GADOVIST

Aktif madde: Gadobutrol
Ne zaman ATH: V08CA09
CCF: Manyetik rezonans görüntüleme tanı ilaç Kontrast
ICD-10 kodları (tanıklık): Z03
Ne zaman CSF: 30.01.02
Üretici: BAYER SCHERING İLAÇ AG (Almanya)

Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

içinde / 'üzerinde çözüm 1 mg / ml net, yabancı kapanım ücretsiz.

Yardımcı maddeler: Sodyum kalkobutrol, trometamol, hidroklorik asit 0.1M, Su d / ve.

15 ml – şişeler (1) – karton paketleri.
7.5 ml – Cam şırıngalar (1) – Konteynerler (1) – karton paketleri.
7.5 ml – Cam şırıngalar (1) – Konteynerler (5) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Manyetik rezonans görüntüleme kontrast ajanı için para-manyetik (LRA).

Kontrast geliştirme aktif bileşen gadobutrol nedeniyle, hangi nötr gadolinyum kompleksi (III) makrosiklik ligandlar ile - дигидрокси-гидроксиметилпропилтетраазациклододекан-триуксусной asit (butrolom).

Yüksek konsantrasyonlarda gadolinyumun güçlü bir manyetik moment etkisi altında manyetik alanın yerel nabız homojen uyarılmasını -ağırlıklı dizileri T2 kullanırken * Ne zaman (büyük hap) Bu doku, bir sinyal bir değişikliğe yol açar (etkisi zıt).

Düşük konsantrasyonlarda bile Gadobutrol gevşeme önemli bir zaman kısalmaya neden olur. Gevşeme zamanı T1 ve T2 değiştirme yeteneği, pH 7 plazma içinde proton spin-latis ve spin-spin gevşeme zamanı üzerindeki etkisi belirlenir ve 40 ° C, Yaklaşık niceliksel 5.6 l / mmol x s ve 6.5 l / mmol, sırasıyla x. Sadece manyetik alanın gücü, bağlı küçük bir düzeye kadar gevşeme süresini etkileyen yeteneği.

Giriş Gadovist^® Bu verilerle karşılaştırıldığında daha doğru tanı bilgi sağlar, Konvansiyonel MRG elde, yüksek BBB geçirgenliği, ya da eksikliği olan yerlerde, perfüzyon ihlal veya hücre dışı alan bir artışa yol açar, Bu gibi durumlarda, primer tümör, enflamatuvar demiyelinizan hastalıklar.

Gadovist^® Kompleman sistemini aktive değil, ve bu anafılaksik tepkilerin olasılığı çok düşüktür.

Tespit edilmedi gadobutrola herhangi bir bağlayıcı proteinleri veya bunların enzim etkinliğinin inhibe.

Klinik denemeler, herhangi bir yan etki göstermektedir Gadovist^® genel refahı üzerinde, ve karaciğer fonksiyon, Böbrek ve kardiyovasküler sistem.

Farmakokinetik

Farmakokinetik benzer farmakokinetikoy Başkalarının vыsokogidrofilynыh biyolojik kimyasal inertnыh var gadobutrol, böbrekler tarafından atılır (örneğin, manitol ya da inülin).

Insanlarda farmakokinetik göstergeleri dozu gadobutrola orantılıdır.

Dağıtım

/ Gadobutrol tanıtılan hızla dışı boşlukta ve glomerüler filtrasyon ile böbrekler tarafından atılır değişmemiş formda dağıtılır.

Bu plazma proteinlerine bağlanır.

Kesinti

İlacın ekstrarenal atılımı çok küçük, Bu göz ardı edilemez.

