Karbamazepin

Aktif madde: Karbamazepin
Ne zaman ATH: N03AF01
CCF: Antikonvülsanlar
Ne zaman CSF: 02.05.04
Üretici: ALSI Pharma Company Inc. (Rusya)

Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

Pills beyaz veya sarımsı renk tonu beyaz, ploskotsilindricheskoy formu, Bir faset ve Valium.

Yardımcı maddeler: patates nişastası, kolloidal silikon dioksit, (aэrosyl), magnezyum stearat, talk, povidon, Tween 80.

10 PC. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 PC. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 PC. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 PC. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 PC. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

AKTİF MADDELERİN TARİFİ

Farmakolojik etki

Antiepileptikler, trisiklik iminostilben türevi. Inanılır, antikonvülsan etkinin, nöronların sodyum kanallarının inaktivasyonu yoluyla tekrarlanan aksiyon potansiyellerinin gelişiminin yüksek bir frekansını sürdürme kabiliyetinde bir azalma ile ilişkili olduğu. Dışında, görünüşe göre, presinaptik sodyum kanallarını bloke ederek ve aksiyon potansiyelleri geliştirerek nörotransmiterlerin salınımını inhibe etmek, bu da sinaptik iletimi azaltır.

Hafif bir anti-maniğe sahiptir, antipsikotik etki, nörojenik ağrı için analjezik etkinin yanı sıra. Etki mekanizmaları, belki, GABA reseptörleri dahil, kalsiyum kanalları ile ilişkilendirilebilen; ayrıca, görünüşe göre, karbamazepinin nörotransmisyon modülatör sistemleri üzerindeki etkisi önemlidir.

Karbamazepinin antidiüretik etkisi, osmoreeptörler üzerinde hipotalamik bir etki ile ilişkili olabilir., ADH salgılanmasına aracılık eden, ve ayrıca böbrek tübülleri üzerindeki doğrudan etkiden kaynaklanmaktadır.

Farmakokinetik

Oral uygulamadan sonra karbamazepin gastrointestinal sistemden neredeyse tamamen emilir.. Plazma proteinlerine bağlanma olduğunu 75%. Karaciğer enzimlerinin bir indükleyicisidir ve kendi metabolizmasını uyarır.

T_1/2 olduğunu 12-29 hayır. 70% idrarla (aktif metabolitleri) ve 30% – с калом.

Tanıklık

Epilepsi: büyük, Odak, melez (büyük ve odak dahil) nöbetler. Ağırlıklı olarak nörojenik oluşumun ağrı sendromu, KDV. эssentsialynaya nevralji sinir troynichnogo, multipl sklerozda trigeminal nevralji, esansiyel glossofaringeal nevralji. Alkol yoksunluk sendromunda nöbetlerin önlenmesi. Duygusal ve şizoafektif psikozlar (önleme aracı olarak). Ağrı sendromlu diyabetik nöropati. Merkezi kökenli diyabet insipidus, nörohormonal doğanın poliüri ve polidipsi.

Dozaj rejimi

Bireysel kurulması. Yetişkinler ve ergenler için yutma 15 yaş ve üstü, ilk doz 100-400 mg. Gerekirse ve klinik etki göz önünde bulundurularak, doz en fazla 200 mg/gün ile bir zaman aralığı 1 Güneş. Частота приема – 1-4 kez / gün. Idame dozu genellikle 600-1200 bölünmüş dozlar halinde mg / gün. Tedavi süresi endikasyonlara bağlıdır, tedavinin etkinliği, tedaviye hasta yanıtı.

Yaşın altındaki çocuklar 6 yıllık kullanım 10-20 mg / kg / gün 2-3 bölünmüş dozlarda; Gerekirse ve toleransı hesaba katarak, doz en fazla 100 mg/gün ile bir zaman aralığı 1 Sun; bakım dozu genellikle 250-350 mg / gün ve aşmaz 400 mg / gün. Çocuklar için 6-12 yıllar - tarafından 100 mg 2 ilk gün / gün, sonra doz artırılır 100 mg/gün ile bir zaman aralığı 1 Güneş. optimum etki elde edilene kadar; bakım dozu genellikle 400-800 mg / gün.

maksimum doz: yetişkinlerde ve ergenlerde oral uygulama ile 15 лет и старше – 1.2 g / gün, детям – 1 g / gün.

