Karbamazepin

Aktif madde: Karbamazepin
Ne zaman ATH: N03AF01
CCF: Antikonvülsanlar
Ne zaman CSF: 02.05.04
Üretici: ALSI Pharma Company Inc. (Rusya)

Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

Pills beyaz veya sarımsı renk tonu beyaz, ploskotsilindricheskoy formu, Bir faset ve Valium.

Yardımcı maddeler: patates nişastası, kolloidal silikon dioksit, (aэrosyl), magnezyum stearat, talk, povidon, Tween 80.

10 PC. – ambalajları Valium planimetrik (1) – karton paketleri.
10 PC. – ambalajları Valium planimetrik (2) – karton paketleri.
10 PC. – ambalajları Valium planimetrik (3) – karton paketleri.
10 PC. – ambalajları Valium planimetrik (4) – karton paketleri.
10 PC. – ambalajları Valium planimetrik (5) – karton paketleri.

AKTİF MADDELERİN TARİFİ

Farmakolojik etki

Antiepileptikler, trisiklik iminostilben türevi. Inanılır, antikonvülsan etkinin, nöronların sodyum kanallarının inaktivasyonu yoluyla tekrarlanan aksiyon potansiyellerinin gelişiminin yüksek bir frekansını sürdürme kabiliyetinde bir azalma ile ilişkili olduğu. Dışında, görünüşe göre, presinaptik sodyum kanallarını bloke ederek ve aksiyon potansiyelleri geliştirerek nörotransmiterlerin salınımını inhibe etmek, bu da sinaptik iletimi azaltır.

Hafif bir anti-maniğe sahiptir, antipsikotik etki, nörojenik ağrı için analjezik etkinin yanı sıra. Etki mekanizmaları, belki, GABA reseptörleri dahil, kalsiyum kanalları ile ilişkilendirilebilen; ayrıca, görünüşe göre, karbamazepinin nörotransmisyon modülatör sistemleri üzerindeki etkisi önemlidir.

Karbamazepinin antidiüretik etkisi, osmoreeptörler üzerinde hipotalamik bir etki ile ilişkili olabilir., ADH salgılanmasına aracılık eden, ve ayrıca böbrek tübülleri üzerindeki doğrudan etkiden kaynaklanmaktadır.

Farmakokinetik

Oral uygulamadan sonra karbamazepin gastrointestinal sistemden neredeyse tamamen emilir.. Plazma proteinlerine bağlanma olduğunu 75%. Karaciğer enzimlerinin bir indükleyicisidir ve kendi metabolizmasını uyarır.

T_1/2 olduğunu 12-29 hayır. 70% idrarla (aktif metabolitleri) ve 30% – Dışkı ile.

Tanıklık

Epilepsi: büyük, Odak, melez (büyük ve odak dahil) nöbetler. Ağırlıklı olarak nörojenik oluşumun ağrı sendromu, KDV. эssentsialynaya nevralji sinir troynichnogo, multipl sklerozda trigeminal nevralji, esansiyel glossofaringeal nevralji. Alkol yoksunluk sendromunda nöbetlerin önlenmesi. Duygusal ve şizoafektif psikozlar (önleme aracı olarak). Ağrı sendromlu diyabetik nöropati. Merkezi kökenli diyabet insipidus, nörohormonal doğanın poliüri ve polidipsi.

Dozaj rejimi

Bireysel kurulması. Yetişkinler ve ergenler için yutma 15 yaş ve üstü, ilk doz 100-400 mg. Gerekirse ve klinik etki göz önünde bulundurularak, doz en fazla 200 mg/gün ile bir zaman aralığı 1 Güneş. Alım frekansı – 1-4 kez / gün. Idame dozu genellikle 600-1200 bölünmüş dozlar halinde mg / gün. Tedavi süresi endikasyonlara bağlıdır, tedavinin etkinliği, tedaviye hasta yanıtı.

Yaşın altındaki çocuklar 6 yıllık kullanım 10-20 mg / kg / gün 2-3 bölünmüş dozlarda; Gerekirse ve toleransı hesaba katarak, doz en fazla 100 mg/gün ile bir zaman aralığı 1 Sun; bakım dozu genellikle 250-350 mg / gün ve aşmaz 400 mg / gün. Çocuklar için 6-12 yıl – tarafından 100 mg 2 ilk gün / gün, sonra doz artırılır 100 mg/gün ile bir zaman aralığı 1 Güneş. optimum etki elde edilene kadar; bakım dozu genellikle 400-800 mg / gün.

maksimum doz: yetişkinlerde ve ergenlerde oral uygulama ile 15 ve yaşlı – 1.2 g / gün, çocuklar – 1 g / gün.

