Xenical

Aktif madde: Orlistat
Ne zaman ATH: A08AB01
CCF: Anti-obezite ilaçları – mide-bağırsak lipazları inhibitörü
ICD-10 kodları (tanıklık): E66
Ne zaman CSF: 16.02.02
Üretici: F.Hoffmann-La Roche ltd.. (İsviçre)

Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

Kapsüller sert jelatin, №1, turkuaz, opak; konut siyah yazıt “Xenical 120”, krыshechke arasında – “ROCHE”; kapsül içeriği – beyaz veya beyaza yakın pelletleri.

*peletlerin bir bileşim: mikrokristal selüloz, Sodyum karboksimetil nişastası (Primogel), povidon K-30, sodyum lauril.

Yardımcı maddeler: talk.

Kapsül kabuğunun Malzemeler: jelatin, indigokarmin, Titanyum dioksit.

21 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
21 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
21 PC. – kabarcıklar (4) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Mide-bağırsak lipazları spesifik bir önleyicisi,, uzun etkili. Terapötik aksiyon mide ve ince bağırsak lümeninde taşınan ve gastrik ve pankreatik lipazlar arasında aktif serin site ile kovalent bir bağ oluşturmak üzere olduğunu. inaktive enzim böylece yağ yıkmak kabiliyetini kaybeder, trigliserid biçiminde gıda, Emme serbest yağ asitleri ve monogliseritler ilgili. Trigliserid yarılmamış absorbe olmadığından, kalori tüketimi arasında bir miktarda azaltılır, bu, vücut ağırlığında azalmaya yol açar. Böylece, Tedavi edici etkisi sistemik dolaşıma aspirasyonu olmaksızın gerçekleştirilir.

Dışkı veri gösterisinde yağ miktarına göre, ilacın etkisi olan başlar 24-48 tatbikattan sonra h. Dışkı bırakma yağ ile sonra 48-72 h genellikle seviyesine döner, tedaviye başlamadan önce gerçekleşti.

Farmakokinetik

Emme

Normal vücut ağırlığı ve obezite ile gönüllülerde ilacın minimal sistemik maruz kalmasıdır. Oral orlistat pratik gastrointestinal sistemden absorbe değil sonra. Içinden 8 yutma değiştirilmemiş orlistat plazmada saat sonra tespit edilemedi, anlam, aşağıda kan plazmasındaki konsantrasyonu 5 ng / ml.

Genellikle, değiştirilmemiş terapötik dozlarda uygulandıktan sonra orlistat plazma nadiren başarılı belirlemek, konsantrasyonu son derece küçük ise (<10 ng / ml ya da 0.02 mmol). Kümülasyon İşaretler hayır, onaylar, ilacın emilimi az olduğu.

Dağıtım

v_D orlistat çok düşük sistemik emilim nedeniyle ayarlanamaz. Plazma proteinlerine bağlanma (öncelikle, lipoproteinler ve albumin) in vitro составляет 99%. eritrositler içine nüfuz minimum miktarları Orlistatın.

Metabolizma

Veri bakılırsa, Hayvan deneylerinde elde edilen, orlistat metabolizması gerçekleştirilir, başlıca, bağırsak duvarında. Yüklü obez bir çalışmada, kabaca 42% ilacın minimum fraksiyondan, bu, sistemik emilim maruz, Bu iki ana metabolit düşer – M1 (Dört elemanlı lakton halkası hidrolize) ve M3 (M1 bölünmüş Tortu, N-formilleytsina olan).

M1 ve M3 molekülleri açık β-lakton halkası ve son derece zayıf lipaz inhibe var (sırasıyla 1000 ve 2500 kat daha zayıf, Cem orlistat). Bu düşük inhibe edici etkinliği açısından, ve düşük plazma konsantrasyonlarında (ortalama, 26 ng / ml 108 ng / ml) Bu metabolitlerin terapötik doz uygulanmasının farmakolojik olarak aktif olmayan olarak kabul sonra.

Kesinti

Normal ve fazla kilolu olan hastalarda yapılan çalışmalar göstermiştir, ne 97% dozun orlistat dışkıyla vücuttan atılır, Bunların 83% – değişmemiş olarak. maddelerin toplu renal atılım, orlistat'tır yapısal olarak ilişkili, daha az 2% dozun. vücut Orlistat komple eleme dönemi (dışkı ve idrar) – 3-5 d. Orlistat ve metabolitleri safra ile atılır.

Normal ve kilolu olan orlistatın gönüllülerin Değer yolu atılımı benzer.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Plazma Orlistatın konsantrasyonları ve metabolitleri (M1 ve M3) İlacın dozu aynı karşılaştırıldığında çocukların yetişkinlerin farklılık yok.

dışkı günlük yağ atılımı oldu 27% yiyecek alarak zaman Orlistat ve 7% – Plasebo.

