LORISTA üzerinde

Aktif madde: Gidroxlorotiazid, Lozartan
Ne zaman ATH: C09DA01
CCF: Antihipertansif ilaçlar
ICD-10 kodları (tanıklık): BEN 10
Ne zaman CSF: 01.09.16.05
Üretici: KRKA d.d.. (Slovenya)

İLAÇ FORM, KOMPOZİSYON VE AMBALAJ

Pills, Film kaplı yeşilimsi renk tonu ile sarı sarı, Oval, Biraz biconcave.

Yardımcı maddeler: önceden jelatin hale getirilmiş nişasta, mikrokristal selüloz, Laktoz monohidrat, magnezyum stearat.

kabuğun terkip: gipromelloza, Macrogol 4000, kinolin sarı renkli bir boya (E104), Titanyum dioksit (E171), talk.

7 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
7 PC. – kabarcıklar (4) – karton paketleri.
7 PC. – kabarcıklar (8) – karton paketleri.
7 PC. – kabarcıklar (12) – karton paketleri.
7 PC. – kabarcıklar (14) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (6) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (9) – karton paketleri.
14 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
14 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
14 PC. – kabarcıklar (4) – karton paketleri.
14 PC. – kabarcıklar (6) – karton paketleri.
14 PC. – kabarcıklar (7) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Kombine antihipertansif ilaç.

Lozartan – anjiyotensin II reseptör tip seçici antagonist₁ protein-olmayan doğası.

In vivo ve in vitro losartan ve biyolojik olarak aktif metaboliti karboksi bölgesindeki (EXP-3174) anjiotensin II tüm fizyolojik olarak önemli etkileri AT blok₁-onun sentez yolunun ne olursa olsun reseptörleri: Bu plazma renin aktivitesinde bir artışa yol açar, Kan plazmasındaki aldosteron konsantrasyonunu azaltır.

Losartan dolaylı AT aktivasyonuna neden olur₂-anjiyotensin II seviyesini yükselterek reseptörleri. Losartan kininazy II aktivitesini inhibe etmez, enzim, bradikinin metabolizmasında yer olan.

PR azaltır, Pulmoner dolaşımdaki basınç; afterloadı azaltır, Bu bir diüretik etkiye sahiptir.

Bu miyokard hipertrofisi gelişimini engeller, Kronik kalp yetmezliği olan hastalarda egzersiz toleransını arttırır.

Losartan 1 Zaman / gün sistolik ve diyastolik kan basıncı istatistiksel olarak anlamlı bir azalma ile sonuçlandı. Gün losartan eşit kontrol kan basıncı sırasında, antihipertansif etki, doğal sirkadiyen ritim tekabül eder. aksiyon dozu sonunda kan basıncı düşüş yaklaşık olarak 70-80% İlacın tepe üzerinde etkisi, içinden 5-6 tatbikattan sonra h. Çekilme gözlenmez; Losartan ayrıca kalp hızı üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisi.

Losartan erkeklerde ve kadınlarda etkilidir, ve yaşlılarda (≥65 yıl) ve genç hastalarda (≤65 yıl).

Gidroxlorotiazid – tiazidnый diüretik, sodyum iyonları reabsorbsiyonu ihlali içeren idrar söktürücü etkisi, Klor, Potasyum, Magnezyum, distal nefronda su; kalsiyum iyonları gecikmeler atılımı, Ürik asit. Bu antihipertansif özelliklere sahiptir; hipotansif eylem nedeniyle arteriollerin genişleme gelişir. Normal kan basıncı üzerinde hemen hemen hiç etkisinin. sonra diüretik etkisi 1-2 hayır, yoluyla ulaşır 4 saat ve sürer 6-12 hayır.

Antihipertansif etki içinde meydana gelir 3-4 gün, ancak optimum terapötik etkiyi elde etmek için gerekebilir 3-4 haftanın.

Farmakokinetik

losartan ve hidroklorotiyazid farmakokinetiğini uygulaması onların ayrı uygulamada farklıdır hayır ise.

Lozartan

Emme

Gastrointestinal sistemden absorbe. Gıda ile ilaç alarak kendi serum konsantrasyonları üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisi vardır. C_maksimum plazma içinde losartan yoluyla elde 1 saat alımından sonra, AC_maksimum EXP-3174, 3-4 saat içinde elde edilir.