Yan etki

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: sık sık – baş dönmesi, ataksi, uyuşukluk; olası baş ağrısı, diplopi, Konaklama bozuklukları; nadiren – istemsiz hareketler, nistagmo; bazı durumlarda – okülomotor bozukluklar, dizartri, Periferik nevrit, parestezi, kas zayıflığı, parezi semptomları, halüsinasyonlar, depresyon, yorgun hissediyorum, şiddet davranışı, ažitaciâ, bilinç bozuklukları, psikozun yoğunlaşması, disguzi, konjonktivit, kulak gürültü, hiperakuzi.

Sindirim sisteminden: mide bulantısı, GGT'de artış, Alkalin fosfataz aktivitesi artmış, kusma, kuru ağız; nadiren – transaminaz artış, sarılık, kolestatik hepatit, ishal veya kabızlık; bazı durumlarda – iştah azalması, karın ağrısı, glossit, Stomatit.

Kardiyovasküler sistem: nadiren – iletim bozuklukları enfarktüs; bazı durumlarda – bradikardi, Aritmi, Senkoplu AV blokajı, çöküş, kalp yetmezliği, koroner yetmezliğin belirtileri, tromboflebit, tromboemboli.

Hematopoetik sistemde itibaren: lökopeni, eozinofilija, trombositopeni; nadiren – lökositoz; bazı durumlarda – agranülositoz, aplasticheskaya anemi, eritrosit aplazisi, megaloblastnaya anemi, retikülositoz, gemoliticheskaya anemi, granülomatöz hepatit.

Metabolizma: giponatriemiya, sıvı tutma, şişme, kilo almak, plazma ozmolalitesinde azalma; bazı durumlarda – akut aralıklı porfiri, folik asit eksikliği; kalsiyum metabolizması bozuklukları, artan kolesterol ve trigliserit seviyeleri.

Endokrin sisteminin bir parçası üzerinde: jinekomasti veya galaktore; nadiren – tiroid disfonksiyonu.

Üriner sistemin itibaren: nadiren – Renal disfonksiyon, interstisyel nefrit ve böbrek yetmezliği.

solunum sistemi: bazı durumlarda – solunum güçlüğü, pnömoni veya pnömoni.

Alerjik reaksiyonlar: deri döküntüsü, kaşıntı; nadiren – lenfadenopati, ateş, hepatosplenomegali, artralgii.

Kontrendikasyonlar

AV блокада, önceki miyelodepresyon, aralıklı porfiri öyküsü, MAO inhibitörlerinin ve lityum preparatlarının eşzamanlı uygulaması, karbamazepine aşırı duyarlılık.

Gebelik ve laktasyon

Gerekirse hamilelik sırasında kullanın (Özellikle ben trimesterde) ve emzirme döneminde, anne için tedavinin beklenen faydaları ve fetüs veya çocuk için risk dikkatlice tartılmalıdır.. Aynı zamanda karbamazepinin minimum etkili dozlarda sadece monoterapi olarak kullanılması önerilmektedir..

Çocuk doğurma çağındaki kadınlara, karbamazepin tedavisi sırasında hormonal olmayan kontrasepsiyon kullanmaları tavsiye edilir..

Dikkat

Karbamazepin, atipik veya jeneralize minör epileptik nöbetler için kullanılmaz., miyoklonik veya atonik epileptik nöbetler. Yaygın ağrıyı hafifletmek için kullanılmamalıdır; trigeminal nevraljinin uzun süreli remisyon dönemlerinde profilaktik bir ajan olarak.

Kardiyovasküler sistemin eşlik eden hastalıkları durumunda dikkatli kullanın, şiddetli karaciğer ve / veya böbrek fonksiyon bozukluğu, Diyabetli hastalarda, artmış göz içi basıncı, diğer ilaçların kullanımına karşı hematolojik reaksiyon öyküsü belirtileri olan, giponatriemii, idrar retansiyonu, trisiklik antidepresanlara aşırı duyarlılık, karbamazepin ile tedavi seyrinde kesinti öyküsü varsa, yanı sıra çocuklar ve yaşlı hastalar.

Tedavi tıbbi gözetim altında yapılmalıdır. Uzun süreli tedavi ile kan resmini kontrol etmek gerekir, Karaciğer ve böbreklerin fonksiyonel durumu, plazma elektrolit konsantrasyonları, davranış göz muayenesi. Tedavinin etkinliğini ve güvenliğini izlemek için kan plazmasındaki karbamazepin seviyesinin periyodik olarak belirlenmesi önerilir..

En azından 2 karbamazepin ile tedaviye başlamadan haftalar önce, MAO inhibitörleri ile tedavi kesilmelidir..

