Klatsid CP

Aktif madde: Klaritromisin
Ne zaman ATH: J01FA09
CCF: Makrolit antibiyotikler
ICD-10 kodları (tanıklık): A46, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, L02, L03, L08.0, L73.9
At KFU: 06.07.01
Üretici: Abbott Laboratories Ltd.. (İngiltere)

Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

Sürekli salım tabletleri, kaplanmış Sarı renk, Oval; Çapraz bölüm iki katmanları gösterdi: Beyaz neredeyse çekirdek, sarı bir film ile çevrili.

Yardımcı maddeler: susuz sitrik asit, hidrojen, sodyum alginat, sodyum kalsiyum alginat, laktoz, povidon K30, talk, stearik asit, magnezyum stearat.

kabuğun terkip: gipromelloza, polietilen glikol 400, polietilen glikol 8000, Titanyum dioksit, kinolin sarı renkli bir boya (E104), sorbik asit.

5 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
5 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
7 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
7 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
14 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Makrolit antibiyotikler. Klaritromisin mikrobik hücre içinde protein sentezini inhibe, bakteri 50S ribozomal alt birimi ile etkileşen.

Klaritromisin bakteri standart ve izole kültürlerin hem karşı yüksek in vitro göstermiştir. Birçok aerobik ve anaerobik Gram-pozitif ve Gram-negatif mikroorganizmalara karşı oldukça etkilidir. Araştırma, проведенные in vitro, onaylamak yüksek performanslı кларитромицина в отношении Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae.

Bu da Aerobik gram-pozitif mikroorganizmalara karşı aktif: Stafilokok aureus, Streptokok pnömonisi, Streptokok pyogenes, Listeria monocytogenes; Aerobik gram-negatif organizmalar: Haemophilus influenza, Haemophilus parainftuenzae, moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophilis; Diğer mikroorganizmalar: Mikoplazma pnömonisi, Klamidya pnömonisi (Muhafazakâr), klamidya enfeksiyonları, mikobakteriler mikobakteri cüzzam, Mikobakteri kansasii, Mycobacterium chelonae'dir, Mycobacterium, Mycobacterium avium kompleksi (MAC): Mikobakteri avium, Mycobacferium hücre içi.

K klaritromitsinu duyarsız Enterobakteriler, Pseudomonas spp.,, ve, Bu, laktoz negatif bakterilerin çürümediğine.

Β-laktamaz üretimi klaritromisin aktivitesi etkilememektedir. Stafilokok çoğu bakterilere, metisilin ve oksasilin dirençli, ve klaritromisin dayanıklıdır.

Klaritromisin, in vitro olarak aşağıdaki mikroorganizmaların en türlerine karşı bir etkiye sahip (Ancak klinik pratikte klaritromisin güvenliği ve etkinliği klinik çalışmalarla teyit edilmemiştir, ve pratik önemi belirsiz kalmaktadır): Aerobik gram-pozitif mikroorganizma: Streptokok agalactiae, streptokokki (Grup C,F,G), Streptococcus grup Viridans; Aerobik gram-negatif mikroorganizmalar: Bordeteila boğmaca, Pasteurella multocida; anaérobnıe mikroorganizmalar grampolojïtelnıe: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, propiyonibakteri aknesi; anaerobik gram-negatif mikroorganizmalar: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema soluk, Campylobacter jejuni.

İnsanlarda klaritromisin ana metaboliti mikrobiyolojik olarak aktif metabolit 14-hydroxyclarithromycin olduğu. Aynı metaboliti mikrobiyolojik aktivite, başlangıç ​​malzemesinin, ya da 1-2 En mikroorganizmalara karşı zayıf kez. Istisna Naemophilus influenza olduğunu, etkinliği olan metaboliti için 2 kat daha yüksek. Başlangıç ​​maddesi ve ana metaboliti ya da ilave maddeye sahip, bakteri kültürüne bağlı olarak in vitro ve in vivo olarak Naemophilus influenzae'ya karşı sinerjistik bir etki.

Uzun etkili tabletler homojen kristal üssü vardır, aktif maddenin sürekli salımını temin sindirim sistemi geçişi.

