KONVULEKS

Aktif madde: Valproik Asit
Ne zaman ATH: N03AG01
CCF: Antikonvülsanlar
ICD-10 kodları (tanıklık): F31, G40, R25.2
Ne zaman CSF: 02.05.05
Üretici: Gerot Pharmazeutika GmbH (Avusturya)

İLAÇ FORM, KOMPOZİSYON VE AMBALAJ

Yumuşak Kapsüller jelatin pembe, Enterik kaplı; kapsül siyah mürekkep napechatka “150”.

Yardımcı maddeler: sorbitol (Leş 83), gliserin 85%, jelatin, Titanyum dioksit, demir oksit kırmızı (E172), hidroklorik asit 25%, gomalaka, demir oksit siyah (E172), ftalat gipromellozы, diʙutilftalat.

10 PC. – kabarcıklar (10) – karton paketleri.

Yumuşak Kapsüller jelatin pembe, Enterik kaplı; kapsül siyah mürekkep napechatka “300”.

Yardımcı maddeler: sorbitol (Leş 83), gliserin 85%, jelatin, Titanyum dioksit, demir oksit kırmızı (E172), hidroklorik asit 25%, gomalaka, demir oksit siyah (E172), ftalat gipromellozы, diʙutilftalat.

20 PC. – kabarcıklar (5) – karton paketleri.

Kapsüller Yumuşak jelatin pembe, Enterik kaplı; kapsül siyah mürekkep napechatka “500”.

Yardımcı maddeler: sorbitol (Leş 83), gliserin 85%, jelatin, Titanyum dioksit, demir oksit kırmızı (E172), hidroklorik asit 25%, gomalaka, demir oksit siyah (E172), ftalat gipromellozы, diʙutilftalat.

10 PC. – kabarcıklar (10) – karton paketleri.

Sürekli salım tabletleri, kaplanmış beyaz, Oval, mercek biçiminde, vanilya, Valium ve oyma ile “ß3” tek taraf; enine kesit – beyaz.

Yardımcı maddeler: Sitrik asit monohidrat, etil selüloz, eudragit RS30D, Talk temizlendi, silika koloidal susuz, magnezyum stearat, eudragit L30D, diʙutilftalat, karmeloz, sodyum, Macrogol 6000, Titanyum dioksit, vanilin, simetikon.

50 PC. – plastik şişeler (1) – karton paketleri.
50 PC. – cam şişeler (1) – karton paketleri.

Sürekli salım tabletleri, kaplanmış beyaz, Oval, mercek biçiminde, vanilya, Valium ve oyma ile “CC5” tek taraf; enine kesit – beyaz.

Yardımcı maddeler: Sitrik asit monohidrat, etil selüloz, eudragit RS30D, Talk temizlendi, silika koloidal susuz, magnezyum stearat, eudragit L30D, diʙutilftalat, karmeloz, sodyum, Macrogol 6000, Titanyum dioksit, vanilin, simetikon.

50 PC. – plastik şişeler (1) – karton paketleri.
50 PC. – cam şişeler (1) – karton paketleri.

Alımı için damlalar Renksiz veya hafif sarımsı bir çözelti formunda.

Yardımcı maddeler: Arıtılmış su.

100 ml – cam şişeler (1) – karton paketleri.

Çocuklar için Şurup renksiz veya hafif sarı renkli, şeftali lezzet ve tatlı şeftali lezzet ile.

Yardımcı maddeler: Sodyum hidroksit, likazin 80/55, sodyum sakarin, sodyum siklamat, metilgidroksiʙenzoat, propil, sodyum klorit, ahududu aromaları (9/372710) ve Şeftali (9/030307), Arıtılmış su.

100 ml – Karanlık cam şişeler (1) bir dozlama kabı ile birlikte – karton paketleri.

