Concor

Aktif madde: Bisoprolol
Ne zaman ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 kodları (tanıklık): BEN 10, i20, I50.0
Ne zaman CSF: 01.01.01.02
Üretici: MERCK KGaA (Almanya)

DOZAJ FORMU, YAPISI VE AMBALAJ

Pills, Film kaplı açık sarı, Kalp-şekilli, mercek biçiminde, her iki tarafta Valium ile.

Yardımcı maddeler: Kolloidal silika, susuz, magnezyum stearat, krospovydon, mikrokristal selüloz, mısır nişastası, kalsiyum hidrojen fosfat, susuz.

kabuğun terkip: boya demir oksit sarı (E172), Dimetikon 100, Macrogol 400, Titanyum oksit (E171), gipromelloza 2910/15.

10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (5) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (10) – karton paketleri.

Pills, Film kaplı açık turuncu, Kalp-şekilli, mercek biçiminde, her iki tarafta Valium ile.

Yardımcı maddeler: Kolloidal silika, susuz, magnezyum stearat, krospovydon, mikrokristal selüloz, mısır nişastası, kalsiyum hidrojen fosfat, kalsiyum hidrojen fosfat, susuz.

kabuğun terkip: demir oksit kırmızı boya (E172), boya demir oksit sarı (E172), Dimetikon 100, Macrogol 400, Titanyum oksit (E171), gipromelloza 2910/15.

10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (5) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (10) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Seçici Beta₁-adrenoblokator, Kendi sempatomimetik aktivitesi olmayan, Bu membran stabilize edici etkiye sahip değildir.

Bu plazma renin aktivitesini azaltır, miyokard oksijen ihtiyacını azaltarak, kalp hızını azaltmak (istirahat ve egzersiz sırasında). Bu hipotansif var, antiaritmik antianjinal. Β düşük dozlarda Engelleme_1-Kalbin adrenerjik reseptörler, katekolaminlerin oluşumu ATP'den cAMP uyarılmış azaltır, hücre içi kalsiyum iyon akımı azaltır, Bu olumsuz kronostratigrafik var, dromo-, ʙatmo- ve inotropik etkisi (iletkenlik ve anksiyete ezen, AV-iletimi yavaşlatır). Artan sonra doz, yukarıda terapötik beta sağlar₂-adrenoseptör bloke edici aksiyon.

İlacın başında Halkla İlişkiler, ilk 24 hayır, Biraz artar (α-adrenerjik alıcılarının aktivitesinin karşılıklı artışın bir sonucu olarak), ki yoluyla 1-3 orijinal d döner, ve azaltılmış atanması uzamış.

hipotansif etki kardiyak output bir azalma ile ilişkilidir, periferik vasküler sempatik stimülasyon, renin-anjiyotensin sisteminin azalmış aktivite (Bu ilk hipersekresyon renin olan hastalar için büyük önem taşımaktadır), kan basıncında bir azalma ve merkezi sinir sistemi etkisi yanıt olarak duyarlılık restorasyonu. Ne zaman hipertansiyon etkisi sonrası 2-5 günler, istikrarlı bir çalışma – içinden 1-2 Ayın.

Antianjinal etkisi kalp hızı yavaşlaması sonucu miyokard oksijen talebinde azalma ve kontraktilite hafif düşüş nedeniyle, diyastol uzatılması, miyokardiyal yayılmanın geliştirilmesi.

Önleyici etkisi aritmojenik faktörlerin ortadan kaldırılması nedeniyle (taşikardi, Sempatik sinir sisteminin artan etkinliği, Artan cAMP, hipertansiyon), sinüsün kendiliğinden uyarım ve ektopik kalp pili ve yavaşlayan AV-iletim hızında azalma (esas olarak antegrad ve, daha az, AV-düğümü yoluyla retrograd yönde) ve ek yolları üzerinde.

Yüksek terapötik dozda kullanıldığında, Seçici olmayan beta-blokerler aksine, Bu organlar üzerinde daha az belirgin bir etkiye sahip, содержащие b₂-adrenoreceptory (pankreas, iskelet kası, düz kas periferik arterler, bronş ve rahim) ve karbonhidrat metabolizması, Bu gövde içinde sodyum iyonlarının bir gecikmeye neden olmaz.

