HOLETAR

Aktif madde: Lovastatin
Ne zaman ATH: C10AA02
CCF: Lipid düşürücü ilaçlar
Ne zaman CSF: 01.12.11.03
Üretici: KRKA d.d.. (Slovenya)

Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, Önceden jelatinleştirilmiş nişasta, ʙutilgidroksianizol (BHA), boya renk hasta mavi (V) (E131), mısır nişastası, mikrokristal selüloz, magnezyum stearat.

10 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, Önceden jelatinleştirilmiş nişasta, ʙutilgidroksianizol (BHA), Quinoline sarı boya (E104), Hasta boya mavi (V) (E131), mısır nişastası, mikrokristal selüloz, magnezyum stearat.

10 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.

AKTİF MADDELERİN TARİFİ

Farmakolojik etki

Statin lipid düşürücü ajanlar, HMG-CoA redüktaz. Bu, bir ön-ilacı olup, Bünyesinde kapalı bir lakton halkası olduğu gibi, hidrolize alınmasından sonra, hangi.

Enzim HMG-CoA redüktaz bölümü benzer kendi yapısı içinde statin lakton halkası. Antagonistin statin molekülüne ilkesine göre koenzim A'nın reseptör bölümü ile bağlanan, Enzim bağlı olduğu yerde. Statin molekülünün bir başka bölümü Mevalonat gidroksimetilglutarata dönüştürme işlemini engeller, Kolesterol moleküllerin sentezinde ara madde. HMG-CoA redüktaz inhibisyonu, birbirini takip eden bir dizi tepkime yol açar, indirgenmiş hücre içi kolesterol ile sonuçlanan ve LDL alıcılarının aktivitesinin bir telafi edici bir artış alır ve bunun sonucu olarak, kolesterolün katabolizmasını hızlandırmak (Xc) LDL.

Lipid düşürücü statinlerin, LDL-C, toplam kolesterol bir azalma ile ilişkilidir. LDL kolesterolü doza bağlıdır ve doğrusal değildir, ve üstel doğa.

Statinler lipoprotein lipaz ve hepatik aktivitesini etkilemez, serbest yağ asitlerinin sentezi ve katabolizması ile ilgili önemli bir etkisi, böylece ikinci Tg seviyesine dolaylı LDL-C azaltılması üzerindeki önemli etkiler yoluyla etkileri. Statinlerin tedavisinde trigliserid orta derecede azaltılması, görünüşe göre, sentezleme remnantnyh ile ilişkili (apo E) hepatositlerin yüzeyinde reseptörleri, IppP katabolizmasında yer, Bir bileşim olup, yaklaşık 30% TG.

Kontrollü araştırmalara göre lovastatin HDL kolesterol düzeyini artırır. 10%.

Lipit düşürücü etkiye ilaveten, Statinler endotel disfonksiyonu olumlu etkiye sahip (Erken ateroskleroz preklinik işaretler), vasküler duvarda, aterom durumu, Kan reolojik özelliklerini geliştirmek, antioksidan var, antiproliferatif özellikleri.

Farmakokinetik

Lovastatin sindirim yavaş yavaş ve eksik olarak (yaklaşık 30% Doz) gastrointestinal sistemden absorbe. Kabul prandial tarafından emilimi azaltır 1/3. C_maksimum Bu ulaşılabilir 2-4 hayır, sonra hızla azalan plazma, arasında değişen 24 hayır 10% maksimum. Plazma proteinlerine bağlanma – 95%. C_ss ve gece onun aktif metabolitleri lovastatina tek seferlik randevu 2-3 gün terapi, ve 1.5 kat daha yüksek, Tek bir dozdan sonra daha.

Lovastatin GEB ve plasental bariyer üzerinden nüfuz. Yoğun metabolizma tabi ne zaman “ilk geçiş” karaciğerden, Beta-hydroxyacids için okside, onun 6-oksiproizvodnogo ve diğer metabolitleri, Bazıları farmakolojik aktif olan (3-hidroksi-3-metilglutaril-koenzim A-reduktazu engellemek). T_1/2 – 3 hayır. Bağırsak görünür 83%, 10% – böbrek.

