Fuzeon

Aktif madde: Enfuvirtid
Ne zaman ATH: J05AX07
CCF: Viricide, HIV'e karşı aktif
Ne zaman CSF: 09.01.04.03
Üretici: F.Hoffmann-La Roche Ltd.. (İsviçre)

DOZAJ FORMU, KOMPOZİSYON VE AMBALAJ

S / C, enjeksiyon için bir çözelti ilaç için Valium hafif sarımsı bir renk tonu ile beyaz veya beyaz; sulandırılmış çözelti açıktır, renksiz veya hafif sarı renkli.

[Halka] susuz sodyum karbonat,, mannitol, Sodyum hidroksit, hidroklorik asit.

Çözücü: Su d / ve – 1.1 ml.

Cam Şişeler (60) birlikte bir çözücü ile (fl. 60 PC.) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Füzyon inhibitörü (izdiham). Belirli HIV-1 glikoproteini gp41 hücre bağlayıcı ve yapısal yeniden düzenlenmesini inhibe, hücreye blok virüsün nüfuz. Bu hücre içi etkinleştirme gerektirmez. Diğerleri ile etkileşime bağlı Antiviral aktivite. Yedi kez virüs yüzeyindeki doğal gp41 HR1 desenleri tekrarlanan.

Farmakokinetik

Karın ön duvarına tek bir s / c uygulamadan sonra 90 mg enfuvirtide Cmax - 4.59 ± 1.5 pg / ml, EAA - 55.8 ± 12.1 mcg x h / ml, Mutlak biyoyararlanım - 84.3 ± 15.5%. Ne zaman s / doz aralığında tanıtılması 45-180 biyolojik girişi mg doz ile doğru orantılıdır. Emme uygulama yerine bağlı değildir. Css uygulandığında 90 mg - 2.6-3.4 ug / ml.
içinde / 'üzerinde sonra dağılım hacmi 90 mg - 5.5 ± 1.1 L. İletişim proteinleri – 92% (özellikle albümin ve, daha az – Alfa 1-asit glikoprotein olan).
Bu bir peptittir, asit katabolizmasını amino tabi, kurucu, vücuttaki daha sonra kullanımı ile.
Sitokrom CYP450 Ailenin enzimleri inhibe etmez.
C-terminali amino asidi fenilalanin amid grubunun in vitro hidrolize olarak deamide metabolitin oluşmasına neden olur ve bu metabolitin oluşumu NADPH bağımlı değildir. AUC enfuvirtid uygulanmasını takiben plazmada bulunan Metabolit 2.4-15% от AUC энфувиртида.
Tanıtımına p / 'sonra 90 мг энфувиртида T1 / 2 - 3.8 ± 0.6 ч, boşluk - 1.7 ± 0.4 l / h.
karaciğer veya böbrek yetmezliği olan hastalarda enfuvirtid farmakokinetiği incelenmemiştir, ve yaşın üzerindeki hastalarda 65 yıl. enfuvirtid temizlenme CC yukarıda bulunan hastalarda değiştirilmez 35 ml / ml.
Enfuvirtid Gümrükleme üzerinde 20% kadınlarda düşük, ne olursa olsun seks artan vücut ağırlığı, erkeklerde ve artar daha (üzerinde 20% vücut ağırlığı olan hastalarda daha yüksek 100 kg ve 20% bir vücut ağırlığına sahip hastalarda daha düşük 40 kg, Bir vücut ağırlığı karşılaştırma ile bir hastaya göre 70 kg), Bu klinik açıdan önemli olmayan.
Çocuklar 3-16 bir dozda yıl 2 mg / kg 2 günde bir kez (daha fazla yok 90 mg 2 günde bir kez) Erişkinlerde benzer enfuvirtide plazma konsantrasyonu, İlaç dozu alan 90 mg 2 günde bir kez. Çocuklarda 5-16 yıl, enfuvirtid arasında bir doz 2 mg / kg 2 günde bir kez, EAA - 51.4 ± 22.8 mcg x h / ml, Idareleri arasında 5.81 ± 2.35 pg / ml ve Cmin - - Cmax 2.82 ± 1.46 pg / ml.

Endikasyonları

HİV-1 (Diğer ile kombinasyon halinde. antiretroviral ilaçlar).

Kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık, emzirme.