Farmakokinetik

Emme

Bisoprololun neredeyse tamamen (>90%) gastrointestinal sistemden absorbe. Biyo-mevcudiyeti, yaklaşık olarak 85-90% alımından sonra; yeme biyoyararlanımını etkilemez. Bisoprololun lineer kinetikleri gösterir, ve kan plazmasındaki konsantrasyonu ile orantılı gelen doz aralığında dozu tatbik edilmektedir 5 için 20 mg. C_maksimum plazma seviyeleri sonra elde 2-3 hayır.

Dağıtım

Bisoprololun yaygın olarak dağıtılır. v_D olduğunu 3.5 l / kg. Plazma proteinleri ile iletişim yaklaşık ulaşır 35%; yakalama kan hücreleri görülmez.

Metabolizma

Bu sonraki konjugasyon olmadan oksidatif yolla metabolize edilir; hafif metabolizasyon olduğunda “ilk geçiş” karaciğerden (yaklaşık 10-15%). Tüm metabolitler güçlü bir polaritesi var. Ana metabolitler, plazma ve idrar saptanabilir, farmakolojik aktivite sergilemedi. Veri, in vitro olarak insan karaciğer mikrozomları ile deneylerden elde edilen, gösteri, bu bisoprolol metabolize, Ilk olarak, CYP3A4 yoluyla (yaklaşık 95%), Bir CYP2D6 sadece küçük bir rol oynar.

Kesinti

Gümrükleme bisoprolol değişmemiş madde olarak böbrekler tarafından atılımı arasındaki dengenin tarafından belirlenen (yaklaşık 50%) karaciğerde ve oksidasyon (yaklaşık 50%) metabolitlere, Daha sonra böbrekler tarafından atılır hangi ve. toplam klerensi 15.6 ± 3.2 l /, ve renal klerensi 9.6 ± 1.6 l / h. T_1/2 olduğunu 10-12 hayır.

Tanıklık

- Arteriyel hipertansiyon;

- KKH: anjin ataklarının önlenmesi;

- Kalp yetersizliği.

Dozaj rejimi

Tabletler oral olarak alınmalıdır, kahvaltıdan önce sabahları sıvının küçük bir miktar içme, sırasında veya sonrasında. Tabletler çiğnenebilir veya levigate olmamalıdır.

Hipertansiyon ve anjin tedavisi

Tüm hastalarda, doz bireysel olarak seçilmiş, özellikle dikkate hastanın kalp hızını alarak ve.

Genellikle, Başlangıç ​​dozu 5 mg (1 sekmesini tıklayın.) 1 Zaman / gün. Gerekirse, doz artırılabilir 10 mg 1 Zaman / gün.

Hipertansiyon ve anjin tedavisinde, tavsiye edilen maksimum doz 20 mg 1 Zaman / gün.

Için ciddi böbrek yetmezliği olan hastalar (CC<20 ml / dakika) ve hastalar ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu Maksimum günlük doz 10 mg.

Hastalar böbrek veya karaciğer yetmezliği fonksiyon veya orta şiddeti, ve yaşlı hasta Doğru dozaj rejimi, genellikle, gerekli değil.

Kronik kalp yetmezliğinin tedavisi

Kronik kalp yetmezliği ilaç concor Anasayfa tedavisi^® mutlaka özel titrasyon fazı ve düzenli tıbbi kontrol edilmesi gereken.

Tedavi concor için Önkoşullar^®:

– Önceki içinde alevlenme işareti ile kronik kalp yetmezliği 6 hafta;

– Önceki sırasında hemen hemen hiç değişmeden temel tedavi 2 haftanın;

– ACE inhibitörlerinin tedavisi optimal doz (veya ACE inhibitörlerinin intolerans durumunda diğer vasodilator), diüretikler ve, isteğe bağlı, kardiyak glikositler.

