INVEGA

Aktif madde: Paliperidon
Ne zaman ATH: N05AX13
CCF: Antipsikotik ilaç (anksiyolitik)
ICD-10 kodları (tanıklık): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Ne zaman CSF: 02.01.02.03
Üretici: JOHNSON & JOHNSON LTD {Rusya}

Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

Sürekli salım tabletleri, kaplanmış beyaz, kapsulovidnoy formu, bir yazıt ile “ARKADAŞ 3”; çıkışları görsel muayene ile görünür veya görünmez olabilir.

Yardımcı maddeler: Macrogol 200K, Macrogol 7000K, sodyum klorit, povidon (K29-32), gietilloza, stearik asit, ʙutilgidroksitoluol, demir oksit kırmızı, demir oksit sarı, Macrogol 3350, selüloz asetat (398-10), beyaz boya (gipromelloza, Titanyum dioksit, Laktoz monohidrat, triasetin), karnauba mumu.

7 PC. – kabarcıklar (4) – karton paketleri.
7 PC. – kabarcıklar (8) – karton paketleri.
30 PC. – plastik şişeler (1) – karton paketleri.

Sürekli salım tabletleri, kaplanmış açık turuncu (Bu zayıf bir kahverengimsi bir renk tonu izin), kapsulovidnoy formu, bir yazıt ile “ARKADAŞ 6”; çıkışları görsel muayene ile görünür veya görünmez olabilir.

Yardımcı maddeler: Macrogol 200K, Macrogol 7000K, sodyum klorit, povidon (K29-32), gietilloza, stearik asit, ʙutilgidroksitoluol, demir oksit kırmızı, Macrogol 3350, selüloz asetat (398-10), bej boyama (gipromelloza, Titanyum dioksit, polietilen glikol 400, demir oksit sarı, demir oksit kırmızı), karnauba mumu.

7 PC. – kabarcıklar (4) – karton paketleri.
7 PC. – kabarcıklar (8) – karton paketleri.
30 PC. – plastik şişeler (1) – karton paketleri.

Sürekli salım tabletleri, kaplanmış Pembe renk (izin grimsi), kapsulovidnoy formu, bir yazıt ile “ARKADAŞ 9”; çıkışları görsel muayene ile görünür veya görünmez olabilir.

Yardımcı maddeler: Macrogol 200K, Macrogol 7000K, sodyum klorit, povidon (K29-32), gietilloza, stearik asit, ʙutilgidroksitoluol, demir oksit siyah, demir oksit kırmızı, Macrogol 3350, selüloz asetat (398-10), pembe boya (gipromelloza, Titanyum dioksit, polietilen glikol 400, demir oksit kırmızı), karnauba mumu.

7 PC. – kabarcıklar (4) – karton paketleri.
7 PC. – kabarcıklar (8) – karton paketleri.
30 PC. – plastik şişeler (1) – karton paketleri.

Sürekli salım tabletleri, kaplanmış koyu sarı (izin grimsi), kapsulovidnoy formu, bir yazıt ile “ARKADAŞ 12”; çıkışları görsel muayene ile görünür veya görünmez olabilir.

Yardımcı maddeler: Macrogol 200K, Macrogol 7000K, sodyum klorit, povidon (K29-32), gietilloza, stearik asit, ʙutilgidroksitoluol, demir oksit kırmızı, demir oksit sarı, Macrogol 3350, selüloz asetat (398-10), Koyu san boya (gipromelloza, Titanyum dioksit, polietilen glikol 400, demir oksit sarı), karnauba mumu.

7 PC. – kabarcıklar (4) – karton paketleri.
7 PC. – kabarcıklar (8) – karton paketleri.
30 PC. – plastik şişeler (1) – karton paketleri.

Suda çözünen siyah mürekkep üretilen doz tabletler üzerine yazıt (gipromelloza, demir oksit siyah, Arıtılmış su, izopropanol, propilen glikol).