Doz gadobutrola aşmıyorsa 0.4 mmol / kg vücut ağırlığı, Plazma seviyesinin bir faz dağılımı ve eliminasyonu başlangıç ​​aşaması T azalır sonra_1/2 1.81 hayır (1.33-2.13 hayır), bu böbrekler tarafından atılım hızına karşılık gelen. Gadobutrol bir dozda 0.1 mmol / kg vücut ağırlığı ile 2 plazmada da enjeksiyon seviyesi min Hakemin düdüğüyle 0.59 mmol / L, aracılığı ile 60 enjeksiyondan sonra min - 0.3 mmol / L. Sırasında 2 h idrar çıkışı daha 50% Uygulanan dozun, ve için 12 h - Daha fazla 90%. Verilen doz gadobutrola ise 0.1 mmol / kg vücut ağırlığı, dozun 100.3 ± 2.6% vücuttan atılır 72 hayır. Sağlıklı bireylerde gadobutrol renal klirensi arasında 1.1 için 1.7 ml / dakika x kg; böylece, o inülin klirensi ile karşılaştırılabilir, Bu glomerüler filtrasyon ile tercihli gadobutrola atılımını belirten. Daha az 0.1% dışkıyla vücuttan atılır olarak verilen bir madde.

Plazma ve üre içindeki metabolitleri tespit edilmemiştir.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

T_1/2 glomerüler filtrasyonun azaltılması derecesi ile orantılı olarak böbrek fonksiyonu artar hastalarda gadobutrola. Hafif veya orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda gadobutrol tamamen idrarla atılır içinde 72 hayır. Ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda 80% Uygulanan doz içinde idrarla atılır arasında 120 hayır.

Tanıklık

- Baş ve omurga MR sırasında Kontrast geliştirme (kranialynoy ve spinalynoy LRA);

- Tüm vücut MR sırasında Kontrast geliştirme, KDV. Karaciğer ve böbrekler;

- Manyetik rezonans anjiyografi artış kontrast.

Spinal MRG için

- Içi arasındaki ayırıcı tanı- ve ekstrameduller tümörler;

- Spinal kanal katı tümörlerin sınırlarının belirlenmesi ve intramedüller tümör yaygınlığının belirlenmesi.

Gadovist^® Bu yüksek dozlarda MRT-kontrast maddelerinin kullanım endikasyonları mevcudiyetinde özel avantajlara sahip, örneğin, durumlarda, Ek lezyonların belirlenmesi ya da ortadan kaldırılması tedavi veya tıbbi taktikleri etkileyebilir zaman, hem de küçük lezyonların saptanması gibi lezyonların görüntülenmesi için, kontrastiruemyh geleneksel yollarla zordur.

Gadovist^® Ayrıca perfüzyon çalışmaları için gösterilen (inme tanısında, fokal serebral iskemi ve tümör kan temini değerlendirilmesi tanınması).

Dozaj rejimi

Arzu edilen doz / bolus olarak verilir. Yüksek kontrastlı MRG hemen başlanabilir (kısa bir süre enjeksiyondan sonra, uygulanan darbe sırası ve çalışma tasarımına bağlı olarak). Optimal kesafeti genellikle yaklaşık gözlenmektedir 15 Gadovist verilmesinden sonra dakikada^® (bu zaman doku hasarının özellikleri ve doğasına bağlıdır). Tipik olarak, yüksek kontrast kadar devam 45 Gadovist verilmesinden sonra dakikada^®. MR sırasında genel güvenlik kurallarına uygun olmalıdır.

Kullanarak tüm MRG kontrast maddeler yan etkileri görülebilir, bulantı ve kusma gibi. Bu nedenle, kusma ve olası aspirasyon riskini en aza indirmek için, Hasta için yemekten kaçınmalıdır 2 test öncesi h.

Bir kontrast ajanı, bir hastada ilgili / (belki) Ben yatar pozisyonda olmalıdır. Gadovist girişten sonra^® Hasta için en az tıbbi gözetim altında kalmalıdır 30 m, beri, Kontrast ajanlarının kullanımı deneyimi, Bu dönemde gözlemlenen en olumsuz olaylar,.

Yüksek kontrast en uygun tarama T1 ağırlıklı darbe sırası ile çalışmalar için. Beynin perfüzyon çalışmaları için T2 * -ağırlıklı darbe dizileri kullanmanızı öneririz.

Çekimi Gadovist^® geleneksel şırınga gerektiği çalışmaya sadece hemen önce. İlacın bir çalışmada kullanmayınız imha edilmelidir.

