Ketorolak

Aktif madde: Ketorolak
Ne zaman ATH: M01AB15
CCF: Güçlü bir analjezik etkiye sahip NSAID
ICD-10 kodları (tanıklık): K08.8, M05, M15, M54.1, M79, M79.1, M79.2, R52.0, R52.2, T14.0, T14.3
Ne zaman CSF: 05.01.01.05
Üretici: Sentezi (Rusya)

Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

Pills, kaplanmış beyaz veya hemen hemen beyaz, yuvarlak, merceksi şekil; Çapraz bölüm iki katmanları gösterdi.

Yardımcı maddeler: laktoz, patates nişastası, düşük molekül ağırlıklı polivinil Tıbbi (povidon), magnezyum stearat, talk, çarpışma CL-M.

kabuğun terkip: hidroksipropilmetil selüloz veya hidroksipropil metilselüloz (gipromelloza), talk, Titanyum dioksit, polietilen glikol 4000, propilen glikol.

10 PC. – ambalajları Valium planimetrik (1) – karton paketleri.
10 PC. – ambalajları Valium planimetrik (2) – karton paketleri.

Içinde Çözüm / ve / m net, sarımsı.

Yardımcı maddeler: sodyum klorit, disodyum edetat (Trilon B), Su d / ve.

1 ml – Karanlık cam şişeler (5) – ambalajları Valium planimetrik (1) – karton paketleri.
1 ml – Karanlık cam şişeler (5) – ambalajları Valium planimetrik (2) – karton paketleri.
1 ml – Karanlık cam şişeler (10) – karton paketleri.
1 ml – Karanlık cam şişeler (10) – ambalajları Valium planimetrik (1) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Belirgin bir analjezik ile NSAID'ler, anti-enflamatuar ve antipiretik etki orta.

Etki mekanizması COX-1 ve COX-2 enzimi aktivitesinin seçici olmayan inhibisyonu ile ilişkili, özellikle periferal dokularda, Prostaglandin biyosentezini inhibe sonuçlanan – ağrı hassasiyetinde modülatörleri, termoregülasyon ve inflamasyon.

Ketorolak S rasemik bir karışımı olan(-) ve R(+)-enantiomerler, Böylece analjezik etkiye S nedeniyle(-)-şekil.

İlaç opioid reseptörleri üzerinde hiçbir etkisi yoktur, Bu nefes bastırmak değil, İlaç bağımlılığı neden olmaz, Hiçbir sedatif ve anksiyolitik.

Morfine benzer bir analjezik etki kuvveti tarafından, Diğer NSAİİ önemli ölçüde üstün.

Sonrasında gözlenen yenmesi başlayan analjezi sonra 1 hayır, Maksimum etki sonra elde edilir 1-2 hayır.

Sonrasında gözlenen analjezik etkinin başlangıcı / m sonra 30 m, Maksimum etki sonra elde edilir 1-2 hayır.

Farmakokinetik

Emme

Uygulandığında Ketorolak gastrointestinal kanaldan iyi emilir. T_maksimum olduğunu 40 dk dozunda açlık sonrası 10 mg. C_maksimum plazma 0.7-1.1 ug / ml. Ketojenik diyet C azaltır_maksimum İlaç kanda ve başarısını geciktirmek 1 zaman. Tam ve hızlı bir / m tanıtımıyla Emilim.

Biyoyararlanımı 80-100%.

/ M sonra 30 mg C_maksimum plazma içinde 1.74-3.1 ug / ml. / M dozundan sonra 60 mg C_maksimum plazma içinde 3.23-5.77 ug / ml. T_maksimum uygun şekilde 15-73 Maden ve 30-60 m.

Açıldıktan sonra / dozunda infüzyon 15 mg C_maksimum olduğunu 1.96-2.98 ug / ml, doz 30 mg – C_maksimum olduğunu 3.69-5.61 ug / ml.

Dağıtım

plazma proteinlerine – 99%. Ne zaman kan artar serbest madde hipoalbümineminin miktarı. v_D olduğunu 0.15-0.33 l / kg.