Farmakolojik etki

Antipsikotikler (anksiyolitik). Paliperidon - antagonist dopaminovыh D₂-merkezi etkimenin reseptörleri, Ayrıca, serotonin 5-HT karşı yüksek antagonizmi sahip₂-reseptörleri. Dışında, paliperidon yavlyaetsya antagonistom α₁– и bir₂-adrenerjik ve histamin H₁-reseptörleri. Paliperidon holinoretseptorami için bir afiniteye sahiptir, muskarinik, ve β₁– и b₂-adrenoseptör. Farmakolojik Aktivitesi (+)- ve (-)-paliperidon enantiomerleri niceliksel ve niteliksel olarak aynı.

Nedeniyle dopamin D abluka antipsikotik etkisi₂-reseptörler ve mezolimbik sistem mezokortikal. Bu motor aktivite az baskılanmasına neden olur ve daha az bir ölçüde, katalepsiyi indükler, Klasik antipsikotik daha (nöroleptikler).

Serotonin ve dopamin Dengeli merkez antagonizminin ekstrapiramidal yan etkileri duyarlılığı azaltmak ve ilacın terapötik etkilerini artırabilir, şizofreninin negatif ve pozitif belirtileri dahil olmak üzere.

Paliperidon uyku yapısı üzerinde bir etkiye sahiptir: gecikme uyku azaltır, Bu uykudan sonra uyanma sayısını azaltır, toplam uyku süresini artırır, Bu uyku sırasında artar ve uyku kalitesi indeksi artırır. Bu kusma önleyici bir etkiye sahiptir, plazma prolaktin konsantrasyonunda bir artışa neden olabilir.

Farmakokinetik

Alımından sonra paliperidon farmakokinetik özellikleri önerilen terapötik aralıkta doz ile orantılıdır (3-12 mg 1 Zaman / gün).

Emme

Plazma paliperidon konsantrasyonunda ilacın tek bir dozdan sonra sürekli artış, ve C_maksimum Daha sonra elde 24 hayır. Formülasyon Invega ilaç maddesinin salgılanma Özellikleri^® Paliperidonun maksimum ve minimum konsantrasyonları az dalgalanmasını sağlar, göre, Geleneksel dozaj formlarının ile gözlenen.

Tabletler paliperidon aldıktan sonra karşılıklı dönüşüm (+)- ve (-)-enantiomerler, ve EAA oranı(+)/EAA(-) kararlı durum hakkında da 1.6. Ağızdan uygulandıktan sonra paliperidon mutlak biyoyararlılığı 28%.

Tek bir dozdan sonra 15 yüksek kalorili yağlı yiyecek C sürekli salım tabletler mg paliperidonun_maksimum ve AUC'nin yükseltildiğini, ortalama, üzerinde 42-60% ve 46-54% sırasıyla aynı parametrelerle göre aç karnına tablet çekerken. Böylece, alımı sırasında midede varlığı ya da yokluğu gıda plazma paliperidon içinde paliperidon konsantrasyonunu değişebilir.

Dağıtım

C Hastaların çoğunda_ss paliperidon sonra elde edilir 4-5 gün doz 1 Zaman / gün.

Paliperidon hızlı bir şekilde dokuların ve vücut sıvılarının dağıtılır. Кажущийся olarak_D – 487 l.

Plazma proteinlerine olan 74%. Paliperidon a için tercihen bağlanır₁-asit glikoprotein ve serum albümin.

Metabolizma ve atılım

Paliperidonun in vivo metabolizma yer dört yolu vardır, hiçbiri daha kapsar 6.5% doz: dealkilasyon, hidroksilasyon, giderme ve benzızokzazol bölme. In vitro çalışmalar göstermiştir, Bu CYP2D6 ve CYP3A4 izoenzimleri paliperidon metabolizmasında rol oynayabilir, Ancak, kanıt, bunlar, in vivo olarak paliperidon metabolizmasında önemli bir rol oynar, alamadı. Rağmen, Bu genel popülasyonda, CYP2D6 substratlarının metabolizma hızı önemli ölçüde değişir, Popülasyon farmakokinetik çalışması hızlı ve yavaş metabolize CYP2D6 yüzeyler arasındaki uygulamadan sonra paliperidon anlamlı bir fark belirgin açıklık gösterdi. Heterolog sistemlerde mikrozomal preparatları kullanılarak in vitro çalışmalar göstermiştir, òî изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 ve CYP3A5 paliperidon metabolizmasında yer almaz.