Kronik kalp yetmezliği concor Tedavisi^® Aşağıdaki şema titrasyon ile uygun olarak başlar. Bu bağlı olarak bireysel adaptasyon gerektirebilir, ne kadar iyi hasta öngörülen dozu tolere, t. bu. doz halinde arttırılabilir, önceki doz iyi tolere edilmiş ise.

Tedavinin ilk aşamada yukarıda belirtilen titrasyon modu sağlamak için ilaç concor kullanılması önerilir^® Iş.

Önerilen maksimum doz concor^® kronik kalp yetmezliği tedavisinde 10 mg 1 Zaman / gün.

Hastalar doktor almaları önerilir ilaç dozu aldı, Hiçbir yan reaksiyonlar oluşursa.

Bir dozda tedavinin başlamasından sonra 1.25 mg (1/2 çıkıntı. İlaç concor^® Iş) Hasta açısından izlenmelidir 4 hayır (Nabız Kontrolü, DAN, iletim bozuklukları, kalp yetmezliği kötüleşme belirtileri).

Titrasyon aşamasında veya sonrasında geçici bir kalp yetmezliği kötüleşmesine olabilir, sıvı tutma, hipotansiyon veya bradikardi. Bu durumda, bu eşlik eden tedavi baz doz seçimi dikkat önerilir (diüretik ve / veya ACE inhibitörü dozu optimize) indirgeme concor dozundan önce^®. Tedavi concor^® sadece kesinlikle gerekli ise kesilmelidir.

Hastanın durumunu stabilize sonra yeniden titrasyon olmalıdır, ya da tedaviye devam.

Ilacın uygulanmasında yaşlı hasta doz ayarlaması gereklidir.

Bütün endikasyonlar için tedavi süresi

Concor ile muamele^® Genellikle çok uzun olan. Gerekirse tedavi kesilebilir, ve belirli kurallara uygun olarak yenilendi. Tedavi aniden kesintiye olmamalı, Özellikle koroner arter hastalığı olan hastalarda. Eğer tedavi tedavinin kesilmesine istiyorsanız, Doz kademeli olarak azaltılmalıdır.

Yan etki

advers reaksiyonların sıklığı, aşağıda, Aşağıdaki geçişleri tarafından belirlenen: Sık sık (≥10%); sık sık (>1%, <10%); seyrek olarak (>0.1%, <1%); nadiren (>0.01%, <0.1%); nadiren (≤0,01%, izole raporlar dahil).

Kardiyovasküler sistem: Sık sık – kalp hızında bir azalma (bradikardi, özellikle kronik kalp yetmezliği olan hastalarda); sık sık – hipotansiyon (özellikle kronik kalp yetmezliği olan hastalarda), vazospazm tezahürü (artmış periferik dolaşım bozuklukları, ekstremitelerde soğukluk hissi (parestezi); seyrek olarak – AV-iletim ihlali, ortostatik hipotansiyon, periferik ödem gelişimi ile dekompanse kalp yetmezliği,.

CNS: seyrek olarak – baş dönmesi, baş ağrısı, asteni, yorgunluk, uyku bozuklukları, depresyon; nadiren – halüsinasyonlar, kabuslar, kasılmalar. Genelde, bu etkiler hafiftir ve kaybolur, genellikle, sırasında 1-2 Tedavi başlandıktan sonra hafta.

Görme organı kısmında: nadiren – bulanık görme, sulanma azalma (Kontakt lens kullanımında dikkate); nadiren – konjonktivit.

solunum sistemi: seyrek olarak – astım ya da obstrüktif solunum yolu hastalığı olan hastalarda bronkospazm; nadiren – burun alerjisi.

Sindirim sisteminden: sık sık – mide bulantısı, kusma, ishal, kabızlık, oral mukoza kuruluğu; nadiren – hepatit, kandaki karaciğer enzim seviyesini artırmak (IS, ALTIN).

Kas-iskelet sistemi kısmında: seyrek olarak – kas zayıflığı, baldır kaslarında kramplar, arthralgia.

Üreme sistemi: nadiren – potens bozuklukları.