Farmakolojik etki

antiepileptik ilaç. Etki mekanizması, enzim, GABA-transferaz inhibisyonu nedeniyle ve merkezi sinir sisteminde GABA içeriği artmış. GABA öncesi önler- ve böylece postsinaptik deşarjları ve MSS nöbet aktivitesi yayılmasını önler. Dışında, ilacın aksiyon mekanizması valproik asit GABA reseptörü etkilerinde önemli bir rol oynamaktadır_Bir, yanı sıra voltaj bağımlı Na-kanallarında etkisi olarak. Başka bir hipoteze göre,, Valproik asit postsinaptik sitelerde hareket, taklit ya da GABA inhibitör etkisini arttırıcı. Potasyum geçirgenliği değişiklikleri ile ilişkili membran aktivitesi üzerindeki olası doğrudan etki.

Bu hastaların ruh ve ruh hali geliştirir, Antiaritmik aktivitesi.

Farmakokinetik

Emme

Valproik asit hızla ve neredeyse tamamen gastrointestinal kanaldan emilir, Oral biyoyararlanım ile ilgilidir 100%. Gıda alımı, absorpsiyon oranı azaltmadı. C_maksimum Plazmadaki sonrası gözlenen 3-4 hayır. Valproik asit konsantrasyonları Terapötik Kan plazması içinde 50-100 mg / l.

Uzamış formu yavaş emilimi ile karakterizedir, alt (üzerinde 25%), ancak daha kararlı plazma konsantrasyonu arasında 4 ve 14 hayır.

Dağıtım

C_ss elde 2-4 günlük tedavi, dozlar dozlar arasında aralıklarla bağlı.

Tüm kan plazmasındaki konsantrasyonu, daha önce 50 mg / L valproik asit plazma protein olan bağlama 90-95%, konsantrasyonlarda 50-100 mg / l – 80-85%.

Beyin-omurilik sıvısında konsantrasyonlarda değerleri aktif maddenin protein olmayan fraksiyonu ile ilişkilidir. Valproik asit plasenta bariyerini haçlar, anne sütüne. Anne sütündeki konsantrasyonu 1-10% Annenin plazma konsantrasyonları.

Metabolizma

Valproik asit, glukuronik asit ile oksidasyon ve konjugasyon ile karaciğerde metabolize olur.

Kesinti

Valproik Asit (1-3% doz) ve metabolitleri böbrekler tarafından atılır, küçük miktarlarda – dışkı ve süresi dolan hava ile. T_1/2 Sağlıklı gönüllülerde monoterapi olduğunu 8-20 hayır.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Ne zaman üremi, plazma proteinlerine valproik asit hipoproteinemi ve siroz azalır.

Diğer ilaçlar, T ile birleştirildiğinde_1/2 olabilir 6-8 metabolik enzimlerin indüksiyonuna bağlı h. Karaciğer yetmezliği ve yaşlı hastalarda T önemli bir artış olabilir_1/2.

Serum albümin ile aktif maddenin bağlanması nedeniyle azalmış yaşlı hastalar bağlanmamış ilacın plazma düzeylerini artırabilir.

Tanıklık

- Herhangi bir kökeni Epilepsi;

- Epileptik nöbetler (KDV. generalizovannыe ve partsialynыe, ve organik beyin bozuklukları arka planda);

- Davranış bozukluğu, epilepsi ile ilişkili;

- Çocuklarda Febril konvülsiyonlar;

- Bipolar ders ile Manik depresif sendrom, ilaçlar lityum ve diğer ilaçlar ile tedavi için uygun değildir.

Dozaj rejimi

Yetişkinler bir başlangıç ​​dozunun tatbik 600 kademeli bir artış ile mg / gün, her 3 gün klinik etki önce (nöbetlerin ortadan kalkması).

Monoterapi başlangıç ​​dozu 5-15 mg / kg / gün, daha sonra yavaş yavaş dozu artırmak 5-10 Haftada mg / kg.

Ortalama günlük doz – yaklaşık 1-2 g, yani. 20-30 mg / kg. Gerekirse, doz yükseltilebilir 2.5 g / gün.

Maksimum bir doz 30 mg / kg / gün (Bu yükseltilebilir 60 kan plazmasındaki valproik asit konsantrasyonu kontrolü altında mg / kg / gün).

