Katadolon: ilacı kullanma talimatları, yapı, Kontrendikasyonlar

Aktif madde: Flupirtin
Ne zaman ATH: N02BG07
CCF: Santral etkili olmayan opioid analjezik
ICD-10 kodları (tanıklık): N94.4, N94.5, R51, R52.0, R52.2
Ne zaman CSF: 03.02
Üretici: AWD.pharma GmbH & Co.KG (Almanya)

Katadolon: dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

Kapsüller sert jelatin, Boyut №2, opak, kırmızı-kahverengi bir; kapsül içeriği – beyazdan toz sarı veya grimsi-sarı soluk, veya açık yeşil renkli.

Yardımcı maddeler: Kalsiyum hidrojen fosfat dihidrat, kopovydon, magnezyum stearat, kolloidal silikon dioksit,.

Kapsül kabuğu: jelatin, Arıtılmış su, demir oksit kırmızı boya (E172), Titanyum dioksit, sodyum lauril.

10 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (5) – karton paketleri.

Katadolon: farmakolojik etki

Seçici nöronal potasyum kanal aktivatörünün. Ilacın farmakolojik etkileri ile, bir non-opioid analjezik merkez eylem, bağımlılık ve bağımlılık yapmaz, Dışında, Bu, kas gevşetici ve nöro-koruyucu etkiye sahip.

Flupirtinin eylem kalbinde potasyum kanalları potentsialnezavisimyh aktivasyonunun, bu nöronun membran potansiyelinin stabilizasyonuna yol açar. Potasyum iyon üzerindeki etkisi akım zincirleme sisteme düzenleyici G-proteini üzerinde ilacın etkileri.

Terapötik konsantrasyonlarda, flupirtin α bağlanmaz₁-, bir₂-adrenoreseptör, serotonin 5HT₁-, 5NT₂-reseptörleri, Dopamin, benzodiazepin, opioid, merkezi m- ve n-holinoretseptorami.

flupirtinin merkezi etki dayanmaktadır 3 temel etkisi:

Analjezik etkisi

Analjezik etki, NMDA reseptörleri dolaylı antagonizmi dayanır, ve ağrı mekanizmaları modüle ederek, GABA-erjik sistemi üzerinde etkisi ile ilişkili.

Flupirtin etkinleştirir Tedavi dozları (açılır) potentsialnezavisimye potasyum kanallarını, bu sinir hücrelerinin membran potansiyelinin stabilizasyonuna yol açar. Bu nedenle NMDA reseptör inhibisyonu vardır ve, Sonuç olarak, nöronal, kalsiyum iyon kanallarının blokajı. Gelişmekte olan nosiseptif uyarıcıya tepki olarak nöronal uyarım bastırmak için, Nosiseptif aktivasyonunun inhibisyonu, gerçekleştirilen analjezik etki. Bu tekrar ağrılı uyaranlara nevrotik tepki büyüme inhibisyonu ile sonuçlanır. Bu eylem ağrı amplifikasyon ve kronik forma geçişini önler, ve mevcut kronik ağrı ile yoğunluğunun azalmasına yol açmaktadır. Ayrıca azalan noradrenerjik sistem aracılığıyla ağrının algı flupirtinin etkisini modüle kurdu oldu.

Miorelaksiruyuschee aksiyon

Kasında spazm etkisi motor nöronlar ve ara nöronlar uyarma transferini engellemek için, kas gerginliği kaldırılması lider. Bu eylem, birçok kronik hastalık için flupirtin kendini, ağrılı kas spazmları eşliğinde (ense ve kas-iskelet sistemi ağrısı, artropatii, tenzionnye baş ağrısı, fibromiyalji).

nöroprotektif etkisi

hücre içi kalsiyum iyonları yüksek konsantrasyonlarda toksik etkilerine ilaç neden sinir yapıları koruma ve nöro-koruyucu özelliklerinin, nedeniyle hücre içi kalsiyum iyon akımı azaltmak için nöronal iyon kanalları ve kalsiyum tıkanmasına neden olan yeteneği.

Katadolon: farmakokinetik

Emme

Oral uygulamadan sonra hemen hemen tamamen (için 90%) ve hızlı bir şekilde mide-bağırsak yolundan emilir.