Laboratuar bulguları: nadiren – kanda yüksek trigliserid; bazı durumlarda – trombositopeni, agranülositoz.

Alerjik reaksiyonlar: nadiren – kaşıntı, kızarıklık, isilik.

Dermatolojik reaksiyonlar: nadiren – Terleme; nadiren – kellik. Beta-blokerler sedef şiddetlendirebilir.

Kontrendikasyonlar

- Akut kalp yetmezliği;

- Kronik kalp yetersizliği dekompansasyon;

- Şok, bozulmuş kardiyak fonksiyon neden (kardiyojenik şok);

- Çöküşü;

- AV-блокада II и III степени, kalp pili olmadan;

- SSS;

- Sinoatrialynaya abluka;

- Vыrazhennaya bradikardi (Kalp Atışı<50 u. / dak.);

- Kan basıncı İşaretli azaltma (sistolik kan basıncı <90 mmHg.);

- Şiddetli bronşiyal astım ya da KOAH öyküsü;

- Periferik dolaşım bozuklukları Geç aşamaları, Raynaud hastalığı;

- Feokromositoma (alfa-bloker eşzamanlı kullanımı olmadan);

- Metabolik asidoz;

- Eşzamanlı MAO inhibitörleri (MAO-B inhibitörü hariç);

- Çocukluk ve ergenlik kadar 18 yıl (etkinlik ve güvenliği kanıtlanmamıştır);

- Bisoprolol veya diğer beta-bloker bileşenlerin herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.

DAN dikkat Karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanımı, kronik böbrek yetmezliği, myastenia, tirotoksikoz, diyabet, AV-блокаде ben степени, Prinzmetal angina, depresyon (KDV. tarih), psoriaze, Yaşlı hastalarda.

Gebelik ve laktasyon

Ilaç concor kullanımı^® Gebelik sadece may, fetus için potansiyel risk daha ağır basar anneye faydaları amaçlanan zaman.

Beta blokerler plasentanın kan akışını azaltır ve fetal gelişimini etkileyebilir. Yakından plasenta ve rahim kan akışını takip etmelidir, hem de doğmamış çocuğun büyüme ve gelişmesini izlemek için, gebelik veya fetüsün karşı tehlikeli tezahürleri durumunda, alternatif tedavi önlemleri almak. Dikkatle doğumdan sonra yenidoğan incelemek gerekir. Ilk 3 Günün hayat düşürücü, kan şekeri ve İK belirtileri olabilir.

Anne sütü ya da bebeklere bizoprolol maruz güvenliği ile bisoprolol veri tahsisi değil. İlaç concor^® emzirme sırasında kadınlar için tavsiye edilmez.

Dikkat

Hasta aniden durdurma ya da ilk doktorunuza danışmadan önerilen doz değişmemelidir, kalbin geçici bozulmaya neden olabilir, çünkü. Tedavi aniden kesintiye olmamalı, Özellikle koroner arter hastalığı olan hastalarda. Kesilmesi gerekirse, Doz kademeli olarak azaltılmalıdır.

Hastaların izlenmesi, concor alarak^®, kalp atış hızı ve kan basıncı ölçümü içermelidir (tedavinin başlangıcında – günlük, sonra 1 bir kez her 3-4 Aylar), Bir elektrokardiyogram yapmak, diabetes mellitus hastalarında kan şekeri tayini (1 bir kez her 4-5 Aylar). Yaşlı hastalarda, böbrek fonksiyonunun izlenmesi tavsiye edilir (1 bir kez her 4-5 Aylar).

Bu hesaplanırken kalp hızı hasta yöntemlerini öğretmek ve İK tıbbi tavsiye ihtiyaca talimat gerekir<50 u. / dak.

Tedavi bronkopulmoner tarihinin bir öyküsü olan hastalarda solunum fonksiyon çalışma önerilmektedir önce.

Hastalar, Kontakt lens kullanarak, düşünülmelidir, ilaç tedavisi bağlamında bu gözyaşı sıvısının üretimini azaltabilir.