Kombinasyon tedavisi sırasında, doz 10-30 daha sonra artarak mg / kg / gün 5-10 Haftada mg / kg.

Daha fazla tartı Çocuklar 25 kg bir başlangıç ​​dozunun tatbik 300 Klinik etkisi elde etmek için yavaş yavaş artarak mg / gün (nöbetlerin ortadan kalkması), bu dozda, genellikle, olduğunu 20-30 mg / kg / gün.

Monoterapide başlangıç ​​dozu – 5-15 mg / kg / gün, daha sonra yavaş yavaş dozu artırmak 5-10 Haftada mg / kg.

Maksimum bir doz 30 mg / kg / gün (Bu yükseltilebilir 60 kan plazmasındaki valproik asit konsantrasyonu kontrolü altında mg / kg / gün).

Için tartı çocuklar 7.5-25 kg Monoterapi ortalama doz 15-45 mg / kg / gün, maksimum – 50 mg / kg / gün. Kombine tedavi – 30-100 mg / kg / gün.

Içinde ağırlığındaki çocuklar 7.5 için 17 kg kapsül şeklinde ilacın tercih edilen bir kullanımı (150 mg ya da 300 mg), damla, Şurup.

Ortalama doz Konvuleksa^® kapsül şeklinde Tablo l'de gösterilmiştir 1.

Tablo 1

Ortalama doz Konvuleksa^® damlacıklar formunda ve Tablo şurubu sunulmuştur 2.

Tablo 2

Böbrek yetmezliği olan hastalar Bu doz azaltılması gerekebilir. Hastanın klinik durumunun takip ederken Doz set, tk. kan plazması valproik asit konsantrasyonları yeterince bilgilendirici olmayabilir.

Içinde yaşlı hasta Doz daha dikkatli tanımlanmış olmalıdır, dikkate alarak klinik etki; Bu küçük dozlarda ilacın kullanımını gerektirebilir.

Kapsül biçiminde bir günlük doz, Oral uygulama ve dağıtmak için şurup için damlalar 2-3 kabul; uzun süreli etki ile tabletler şeklinde bir günlük doz dağıtma 1-2 kabul. İlaç yemek ne olursa olsun, alınan.

Uzun süreli eylem ile kapsül ve tablet çiğnenmeden alınan, Sıvının küçük bir miktar içme. Damlalar ve şurup az miktarlarda sıvı almaya.

Yan etki

Esas olarak, kan plazması içindeki ilaç konsantrasyonundaki olası yan etkileri işlenmesi daha 100 mg / kg ya da kombinasyon terapisinde.

Sindirim sisteminden: mide bulantısı, kusma, karın ağrısı, Anoreksiya veya iştah artışı, ishal, hepatit; nadiren – kabızlık, pankreatit, Ağır yenilgiler ölümcül kadar (ilk 6 Tedavi ayda, sıklıkla 2-12 Sun).

CNS: olası sarsıntılar, diplopi, nistagmo, Yanıp sönen “muşek” görme; nadiren – davranış değişiklikleri, ruh hali ya mental durum (depresyon, yorgun hissediyorum, halüsinasyonlar, saldırganlık, hiperaktif devlet, psikozlar, olağandışı heyecan, huzursuzluk veya sinirlilik), ataksi, baş dönmesi, uyuşukluk, baş ağrısı, dizartri, sersemlik, Bilinç bozukluğu, koma.

Hematopoetik sistemde itibaren: olası anemi, lökopeni, trombositopeni, fibrinojen azalması, trombosit agregasyonu ve kan pıhtılaşması, Kanama süresinin uzaması ile birlikte, peteşi, krovopodtekamy, hematom, kanama.

Metabolizma: artırmak veya vücut ağırlığı azalabilir.

Endokrin sisteminin bir parçası üzerinde: olası dismenore, sekonder amenore, göğüs büyütme, galaktore.