Zaman C ulaşmak için_ss yeme – 24 h uygulandığında 4 kez / gün (subterapötik üzerinde) ve ağızdan uygulandıktan sonra 10 mg – 0.39-0.79 ug / ml.

C_ss Parenteral uygulama en elde edilir 24 h uygulandığında 4 kez / gün (subterapötik üzerinde) ve / bir dozda tatbik m 15 mg 0.65-1.13 ug / ml, olduğunda bir dozda i / m idaresi 30 mg – 1.29-2.47 ug / ml; dozunda infüzyon / 'de 15 mg – 0.79-1.39 ug / ml, dozunda infüzyon / 'de 30 mg – 1.68-2.76 ug / ml.

BBB aracılığıyla yoksul geçer, Bu plasenta bariyerini haçlar (10%).

Anne sütü ile sağlanan. Eğer yutma anne 10 мг кеторолака Cı_maksimum süt 7.3 ng / ml, T_maksimum olduğunu 2 İlk dozdan sonra saat. Içinden 2 ketorolak ikinci dozunun verilmesinden sonra saat (ilaç kullanırken 4 kez / gün) C_maksimum olduğunu 7.9 ng / ml. Parenteral uygulama küçük miktarlarda anne sütüne zaman.

Metabolizma

Daha 50% Uygulanan doz, bir farmakolojik olarak inaktif metabolitlerinin oluşturulması için karaciğerde metabolize edilir. Ana metabolit glukuronid ve p-gidroksiketorolak olan.

Kesinti

Idrarla – 91% (40% metabolitler olarak), Dışkı ile – 6%. Hemodiyaliz tarafından bildirilen yok.

T_1/2 Normal böbrek fonksiyonu olan hastalarda ortalamaları 5.3 hayır (/ M sonra 30 mg – 3.5-9.2 hayır, I / V uygulamadan sonra 30 mg – 4-7.9 hayır).

/ M tanıtımı ile toplam açıklık 30 mg 0.023 L / kg / saat, at / infüzyon 30 mg 0.03 L / kg / saat.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Böbrek yetmezliği olan hastalarda V_D İlaç artabilir 2 kere, V_D Ar-enantiomeri – üzerinde 20%. Ne zaman kan plazma kreatinin konsantrasyonu 19-50 mg / l / m yönetimi 30 mg toplam açıklık 0.015 L / kg / saat.

Kan plazma kreatinin konsantrasyonunda Böbrek fonksiyonları bozuk olan hastalarda 19-50 mg / l (168-442 mmol / L) T_1/2 olduğunu 10.3-10.8 hayır, zaman daha ciddi böbrek yetmezliği – daha fazla 13.6 hayır.

Karaciğer fonksiyon T üzerinde hiçbir etkisi yoktur_1/2.

Uygulanan / m olan yaşlı hastalar, toplam açıklık 30 mg 0.019 L / kg / saat. T_1/2 Yaşlı ve genç kısaltılmış uzatılır.

Tanıklık

- Ciddi yoğunluğu farklı oluşum orta ve Ağrı (KDV. hasar, diş ağrısı, doğum sonrası ağrı ve ameliyat sonrası, Onkolojik hastalıklar, kas ağrısı, arthralgia, nevralji, radikülit, burkulmalar, germe, romatizmal hastalıklar).

Dozaj rejimi

Sözlü olarak

Ketorolak ağrı şiddetine bağlı olarak, bir veya birkaç kez içinde kullanılmalıdır.

Odnokratnaya dozu – 10 mg, Tekrarlanan doz alınması tavsiye edilir 10 4 mg katı / gün'e kadar ağrı şiddeti bağlı olarak. Maksimum günlük doz aşmamalıdır 40 mg.

Yutma kurs süresi geçmemelidir Eğer 5 günler.

Parenteral

İlaç tatbik edilmelidir / m (kas derin) ve / veya (sprey) yavaş bir süre boyunca en az bir 15 minimum etkili dozlarda s, ağrısının şiddeti, hastanın yanıtı ile uygun olarak seçilmektedir.