Içinden 1 Bir hafta standart bir tablet alındıktan sonra, içerdiği 1 mg paliperidon, 59% Doz değişmemiş olarak idrarla atılır; Bu işaret, bu paliperidon karaciğer yoğun metabolizmasına tabi değildir. Yaklaşık 80% Aktif madde idrarda ve yaklaşık bulunmuştur 11% – Calais. Nihai T_1/2 paliperidon hakkında 23 hayır.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda da paliperidon dozunun azaltılması gerekli değildir, ikinci karaciğer yoğun metabolizmasına tabi olmadığından. Araştırma, hangi orta karaciğer yetmezliği olan hastalar dahil (Child-Pugh B sınıfı), Bulunan, Bu hastalarda, plazma içinde paliperidon serbest konsantrasyonu sağlıklı bireylerde benzerdir.

İlaç INVEGA Kullanımı^® Ağır karaciğer yetmezliği olan hastalarda incelenmemiştir.

Orta ve şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda doz paliperidon azaltılmalıdır. Paliperidonun Boşaltım böbrek yetmezliği değişen derecelerde olan hastalarda çalışılmıştır. Bulundu, paliperidon ortadan kaldırılması QC azalması ile azaldığı. Paliperidon Toplam açıklık azaldı 32% Hafif böbrek yetmezliği olan hastalarda (KK 50 için <80 ml / dakika), üzerinde 64% Orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda (KK 30 için <50 ml / dakika) ve 71% ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda (KK 10 için <30 ml / dakika). Ortalama nihai T_1/2 paliperidon yönetim hizmetleri 24, 40 ve 51 Hafif olgularda saat, orta ve ağır böbrek yetmezliği, sırasıyla,; Normal böbrek fonksiyonu olan kişilerde (QC ≥80 ml / dakika) rakam oldu 23 hayır.

Bu hastanın yaşına bağlı olarak, paliperidon dozu değiştirmeniz tavsiye edilmez. Farmakokinetik çalışmalarının sonuçları, hangi yaşlı hasta (yaş 65 ve yaşlı, n = 26) gösterilen, uyuşturucu INVEGA aldıktan sonra kararlı halde paliperidon belirgin boşluk^® Bu grupta olduğu 20% aşağıda, Erişkinlerde daha (18-45 Yaşında, n = 28). Aynı zamanda, QC yaşa bağlı düşüş ayarladıktan sonra, Nüfus analizi şizofreni paliperidon hastaların farmakokinetiği üzerinde yaşın etkisi gösterdi.

Paliperidon dozunu değiştirmek gerek hastanın ırk bağlı olduğunu. Nüfus analizi uygulamasından sonra paliperidonun farmakokinetiği üzerinde yarışın hiçbir etkisi gösterdi.

Paliperidonun önerilen doz kadınlar ve erkekler için aynıdır. Kadınlarla ilgili uygulamadan sonra paliperidon belirgin boşluk 19% aşağıda, erkeklerden daha. Bu fark nedeniyle kadın ve erkek arasındaki yağsız vücut kütlesinde farklılıklar ve CK esas, Nüfus çalışmaları gibi, yağsız vücut kitlesi ve QC için ayarladıktan sonra, erkeklerde ve kadınlarda paliperidon farmakokinetiği ortaya hiçbir klinik olarak anlamlı bir farklılık, ilacı.