Laboratuvar parametreleri: giperkreatininemiя, ammoniemia, giperʙiliruʙinemija, karaciğer enzimleri hafif bir artış, LDH (doza bağımlı).

Alerjik reaksiyonlar: olası deri döküntüsü, kurdeşen, anjioödem, fotosensitivite, Stevens-Johnson sendromu.

Diğer: şişme, saç kaybı (genellikle, İlaç çekilmesinden sonra kurtarıldı).

Yan etkiler, başlıca, yukarıda kan plazmasında valproik asit düzeyinde mümkündür 100 mg / l ya da kombine terapide.

Kontrendikasyonlar

- Şiddetli karaciğer;

- Pankreas Şiddetli ihlalleri;

- Porfiri;

- Gyemorragichyeskii diatyez;

- Vыrazhennaya trombositopeni;

- Gebelik ben trimester;

- Emzirme (emzirme);

- Yaşa kadar olan çocuklar 3 yıl (uzun bir etkiye sahip tabletler için);

- Valproik asit karşı aşırı duyarlılık.

DAN dikkat karaciğer hastalığı ve pankreas kanseri öyküsü belirtirken reçete edilmelidir, kemik iliği imha; Böbrek yetmezliği; konjenital enzimopaty olan hastalarda; zihinsel özürlü çocuklar; organik beyin lezyonu olan; ne zaman hipoproteinemi.

Gebelik ve laktasyon

Konvuleks^® Gebeliğin I trimesterinde kullanımı kontrendikedir.

Tedavinin bozulma riski nedeniyle sonraki gebelik sırasında kesintiye olmamalı. Konvuleks^® En küçük etkili dozlarda kullanılmalıdır, Diğer antikonvülzanların ile kombinasyonu kaçının ve düzenli olarak plazmada valproik asit düzeyini izlemek.

Gerekirse, Konvuleksa kullanımı^® laktasyon emzirmenin fesih konusunu karar vermelidir.

Çocuk doğurma çağındaki kadınlar Tedavi doğum güvenilir yöntemler kullanmak gerekir sırasında.

IN deneysel çalışmalar İlacın kurulan teratojenik etki.

Çocuklarda nöral tüp defekti insidansı, kadınların doğum, Gebeliğin ben trimesterde Kabul valproat, olduğunu 1-2%. Bu bağlamda, gebelik folik asit içinde kullanılması tercih edilir.

Dikkat

Hastalar, kim diğer antiepileptik ilaçlar alıyorsanız, Resepsiyonda Konvuleksa transfer^® kademeli olmalıdır, klinik olarak etkili doz genelinde ulaşan 2 Güneş, Diğer antiepileptiklerin sonra belki kademeli kaldırılması. Hastalar, Diğer antiepileptik ilaçlarla tedavi değil, klinik olarak etkili doz, uygun hareket edilmelidir 1 Tedavinin haftada.

Kombine antikonvülsan tedavisi sırasında karaciğer yan etkileri riskini artırır.

Hastalar, Konvuleks alma^®, cerrahi gerekli kan sayımında önce (KDV. Trombosit sayısı), Kanama süresinin belirlenmesi, pıhtılaşma parametreleri.

Tedavi sırasında semptomları durumunda “akut batın” cerrahi akut pankreatit önlemek için kandaki amilaz seviyesini belirlemek için tavsiye önce.

Bu dikkate alınmalıdır, Tedavinin arka planı diyabetli hastalar için yapılan idrar testlerinin bir sonucu bozulabilir (nedeniyle ketoproduktov yüksek içeriği), Tiroid fonksiyon göstergeleri.

Dispepsi riskini azaltmak için antispazmodikler almak ve fon sarabilir.

Hastalar devam ya da herhangi bir akut ciddi yan etkileri gelişmesi ile tedaviyi kesmenin uygunluğu konusunda doktorunuza danışmalısınız ihtiyacı uyarılmalıdır.

Ani kesilmesi Konvuleksa^® Daha sık nöbetler neden olabilir.

Alkol kaçınmalısınız ilaç kullanımı süresince.