Tanıklık

- Kilolu olan obezite hastalarının veya hastaların uzun süreli tedavi, KDV. Obezite risk faktörleri ile ilişkili, orta kalorili diyet ile birlikte;

- Hipoglisemik ilaçlar ile birlikte (metformin, sülfonilüreler ve / veya insülin) diabetes mellitus tip hastalarda veya orta hipokalorik diyet 2 Fazla kilolu veya obez.

Dozaj rejimi

Için Yetişkin Xenical önerilen doz^® olduğunu 120 mg (1 kapsül) 3 Her bir ana yemek ile kere / gün (yemek sırasında ya da en geç bir saatten bir yemekten sonra). Bir yemek kaçırırsanız, ya da yiyecek şişman içermiyorsa,, Xenical alımı^® Ayrıca atlayabilirsiniz.

Xenical dozunu artırmak^® Daha fazla tavsiye (120 mg 3 kez / gün) Bu terapötik etki artan yol açmaz.

Için yaşlı hasta, bozulmuş karaciğer veya böbrek fonksiyonu olan hastalarda Doz ayarlaması gerekli değildir.

etkinliği ve Xenical'in güvenliği^® içinde çocuklar ve ergenler kadar 18 yıl yüklü değil.

Yan etki

Yan etkilerin sıklığı belirlenmesi: Sık sık (≥ 1/10), sık sık (≥ 1/100 ve < 1/10), bazen (≥ 1/1000 ve < 1/100), nadiren (≥ 1/10 000 ve < 1/1000), nadiren (< 1/10 000), bireysel vakalarda dahil.

Xenical advers reaksiyonlar^® gastrointestinal sistemden temel olarak ortaya çıkan ve ilacın farmakolojik etkisine neden olduğu bulundu, yağ yemek emilimini engeller.

Sindirim sisteminden: Sık sık – Rektum yağlı akıntı, deşarj bir dizi gazlama, aciliyet arınmak için, Çölyak hastalığı, bağırsak hareketlerinin artması frekansı, gevşek tabureler, tantana, karın ağrısı ve rahatsızlık. Bu yan etkilerin sıklığı besindeki yağ içeriği arttıkça artması. Hastalar advers etki ve tren olasılığı hakkında bilgilendirilmelidir, yağ bir diyet düşük daha iyi uyum ile onları ortadan kaldırmak için nasıl. Genellikle, Bu advers reaksiyonlar hafif ve geçicidir. Onlar Tedavinin erken dönemlerinde ortaya çıkan (ilk 3 Ayın), ve hastaların büyük çoğunluğu bu reaksiyonların birden fazla bölüm vardı.

Sık sık – döşemeli koltuklar, Ağrı veya karında rahatsızlık, scatacratia, tantana, diş kaybının, Sağ yenilgi.

Çok nadiren – Karaciğer transaminaz ve alkalen fosfataz artışı, bazı durumlarda – hepatit (Resepsiyon Xenical ile nedensel bir ilişki^® ya da gelişme patofizyolojik mekanizmalar tesis edilmemiştir.)

Bilinmeyen Frekans – rektal kanama, divertikülit, pankreatit, safra taşı.

Alerjik reaksiyonlar: bazı durumlarda – kaşıntı, isilik, kurdeşen, anjioödem, bronkospazm ve anaflaktik reaksiyonlar.

Diğer: Sık sık – baş ağrısı, üst solunum yolu enfeksiyonları, grip; sık sık – alt solunum yollarının enfeksiyonları, dismenore, Alarm, zayıflık, idrar yolu enfeksiyonu; nadiren – Büllöz döküntü.

Diabetes mellitus tip hastalarda 2 doğa ve yan etkilerin sıklığı kilolu ve obez olarak diyabeti olmayan hastalarda kıyaslanabilir. Yalnızca yeni yan etkiler, sıklıkta görülmektedir >2% ve ≥1 % plasebo ile karşılaştırıldığında, hipoglisemik devletler vardı (Bu karbonhidrat metabolizması tazminat iyileştirilmesi sonucu olabilir) ve gaz.

Ne zaman Xenical birlikte uygulanması^® ve antikoagülanlar protrombininin vakalarını rapor azaltır, INR bir artış.

Kontrendikasyonlar

- Kronik malabsorpsiyon sendromu;

- Kolestazis;

- Ilaca karşı aşırı duyarlılık.

Gebelik ve laktasyon

Kategori B. Xenical^® nedeniyle güvenilir bir klinik veri olmadığı için gebelik sırasında kullanılmamalıdır, kullanımı güvenliğini doğrulayan.

Anne sütünde orlistat çekme incelenmemiştir, Bu nedenle, Xenical almamalıdır^® Emzirme sırasında.

IN deneysel çalışmalar Hayvanlarda orlistat hiçbir teratojenik ve embriyotoksik etki göstermiştir.