Bu içenlerde paliperidon dozu değiştirmeniz tavsiye edilmez. İnsan karaciğer enzimleri kullanılarak in vitro çalışmalar gösterdi, bu paliperidon CYP1A2 bir alt-tabaka değildir, ve bu nedenle paliperidon farmakokinetiğini etkilememesi gerektiğini sigara. In vitro çalışmaların sonuçlarıyla uyumlu olarak, popülasyon çalışmaları sigara içenler ve içmeyenler arasında paliperidon farmakokinetiği hiçbir fark bulunamadı.

Tanıklık

- Şizofreni (KDV. azdırma);

- Şizofreni alevlenme önlenmesi.

Dozaj rejimi

İlaç, oral kullanım için tasarlanmıştır. Önerilen doz 6 mg 1 yemekle birlikte veya sabah saat / gün. Başlangıç ​​dozunun kademeli bir artış gereklidir. Bazı hastalarda, terapötik etki önerilen aralık içinde daha düşük veya daha yüksek dozlar neden 3-12 mg 1 Zaman / gün. Gerekirse, tarafından dozu artırmak için önerilen doz artırmak 3 Daha fazla aralıklarla mg / gün 5 d. Tabletler yutulmak suretiyle alınmalıdır, Bazı sıvı ile, Onlar çiğnemek değil, parçaları veya eziyet bölünmüş.

Için Hafif böbrek yetmezliği olan hastalar (CC ≥ 50 ml / dakika, ancak <80 ml / dakika) Önerilen başlangıç ​​dozu olduğunu 3 mg 1 Zaman / gün. Bu doz artırılabilir 6 mg 1 Hastanın durumu ve konu tolerabiliteyi değerlendirdikten sonra saat / gün. Için Orta veya şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalar (CC ≥ 10 ml / dakika, ancak < 50 ml / dakika) Önerilen doz 3 mg 1 Zaman / gün. İlaç INVEGA Kullanımı^® içinde CC olan hastalar < 10 ml / dakika Bu çalışma yapılmamıştır, ve ilaç bu hastalar için tavsiye edilmez.

Karaciğer yetmezliği veya orta olan hastalar Doz azaltılması gerektirmez. İlaç INVEGA Kullanımı^® içinde ciddi derecede bozulmuş karaciğer fonksiyonu ile hastalar Bu çalışma yapılmamıştır.

Için yaşlı hasta Normal böbrek fonksiyonu olan (QC ≥80 ml / dakika) Önerilen doz, aynı, Normal böbrek fonksiyonu olan yetişkinler için olduğu gibi. Aynı zamanda, renal fonksiyon azalabilir yaşlı hasta, Bu durumda, doz tek bir hastada böbrek fonksiyonuna göre seçilmelidir.

Bu cinsiyete göre paliperidon dozunun değiştirmeniz tavsiye edilmez, yaş ve sigara içme alışkanlığı.

Yan etki

En sık görülen yan etkiler: baş ağrısı, taşikardi, akatizi, sinüs taşikardisi, ekstrapiramidal belirtiler, uyuşukluk, baş dönmesi, yatıştırma, titreme, arteryel hipertansiyon,, distoni, ortostatik hipotansiyon, kuru ağız.

Doza bağlı yan etkiler: kilo almak, baş ağrısı, hyperptyalism, kusma, diskinezi, akatizi, distoni, ekstrapiramidal belirtiler, arteryel hipertansiyon,, parkinsonizm.

Yan etkilerin sıklığı, aşağıda listelenen: Sık sık (≥ 10 %), sık sık (≥1 % ve < 10 %), bazen (≥0,1 % ve <1 %), nadiren (≥ 0.01 % ve < 0.1 %) ve çok nadir (< 0.01 %).

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: Çok sık - baş ağrısı; sık sık – akatizi, baş dönmesi, distoni, ekstrapiramidal belirtiler, parkinsonizm, yatıştırma, uyuşukluk, titreme; bazen - postural baş dönmesi, diskinezi, jeneralize epilepsi, bayılma, kabuslar.