İlaç concor uygulanmasında^® feokromositoma hastalarında paradoksal hipertansiyon riski vardır (Daha önce etkin bir alfa adrenoblockade elde değilse).

Ne zaman tirotoksikoz concor^® hipertiroidi bazı klinik belirtilerini maskeleyebilir (örneğin, taxikardiju). Tirotoksikozlu hastalarda ilacın aniden kesilmesi kontrendikedir, Belirtileri geliştirmek için yetenek beri.

Diyabette ilaç kullanımı taşikardi maskeleyebilir, uyarılan hipoglisemi. Bunun aksine, seçici olmayan bir p-bloker concor^® normal seviyelere kadar kan glikoz konsantrasyonu hemen hemen herhangi bir artış, insülin uyarımlı hipoglisemidir ve gecikme kazanımı.

Klonidin eşzamanlı kullanımı ile kendi resepsiyon concor kaldırılmasından sonra sadece birkaç gün sonra sona erdirilebilir^®.

Belki de aşırı duyarlılık reaksiyonları ağırlaşmadan ve epinefrin geleneksel doz etkisinin olmaması, ağırlaştırılmış alerjik geçmişi.

Ilaç için planlanan cerrahi tedavi için ihtiyaç halinde kesilmelidir 48 Genel anestezi öncesi h. Hasta ameliyattan önce ilaç almış ise, O az negatif inotropik etkileri ile genel anestezi için bir ilaç seçmelisiniz.

I / atropin ortadan kaldırabilir vagus sinirinin Karşılıklı aktivasyon (1-2 mg).

İlaçlar, Bu Katekolaminlerin deposunu boşaltmak (t. hayır. rezerpin), Beta-bloker etkisini artırabilir, Hastaların yüzden, Böyle ilaç kombinasyonları alarak, amacıyla sürekli tıbbi gözetim altında olmalıdır kan basıncı veya bradikardi olarak anlamlı bir azalma tespit.

Hastalıklar bronhospasticheskimi kardiyoselektif blokerleri olan hastalar intoleransı ve / veya diğer anti hipertansiyon madde etkisiz halinde tatbik edilebilir. Aşırı dozda concor^® bronkospazm riski vardır.

Yaşlı hastalarda artan bradikardi durumunda (Kalp Atışı<50 u. / dak), kan basıncında belirgin bir azalma (sistolik kan basıncı<100 mmHg.), AV-abluka, dozu azaltmak ya da tedavi durdurmak için gerekli.

Bu concor tedavisine kesilmesi tavsiye edilir^® depresyon gelişiminde.

Aniden nedeniyle ciddi aritmiler ve myokard infarktüsü riski tedavinin kesilmesine etmeyin. İlacın kaldırılması kademeli olarak, için doz azaltılması 2 hafta ya da daha fazla (tarafından dozunu azaltmak 25% içinde 3-4 gün).

Kan ve idrar katekolamin çalışma uyuşturucu içeriğinden önce kaldırılmalıdır, normetanefrina, vanilinmindalnoy asit, antinükleer antikorlar.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Bisoprololun, koroner kalp hastalığı olan hastalarda çalışma sürücü yeteneğini etkilemez. Ancak, sürücü ya da bir teknik olarak karmaşık mekanizmalar çalıştırmak için tek tek yanıtları yeteneği nedeniyle tehlikeye olabilir. Bu erken tedavi özellikle dikkat etmelidir, doz değişikliği, yanı sıra alkol eş zamanlı kullanımı,.

Aşırı doz

Belirtileri: Aritmi, ventriküler erken vuru, vыrazhennaya bradikardi, AV блокада, kan basıncında belirgin bir azalma, Akut kalp yetmezliği, gipoglikemiâ, akrosiyanoz, nefes almada zorluk, Bronkospazm, baş dönmesi, bayılma, kasılmalar.