Laboratuvar parametreleri izlenmesi

Tedaviye başlamadan önce ve ilacın kullanımı sırasında düzenli olarak karaciğer fonksiyon izlenmesi gereklidir (Karaciğer transaminaz, bilirubin), Periferik kan resim, Kan pıhtılaşma sisteminin durumu, etkinlik amilazы vardır (her 3 Aylar, özellikle diğer antiepileptik ilaçlarla kombinasyon halinde).

Çocuk Sağlığı ve Hastalıkları kullanın

Çocuklarda ilaç uygularken karaciğerden yan etkilerin riskini artırır.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Hastalar, Konvuleks alma^®, Bu faaliyetler potansiyel olarak tehlikeli aktivitelerden kaçınmalıdır, dikkat ve psikomotor hız tepkilerini arttı gerektirir.

Aşırı doz

Belirtileri: mide bulantısı, kusma, baş dönmesi, ishal, Solunum fonksiyon bozukluğu, hypomyotonia, giporefleksiя, mioz, koma.

Tedavi: mide yıkama (en geç 10-12 hayır) aktif karbon atanmasını takiben, hemodiyaliz. Zorla diürez, Solunum fonksiyon bakım ve kardiyovasküler sistem.

İlaç Etkileşimleri

Farmakodinamik etkileşimler

Valproik asit ilaç eşzamanlı kullanımı ile, merkezi sinir sistemi üzerinde iç karartıcı bir etkiye sahip (KDV. trisiklik antidepresanlar, MAO inhibitörleri ve antipsikotik ilaçlar), ve etanol MSS depresyonu artırabilir.

Için hepatotoksik ajanlar (KDV. etanol) karaciğer hasarı riskini artırır.

Hazırlıklar, nöbet eşiğini düşürmek (KDV. trisiklik antidepresanlar, MAO inhibitörleri, antipsikotikler), valproik asit etkinliğini azaltır.

Konvuleks^® etkisini artıran (KDV. yan) Diğer antikonvülzanlar (fenitoin, lamotrigine), Antidepresanlar, antipsikotikler, trankvilizatorov, ʙarʙituratov, MAO inhibitörleri, timoleptikov, etanol. Hastalarda valproat kullanırken, alıcı klonazepam, bazı durumlarda, yokluğu durumuna ekspresyonunu artmış olan.

Farmakokinetik etkileşimler

Barbitüratlar veya primidon ile valproik asit eş zamanlı kullanımı ile kan plazması konsantrasyon artışı belirgin. Karaciğer inhibe etkisiyle valproik asit ve lamotrijin yavaşlayan metabolizma enzimleri onun T artan oluşur_1/2 için 70 Yetişkinlerde ve saate 45-55 hayır – çocuklar.

Valproik asit zidovudin klirensini azalttığı 38%, Bunu T ise_1/2 değişmemiş.

Salisilatlar kullanımı nedeniyle plazma proteinleri ile olan ilişkisinden değiştirmeye valproik asit etkisini giderek artmaktadır iken. Konvuleks^® antiplatelet ajanların etkilerini artırır (asetilsalisilik asit) ve nepryamыh antykoahulyantov.

Fenobarbitalom ile sochetanii olarak, fenitoin, karʙamazepinom, meflokin serumunda valproik asit içeriği azaltılmış (metabolizma hızlanır).

Felbamat kan plazmasında valproik asit konsantrasyonunu artırır 35-50% (doz ayarlaması gerektirir).

Valproik asit karaciğer enzimlerinde hiçbir indüksiyon neden olur ve oral kontraseptif etkisini azaltmaz.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Liste B. Kapsüller, Oral uygulama için damlalar, Şurup kuru saklanmalıdır, 25 ° C'ye 15 ° 'lik bir sıcaklıkta ve karanlık bir yerde. Raf ömrü – 5 yıl.

Geciktirilmiş salma tabletleri, 25 ° C'nin altındaki bir sıcaklıkta muhafaza edilmelidir. Raf ömrü – 3 yıl.