Görme organı kısmında: bazen - Göz küresinin istemsiz rotasyon.

Kardiyovasküler sistem: sık sık - Hipertansiyon, sinüs taşikardisi, taşikardi, AV-блокада ben степени, -dal bloğu, ortostatik hipotansiyon; inogda - bradikardi, kalp atışı, sinüs aritmisi, gipotenziya, išemiâ, EKG değişiklikleri.

Sindirim sisteminden: sık sık - üst karın ağrısı, kuru ağız, hyperptyalism, kusma.

Kas-iskelet sistemi kısmında: bazen - kas sertliği.

Üreme sistemi: Bazen - amenore, galaktore, meme ucundan akıntı, erektil disfonksiyon, jinekomasti, adet döngüsü değişimler.

Laboratuar bulguları: Serum prolaktin artışı.

Alerjik reaksiyonlar: bazen - anafilaktik reaksiyon.

Diğer: sık sık - astenik bozuklukları; bazen - iştah artışı, periferik ödem, kilo almak.

Kontrendikasyonlar

- Paliperidon karşı aşırı duyarlılık, risperidonu, ve uyuşturucu maddenin her iştiraki.

Gebelik ve laktasyon

Fetal gelişim üzerindeki etkisi Orada paliperidonun güvenliği konusunda hiçbir veri kadınlarda gebelik sırasında şu anda ve. Ilaç, görüş klinik açıdan aşırı zorunluluk halleri dışında gebelik sırasında uygulanmamalıdır. Bilinmeyen kadınlar üzerinde paliperidon jenerik faaliyetlerin etkisi.

Gebeliğin III trimesterde antipsikotik ilaçların kullanımının yenidoğanda geri dönüşümlü ekstrapiramidal belirtiler eşlik eder.

Paliperidon anne sütüne geçmektedir, yani ilaç emzirme sırasında reçete edilmemelidir.

Dikkat

NMS

Bilinen, Antipsikotik ilaçlar, paliperidon olarak dahil, NMS neden olabilir, Hipertermi ile karakterize olan, kas sertliği, otonom sinir sistemi fonksiyonu istikrarsızlık, bilinç depresyon, CK serum konsantrasyonları, hem de bir artış. NMS olan hastalar da miyoglobülinüri oluşabilir (raʙdomioliz) ve akut böbrek yetmezliği. Eğer NMS hasta objektif veya sübjektif semptomlar varsa hemen tüm antipsikotik iptal etmelidir, paliperidon olarak dahil.

Pozdnyaya diskinezi

Hazırlıklar, Dopamin reseptör antagonisti özelliğine sahip, tardif diskinezi neden olabilir, ritmik istemsiz hareketler ile karakterize olan, özellikle dil ve / veya yüz kasları. Eğer hasta objektif ya da subjektif belirtiler varsa, tardif diskinezi belirten, Tüm antipsikotik kaldırılmasını düşünmelisiniz, paliperidon olarak dahil.

QT uzaması

Diğer antipsikotik ilaçlarda olduğu gibi, İlaç INVEGA uygulanırken dikkatli olunmalıdır^® kardiyak aritmi öyküsü olan hastalar, Konjenital QT uzaması ve ilaçların ortak kullanımı, QT aralığını uzatmak.

Giperglikemiâ

Paliperidonun Klinik çalışmalarda bazen istenmeyen etkilere gözlenen, glikoz metabolizmasıyla ilişkili. Bu diyabetli hastalarda uygun izleme yapılması önerilir, ve hastalarda, diyabet için risk faktörleri olan.

Ortostatik hipotansiyon

Paliperidon, alfa-bloker bir aktiviteye sahiptir, ve bu nedenle bazı hastalara ortostatik hipotansiyona neden olabilir. Paliperidon kardiyovasküler hastalığı olan hastalarda dikkatli kullanılması gerekir (örneğin, kalp yetmezliği, miyokardiyal enfarktüs ya da işeminin, Kalp kasının iletim bozukluğu), serebrovasküler hastalıklar, ve devletlere, arteriyel hipotansiyon gelişmesine katkıda (örneğin, kurutma, antihipertansif ilaçlar ile hipovolemi ve tedavi).