Dağıtım

Daha 99% Losartan ve EXP-3174 plazma proteinlerine bağlanır, Çoğunlukla albümine. v_D Losartan olduğunu 34 l. Hemen hemen kan-beyin engeline nüfuz etmez.

Metabolizma

Karaciğerden önemli ilk geçiş metabolizması Konu, Aktif metabolit EXP-3174 oluşturucu (14%) ve inaktif metabolitlerin bir dizi. Biyoyararlanım hakkında 33%.

Kesinti

losartan ve EXP-3174 plazma klerensi yaklaşık 10 ml / (600 ml / dakika) ve 0.83 ml / (50 ml / dakika) sırasıyla. Losartan ve EXP-3174 renal klirensi hakkında 1.23 ml / (74 ml / dakika) ve 0.43 ml / (26 ml / dakika), sırasıyla. T_1/2 Losartan ve EXP-3174 ise 2 saat ve 6-9 saat, sırasıyla. Yaklaşık 58% İlaç safra atılır, 35% - İdrar.

Gidroxlorotiazid

Emilim ve dağıtımı

Emilen, başlıca, duodenum ve proksimal ince bağırsakta. Emme sostavlyaet 70% ve artmış 10% gıda ile alındığında. C_maksimum serum sonra ulaşılır 1.5 - 5 hayır.

v_D yaklaşık 3 l / kg. plazma proteinlerine – 40%, Bu eritrosit birikir.

Metabolizma ve atılım

Karaciğerde metabolize etmeyin.

Yaklaşık 95% İlaç esas böbrekler yoluyla değişmeden atılır. Sağlıklı gönüllülerde ve hastalarda hidroklorotiyazid renal klirensi hipertansiyon yaklaşık ile 5.58 ml / (335 ml / dakika). Hidroklorotiyazid bifazik eliminasyon profili. T_1/2 başlangıç ​​aşamasında 2 hayır, son aşamada (Tatbikattan sonra, 10-12 saat) - Hakkımızda 10 hayır.

Tanıklık

- Arteriyel hipertansiyon (hastalar, hangi kombinasyon tedavisi gösterir);

- Hipertansiyonu olan hastalarda kardiyovasküler morbidite ve mortalite riski ve sol ventrikül hipertrofisi azaltılması.

Dozaj rejimi

İlaç, ağızdan alınan, ne olursa olsun yemek. Lorystu^® LP diğer antihipertansif ajanlarla birleştirilebilir.

At hipertansiyon Başlangıç ​​ve idame dozu – 1 çıkıntı. (100/25 mg) 1 Zaman / gün. Genellikle, İlaç yeterli bir terapötik etki yokluğunda reçete Loristy^® N (50/12.5 mg). Maksimum antihipertansif etki içinde ulaşılır 3 tedavi haftalar. maksimum günlük doz - 1 çıkıntı. Loristы^® GSYİH.

Snizhennom ÖÇK olarak (örneğin, hastalarda diüretiklerin yüksek doz) hipovolemi hastalarda losartan önerilen başlangıç ​​dozu 25 mg 1 Zaman / gün. Bu tedavi Loristoy ile bağlantılı olarak^® ND Hipovoleminin diüretik iptali ve düzeltme sonrası geçilmelidir.

Içinde Yaşlı hastalar ve orta böbrek yetmezliği olan hastalar (CC 30-50 ml / dakika), dahil diyaliz, Bu düzeltme başlangıç ​​dozu gerektirmez.

Için hipertansiyonu olan hastalarda kardiyovasküler morbidite ve mortalite riski ve sol ventrikül hipertrofisi azaltmak Losartanın standart başlangıç ​​dozu 50 mg 1 Zaman / gün. Hastalar, losartan alan hastalarda hedef kan basıncı ulaşamayan kim 50 mg / gün, Bu hidroklorotiyazid düşük bir dozu ile losartan kombinasyonuyla tedavi seçimi gerektirir (12.5 mg), ve, ihtiyaç halinde, Biz Losartanın dozunu artırmak gerekir 100 bir dozda hidroklorotiazid ile kombinasyon halinde mg 12.5 mg / gün, ayrıca – hidroklorotiyazid dozunun artması, Loristu atanması için LP 1 sekme. / gün.

Yan etki

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: sık sık – baş ağrısı, Sistemik ve sistemik olmayan baş dönmesi, uykusuzluk, yorgunluk; bazen – migren.

Kardiyovasküler sistem: sık sık – ortostatik hipotansiyon (dozozavisimaya), çarpıntı, taşikardi; nadiren – vaskülit.

solunum sistemi: sık sık – öksürük, üst solunum yolu enfeksiyonları, faringitы, rhinedema.