Farmakokinetik

Emilim ve dağıtımı

Oral uygulamanın ardından, mutlak biyoyararlanımı 50%. Çoklu doz doz birikimi ile bulundu.

CP klatsid bir doz aldığınızda 500 mg klaritromisin maksimum konsantrasyon denge ve 14 hydroxyclarithromycin olduğunu 1.3 ug / ml 0.48 ml / ug sırasıyla.

CP klatsid bir doz aldığınızda 1 г C_ss^maksimum klaritromisin ve hydroxyclarithromycin 14 2.4 ug / ml 0.67 ml / ug sırasıyla.

Dozlarda ilaç öncesi 500 mg 1 g / gün C ulaşmak için zaman_maksimum kan plazma yaklaşık olarak 6 hayır.

Klaritromisin plazma proteinlerinin bağlanan 70% arasında bir konsantrasyonda 0.45 için 4.5 ug / ml. Bu konsantrasyon 45 ug / ml bağlanma kapsamını azalttığını 41%, Muhtemelen bağlanma sitelerinin doyma sonucu. Bu konsantrasyonlarda sadece görülmektedir, defalarca tedavi aşan.

Klaritromisin ve 14 yaygın doku ve vücut sıvılarında dağıtılmış hydroxyclarithromycin. Dokularda klaritromisin içeriğinin takiben oral uygulama tipik olarak kan serumunda konsantrasyonu birkaç kat daha büyüktür. BOS klaritromisin konsantrasyon oral uygulamayı takiben düşük kalması (bozulmamış bir BBB olan hastalar 1-2% kan plazmasındaki konsantrasyonu,).

Metabolizma ve atılım

Klaritromisin sistem sitokrom P metabolize edilir₄₅₀ izoenzim CYP3A katılımıyla. Klaritromisin ana metaboliti mikrobiyolojik aktif metaboliti 14-hydroxyclarithromycin olduğunu. Insan vücudunun doğal olarak ilaç metabolizmasının bir dozda tekrar tekrar uygulanması değişmez.

Denge durumu 14 hydroxyclarithromycin konsantrasyonu artmış değilken, bir T_1/2 klaritromisin ve metaboliti dozda bir artış ile yükselir, Yüksek dozda alındığında bu doğrusal olmayan metabolizma belirten.

Yaklaşık 40% Doz idrarla atılır, yaklaşık 30% – bağırsaktan.

CP klatsid bir doz aldığınızda 500 mg T_1/2 klaritromisin ve 14 sırasıyla hydroxyclarithromycin olan 5.3 h 7.7 hayır.

CP klatsid bir doz aldığınızda 1 г T_1/2 klaritromisin ve 14 sırasıyla hydroxyclarithromycin olan 5.8 h 8.9 hayır.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Orta ve şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda, ancak korunmuş böbrek fonksiyon C_ss klaritromisin ve sistemik klerensi sağlıklı hastalarda farklılık yok. C_ss 14-Aşağıdaki bozulmuş karaciğer fonksiyonu ile hydroxyclarithromycin insanlar, Sağlıklı gönüllülerde daha.

Böbrek fonksiyonları bozuk olan hastalarda, artmış C_maksimum ve C_dk plazma, T_1/2, Klaritromisin EAA ve 14-hydroxyclarithromycin. Sabit eliminasyon ve azalış idrar. Bu parametrelerin değişim derecesi böbrek bozukluğunun derecesine bağlıdır.

Kandaki Klaritromisin ve 14 hydroxyclarithromycin yaşlı hastalar seviyeleri yüksekti, ve yavaş eliminasyon, genç yetişkinlerde. Düşünmek, Yaşlılarda farmakokinetik değişiklikler ilişkili olduğu, Ilk olarak, değişiklikler QC ve böbrek fonksiyonu olan, ancak yaşla.

Tanıklık

- Alt solunum yolu enfeksiyonları (böyle, bronşit, zatürree);

- Üst solunum yolu enfeksiyonları (böyle, farenjit gibi, sinüzit);

- Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları (böyle, folikülit gibi, kupa).

Dozaj rejimi

Yetişkinler Klatsid SR tayin 500 mg (1 sekmesini tıklayın.) 1 Zaman / gün. At şiddetli enfeksiyonlar dozu artırmak 1 g (2 sekmesini tıklayın.) 1 Zaman / gün.

