Flupirtin

Ne zaman ATH:
N02BG07

Farmakolojik etki

Analjezik Merkezi eylem. Nöronal potasyum kanal seçici bir aktivatör olduğunu. Opioidler için geçerli değildir, bağımlılık ve bağımlılık yaratmaz.

Renders analjezik, miorelaksirutee ve nöroprotektif etkileri, dolaylı göreli NMDA husumet üzerinde dayalı (N-metil-D-aspartat)-Reseptör, modülasyon ağrı mekanizmaları ve GABA-ergičeskih süreçlerin azalan harekete geçirmek.

Terapötik konsantrasyonlarda, flupirtin α bağlanmaz₁-, bir₂-adrenoreseptör, serotonin 5HT₁-, 5NT₂-reseptörleri, Dopamin, benzodiazepin, opioid, merkezi m- ve n- holinoretseptorami.

Kasında spazm etkisi motor nöronlar ve ara nöronlar uyarma transferini engellemek için, kas gerginliği kaldırılması lider. Bu eylem, birçok kronik hastalık için flupirtin kendini, ağrılı kas spazmları eşliğinde (ense ve kas-iskelet sistemi ağrısı, artropatii, gerilim baş ağrısı, fibromiyalji).

Nejroprotektornym özellikleri sayesinde sinir yapıları hücre içi kalsiyum iyonları yüksek konsantrasyonlarda toksik etkilerinden korur., nedeniyle, Kalsiyum kanal flupirtina ablukası nöronal iyon ara ve hücre içi kalsiyum iyon geçerli azaltmak yeteneği ile.

Farmakokinetik

Oral uygulamadan sonra hemen hemen tamamen (için 90%) ve hızlı bir şekilde mide-bağırsak yolundan emilir.

Bu karaciğerde metabolize olur (için 75% dozun) aktif metaboliti M1 oluşturulması için (2-amino-3-asetamino-6-[4-florin]-ʙenzilaminopiridin). M1 metaboliti üretan yapısı hidroliz tarafından oluşturulmuş (1 faz reaksiyon) ve daha sonra asetilasyon (2 faz reaksiyon). Bu ortalama bir metaboliti sağlar 25% flupirtinin analjezik aktivitesi. Renk Diğer metaboliti (M2 – biyolojik olarak inaktif) Oksidasyon reaksiyonu ile oluşturulan (ben faz) p-flüorobenzil konjuge (2 faz) glisin ile p-florobenzoik asit.

T_1/2 hakkında 7 hayır (10 Ana madde ve metaboliti M1 h), bu, bir analjezik etki sağlamak için yeterlidir. plazmada aktif madde konsantrasyonu doz ile doğru orantılıdır.

Ağırlıklı olarak böbrekler Yazın (69%): 27% değişmeden atılır, 28% – Bu metaboliti M1 gördüm (asetil metaboliti), 12% – Bu metaboliti M2 gördüm (para-asit ftorgippurovaya) ve kalan üçüncü bilinmeyen yapısı ile birkaç metabolitleri oluşur. Safra ve dışkı ile atılır dozun küçük bir kısmı.

Yaşın üzerindeki hastalar 65 yaş, genç hastalara kıyasla bir artış T_1/2 (için 14 yukarı tek doz ve h 18.6 h içinde tatbik edildiğinde 12 günler) ve C_maksimum sırasıyla, plazma içinde, yukarıda 2-2.5 kere.

Tanıklık

Akut ve kronik ağrı sendromu aşağıdaki hastalıklar ve koşullar: kas spazmı, Malign neoplazmlar, Birincil algomenorrhea, baş ağrısı, post-travmatik ağrı, ağrı travma/ortopedik operasyonlar ve müdahaleler.

Dozaj rejimi

Doz tek tek ağrı ve hassasiyet için hasta flupirtinu şiddetine bağlı olarak ayarla.

Kullanım süresi de ayrı ayrı belirlenir ve ağrı sendromu ve tedavi dinamikleri üzerinde bağlıdır.

Yan etki

CNS: tedavi başlangıcında sık sık zayıflık; olası depresyon, uyku bozuklukları, Terleme, kaygı, sinirlilik, titreme, baş ağrısı; nadiren – karışıklık, görme bozukluğu.

Sindirim sisteminden: olası baş dönmesi, mide ekşimesi, mide bulantısı, kusma, kabızlık veya diyare, tantana, karın ağrısı, kuru ağız, iştah kaybı; bazı durumlarda – Karaciğer transaminazlarında artış, hepatit (akut ya da kronik, Sarılık ile veya sarılık olmaksızın akan, veya kolestaz olmayan elemanlar).

Alerjik reaksiyonlar: nadiren – ateş, Ürtiker ve kaşıntı.

Kontrendikasyonlar

Hepatik ensefalopati başarısızlıkla, kolestaz, myastenia gravis, Aziz Martin'in kötü, gebelik, çocukluk ve ergenlik kadar 18 yıl, hipersensitivite flupirtinu.

Gebelik ve laktasyon

Gebelik sırasında kontrendikedir.

Gerekirse, emzirme kullanımı tedavi sırasında emzirme ermesi üzerinde karar vermelisiniz, tk. gösterileri, Bu flupirtina anne sütü dışında az sayıda.

Dikkat

Dikkat insan karaciğer ve/veya böbrek hastalığında uygulamak için, yaşlı hastalarda 65 yıl. Hastalar bu grupların gerektirir bir düzeltme modu.

Yan etkileri esas olarak doz bağımlı.. Birçok durumda bu tedavinin de kendi kaybolur, ya da tedaviden sonra.

Flupirtinin tedavisinde olabilir bilirubin tanı şeritler ile yalancı pozitif test sonuçları olabilir, idrarda ürobilinojen ve protein. Benzer bir reaksiyon, kan plazmasındaki bilirubin kantitatif tayini için mümkündür.

Kullanıldığında yüksek dozlarda bazı durumlarda idrar rengi yeşil boyama, Herhangi bir patolojinin klinik kanıt olduğunu.

Fonksiyon bozukluğu karaciğer veya böbrek hastalarında olmalıdır karaciğer enzimleri ve idrar kreatinin içeriğinde etkinliği izlenir.

Ilaçlarla flupirtinin eşzamanlı kullanımı ile, Ayrıca karaciğerde metabolize edildiği, Karaciğer enzimlerinin düzenli izlenmesini gerektirir.

Kombinasyon kullanımı ve flupirtinin ilaçlar kaçının, soderzhashtih parasetamol ve karbamazepin.

Yeteneği üzerine etkileri sürücü ve makine çalıştırmak için

Düşünen, Bu flupirtine dikkatini zayıflatmak ve yavaş yanıt vücudun tedavi sırasında sürüş ulaşım ve aktiviteler potansiyel olarak tehlikeli aktiviteleri kaçınmaya için tavsiye edilir, psikomotor reaksiyonlarının yüksek konsantrasyon ve hız gerektiren.

İlaç Etkileşimleri

Flupirtin sakinleştirici etkisini artırır, kas gevşeticiler, ve etanol.

Çünkü, Bu flupirtine kan plazma proteinleri ile ilişkilidir, onun üzerinden aynı anda alınan diğer ilaçlar protein devrilmesiyle olasılığını dikkate almalıdır. Aynı zamanda gösterilen, warfarin ve diazepam protein o flupirtine yerinden, giriş flupirtinom ile birlikte faaliyetlerini bir artışa neden olabilir.

Flupirtina ve coumarin Türev Uygulama antikoagulântnogo eylemleri artırabilir süre.