Için dozaj rejimi seçerken Yetişkin Aşağıdaki kurallara göre yönlendirilmelidir.

Doz göstergesi bağlıdır. / Giriş Gadovist içinde tek^® 1 mmol / ml dozu 0.1 ml / kg vücut ağırlığı genellikle yeterli olacaktır. Gadovist maksimum dozu^® olduğunu 0.3 ml / kg vücut ağırlığı.

Baş ve omurga MR (kranial ve spinal tomografi)

Genellikle, o / giriş Gadovist yeterlidir^® doz 0.1 ml / kg vücut ağırlığı (eşdeğer 0.1 mmol / kg vücut ağırlığı). Şüpheleri lezyonların varlığı hakkında kalırsa veya sayısı daha doğru bilgiye ihtiyacınız varsa, büyüklüğü ve lezyonların ölçüde taktikleri ve tıbbi tedavi geliştirmek için, tanısal etkinliği çalışmaları, ek çözelti Gadovist sokulmasıyla arttırılabilir^® doz 0.1-0.2 ml / kg vücut ağırlığı 30 önceki enjeksiyondan sonra dakikalar.

Metastazları veya tümör nüksü önlemek için madde, dayatılan çözüm Gadovist^® doz 0.3 ml / kg vücut ağırlığı, hangi sıklıkla teşhis etkinlik çalışmalarında katkıda. Bu, kan damarlarının zayıf ağ ile lezyonlara uygulanır, Düşük dışı boşluk veya bu faktörlerin bir kombinasyonu, ve nispeten daha az yoğun T1 ağırlıklı darbe dizileri tarayarak kullanımı.

Için Beyin perfüzyon çalışmaları Toplu lezyonlar ile ilgili varsayımlar yokluğunda kısmını ya da yerel bir iskemi tespit etmek MRI beyin ve omurilik lezyonları ile bir arada, T2 * -ağırlıklı darbe dizileri için tavsiye.

Bu çalışma yürütmek için, enjektör kullanılması tavsiye edilir; Çözelti Gadovist^® bir dozda tatbik 0.3 ml 1 bir oranda vücut ağırlığındaki her bir kg 3-5 ml / saniye.

Tüm vücut MR

Genellikle, o / giriş Gadovist yeterlidir^® (1 mg / ml) doz 0.1 ml / kg vücut ağırlığı (eşdeğer 0.1 mmol / kg vücut ağırlığı).

Manyetik rezonans anjiyografi

Görüş tek alan: Doz Gadovista^® olduğunu 0.1-0.15 mmol / kg vücut ağırlığı. Daha az ağırlıkta hastalar 75 kg Hazırlık bir hacimde uygulanır 7.5 ml, vücut ağırlığı olan hastalarda 75 kg ya da daha fazla – 10 ml.

İki ya da daha fazla görüş alanı: Doz Gadovista^® olduğunu 0.2-0.3 mmol / kg vücut ağırlığı. Daha az ağırlıkta hastalar 75 kg Hazırlık bir hacimde uygulanır 15 ml, vücut ağırlığı olan hastalarda 75 kg ya da daha fazla – 20 ml.

Yan etki

Klinik çalışmalarda Aşağıdaki yan etkiler gözlendi, İlacın Gadovist kullanımı ile ortaya çıkan^® (n = 2900). Çoğu durumda, yan etkiler, zayıf ya da orta şiddette ile karakterize edilir.

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: bazen (≥1 / 1000, <1/100) – baş ağrısı, baş dönmesi, disgevziya, parestezi; nadiren (<1/1000) – parosmija.

Sindirim sisteminden: bazen (≥1 / 1000, <1/100) – mide bulantısı; nadiren (<1/1000) – kusma.

Kardiyovasküler sistem: bazen (≥1 / 1000, <1/100) – hipertansif hastalarda; nadiren (<1/1000) – hipotansiyon.

solunum sistemi: nadiren (<1/1000) – nefes darlığı.