Yan etki

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: sık sık - Baş dönmesi, ataksi, uyuşukluk; olası baş ağrısı, diplopi, Konaklama bozuklukları; редко – непроизвольные движения, nistagmo; в отдельных случаях – окуломоторные нарушения, dizartri, Periferik nevrit, parestezi, kas zayıflığı, parezi semptomları, halüsinasyonlar, depresyon, yorgun hissediyorum, şiddet davranışı, ažitaciâ, bilinç bozuklukları, psikozun yoğunlaşması, disguzi, konjonktivit, kulak gürültü, hiperakuzi.

Sindirim sisteminden: mide bulantısı, GGT'de artış, Alkalin fosfataz aktivitesi artmış, kusma, kuru ağız; редко – повышение активности трансаминаз, sarılık, kolestatik hepatit, ishal veya kabızlık; в отдельных случаях – снижение аппетита, karın ağrısı, glossit, Stomatit.

Kardiyovasküler sistem: редко – нарушения проводимости миокарда; в отдельных случаях – брадикардия, Aritmi, Senkoplu AV blokajı, çöküş, kalp yetmezliği, koroner yetmezliğin belirtileri, tromboflebit, tromboemboli.

Hematopoetik sistemde itibaren: lökopeni, eozinofilija, trombositopeni; редко – лейкоцитоз; в отдельных случаях – агранулоцитоз, aplasticheskaya anemi, eritrosit aplazisi, megaloblastnaya anemi, retikülositoz, gemoliticheskaya anemi, granülomatöz hepatit.

Metabolizma: giponatriemiya, sıvı tutma, şişme, kilo almak, plazma ozmolalitesinde azalma; в отдельных случаях – острая перемежающаяся порфирия, folik asit eksikliği; kalsiyum metabolizması bozuklukları, artan kolesterol ve trigliserit seviyeleri.

Endokrin sisteminin bir parçası üzerinde: jinekomasti veya galaktore; редко – нарушения функции щитовидной железы.

Üriner sistemin itibaren: редко – нарушения функции почек, interstisyel nefrit ve böbrek yetmezliği.

solunum sistemi: в отдельных случаях – диспноэ, pnömoni veya pnömoni.

Alerjik reaksiyonlar: deri döküntüsü, kaşıntı; REER - lenfadenopati, ateş, hepatosplenomegali, artralgii.

Kontrendikasyonlar

AV блокада, önceki miyelodepresyon, aralıklı porfiri öyküsü, MAO inhibitörlerinin ve lityum preparatlarının eşzamanlı uygulaması, karbamazepine aşırı duyarlılık.

Gebelik ve laktasyon

Gerekirse hamilelik sırasında kullanın (Özellikle ben trimesterde) ve emzirme döneminde, anne için tedavinin beklenen faydaları ve fetüs veya çocuk için risk dikkatlice tartılmalıdır.. Aynı zamanda karbamazepinin minimum etkili dozlarda sadece monoterapi olarak kullanılması önerilmektedir..

Çocuk doğurma çağındaki kadınlara, karbamazepin tedavisi sırasında hormonal olmayan kontrasepsiyon kullanmaları tavsiye edilir..

Dikkat

Karbamazepin, atipik veya jeneralize minör epileptik nöbetler için kullanılmaz., miyoklonik veya atonik epileptik nöbetler. Yaygın ağrıyı hafifletmek için kullanılmamalıdır; trigeminal nevraljinin uzun süreli remisyon dönemlerinde profilaktik bir ajan olarak.

Kardiyovasküler sistemin eşlik eden hastalıkları durumunda dikkatli kullanın, şiddetli karaciğer ve / veya böbrek fonksiyon bozukluğu, Diyabetli hastalarda, artmış göz içi basıncı, diğer ilaçların kullanımına karşı hematolojik reaksiyon öyküsü belirtileri olan, giponatriemii, idrar retansiyonu, trisiklik antidepresanlara aşırı duyarlılık, karbamazepin ile tedavi seyrinde kesinti öyküsü varsa, yanı sıra çocuklar ve yaşlı hastalar.

Tedavi tıbbi gözetim altında yapılmalıdır. Uzun süreli tedavi ile kan resmini kontrol etmek gerekir, Karaciğer ve böbreklerin fonksiyonel durumu, plazma elektrolit konsantrasyonları, davranış göz muayenesi. Tedavinin etkinliğini ve güvenliğini izlemek için kan plazmasındaki karbamazepin seviyesinin periyodik olarak belirlenmesi önerilir..

En azından 2 karbamazepin ile tedaviye başlamadan haftalar önce, MAO inhibitörleri ile tedavi kesilmelidir..