Tabletler gıda ile alınmalıdır, Bütün yutma, kırılma veya çiğnenmeden.

Yan etki

Kardiyovasküler sistem: nadiren – ventriküler aritmi, ventriküler taşikardi dahil (artan QT aralığı ile).

Sindirim sisteminden: mide bulantısı, karın ağrısı, kusma, ishal, karın ağrısı, pankreatit, glossit, Stomatit, oral kandidiyazis, dil ve dişlerin renk bozukluğu; nadiren - psödomembranöz enterokolit. Genellikle geri dönüşlü ve dişlerin renk değişikliği diş hekimi profesyonel temizlik kurtarır. Nadiren engelli edildi karaciğer fonksiyon, KDV. karaciğer enzimlerinde artış, hepatosellüler ve / veya kolestatik hepatit sarılık ile veya olmadan. Karaciğer fonksiyon bozuklukları bu ciddi olabilir, ancak genellikle geri dönüşümlüdür. Çok nadiren, büyük ölçüde şiddetli eşlik eden hastalıklar ve / veya eşlik eden ilaç arka plan üzerinde karaciğer yetmezliği ve ölüm vakaları olmuştur.

CNS: geçici baş ağrısı, baş dönmesi, kaygı, uykusuzluk, kabuslar, Tinnitus, duyarsızlaşma, halüsinasyonlar, kasılmalar, korku duygusu; nadiren – psikoz, karışıklık; bazı durumlarda – işitme kaybı (Eğer almayı durdurmak zaman klaritromisin işitme restore), koku duyusu değişimler (Genellikle tat çarpık duygusu eşliğinde).

Alerjik reaksiyonlar: kurdeşen, dermahemia, kaşıntı, anafilaksi, Stevens-Johnson sendromu.

Hematopoetik sistemde itibaren: lökopeni, trombositopeni.

Laboratuvar parametreleri: Kan kreatinin artışı; nadiren – gipoglikemiâ (hipoglisemik ilaçlar alırken).

Diğer: direnç gelişimi.

Kontrendikasyonlar

- İnsan böbrek tarafından ifade (En QC at 30 ml / dakika); bu hastalar tatbik ani salimli klaritromisin;

- Eşzamanlı alımı astemizol, sisaprid, pimozida, Terfenadin;

- Porfiri;

- Gebelik;

- Emzirme (emzirme);

- Makrolid antibiyotiklere karşı aşırı duyarlılık.

Gebelik ve laktasyon

Gebelik ve emzirme döneminde klaritromisin güvenliği araştırılmamıştır.

Bilinen, Bu klaritromisin anne sütüne geçmektedir.

Yani hamilelik sırasında ilaç Klatsid CP kullanmak ve laktasyon gerektiği durumlarda sadece, daha güvenilir bir alternatif varken, ve risk, Hastalığın kendisiyle ilgili, anne ve fetus için potansiyel zararlara daha.

Dikkat

Bakım ile karaciğer fonksiyonları bozuk hastalar için ilaç reçete. Eğer kronik karaciğer hastalığı varsa serum enzimlerinin düzenli izleme yapılmalıdır.

Ayrıca bakım böbrek yetmezliği hafif ve orta derecede olan hastalara reçete edilmelidir. Ne zaman ciddi böbrek fonksiyon (Daha az CC 30 ml / dakika) ani salimli klaritromisin uygulanmalıdır (Tabletler 250 mg ya da 500 mg).

Warfarin veya diğer dolaylı antikoagülanlar ile ortak bir randevu durumunda protrombin zamanı kontrol etmek gereklidir.

Aşırı doz

Belirtileri: mide bulantısı, kusma, karın ağrısı, ishal. Klaritromisin dozu aldıktan sonra bipolar bozukluk öyküsü olan bir hastada 8 g ruhsal durumunu değiştirilmiş, paranoyak davranış, hipopotasemi ve hipoksemi.

Tedavi: gastrointestinal sistem ve semptomatik tedavisinden emilmemiş ilaç kaldırmanız gerekir. Hemodiyaliz ve periton diyalizi klaritromisin serum seviyeleri üzerinde önemli bir etkiye sahip, bu diğer makrolid ilaçlar için tipik bir.