Alerjik reaksiyonlar: nadiren (<1/1000) – kurdeşen, isilik, anafilaktoid reaksiyonlar. Gecikmiş alerjik reaksiyonların gelişme Belki (birkaç saat ya da gün sonra).

Lokal reaksiyonlar: bazen (≥1 / 1000, <1/100) – Enjeksiyon yerinde ağrı, Enjeksiyon bölgesinde Reaksiyon. Çünkü enjeksiyon yerinde Venipunktür ve kontrast maddelerin yönetiminin soğuk hafif veya orta hissi geçici olabilir, ısı veya ağrı. Gadovist kazara tanıtımı^® perivasküler dokuda, ağrı birkaç dakika kadar süren neden olabilir.

Yan etkiler, pazarlama sonrası çalışmalarda gözlenen

CNS: nadiren (<1/1000) – bilinç kaybı, kasılmalar.

Kardiyovasküler sistem: nadiren (<1/1000) – kalp DURMASI, taşikardi, çöküş, gelgit.

solunum sistemi: nadiren (<1/1000) – solunum durması, Bronkospazm, siyanoz, orofarengeal ödem, öksürük, burun tıkanıklığı.

Görme organı kısmında: nadiren (<1/1000) – konjonktivit, göz kapaklarının şişmesi.

Alerjik reaksiyonlar: nadiren (<1/1000) – laringeal ödem, anafilaktik şok.

Dermatolojik reaksiyonlar: nadiren (<1/1000) – hiperhidroz, kaşıntı, эritema.

Diğer: ısı hissi, genel kırıklık.

Kontrendikasyonlar

Gadovist kullanımı önerilen dozlarda mutlak kontrendikasyonları de tanıklık uygulamasında^® uygun değil.

DAN dikkat İlacın bileşenlerinden birine aşırı duyarlılığı olan hastalarda kullanmak, Ağır böbrek yetmezliği olan, Şiddetli kardiyovasküler hastalıklar, indirgenmiş nöbet eşiğinin altında.

Gadovist ile yeterli klinik deneyim^® daha genç yaşlarda 18 yokluğunda yıl.

Gebelik ve laktasyon

Gebelikte gadobutrol kullanımı ile ilgili veriler. Gadovist^® Acil durumlar dışında gebelik sırasında kullanılması tavsiye edilmez.

IN deneysel çalışmalar Hayvanlarda Gadovist hiçbir embriyotoksik ya da teratojenik etkileri ortaya^® tanısal dozlarda. Gadobutrola tekrarlanan dozların çalışmada, Toksik dozlarda gebe hayvanların Sadece giriş (tanısal dozunun aşılmasının 8-17 zaman) Bir gecikme embriyo gelişimi ve ölümcül neden, ama teratojenite yol vermedi.

Bugüne kadar, hiçbir insanlarda anne sütüne penetrasyon gadobutrola olasılığı çalışma. IN deneysel çalışmalar kurmak, az miktarlarda bu gadobutrol (daha az 0.01% Uygulanan dozun) anne sütüne. Bu nedenle, giriş Gadovist sonra^® emzirme en azından kesilebilir 24 hayır.

Dikkat

Gadobutrol aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalar veya ilacın başka bileşenler de risk ve uygulama Gadovist yararları özellikle dikkatli bir değerlendirme gereklidir^®.

Uygulama Gadovist^® (gibi diğer kontrast ajanları olarak / bölgesindeki) Bu aşırı duyarlılık semptomları eşlik edebilir – anafilaktoid reaksiyonlar veya idiosyncrasy diğer belirtileri, kardiyovasküler parçası tepkisinin, solunum veya cilt reaksiyonları, ciddi durumlar dönüşüyor, dahil şok. Bu reaksiyonların çoğu içinde meydana gelen 0.5-1 saat enjeksiyondan sonra.

Hipersensitivite reaksiyonları riski kontrast önceki reaksiyon durumunda yüksektir, bronşiyal astım ve alerjik hastalıklar.

Gadovist ile teşhis işlemi sonrası^® (gibi diğer kontrast ajanlarının uygulanmasından sonra), Hastanın önerilen izleme.