Tanıklık

Birincil hiperkolesterolemi (gipolipoproteinemii IIA ve IIB türleri) LDL yüksek bir içerik ile (fakir diyet koroner ateroskleroz riski olan hastalar), Kombine hiperkolesterolemi ve hipertrigliseridemi, ateroskleroz.

Dozaj rejimi

Içeride mi. Başlangıç ​​dozu – 10-20 mg 1 kez / gün akşam yerken. Gerekirse, dozu arttırmak 1 bir kez her 4 haftanın.

Maksimum günlük doz: 80 mg 1 veya 2 kabul (Kahvaltı ve akşam yemeği sırasında). Eğer plazma kolesterol konsantrasyonu için 140 mg / dl (3.6 mmol / L) veya Xr-LDL için 75 mg / dl (1.94 mmol / L) doz lovastatina azaltmak gerekir.

Ilaçlar ile bir uygulamada, dokunulmazlık bastırmak, günlük doz lovastatina geçmemelidir 20 mg.

Yan etki

Sindirim sisteminden: mide ekşimesi; nadiren – mide bulantısı, ishal, kabızlık, tantana, kuru ağız, tat bozuklukları, anoreksi, kan karaciğer transaminaz artış, bazı durumlarda – kolestatik sarılık, hepatit, pankreatit, karın ağrısı, anormal karaciğer fonksiyon.

Kas-iskelet sistemi kısmında: mialgii, Miyopatiler, miyozit, raʙdomioliz (Süre siklosporin uygulanması, gemfibrosila veya nikotinik asit), artralgii, extracardiac kesirler plazma CPK içeriği artan.

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: baş dönmesi, baş ağrısı, uyku bozuklukları, kasılmalar, parestezi; bazı durumlarda – ruhsal bozukluklar.

Hematopoetik sistemde itibaren: gemoliticheskaya anemi, lökopeni, trombositopeni.

Görme organı kısmında: bulanık görme, katarakt, Katarakt, optik atrofi.

Alerjik reaksiyonlar: deri döküntüsü, kaşıntı; bazı durumlarda – kurdeşen, anjioödem, Toksik epidermal nekroliz.

Diğer: azaltılmış gücü; akut böbrek yetmezliği (rabdomiyoliz neden olur), göğüs ağrısı, kalp atışı.

Kontrendikasyonlar

Akut karaciğer hastalığı, Plazma belirsiz etyoloji karaciğer transaminaz artış, gebelik (ya da onun olasılık), emzirme (emzirme), mezar genel durumu hasta, hipersensitivite lovastatinu.

Gebelik ve laktasyon

Lovastatin kullanım için gebelik ve emzirme kontrendikedir (emzirme).

Dikkat

Tarihteki karaciğer hastalığı olan hastalarda dikkatli uygulamak için, yanı sıra Kronik alkolizm gibi.

Lovastatin kan karaciğer transaminaz ve/veya CKF güçlü içerik durumunda iptal edilmesi, yanı sıra herhangi bir hastalık nedeniyle hastanın genel durumu,.

İlaç Etkileşimleri

Antibiyotik Makrolidler kullanımı ile birlikte, gemfibrozilom, imünosupresanlar (KDV. Siklosporin), Nikotinik asit sonraki geliştirme Akut böbrek yetmezliği ile rabdomiyoliz riskini artırır (diyabetik nefropati olan hastalarda özellikle).

Iken antikoagülan kullanımı, coumarin türevleri ve kanama artan indandiona ve protrombin zamanı bir artış.

Oral kontraseptif kullanımı ile birlikte giperlipidemiju lovastatin engelleyebilir, hormonal kontraseptifler giriş--dan kaynaklanan.

Inanılır, Bu gipolipidemicheskogo faaliyet lovastatina uygulanırken azaltabilir “döngü” ve bir thiazide idrar söktürücü.

Diltiazem, verapamil, isradipine inhibe CYP3A4 CYP, lovastatina metabolizmasında yer alan kim, dolayısıyla kullanımı kan plazma konsantrasyonu lovastatina artırmak ve myopathy riski artar.

Akut rabdomiyoliz geliştirilmesi ve hepatotoxicity itrakonazolom ile rapor edilmiştir.

Lisinopril kullanımı sırasında Diyabetli hastalarda şiddetli hiperkalemi olgusu açıklar.