Dikkat

Xenical^® etkili ve uzun vadeli kilo kontrol programları (vücut ağırlığı azaltma ve yeni bir seviyeye uzun vadeli bakım, Yeniden kilo alımını önlemek). Xenical etkinliği^® Bu risk faktörleri ve hastalığın profilini geliştirmek gibi görünüyor, eşlik eden obezite (Böyle hiperkolesterolemi olarak, diabetes mellitus tip 2, bozulmuş glukoz toleransı, hiperinsülinemi, arteryel hipertansiyon,), ve visseral yağ miktarını azaltmak için.

Warfarin veya diğer antikoagülanlar ile birlikte tedavi INR izlemek için gerekli ise.

Hipoglisemik maddeler ile bir arada kullanıldığında,, nasıl metformin, sülfonilüreler ve / veya insülin, diabetes mellitus tip hastalarda 2 Kilolu (BMI ≥ 28 kg / m²) veya obez (BMI ≥ 30 kg / m²) Xenical^®, orta kalorili diyet ile birlikte, Bu karbonhidrat metabolizmasının tazminat daha düzelme sağlar.

Klinik çalışmalarda, hastaların çoğu ise, Alınan Xenical^® sırasında 2 Tam yıl, A vitamini konsantrasyonu (KDV. betakarotena), D, E ve K normal aralık içinde kaldı.

Vücutta besinlerin yeterli kaynağı sağlamak için bir multivitamin atanabilir, daha az olması gereken 2 Xenical aldıktan sonra saat^® ya da yatmadan.

Hasta dengeli almalıdır, hafif düşük kalorili diyet, daha fazla ihtiva eden 30% yağ gibi günlük kalori. Bu gıda tüketmek önerilir, meyve ve sebze içeren bol. yağ günlük alım, karbonhidrat ve protein üç ana alımı dağıtılmalıdır.

gastrointestinal kanaldan advers etkilerin olasılığı artabilir, Xenical sürece^® iktidarın arka plan üzerinde almak, ketojenik (örneğin, 2000 kcal / gün, daha bunların daha 30% – şişman, Bu yaklaşık olarak 67 g yağ). yağ günlük alımı ile ilgili dağıtılmalıdır 3 Ana Resepsiyon.

Kilo kaybı, Xenical'in kullanımı ile ortaya çıkan^®, Bu diyabet tip karbohidrat metabolizmasının bir iyileşmeye yol açar 2, izin vermek veya hipoglisemik ilaçların doz azaltılması gerekebilir ki.

Aşırı doz

Tek bir dozu alan normal kilolu hastalarda klinik çalışmalar ve obez hastalarda 800 mg ya da birden fazla alımı 400 mg 3 için kez / gün 15 gün önemli advers görünümünü eşlik etmemiştir. İlacın at ile tecrübe var 240 mg 3 için kez / gün 6 Aylar, Bu yan etkilerin sıklığı önemli bir artış eşlik etmemiştir.

Xenical Doz aşımı durumlarında^® Herhangi bildirilen advers olayların olmaması, Herhangi bir yan etki farklılık yoktu, Terapötik dozlarda ilaç alırken gözlenen.

Tedavi: Şiddetli doz aşımı durumunda tıbbi gözetim altında tavsiye 24 hayır. Olarak, insanlarda ve hayvanlarda yapılan çalışmalara göre,, Herhangi bir sistemik etkileri olduğu, Orlistat lipazoingibiruyuschimi özelliklerine isnat edilebilir olan, Hızla geri dönüşümlü olmalı.

İlaç Etkileşimleri

Değil, ilaç etkileşimleri kurulan Xenical kullanımı sırasında^® amitriptilin ile, Atorvastatin, ʙiguanidami, digoksinom, fiʙratami, fluoksetin, lozartanom, fenitoin, varfarinom, oral kontraseptif, pravastatin, fentermin, nifedipin GITS (mide-bağırsak tedavi sistemi) ve yavaş salınımlı nifedipin, siʙutraminom, etanol (Ilaçlar arasındaki etkileşim çalışmalara dayanarak).

Xenical eşzamanlı kullanımı ile^® yağda çözünür vitaminleri emilimini azaltabilir (KDV. betakarotena), D, E ve K.

Xenical eşzamanlı kullanımı ile^® ve siklosporin Siklosporin plazma konsantrasyonlarının bir azalma gösterdi, Plazmada siklosporin konsantrasyonlarının Bu nedenle, bu kombinasyon tavsiye edilir daha sık tayini.

Tedavi sırasında amiodaron atanması Ksenikalom^® amiodaron ve dezetilamiodarona biyolojik olarak belirgin bir azalma (üzerinde 25-30%), Ancak, amiodaron karmaşık farmakokinetik nedeniyle bu etkinin klinik önemi açık değildir. Xenical ekleme^® Uzun vadeli amiodaron terapi amiodaron terapötik etkisinin azalmasına yol açabilir.

Eşzamanlı alımı Xenical kaçının^® akarboz ve bağlı veri farmakokinetik çalışmaların eksikliği.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Liste B. İlaç çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır, bir sıcaklıkta hayır daha yüksek 25 ° C'de kuru bir yerde. Raf ömrü – 3 yıl. Son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız, paket üzerinde.