İlaç Etkileşimleri

Ilaçlarla klaritromisin eşzamanlı uygulanması, метаболизирующимися при участии изофермента CYP3A цитохрома Р₄₅₀, Bu ilaçların artmış plazma konsantrasyonlarına yol açabilir, alprazolam olarak, Astemizol, Karbamazepin, silostazol, sisaprid, siklosporin, dizopiramid, ergot alkaloidleri, lovastatın, metilprednizolon, midazolam, omeprazol, oral antikoagülanlar (Warfarin gibi), pimozid, kinidin, rifabutin, Sildenafil, simvastatin, takrolimus, terfenadin, triazolam, vynblastyn. Ilaçların kullanımı ile görülen etkileşim Böyle bir mekanizma, Sitokrom P diğer izoenzimler tarafından metabolize₄₅₀, – fenitoin, teofillina ve valyproata. Klaritromisin ile teofilin ve karbamazepinin eşzamanlı kullanımı ile orta kaydetti, ancak önemli (p<0.05) serumdaki teofilin ve karbamazepinin yüksek seviyeler.

Aynı zamanda, bir HMG-CoA redüktaz inhibitörleri klaritromisin alarak (örneğin, lovastatin ve simvastatin) Rabdomiyolizin açıklanan nadir durumlarda.

Sisaprid ile klaritromisin eşzamanlı kullanımı, sisaprid konsantrasyonunda artış gözlenmiştir ile. Bu QT aralığında artışa neden olabilir, aritmiju, ventriküler taşikardi, fibrilasyon ve torsades de pointes. Benzer etkiler hastalarda gözlenmiştir, pimozid ile eş zamanlı klaritromisin alarak.

Makrolid terfenadinin metabolizmasını etkiler formülasyonları. Kan artar terfenadinin seviyesi, QT aralığının bir artış eşlik edilebilir, aritmiler, Ventriküler taşikardi, fibrilasyon ve torsades de pointes. Terfenadin artar asidik metabolitlerin İçeriği 2-3 kere, QT aralığı artar, ancak, bu, klinik belirtileri herhangi bir neden olmamaktadır. Uyuşturucu makrolid ile astemizol çekerken aynı model gözlendi.

Torsades de pointes gelişimi hakkında raporlar vardır disopiramid ile klaritromisin ve kinidin kullanımı sırasında. Bu ilaçların birlikte uygulanması kandaki konsantrasyonları izlenmesi gerektirdiğinde.

Digoksin ile klaritromisin eşzamanlı kullanımı ile digoksin serum artış gösterdi. Bu hastalar digoksin serum içeriğini izlemeleri gerekir.

Odnovremennom peroralynom olarak Vitsi-infitsirovannыh patsientov nablyudalosy iniş ravnovesnogo urovnya konsantrasyonları zidovudin klaritromisin ve zidovudin sunar. Absorbtsiyu zidovudin etkileyen Poskolyku klaritromisin, Bu iki ilaçları zaman ayrılmalıdır.

Çekerken ritonavir, klaritromisin metabolizmayı yavaşlatır. C değeri_maksimum Klaritromisin artar 31%, C_dk – üzerinde 182%, EAA – üzerinde 77%. Bir 14-hydroxyclarithromycin oluşum sürecinde önemli bir yavaşlama olmuştur. Bu durumda, böbrek yetmezliği olmayan hastalarda klaritromisin dozunu ayarlamak için gerekli değildir. CC Eğer 60-30 ml / klaritromisin dozu en az azaltılmalıdır 50% bir maksimum doza kadar 500 mg (1 Sürekli salımlı tablet) 1 Zaman / gün. Ritonavir alan aynı anda olmamalıdır zaman klaritromisin bir doz tayin 1 g / gün.

Klaritromisin ve diğer makrolid ilaçlar grubu arasında çapraz direnç geliştirme amaçlı, ve linkomisin ve klindamisin.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Liste B. İlaç karanlıkta muhafaza edilmelidir, 30 ° C'yi geçmeyen sıcaklıkta çocukların ulaşamayacağı. Raf ömrü – 3 yıl.