Metabolizma

Bu karaciğerde metabolize olur (için 75% dozun) aktif metaboliti M1 oluşturulması için (2-amino-3-asetamino-6-[4-florin]-ʙenzilaminopiridin). üretan yapılarının hidrolizi ile oluşan aktif metabolit M1 (1 faz reaksiyon) ve daha sonra asetilasyon (2 faz reaksiyon). Bu ortalama bir metaboliti sağlar 25% flupirtinin analjezik aktivitesi. Renk Diğer metaboliti (M2 – biyolojik olarak inaktif) Oksidasyon reaksiyonu ile oluşturulan (ben faz) p-flüorobenzil konjuge (2 faz) glisin ile p-florobenzoik asit.

Kesinti

T_1/2 hakkında 7 hayır (10 Ana madde ve metaboliti M1 h), bu, bir analjezik etki sağlamak için yeterlidir. plazmada aktif madde konsantrasyonu doz ile doğru orantılıdır.

Ağırlıklı olarak böbrekler Yazın (69%): 27% değişmeden atılır, 28% – Bu metaboliti M1 gördüm (asetil metaboliti), 12% – Bu metaboliti M2 gördüm (para-asit ftorgippurovaya) ve 1/3 Uygulanan dozun belirsiz bir yapıya sahip metabolitleri metabolitleri olarak atılır. Safra ve dışkı ile atılır dozun küçük bir kısmı.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Yaşın üzerindeki hastalar 65 yaş, genç hastalara kıyasla bir artış T_1/2 (için 14 yukarı tek doz ve h 18.6 h içinde tatbik edildiğinde 12 günler) ve C_maksimum sırasıyla, plazma içinde, yukarıda 2-2.5 kere.

Katadolon: tanıklık

Akut ve kronik ağrı sendromu:

• kas spazmı nedeniyle (ense ve kas-iskelet sistemi ağrısı, artropatii, fibromiyalji);
• baş ağrısı;
• habislik;
• algomenorrhea;
• posttravmatik ağrı;
• travmatolojik/ortopedik operasyon ve müdahalelerde.

Katadolon: Dozlama rejimi

İlaç, ağızdan alınan, Sıvı, küçük miktarlarda sıkılmış (100 ml).

doz ilaç ağrı ve bireysel hassasiyet yoğunluğuna göre ayarlanır.

Yetişkinler atamak 100 mg (1 kapsül) 3-4 dozlar arasında eşit aralıklarla kez / gün. At ifade ağrı sendromu atamak 200 mg (2 Kapsüller) 3 kez / gün. Maksimum günlük doz – 600 mg (6 Kapsüller).

Üzerinde Hastalar 65 yıl tarafından reçete tedavinin başında 100 mg (1 kapsül) Sabah ve akşam. Doz arttırılabilir 300 mg ağrı ve tolere şiddetine bağlı olarak.

Içinde Böbrek yetmezliği olan hastalar şiddetli veya hipoalbüminemi ile Maksimum günlük doz 300 mg (3 Kapsüller).

Içinde Bozulmuş karaciğer fonksiyonu olan hastalar Maksimum günlük doz 200 mg (2 Kapsüller).

Gerekiyorsa, bir hasta için daha yüksek bir doz reçete dikkatli bir gözlem ile donatılmıştır.

Tedavinin süresi doktor tarafından ayrı ayrı belirlenir ve ağrı ve tolere dinamikleri bağlıdır.

Hepatotoksisite bu belirtileri tanımlamak için karaciğer enzimleri izlemelidir uzun süreli kullanımı.

Katadolon: yan etki

CNS: >10% – yorgunluk / halsizlik (15%), Özellikle tedavinin başlangıcında; 1-10% – baş dönmesi, depresyon, uyku bozuklukları, kaygı, sinirlilik, titreme, baş ağrısı, ; 0.1-1% – karışıklık, görme bozukluğu.

Sindirim sisteminden: 1-10% – mide ekşimesi, mide bulantısı, kusma, kabızlık, hazımsızlık, tantana, karın ağrısı, kuru ağız, iştah kaybı; daha az 0.01% – Karaciğer transaminazlarında artış (doz azaltılması veya ilacın kesilmesi ile normale döner), ilaç kaynaklı hepatit (akut ya da kronik, Sarılık ile veya sarılık olmaksızın akan, veya kolestaz olmayan elemanlar).