Konvülsiyon

Diğer antipsikotikler gibi, Paliperidon hastalarda dikkatle kullanılmalıdır, nöbet veya diğer hastalıkların öyküsü olan, nöbet eşiğini düşürmek.

Sindirim sistemi tıkanması olasılığı

Invega hapları^® Neredeyse deforme olmaz ve gastrointestinal sistemde şeklini değiştirmez, bu nedenle gastrointestinal sistemin kuvvetli bir daralma hastalarda kullanılmamalıdır (patolojik ya da iyatrojenik), ve hastaların, kim disfaji muzdarip olan veya zor tabletleri yutmak bulmak. Gastrointestinal obstrüksiyon semptomları nadir raporlar vardır, Oral dozaj biçimleri ile ilgili aktif maddenin salınmasını kontrol deforme. Paliperidon ayrıca dozaj formları anlamına gelir, ve bu yüzden hastaya, sadece reçete edilebilir, Bu tabletleri bütün yutabilir.

Demans ile yaşlı hastalar

Paliperidon demansı olan yaşlı hastalarda çalışılmamıştır değil. Ancak, plasebo-kontrollü çalışma, demanslı yaşlı hastalar dahil olan, serebrovasküler advers etkilerin gösterdi insidansında artış (inme ve geçici iskemik atak), KDV. Ölümcül, hastalar, Bazı atipik antipsikotik alın, vklyuchavshimi risperidon, aripiprazol ve olanzapin, hastalarla karşılaştırıldığında, plasebo alan kim.

Lewy cisimcikli Parkinson hastalığı ve demans

Dikkatle antipsikotik ilaçların atanması potansiyel riskleri ve potansiyel faydaları değerlendirmek için gerekli olan, paliperidon olarak dahil, hastalar, Lewy cisimcikli Parkinson hastalığı veya demans hastası, Bu tür hastalar antipsikotik NMS riskini veya artan duyarlılığı artırabilir çünkü, belirtiler arasında yer alır, ekstrapiramidal semptomlara ek olarak, karışıklık, körleşmiş reaksiyonlar ve sık düşmeler ile postural hipotansiyon.

Priapizm

Hazırlıklar, alfa-adrenerjik etkilerinin bloke edebilen, priapizme neden olabilir. Paliperidonun klinik çalışmalarda olgu priapizme gözlendi, Ancak paliperidon farmakolojik aktivite vermiştir, yani tedavi tamamen priapizm riskini gözardı edilemez.

Vücut sıcaklığının düzenlenmesi

Antipsikotikler bu istenmeyen bir etki atfedilen, sıcaklığını düzenleyen vücudun yeteneğini ihlali olarak. Dikkat durumları olan hastalarda paliperidon randevu olunmalıdır, hangi iç vücut sıcaklığını artırabilir, Yoğun egzersiz dahil olan, yüksek dış sıcaklıkların etkisi, antikolinerjik aktivite veya dehidratasyon ilaçların eşzamanlı kullanımı.

Antiemetik etki

Klinik öncesi çalışmalarda paliperidon antiemetik etkileri belirlendi. Bu etki,, insanlarda oluştuğunda, bazı ilaçların aşırı dozda objektif ve subjektif belirtilerini maskeleyebilir, ve bu tür hastalıkları, Bir bağırsak tıkanması, Reye sendromu ve beyin tümörü.

Diğer antipsikotik ilaçlarla tedavi hastaların Transferi

Şu anda hiçbir sistematik diğer antipsikotik ilaç tedavisinde paliperidon tedavisine hastaların transferi veri orada toplanır. Farklı antipsikotik içinde farmakodinamikleri ve farmakokinetik aynı değildir, böylece doktorlar dikkatle başka bir antipsikotik onların transferi sırasında hastaları izlemek gerekir.