Tedavi: mide yıkama, adsorbe ilaçların randevu, simptomaticheskaya tedavisi. Hangi olmalıdır AV-abluka geliştirdi / girin 1-2 mg atropin, epinefrin veya geçici kalp pili yüklemek. Eğer ventriküler aritmi – lidokain (Sınıf IA ilaçlar geçerli değildir). Kan basıncında belirgin bir azalma, hastalar Trendelenburg konumunda olmalıdır, pulmoner ödem belirtisi varsa – G / Ç çözümleri plazmozameschayuschie, Onların etkisiz at – epinefrin, Dopamin, doʙutamin (kronotropik ve inotropik etkileri korumak ve kan basıncında belirgin bir azalma ortadan kaldırmak için). Kalp yetersizliğinde – kardiyak glikositler, Diüretik, glukagon. Çırpınarak – / diazepam içinde. Ne zaman Bronkospazm – inhale beta₂-adrenostimulyatorov.

İlaç Etkileşimleri

İlaçların etkinliği ve tolere diğer ilaçların eşzamanlı kullanımı etkileyebilir. Bu tür bir etkileşim de aynı şekilde ortaya çıkabilir, İki ilaç kısa bir süre boyunca alındığında. Doktor diğer ilaçların kullanımı hakkında bilgi verilmelidir, Uygulama bir reçete olmadan gerçekleştirilir dahi.

Alerjenler, immünoterapi için kullanılan, veya cilt testleri için alerjen ekstreleri hastalarda ciddi sistemik alerjik reaksiyonların veya anafilaksi riskini artırabilir, alıcı bisoprolol.

I İyot radyoopak tanılama araçları / Ç yönetiminin anafilaktik reaksiyon riskini artırır.

Girişte / 'in fenitoin, inhalasyon genel anestezi için ilaçlar (Hidrokarbon türevleri) eylem şiddeti ve kan basıncının azaltılması olasılığını arttırmak Kardiyodepresif.

insülin ve oral hipoglisemik ilaçlar etkinliği bisoprolol ile muamele ile değişebilir (Gelişmekte olan hipoglisemi belirtilerini maskeleme: taxikardiju, yüksek kan basıncı).

Lidokain ve ksantin temizlenmesi (difillina hariç) Bu, kan plazması içinde konsantrasyon olası artışı azalabilir, Özellikle sigaranın etkisi altında teofilin başlangıçta artan boşluk olan hastalarda.

NSAID, SCS ve östrojenler bisoprolol hipotansif etkisini zayıflatmak (sodyum iyonları gecikmesi, böbrekler tarafından prostaglandin sentezinin abluka).

Kalp glikozidleri, Metildopa, rezerpin ve guanfasin, blokerler yavaş kalsiyum kanalları (verapamil, diltiazem), Amiodaron ve diğer antiaritmik ilaçlar gelişmekte olan ya da bradikardi kötüleşme riskini artırabilir, AV-abluka, kalp yetmezliği ve konjestif kalp yetmezliği.

Nifedipin kan basıncında belirgin bir azalmaya yol açabilir.

Diüretik, klonidin, simpatolitiki, hidralazin ve diğer antihipertansif ilaçlar, kan basıncında bir azalma, neden olabilir.

depolarize edici olmayan, kas gevşeticiler, bisoprolol ile tedavi esnasında kumarin antikoagülan etkisi aksiyon uzatılabilir.

Trisiklik ve tetrasiklik antidepresanların, antipsikotikler (nöroleptikler), etanol, sedatifler ve hipnotikler ilaçlar MSS depresyonu artırır.

Nedeniyle hipotansif eylem önemli bir artış MAO inhibitörleri ile eş zamanlı uygulama önerilmez. Az olmamalıdır MAO inhibitörleri alımı ve bisoprolol arasındaki tedavisinde kırın 14 günler.

Hidrojene olmayan ergot alkaloidleri, periferik dolaşım bozuklukları riskini artıran. Ergotamin periferik dolaşım bozuklukları riskini artırır.

Sulfasalazine kan plazması içinde bisoprolol konsantrasyonunu arttırır.

Rifampisin T'yi kısaltır_1/2 bisoprolol.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Uyuşturucu C ya da 30 ° üzerinde çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır. Raf ömrü – 5 yıl.