Bir tek doz, parenteral uygulama ile

W tek Tek doz / o / veya tanıtım w: yaşlı yetişkinler 65 yıl – 10-30 mg ağrı şiddetine bağlı olarak; Yaşlı hastalar daha yaşlı 65 yıl veya böbrek fonksiyon bozukluğu – tarafından 10-15 mg her 4-6 hayır.

Birden fazla parenteral dozlar

At / Yaşlı yetişkinlerde uygulanan m 65 yıl Enjekte i / m 10-60 ilk giriş mg, sonra – tarafından 10-30 mg her 6 hayır (genellikle 30 mg her 6 hayır); Patsientam yaşlı (kıdemli 65 yıl) veya böbrek fonksiyon bozukluğu – tarafından 10-15 mg her 4-6 hayır.

At yaşlı erişkinlerde / 'üzerinde 65 yıl bolus dozu 10-30 mg, sonra – tarafından 10-30 mg her 6 hayır. Başlangıç ​​dozunun bir sürekli infüzyonu kullanıldığında infusomats olan 30 mg, infüzyon sonra hızı 5 mg / saat.

At Yaşlı hastalarda daha eski / 'üzerinde 65 yıl veya böbrek fonksiyon bozukluğu bolus dozu 10-15 mg her 6 hayır.

/ M olduğu gibi, İdari ve yolu, günlük maksimum doz için de / 'üzerinde Yaşlı Yetişkinler 65 yıl olduğunu 90 mg; natsientov yaşlı (kıdemli 65 yıl) veya böbrek fonksiyon bozukluğu – 60 mg.

Infüzyon daha sürmemelidir in / Sürekli 24 hayır.

Parenteral uygulama için, tedavi süresi geçmemelidir 5 günler.

Günlük transfer başına iki dozaj formlarında, toplam günlük dozun da yutulması ile ilgili ilacın parenteral yoldan geçerken geçmemelidir 90 için mg Yaşlı Yetişkinler 65 yıl ve 60 mg – için yaşlı hasta (kıdemli 65 yıl) veya böbrek fonksiyon bozukluğu. Bu doz günde tablet geçişi aşmayacak 30 mg.

Gerekirse, aynı zamanda, küçük dozlarda ilave opioid analjezikler atayabilir.

Yan etki

Sık sık – >3%; daha az sıklıkta – 1-3%; nadiren – < 1%.

Sindirim sisteminden: sık sık (Özellikle yaşlı hastalarda daha eski 65 yıl, gastrointestinal sistemin aşındırıcı ve ülseratif lezyonların öyküsü olan) – karın ağrısı, ishal; daha az sıklıkta – Stomatit, tantana, kabızlık, kusma, dolgunluk hissi; nadiren – mide bulantısı, gastrointestinal sistemin aşındırıcı ve ülseratif lezyonlar (KDV. delikler ve / veya kanama – karın ağrısı, spazm ya da epigastrik bölgede yanma hissi, zemin, kan kusma veya türüne göre “kahve telvesi”, mide bulantısı, mide ekşimesi), kolestatik sarılık, hepatit, gepatomegaliya, Akut pankreatit.

Üriner sistemin itibaren: nadiren – akut böbrek yetmezliği, Hematüri ve / veya azotemi olmadan / ağrı, hemolitik üremik sendrom (gemoliticheskaya anemi, böbrek yetmezliği, trombositopeni, domuz vebası), sık idrara çıkma, artırmak veya idrar hacminde azalma, yeşim taşı, Böbrek kökenli ödem.

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: sık sık – baş ağrısı, baş dönmesi, uyuşukluk; nadiren – aseptik menenjit (KDV. ateş, Güçlü baş ağrısı, kasılmalar, ense sertliği ve / veya arka), hiperaktivite (KDV. duygudurum değişiklikleri, kaygı), halüsinasyonlar, depresyon, psikoz.

Kardiyovasküler sistem: bazen – yüksek kan basıncı; nadiren – pulmoner ödem, bayılma.

solunum sistemi: nadiren – bronkospazm veya dispne, rinit, laringeal ödem (KDV. nefes darlığı, nefes almada zorluk).

Duyu itibaren: nadiren – işitme kaybı, Tinnitus, bulanık görme (KDV. bulanık görme).