Gadovist ile çalışmada^® (gibi diğer kontrast ajanları olarak / bölgesindeki) Sen canlandırma için uyuşturucu ve ekipman olması gerekir.

Hastalar, Beta bloker, ilaçlara dirençli olabilir, beta-adrenostimuliruyuschee etkisine sahip, aşırı duyarlılık reaksiyonları tedavisinde kullanılan.

Gadovist atanmasına önce^® Tüm hastalarda renal fonksiyonu olmalıdır.

Dikkatle ciddi böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ilacın risk / yarar oranı değerlendirmek gerekir, Bu gibi durumlarda kontrast madde ortadan kaldırılması geriliği olduğu için. Ciddi durumlarda, gadobutrol hemodiyalizle vücut çıkarılmalıdır. Hastalarda, Gadovist giriş zamanında^® Zaten hemodiyaliz, Gadovist verildikten sonra hemodiyaliz hemen başlatılmasını düşünmelisiniz^® Kontrast maddenin ortadan kaldırılmasını hızlandırmak. Vücuttan diyaliz üç ders sonra yaklaşık türetilmiştir 98% gadobutrola.

Bu akut veya kronik şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda gadolinyum kontrast maddelerin tanıtımı ile ilgili olarak nefrojenik sistemik fibrozis vakaları bildirilmiştir (glomerüler filtrasyon hızı < 30 ml / dakika /1.73 m²); Herhangi bir şiddette akut böbrek yetmezliği olan hastalar, bağlı hepatik renal sendrom, öncesi ve karaciğer transplantasyonu sonrası veya. Rağmen, makrosiklik yapısı gadobutrol bu sayesinde karmaşık, çok yüksek bir stabiliteye sahip, Gadovist kullanarak gelişmekte olan nefrojenik sistemik fibrozis olasılığı vardır^®. Bu nedenle, bu gibi hastalarda Gadovist kullanımı^® Sadece yarar / risk oranı kapsamlı bir değerlendirmeden sonra olmalıdır.

Ciddi kardiyovasküler hastalık Gadovist hastalarda^® Bu sadece risk / fayda oranı dikkatle değerlendirildikten sonra kullanılmalıdır, tk. bilgi, Bu hasta kategorisi ilişkin, sınırlı.

Klinik öncesi güvenlilik çalışmaları (sistemik toksisite çalışması, genotoksisite ve temas duyarlılığı potansiyel) gösterilen, Bu gadobutrol insanlar için herhangi bir tehlike teşkil etmez.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Araçlar ve diğer faaliyetleri sürücü yeteneği üzerinde ilacın hiçbir etkisi yoktu, psikomotor reaksiyonlarının yüksek konsantrasyon ve hız gerektiren.

Aşırı doz

Şimdiye kadar, zehirlenme olgusu vardı, İlgili aşırı doz Gadovist^® klinik uygulama sırasında. Akut toksisite sonuçlarına dayanarak nedeniyle Gadovist kullanımına akut zehirlenme riskini çalışmaları^® son derece düşüktür.

Tedavi: Kaza sonucu aşırı dozda Gadovist^® Bu ekstrakorporeal diyaliz yoluyla vücuttan çıkarılabilir. Doz aşımı durumunda, önlem olarak biz kardiyovasküler sistemi izleme tavsiye (Bir elektrokardiyogram dahil) böbrek fonksiyonlarının izlenmesi ve.

Klinik çalışmalarda, en yüksek doz çözeltisi Gadovist test^® (1.0 mg / ml), bileşen 1.5 ml / kg vücut ağırlığı, iyi tolere.

İlaç Etkileşimleri

Diğer ilaçlarla ilaç etkileşimleri tespit edilmiştir.

Gadovist karıştırılmamalıdır^® Diğer ilaçlarla, hiçbir uyumluluk verisi olmadığından.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Uyuşturucu C ya da 30 ° üzerinde çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır. Raf ömrü - 3 yıl.

Aseptik koşullar altında bir şişe açtıktan sonra Gadovist^® Bunun için sabit kalır 8 saat oda sıcaklığında.