Invega hapları^® üretilen teknikler kullanarak ozmotik bırakma ilaç maddesi, hangi ozmotik basınç kontrol edilen bir oranda serbest bırakma paliperidon içerir. Sistem, Bir tablet kapsulovidnuyu gibi görünüyor, Bir ozmotik açıdan aktif çekirdek üç tabakadan oluşmaktadır, bir ara kılıf ile yarı geçirgen bir membran ile çevrelenmiş. Üç katlı iç kısım, iki ilacın katmandan oluşur, ilaç maddesi ve yardımcı maddeler ihtiva eden, ve itme tabakadan, Ozmotik olarak aktif bileşenleri ihtiva eden. Kubbenin üzerindeki doz katmanları iki çıkışları vardır, Lazerle yapılan. GI renk kabuk hızla erir, Su ile emprenye edilmiş membran. Tablet özü, tablet çekirdeğinin içine su ile hidrofilik polimerler su ve şişmesi absorbe, Bir jel dönüşüyor, soderzhashtiy paliperidon, ki bu daha sonra tablet içinde delikten itilir. Kaplı tabletin, Tablet çekirdeğinin ve çözünmeyen bileşenlerin, dışkı atılır. Hastalar endişelenmenize gerek yok, Bir hap gibi dışkı şey fark ise.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Paliperidon faaliyetlerinin yeteneği ile müdahale edebilir, Hızlı zihinsel bir tepki gerektiren, ve görsel etkilere neden, Bu nedenle, hastalar sürüş ve kadar makine kullanmaktan kaçınmalıdır, Eğer ilaca bireysel duyarlılık kurduk kadar.

Aşırı doz

Belirtileri ilacın farmakolojik etkiler geliştirilmiştir: uyuşukluk, yatıştırma, taşikardi, hipotansiyon, QT uzaması ve ekstrapiramidal semptomlar. Akut aşırı doz olasılığı birkaç ilaçların toksik etkisi dikkate alınmalıdır.

Tedavi: Doz aşımı çukurluğu tedavi gerekliliği ve etkinliğini değerlendirmede dikkate alınmalıdır, Bu Invega^® aktif maddenin geciktirilmiş bırakılması ile bir ilaçtır. Paliperidon spesifik antidot mevcut değil. Bu ortak destekleyici tedbirlerin uygulanması için gerekli. Bu sağlamak ve iyi bir hava yolu tutmalıdır, yanı sıra, yeterli oksijenasyon ve ventilasyon olarak. Hemen kardiyovasküler aktivite izleme örgütlemek gerekir (EKG izleme muhtemel aritmileri tespit etmek). Hipotansiyon ve kollaptoidnye devlet sıvı ve / veya simpatomimetik içinde / üzerinde kırpılmış. Bazı durumlarda gastrik lavaj gösterilen (entübasyon sonrası, Hasta bilinçsiz ise), aktive edilmiş mangal kömürü ve laksatifler uygulanması. Şiddetli ekstrapiramidal semptomlar durumunda, antikolinerjik ajanlar girilmelidir. Hasta ve hayati fizyolojik fonksiyonlar izlenmesi durumunu İzleme aşırı doz etkileri ortadan kaldırmak için devam etmelidir.

İlaç Etkileşimleri

Dikkat INVEGA birlikte uygulanmasında dikkatli olunmalıdır^® ilaçlarla, QT aralığını uzatmak.

Diğer ilaçlar paliperidon üzerinde etkisi

Paliperidon, muhtemelen, ilaçlarla klinik olarak anlamlı farmakokinetik etkileşim içine giremez, sitokrom P450 izozimler sistemi tarafından metabolize edilir. İnsan karaciğer mikrozomları kullanıldığı in vitro çalışmalar ortaya koydu, Bu paliperidon değil esasen uyuşturucu zulüm biyotransformasyona yapar, sitokrom P450 izoenzimleri ile metabolize katılımıyla, dahil olmak üzere, CYP1A4, CYP2А6, CYP2С8 / 10/09, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 ve CYP3A5. Bu nedenle varsaymak için hiçbir neden yoktur, ilaçların klinik olarak anlamlı derece açıklığını engeller paliperidon, bu enzimler tarafından metabolize edilen. Dışında, paliperidon, muhtemelen, Bu enzimler indüklemez.