Hematopoetik sistemde itibaren: nadiren – anemi, eozinofilija, lökopeni, cerrahi yaranın kanama, burun kanama, rektal kanama.

Alerjik reaksiyonlar: bazen – deri döküntüsü (KDV. maküler-papüler), domuz vebası; nadiren – eksfolyatif dermatit (KDV. ateş / titreme olmadan ile, kırmızılık, Sızdırmazlık veya cilt soyulması, şişme ve / veya bademcikler hassasiyet), kurdeşen, Stevens-Johnson sendromu, Lyell sendromu, anafilaktoidnыe reaksiyonlar ya da anaflaksi (KDV. deri renk değişikliği, deri döküntüsü, kurdeşen, kaşıntılı deri, takipne veya nefes darlığı, göz kapaklarında ödem, periorbital ödem, nefes darlığı, nefes darlığı, göğüs ağırlık, hırıltı).

Lokal reaksiyonlar: daha az sıklıkta – enjeksiyon yerinde yanma ya da ağrı.

Diğer: sık sık – şişme (KDV. kişi, goleneй, ayak bilekleri, parmaklar, Ayak), kilo almak; daha az sıklıkta – artan terleme; nadiren – dil şişmesi, ateş.

Kontrendikasyonlar

- “Aspirin” astım;

- Bronkospazm;

- Anjioödem;

- Gipovolemiя (bakılmaksızın nedeni);

- Degidratatsiya;

- Akut fazda gastrointestinal aşındırıcı ve ülseratif lezyonlar;

- Peptik ülserler;

- Hypocoagulation (KDV. hemofili);

- Karaciğer yetmezliği;

- Böbrek yetmezliği (sыvorotochnыy kreatinin >5 mg / dl);

- Hemorajik inme (doğrulanmış veya şüpheli);

- Gyemorragichyeskii diatyez;

- Diğer NSAİİ eşzamanlı kullanımı;

- Yeniden kanama riski yüksek ya da (KDV. Ameliyat sonrası);

- Hemodyscrasia;

- Gebelik;

- Doğum;

- Emzirme;

- Çocukluk ve ergenlik kadar 16 yıl (etkinlik ve güvenliği kanıtlanmamıştır);

- Ilaca karşı aşırı duyarlılık;

- Ketorolak ve diğer NSAİİ karşı aşırı duyarlılık.

İlaç kanama nedeniyle yüksek risk ameliyat öncesi ve sırasında anestezi için kullanılmaz, ve kronik ağrı tedavisi için.

DAN dikkat astımlı hastalarda kullanımı, holetsistite, Kronik kalp yetmezliği, hipertansiyon, bozulmuş böbrek fonksiyonu (sыvorotochnыy kreatinin < 5 mg / dl), kolestaz, aktif hepatit, septisemi, SLE, burun ve nazofarenks mukoza zarının polipleri, Yaşlı hastalarda (kıdemli 65 yıl).

Gebelik ve laktasyon

Hamilelik sırasında bu ilacı kullanmayın, doğum sırasında ve emzirme sırasında.

Dikkat

Diğer NSAİ ilaçlar ile kombine kullanımı sıvı tutulması yaşayabilirsiniz, kardiyak dekompansasyon, arteryel hipertansiyon,.

Daha fazla parasetamol ile eşzamanlı Ketorolak kullanmayın 5 günler.

Gerekirse, opioid analjezikler ile birlikte Ketorolak atayabilirsiniz.

Hipovolemi böbreklerden istenmeyen reaksiyonların riskini artırabilir.

Trombosit agregasyonu üzerindeki etkisi durdurulur 24-48 hayır.

Bozulmuş kan pıhtılaşma ilaç ile hastalar sadece trombosit sayısının sürekli kontrol altında reçete, Bu postoperatif dönemde özellikle önemlidir, hangi hemostaz dikkatli kontrolü gerektirir.

İlaç komplikasyon riskinin tedavinin artan süresi ile artar (Kronik ağrısı olan hastalarda) ve bir oral dozun kötüye >40 mg / gün.

