperkalsiüri.

Gebelik ve laktasyon

Gebelik ve emzirme döneminde ilacın kullanılması kontrendikedir.

Пациенты репродуктивного возраста в период применения Макситопира^® должны использовать надежные методы контрацепции.

Dikkat

Отменять Макситопир^® Yavaş yavaş olması gerektiği, nöbet sıklığını artırma olasılığı en aza indirmek için.

Пациентам с умеренно и сильно выраженными нарушениями функции почек может понадобиться 10-15 дней для достижения равновесного состояния концентрации в плазме крови в отличие от 4-8 Normal böbrek fonksiyonu olan hastalar için günler. Tüm hastaların gibi, постепенное увеличение дозы должно осуществляться в соответствие с клиническими результатами (Bu tür nöbetlerin kontrolü gibi, Yan etki insidansı), düşünen, что пациентам с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью может потребоваться больше времени для достижения стабильного состояния после каждого увеличения дозы.

При применении Макситопира^® hastalar, предрасположенных к развитию нефролитиаза, Böbrek taşı oluşumu riskini ve ilgili belirtiler oluşumunu artırabilir, Renal kolik gibi, боль в боку и в области почек. Yeterli hidrasyon böbrek taşı riskini azaltmak için önerilir.

У пациентов с нарушениями функции печени топирамат следует применять с осторожностью из-за возможного снижения клиренса этого препарата.

Bir sendrom karşılaşırsanız, miyopi içerir, zakratougolna glokom ile ilişkili, следует отменить Макситопир^® так быстро, как врач сочтет это клинически возможным и принять меры, göz içi basıncını düşürdüğü de amaçlı.

При применении Макситопира^® может возникнуть гиперхлоремический, anyon açığı ile ilişkili değil, metabolik asidoz (örneğin, Solunum alkaloz yokluğunda normal seviyenin plazma bikarbonat konsantrasyonu azalma). Данное снижение концентрации бикарбонатов сыворотки крови является следствием ингибирующего эффекта топирамата на почечную карбоангидразу. Ilişkin, при лечении топираматом рекомендуется периодически определять концентрацию бикарбонатов в сыворотке крови.

Если на фоне приема Макситопира^® hastanın vücut ağırlığı azaltır, целесообразно рассмотреть возможность назначения дополнительного питания.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

В период лечения пациент должен воздерживаться от управления автомобилем и работы, dikkat ve psikomotor hız tepkilerini arttı gerektirir.

Aşırı doz

Belirtileri: kasılmalar, komaya kadar şuur bozukluğu, kan basıncında düşme, Şiddetli metabolik asidoz, yan etkilerin ağırlaşmadan.

Tedavi: mide yıkama, simptomaticheskaya tedavisi. Применение активированного угля неэффективно, tk. в экспериментах in vitro было показано, что он не адсорбирует топирамат. Эффективный способ выведения топирамата из организма – hemodiyaliz.

İlaç Etkileşimleri

Влияние Макситопира^® diğer Antiepileptik ilaçların konsantrasyonları (PEP)

При одновременном приеме Макситопир^® не влияет на концентрации карбамазепина, Valproik asit, fenoʙarʙitala, prymydona. Bazı durumlarda,, Fenitoin ile birlikte kullanıldığında, fenitoin plazma konsantrasyonunu artırabilir.

Diğer PROBLARI etkisi plazma topiramata konsantrasyonu

При совместном применении Макситопира^® с фенитоином и карбамазепином возможно уменьшение концентрации топирамата в плазме, yani. при добавлении или отмене фенитоина или карбамазепина рекомендуется коррекция дозы Макситопира^®.

Diğer ilaçlar ile etkileşim

При одновременном применении Макситопира^® с дигоксином AUC дигоксина уменьшалась на 12%.

При одновременном применении с Макситопиром^® перорального контрацептива, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, Макситопир^® dozlar 50-800 мг/сут не оказывал существенного влияния на эффективность норэтиндрона и в дозах 50-200 mg / gün – etinil estradiol verimi. Существенное дозозависимое снижение эффективности этинилэстрадиола наблюдалось при приеме Макситопира^® dozlar 200-800 mg / gün. Hastalar, принимающие пероральные контрацептивы должны сообщать врачу о любых изменениях характера менструальных кровотечений.

При одновременном применении метформина с Макситопиром^® средние значения C_maksimum ve AUC, metformin artmıştır 18% ve 25% sırasıyla, toplam klerensi ortalama değeri azaltmak için ise 20%. Топирамат не оказывал воздействия на время достижения C_maksimum metformin. Topiramat plazma klerensi metformin etkisi altında indirgenir. topiramat farmakokinetiği üzerinde metformin etkileri klinik önemi bilinmemektedir. При назначении или отмене Макситопира^® на фоне терапии метформином необходимо контролировать состояние углеводного обмена.

При одновременном применении Макситопира^® с гидрохлоротиазидом происходит увеличение C_maksimum и AUC топирамата на 27% ve 29% sırasıyla.

Совместное применение Макситопира^® tıp, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС и с этанолом не рекомендуется.

При одновременном применении Макситопира^® с пиоглитазоном выявлено уменьшение AUC пиоглитазона на 15%, C değiştirmeden_maksimum. Aktif gidroksimetabolita pioglitazone için C bir azalma gösterdi_maksimum ve EAA'sı 13% ve 16% sırasıyla, ve aktif ketometabolita bir azalmaya ve C gösterdi_maksimum ve EAA'sı 60%. Bu verilerin klinik önemi bilinmemektedir.

При одновременном применении Макситопира с другими препаратами, nefrolitiaza gelişmesine elverişli, karbonik anhidraz inhibitörleri, özellikle (aцetazolamid), Böbrek taşı oluşumu riskini artırabilir. В период лечения Макситопиром следует избегать применения таких препаратов, Çünkü onlar fizyolojik değişiklikler neden olabilir, nefrolitiaza gelişmesine elverişli.

При одновременном применении Макситопира с вальпроевой кислотой AUC вальпроевой кислоты снижается на 11%, topiramat – üzerinde 14%.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Uyuşturucu C ya da 25 ° üzerinde çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır. Raf ömrü – 2 yıl.