Tedavi sırasında, alkol önlemek.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Tedavi sırasında faaliyetleri potansiyel olarak tehlikeli aktivitelerden kaçınmalıdır, dikkat gerektiren, psikomotor hız reaksiyonları.

İlaç Etkileşimleri

İzoenzim CYP3A4 inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı ile, kan plazmasındaki karbamazepin konsantrasyonunu arttırmak mümkündür..

CYP3A4 izoenzim sisteminin indükleyicilerinin eşzamanlı kullanımı ile karbamazepin metabolizmasını hızlandırmak mümkündür., kan plazmasındaki konsantrasyonunda azalma, terapötik etkide azalma.

Eşzamanlı karbamazepin kullanımı ile antikoagülanların metabolizmasını uyarır, folik asit.

Valproik asit ile eşzamanlı kullanımda, karbamazepin konsantrasyonunu ve kan plazmasındaki valproik asit konsantrasyonunda önemli bir düşüşü azaltmak mümkündür.. Bu, metabolit karbamazepin konsantrasyonunu artırır – karbamazepin epoksit (muhtemelen karbamazepin-10,11-trans-diole dönüşümünün inhibisyonu nedeniyle), ayrıca antikonvülsan aktiviteye sahip, bu nedenle bu etkileşimin etkileri dengelenebilir, ama daha sık yan tepkiler vardır – bulanık görme, baş dönmesi, kusma, zayıflık, nistagmo. Valproik asit ve karbamazepinin eşzamanlı kullanımı ile hepatotoksik bir etki gelişebilir. (görünüşe göre, minör bir valproik asit metabolitinin oluşumundan dolayı, hepatotoksik etkiye sahip).

Eş zamanlı valpromid kullanımı, epoksit hidrolaz enziminin inhibisyonuna bağlı olarak karbamazepin ve metaboliti karbamazepin-epoksitin karaciğerindeki metabolizmayı azaltır.. Belirtilen metabolit, antikonvülsan aktiviteye sahiptir., ancak plazma konsantrasyonunda önemli bir artışla toksik etkisi olabilir.

Verapamil ile eş zamanlı kullanımda, diltiazemom, izoniazidom, dekstropropoksifen, Viloksazin, fluoksetin, fluvoksaminom; muhtemelen simetidin ile, asetazolamid, danazol, desipramin, nikotinamid (yetişkin, Sadece yüksek dozda); Eritromisin, troleandomisin, josamisin, klaritromisin; azollerle (KDV. itrakonazol ile, ketokonazol, flukonazolom), terfenadin, loratadin, kan plazmasındaki karbamazepin konsantrasyonunu yan etki riski ile artırabilir. (baş dönmesi, uyuşukluk, ataksi, diplopi).

Heksamidin ile eşzamanlı kullanımda karbamazepinin antikonvülsan etkisi zayıflar.; hidroklorotiyazid, furosemidom – kandaki sodyum içeriğinde olası azalma; hormonal kontraseptifler ile – kontraseptiflerin etkisinin olası zayıflaması ve asiklik kanamanın gelişimi.

Tiroid hormonları ile eşzamanlı kullanımda tiroid hormonlarının eliminasyonunda artış mümkündür.; klonazepam ile – muhtemelen klonazepam klirensinde bir artış ve karbamazepin klerensinde bir azalma; lityum – nörotoksik etkinin olası karşılıklı artışı.

Primidon ile eş zamanlı kullanımda, kan plazmasındaki karbamazepin konsantrasyonunu azaltmak mümkündür.. Raporlar vardır, primidon, farmakolojik olarak aktif bir metabolitin plazma konsantrasyonunu artırabilir. – karʙamazepina-10,11 epoksida.

Ritonavir ile aynı anda kullanıldığında, karbamazepinin yan etkileri artabilir.; sertralin ile – sertralin konsantrasyonunda olası azalma; teofilin, Rifampicin, sisplatin, doksorubisin – kan plazmasındaki karbamazepin konsantrasyonunda muhtemelen azalma; tetrasiklin ile – muhtemelen karbamazepinin etkilerinin zayıflaması.

Felbamat ile eş zamanlı kullanımda, kan plazmasındaki karbamazepin konsantrasyonunu azaltmak mümkündür., ancak karbamazepin-epoksitin aktif metabolitinin konsantrasyonunda bir artış, bu durumda felbamat plazmasındaki konsantrasyonda bir azalma mümkündür.

Fenitoin ile bir uygulamada, fenobarbital, kan plazmasındaki karbamazepin konsantrasyonunu azaltır. Antikonvülsan etkinin olası karşılıklı zayıflaması, ve nadiren de – güçleniyor.