Ketorolak sedasyon aracı olarak tavsiye edilmez, obstetrik pratikte anestezi ve analjezi bakımı.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Ketorolak atanması hastaların önemli bir kısmı bu yana MSS yan etkileri geliştirmek (KDV. uyuşukluk, baş dönmesi, baş ağrısı), Bu işlerin performansını önlemek için tavsiye edilir, gerektiren dikkat ve hızlı tepki (KDV. motorlu araç sürüş, makine kullanarak).

Aşırı doz

Belirtileri: karın ağrısı, mide bulantısı, kusma, mide veya eroziv gastrit ülser oluşumu, böbrek fonksiyon bozukluğu, metabolik asidoz.

Tedavi: Oral uygulama durumunda, – mide yıkama, Adsorbentlerin idaresi (Aktif karbon); yutma ve parenteral uygulama – Semptomatik tedavi (Vücudun hayati fonksiyonların bakım). Bu diyaliz ile yeterince görüntülenmiyor.

İlaç Etkileşimleri

Aspirin veya diğer nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar ile eş zamanlı ketorolak, kalsiyum takviyesi, GCS, etanol, kortikotropin gastrointestinal ülser ve gastrointestinal kanama gelişmesine neden olabilir.

Parasetamol nefrotoksisiteyi artırır Ketorolak kombine, metotreksat ile – Hepato artırır- İkincisi düşük dozlarda kullanıldığında ve nefrotoksisite ve mümkündür (Plazmadaki metotreksat konsantrasyonunu izlemelidir).

Probenesid eşzamanlı kullanımı ile plazma klirensi ve V azaltır_D Ketorolak, kan plazması konsantrasyonunu arttırır ve T artırır_1/2.

Ketorolak çerçevede metotreksat ve lityum klerensini azaltabilir, Bu maddelerin artmış bir orandaki toksisite.

Dolaylı antikoagülan ile eş zamanlı ketorolak, geparinom, trombolitikler, antiplatelet, sefoperazon, tsefotetanom ve pentoksifilin kanama riskini artırır.

Ketorolak kullanımı ile kombine edildiğinde antihipertansif ilaçlar ve diüretikler etkisi azaltılmış (Böbrek prostaglandin sentezini azaldı).

Opioid analjezikler ile Ketorolak eşzamanlı kullanımı ile son dozu önemli ölçüde azaltılabilir, tk. Onların eylem yoğunlaştı.

Antasitler Ketorolak emilim eksiksiz etkilemez.

Ketorolak kullanımı, insülin ve oral hipoglisemik ilaçların hipoglisemik etkisini artırırken (dozun yeniden hesaplama gerekli).

Sodyum valproat ile birlikte ketorolak trombosit agregasyonu bir rahatsızlık neden olur; Plazma verapamil ve nifedipin konsantrasyonu artırır.

Diğer nefrotoksik ilaçlarla aynı zamanda ketorolak At (KDV. Uyuşturucu altın) nefrotoksisite riskini artırır.

Ilaçların eş zamanlı kullanımı ile, Blok tübüler sekresyon, Ketorolak açıklık azaltmak ve kan plazması içindeki konsantrasyonu artırmak.

Ketorolak enjeksiyon morfin sülfat ile aynı şırınga içinde karıştırılmamalıdır, promethazine ve yağış Hidroksizin.

Ketorolak tramadol çözeltisi ile uyumlu farmasötik olarak, lityum hazırlıkları.

Ketorolak, fizyolojik tuzlu su enjeksiyonu ile uyumludur, 5% üzüm şekeri (Glikoz), Ringer çözeltisi ve Ringer Laktat, çözüm “Plazmalit”, yanı sıra enfüzyon çözeltileri, içeren aminofilin, Lidokain hidroklorür, Dopamin hidroklorür, Insan insülini ve heparin, sodyum tuzu kısa etkili.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Liste B. Tabletler çocukların ulaşamayacağı yerlerde saklanmalıdır, kuru, 25 ° C'ye 15 ° 'lik bir sıcaklıkta ve karanlık bir yerde. Solüsyon / m / giriş 25 ° C'ye kadar 15 ° 'lik bir sıcaklıkta ve karanlık bir yerde saklanmalıdır bölgesindeki. Raf ömrü – 2 yıl.