Paliperidonun Yüksek konsantrasyonlarda P-glikoprotein zayıf bir inhibitörüdür. Bu in vivo yok, klinik önemi bilinmemektedir.

Aslında verilen, Bu paliperidon MSS esas faaliyet, diğer santral etkili ilaçlarla ve etanol ile birlikte dikkatle kullanılmalıdır.

Paliperidon, levodopa ve diğer dopamin agonistlerinin etkisini nötralize edebilir.

Çünkü başka ilaçlar ile birlikte ilaç kullanıldığında ek bir etki oluşabilir, ortostatik hipotansiyona neden olma paliperidon yeteneğinin, ortostatik hipotansiyona neden.

Diğer ilaçların yeteneği paliperidon etkiler

Paliperidon CYP1A2 izoenzimlerin bir alt-tabaka değildir, CYP2А6, CYP2С9, CYP2C19 ve CYP3A5. Bu durum, bu enzimlerin inhibitörleri veya teşvik ediciler ile etkileşim düşük olasılığını gösterir,. İn vitro çalışmalar, paliperidon metabolizmasında az izoenzimleri, CYP2D6 ve CYP3A4 ortaya katılımı, aynı zamanda, dair bir kanıt yoktur, Bu izoenzimler, in vitro veya in vivo olarak paliperidon metabolizmasında önemli bir rol oynamaktadır.

In vitro çalışmalar göstermiştir, Bu paliperidon P-glikoprotein için bir substrattır.

Paliperidon CYP2D6 izoenzimi tarafından sınırlı ölçüde metabolize edilir.. Yetişkin bir çalışmada, paroksetin ile etkileşim paliperidon gönüllüler, CYP2D6 güçlü bir önleyicisi, Paliperidon farmakokinetiği klinik olarak anlamlı hiçbir değişiklik yoktu.

Karbamazepin paliperidon ile ortak uygulamada (200 mg 2 kez / gün) C bir azalma gözlendi_maksimum ve AUC değerleri, paliperidon yaklaşık 37%. Bu indirgeme paliperidonun açıklık bir artış nedeniyle 35% Renal karbamazepin P-glikoprotein indüksiyon sonucunda. İlacın sayısında hafif bir azalma, değişmeden atılır, anlaşılacağı, Karbamazepin bir arada kullanımı, CYP aracılı metabolizması veya paliperidonun biyo sadece ihmal edilebilir bir etkiye sahip olduğunu. Karbamazepin atanması paliperidon dozunun artırılması gerekebilir. Ve tersi, karbamazepin kaldırılması paliperidon dozunu azaltmak için gerekli olabilir.

Paliperidon, Fizyolojik pH'da katyonik, böbrekler tarafından büyük ölçüde değişmeden atılır; aktif sekresyon payı - atılımının yaklaşık yarısı yaklaşık filtrenin yarısı ve sorumluydu. Trimetoprim ile eşzamanlı paliperidon kullanımı, hangi, o bilinen olduğu gibi, Renal katyonik nakil ajanların önleyici aktivitesi, Bu paliperidonun farmakokinetiği üzerinde hiçbir etkisi yoktu.

Risperidon ve paliperidon birlikte kullanımı Bu bilimsel araştırma konusu olmamıştır. Paliperidon risperidonun aktif metabolitidir, ve bu nedenle paliperidon ve risperidon eşzamanlı kullanımı, plazmadaki paliperidon konsantrasyonunu artırabilir.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

İlaç, 30 ° C ila 15 ° arasındaki bir sıcaklıkta saklanmalıdır. Raf ömrü – 2 yıl.