Alerjik reaksiyonlar: 0.1-1% – isilik, ürtiker ve kaşıntı bazen ateş.

Yan etkiler doza bağlıdır ağırlıklı (alerjik reaksiyonlar hariç). Birçok durumda bu tedavinin de kendi kaybolur, ya da tedaviden sonra.

Diğer: 1-10% – Terleme.

Katadolon: Kontrendikasyonlar

• Tarihteki karaciğer hastalıkları;
• kolestaz;
• myastenia gravis;
• Aziz Martin'in kötü;
• gebelik;
• emzirme (emzirme);
• çocukluk ve ergenlik kadar 18 yıl;
• flupirtine ve ilacın diğer bileşenlerine aşırı duyarlılık.

DAN dikkat Karaciğer ve / veya böbrek ihlalleri için öngörülen, hipoalbüminemi, yaşlı hastalarda 65 yıl.

Katadolon: Gebelik ve laktasyon

Katadolon^® Gebelik ve emzirme kontrendikedir (emzirme).

Katadolon: Özel Talimatlar

Sırayla karaciğer enzimleri izlemelidir uzun süreli kullanımı hepatotoksisite erken belirtilerini tespit etmek için.

Hastalar daha yaşlı 65 yaş veya ciddi böbrek ve / veya karaciğer yetmezliği ya da hipoalbüminemi düzeltme dozu gerektirir.

Flupirtinin tedavisinde olabilir bilirubin tanı şeritler ile yalancı pozitif test sonuçları olabilir, idrarda ürobilinojen ve protein. Benzer bir reaksiyon, kan plazmasındaki bilirubin kantitatif tayini için mümkündür.

Yüksek dozda ilaç uygularken, bazı durumlarda, yeşil bir idrar boyama olabilir, Herhangi bir patolojinin klinik kanıt olduğunu.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Düşünen, Bu Katadolon^® dikkat ve yavaş yanıtları zayıflatabilir, Bu sürüş ve ulaşım potansiyel faaliyetlerin tehlikeli faaliyetlerden nakarat tedavisi sırasında önerilen, psikomotor reaksiyonlarının yüksek konsantrasyon ve hız gerektiren.

Katadolon: aşırı doz

Belirtileri: mide bulantısı, taşikardi, secde, ağlama, karışıklık, kuru ağız.

Tedavi: mide yıkama, diürez, aktif kömür ve elektrolit yönetimi. Semptomatik tedavi. Spetsificheskiy panzehir bilinmeyen.

Katadolon: ilaç etkileşimi

Flupirtin sakinleştirici etkisini artırır, kas gevşeticiler, ve etanol.

Çünkü, O flupirtin malnütrisyon ile ilişkili, Bu aynı zamanda alınan diğer ilaçlarla etkileşime düşünülmelidir, (örneğin, asetilsalisilik asit, benzilpenicillinom, digoksinom, glibenklamid, propranolol, Klonidin, warfarin ve diazepam), Bu proteinler ile flupirtin dernekten yerinden edilebilir, Bunun gelişmiş bir etkinliğe yol açabilir. Flupirtin ile warfarin veya diazepam alırken Özellikle bu etki ifade edilebilir.

Flupirtin ve kumarin türevlerinin birlikte uygulanması düzenli protrombin endeksi takip etmelidir zaman, zamanında kumarin dozunu ayarlamak için. Diğer antikoagülanlarla veya Antitrombositik ile etkileşim Veri yok.

Ilaçlarla flupirtinin eşzamanlı kullanımı ile, Ayrıca karaciğerde metabolize edildiği, Karaciğer enzimlerinin düzenli izlenmesini gerektirir. Kombinasyon kullanımı ve flupirtinin ilaçlar kaçının, soderzhashtih parasetamol ve karbamazepin.

Katadolon: eczanelerden dağıtma şartları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Katadolon: saklama şartları ve koşulları

Uyuşturucu C ya da 25 ° üzerinde çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır. Raf ömrü – 5 yıl.