Sindirim sisteminden: sık sık – ishal, hazımsızlık, mide bulantısı, kusma, karın ağrısı; nadiren – hepatit, anormal karaciğer fonksiyon; nadiren – karaciğer enzimleri ve bilirubin artış.

Kas-iskelet sistemi kısmında: sık sık – kas ağrısı, sırt ağrısı; bazen – artralgii.

Hematopoetik sistemde itibaren: seyrek olarak – anemi, purpura Shenleyna-Genoa.

Laboratuvar parametreleri: sık sık – hiperkalemia, Hemoglobin ve hematokrit konsantrasyonunun arttırılması (klinik açıdan önemli olmayan); bazen – serumdaki üre, kreatinin ılımlı bir artış.

Alerjik reaksiyonlar: bazen – kurdeşen, kaşıntı; nadiren – anaflaktik reaksiyonlar, anjioödem (dahil olmak üzere gırtlak ve dil şişmesi, solunum yolu tıkanıklığı neden ve / veya yüzün şişmesi, dudaklar, boğaz).

Diğer: sık sık – asteni, zayıflık, periferik ödem, göğüs ağrısı.

Kontrendikasyonlar

- Anurija;

- İnsan böbrek tarafından ifade (CC<30 ml / dakika);

- Hiperkalemi;

- Degidratatsiya (KDV. hastalarda diüretiklerin yüksek doz);

- Eksprese edilen insan karaciğer;

- Refrakter hipokalemi;

- Hipotansiyon;

- Laktaz eksikliği;

- Galaktozemi ve malabsorbsiyon sendromu glukoz / galaktoz;

- Gebelik;

- Emzirme;

- Çocukluk ve ergenlik kadar 18 yıl (etkinlik ve güvenliği kanıtlanmamıştır);

- Losartan ve diğer katkı maddelerine karşı aşırı duyarlılık;

- Sülfonamid türevlerine karşı aşırı duyarlılık.

DAN dikkat Bu kan su-elektrolit dengesinin ihlali için kullanılmalıdır (giponatriemiya, hipokloremik alkaloz, gipomagniemiya, kaliopenia), tek böbrekte bilateral renal arter darlığı veya arterin stenozu, diyabet, hiperkalsemi, hiperürisemi ve / veya gut, alerjik geçmişi (Diğer ilaçlar alırken bazı hastalar anjiyoödem önce geliştirilen, KDV. ACE inhibitörleri) ve bronşiyal astım, sistemik kan hastalıkları (KDV. SLE), Aynı anda NSAİİ ile (KDV. COX-2 inhibitörleri).

Gebelik ve laktasyon

Losartan kullanımına ilişkin veriler hamilelik sırasında değil,. Fetal renal perfüzyon, hangi renin-anjiyotensin sisteminin geliştirilmesine bağlıdır, Gebeliğin III trimesterde çalışmaya başlar. fetus için risk II ve III trimesterde ise losartan artırır, tk. ilaç alarak, doğrudan renin-anjiyotensin üzerinde etkili, Gebeliğin II ve III trimesterde fetal ölüme yol açabilir.

Nedeniyle fetus ve yenidoğanda sarılık riski gebelik sırasında diüretikler tavsiye edilmez, anneler trombositopeni. Diüretik tedavisi gebelik toksemisi gelişimini engellemez.

Gebelik tedavisi kurulurken Loristoy^® ND derhal durdurulması gerektiğini.

Gerekirse, emzirme sırasında kullanımı emzirmenin fesih konusunu karar vermelidir.

Dikkat

Yaşlı hastalarda, başlangıç ​​dozu özel bir seçimi için gerek yoktur. İlaç Bilateral renal arter stenozu veya renal arter stenozu tek böbrek hastalarında kan plazması içinde üre ve kreatinin konsantrasyonu artırabilir.

Hidroklorotiyazid su ve elektrolit dengesinin hipotansiyon ve rahatsızlığı artırabilir (umenyshenie OCK, giponatriemiю, hipokloremik alkaloz, hipomagnezemi, Hipokalemi), glukoz toleransı bozmak, idrarla kalsiyum atılımını azaltır ve bir geçici neden, kan plazmasındaki kalsiyum konsantrasyonunda bir artış, kolesterol ve trigliserid konsantrasyonunu arttırmak, hiperürisemi ve / veya gut ortaya çıkması provoke.