Tedavi sırasında, alkol önlemek.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Tedavi sırasında faaliyetleri potansiyel olarak tehlikeli aktivitelerden kaçınmalıdır, dikkat gerektiren, psikomotor hız reaksiyonları.

İlaç Etkileşimleri

İzoenzim CYP3A4 inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı ile, kan plazmasındaki karbamazepin konsantrasyonunu arttırmak mümkündür..

CYP3A4 izoenzim sisteminin indükleyicilerinin eşzamanlı kullanımı ile karbamazepin metabolizmasını hızlandırmak mümkündür., kan plazmasındaki konsantrasyonunda azalma, terapötik etkide azalma.

Eşzamanlı karbamazepin kullanımı ile antikoagülanların metabolizmasını uyarır, folik asit.

Valproik asit ile eşzamanlı kullanımda, karbamazepin konsantrasyonunu ve kan plazmasındaki valproik asit konsantrasyonunda önemli bir düşüşü azaltmak mümkündür.. При этом повышается концентрация метаболита карбамазепина – карбамазепин-эпоксида (muhtemelen karbamazepin-10,11-trans-diole dönüşümünün inhibisyonu nedeniyle), ayrıca antikonvülsan aktiviteye sahip, bu nedenle bu etkileşimin etkileri dengelenebilir, но чаще возникают побочные реакции – нечеткость зрения, baş dönmesi, kusma, zayıflık, nistagmo. Valproik asit ve karbamazepinin eşzamanlı kullanımı ile hepatotoksik bir etki gelişebilir. (görünüşe göre, minör bir valproik asit metabolitinin oluşumundan dolayı, hepatotoksik etkiye sahip).

Eş zamanlı valpromid kullanımı, epoksit hidrolaz enziminin inhibisyonuna bağlı olarak karbamazepin ve metaboliti karbamazepin-epoksitin karaciğerindeki metabolizmayı azaltır.. Belirtilen metabolit, antikonvülsan aktiviteye sahiptir., ancak plazma konsantrasyonunda önemli bir artışla toksik etkisi olabilir.

Verapamil ile eş zamanlı kullanımda, diltiazemom, izoniazidom, dekstropropoksifen, Viloksazin, fluoksetin, fluvoksaminom; muhtemelen simetidin ile, asetazolamid, danazol, desipramin, nikotinamid (yetişkin, Sadece yüksek dozda); Eritromisin, troleandomisin, josamisin, klaritromisin; azollerle (KDV. itrakonazol ile, ketokonazol, flukonazolom), terfenadin, loratadin, kan plazmasındaki karbamazepin konsantrasyonunu yan etki riski ile artırabilir. (baş dönmesi, uyuşukluk, ataksi, diplopi).

Heksamidin ile eşzamanlı kullanımda karbamazepinin antikonvülsan etkisi zayıflar.; hidroklorotiyazid, фуросемидом – возможно уменьшение содержания натрия в крови; с гормональными контрацептивами – возможно ослабление действия контрацептивов и развитие ациклических кровотечений.

Tiroid hormonları ile eşzamanlı kullanımda tiroid hormonlarının eliminasyonunda artış mümkündür.; с клоназепамом – возможно повышение клиренса клоназепама и уменьшение клиренса карбамазепина; с препаратами лития – возможно взаимное усиление нейротоксического действия.

Primidon ile eş zamanlı kullanımda, kan plazmasındaki karbamazepin konsantrasyonunu azaltmak mümkündür.. Raporlar vardır, что примидон может повышать концентрацию в плазме фармакологически активного метаболита – карбамазепина-10,11-эпоксида.

Ritonavir ile aynı anda kullanıldığında, karbamazepinin yan etkileri artabilir.; с сертралином – возможно уменьшение концентрации сертралина; teofilin, Rifampicin, sisplatin, доксорубицином – возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови; с тетрациклином – возможно ослабление эффектов карбамазепина.

Felbamat ile eş zamanlı kullanımda, kan plazmasındaki karbamazepin konsantrasyonunu azaltmak mümkündür., ancak karbamazepin-epoksitin aktif metabolitinin konsantrasyonunda bir artış, bu durumda felbamat plazmasındaki konsantrasyonda bir azalma mümkündür.

Fenitoin ile bir uygulamada, fenobarbital, kan plazmasındaki karbamazepin konsantrasyonunu azaltır. Antikonvülsan etkinin olası karşılıklı zayıflaması, а в редких случаях – его усиление.