Losartan^® LP laktoz içermektedir, ve uyuşturucu laktaz eksikliği olan hastalar için endike değildir, galaktozemi ve malabsorpsiyon sendromu glukoz / galaktoz.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Lorista tedavisi sırasında hemen hemen tüm hastalar^® ND eylemleri gerçekleştirebilirsiniz, özel dikkat gerektiren (örneğin, Teknik imkanlar sürüş ya da tehlikeli). Tedavinin başlangıcında kişilerde ilaç hipotansiyona ve baş dönmesine neden olabilir, böylece, dolaylı olarak psikofiziksel durum etkileyen. Faaliyeti başlamadan önce güvenlik nedenleriyle, daha fazla dikkat gerektiren, Hastalar ilk tedaviye tepkilerini değerlendirmek gerekir.

Aşırı doz

Lozartan

Belirtileri: kan basıncında belirgin bir azalma, taşikardi, bradikardi, nedeniyle parasempatik için (vagus) uyarım.

Tedavi: diürez, simptomaticheskaya tedavisi, hemodiyaliz nyeeffyektivyen.

Gidroxlorotiazid

Belirtileri: En sık görülen semptomlar elektrolit sıkıntısı bir sonucudur (kaliopenia, chloropenia, giponatriemiya) ve dehidrasyon, aşırı diürez nedeniyle. Aynı zamanda alarak kalp glikozitler hipokalemi aritmileri arttırabilir.

Tedavi: Semptomatik tedavi

İlaç Etkileşimleri

Lozartan

Klinik çalışmalarda hidroklorotiyazid ile losartan hiçbir klinik olarak anlamlı farmakokinetik etkileşim ortaya, digoksinom, varfarinom, simetidin, fenoʙarʙitalom, ketokonazol ve eritromisine.

Rifampisin Flukonazol ve Losartanın aktif metaboliti düzeyini azaltmak (Klinik Bu etkileşim çalışılmamıştır).

Losartan eşzamanlı kullanımı ile kalisberegatmi dioretikami (spironolakton, triamteren, amilorid), potasyum içeren takviyeleri veya potasyum tuzları hiperkalemiye yol açabilir.

NSAID, KDV. selektif COX-2 inhibitörleri,, diüretik veya diğer antihipertansif etkinliğini azaltabilir, dahil losartan.

Böbrek fonksiyonları bozuk olan hastalarda, NSAID ile işlemden geçirildi (COX-2 inhibitörleri de dahil olmak üzere), Terapi anjiyotensin II reseptör antagonistleri, böbrek fonksiyonlarının daha da bozulmasına neden olabilir olduğu, Akut böbrek yetmezliği dahil, bu genellikle geri dönüşümlüdür.

Losartanın hipotansif etkisi, gibi diğer antihipertansifler, Indometazin alma zaman azaltılabilir.

Gidroxlorotiazid

Tiyazid diüretik kullanımı, etanol iken, barbitüratlar ve narkotik ortostatik hipotansiyon riskini artırabilir.

Hipoglisemik ajanların kullanımı iken (Oral ve insülin) Bu hipoglisemik ajanların doz ayarlaması gerekebilir.

Alınan diğer kan basıncı düşük ile birlikte notlar katkı etkisi anlamına gelir.

Kolestiramin ve kolestipol hidroklorotiyazid emilimi ihlal.

Valium ile eş zamanlı uygulamada, ACTH elektrolit seviyelerinde belirgin bir azalma belirtildiği, özellikle, kaliopenia.

Hidroklorotiyazid kompresör aminlerin alımı tepki şiddetini azaltır (örneğin, epinefrin, norepinefrin).

Hidroklorotiyazid olmayan depolarizan kas gevşetici eylem Çeşidi etkisini arttırır (örneğin, tuʙokurarina).

Diüretikler lityumun renal klerensini azaltır ve lityum toksik etki riskini artırır (eşzamanlı kullanılması tavsiye edilmez).

NSAID (COX-2 inhibitörleri de dahil olmak üzere) idrar söktürücü azaltabilir, diüretiklerin natriüretik ve hipotansif etkisi.

Paratiroid bezlerinin araştırma işlevinin sonuçlarını bozabilir tiyazid diüretik kalsiyum metabolizması üzerindeki etkisi ile ilgili olarak.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Liste B. Uyuşturucu C ya da 30 ° üzerinde çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır. Raf ömrü – 2 yıl.