Dikkatlice

Gebelik, çocukluk (için 6 yıl).

Dozaj rejimi

P / omuz bölgesi, ön uyluk veya karın duvarı. Her bir sonraki enjeksiyon yerini değiştirmek için gerekli olan.
Yetişkin – 90 mg 2 günde bir kez.
Çocuklar 6-16 yıl – 2 mg / kg 2 günde bir kez. maksimum doz – 90 mg 2 günde bir kez.
Dozlar, girdi 2 günde iki kez ve solüsyonun karşılık gelen ses, vücut ağırlığına bağlı olarak, pediatrik hastalarda tavsiye: 11-15.5 kg - 27 mg (0.3 ml), 15.6-20 kg - 36 mg (0.4 ml), 20.1-24.5 kilogram- 45 mg (0.5 ml), 24.6-29 kg - 54 mg (0.6 ml), 29.1-33.5 kg - 63 mg (0.7 ml), 33.6-38 kg - 72 mg (0.8 ml), 38.1-42,5 Kg - 81 mg (0.9 ml), daha fazla 42.6 kg - 90 mg (1 ml).
CC daha fazla olan hastalar için doz ayarlaması 35 ml / dakika gerektirmez.
liyofilize toz, bir çözelti elde etmek için, enjeksiyon için steril su ile seyreltilmelidir.

Yan etki

Lokal reaksiyonlar: ağrı, enjeksiyon bölgesinde rahatsızlık, ambalaj, эritema, düğüm, kist, kaşıntı, ekimoz. Nadiren (1.5%) – abse ve selülit.
Notlar daha az 2 yetişkin hastalar 100 hasta yıllar, Optimize baz antiretroviral tedavi ile kombinasyon tedavisi ile tedavi.
Sinir sisteminden: baş ağrısı, perifericheskaya nöropati, baş dönmesi, tat bozukluğu, uykusuzluk, depresyon, Alarm, kabuslar, sinirlilik, gipesteziya, konsantrasyon bozukluğu, titreme.
solunum sistemi: öksürük, boğaz ağrısı.
Cilt için: kaşıntı, gece ter, kseroz, artan terleme, seboreik dermatit, эritema, akne.
Kas-iskelet sistemi kısmında: kas ağrısı, arthralgia, sırt ağrısı, bacaklarda ağrı, kas spazmları.
Üriner sistemin itibaren: böbreklerde konkresyonlar, hematüri.
Sindirim sisteminden: mide bulantısı, üst karın ağrısı, kabızlık, ishal, pankreatit.
Duyu itibaren: konjonktivit, baş dönmesi.
Alerjik reaksiyonlar: deri döküntüsü, kaşıntı, ateş, mide bulantısı, kusma, titreme, titreme, DAN arsnizhenie, aktivite artışı “karaciğer” transaminaz, primer immün kompleks tepkime, solunum zorluğu sendromu, glomerülonefrit.
Diğer: zayıflık, kilo kaybı, iştah azalması, anoreksi, asteni, grip benzeri semptomlar, lenfadenopati.
Enfeksiyon: oral mukoza kandidiyazis, herpes simpleks, Cilt papilloma, grip, sinüzit, folikülit, kulak iltihabı, zatürree.
Laboratuar bulguları (değişiklikler hastalarda daha sık gözlenmiştir, enfuvirtide optimize baz antiretroviral tedavi ile kombinasyon tedavisi ile tedavi, hastalarla karşılaştırıldığında, sadece temel optimize antiretroviral tedavi almak): eozinofilija, artan ALT, CPK, Hb azalma.

Aşırı doz

Doz aşımı ile ilgili hiçbir bilgi. maksimum doz tatbik – 180 mg / n doz. Yan etkiler, Önerilen doz uygulandığı zaman meydana gelen farklı, kaydedilmez.
Tedavi: Semptomatik. Herhangi bir spesifik antidot.

Işbirliği

Ilaçlar ve enfuvirtid arasında klinik açıdan anlamlı farmakokinetik etkileşim, metabolizması aile CYP450 enzimlerinin katılımı ile devam, yüklü değil.
ritonavir ile kombinasyon halinde bir ilaç Fuzeon giriş, rifampin ve sakinavir klinik olarak anlamlı farmakokinetik etkileşime yol açmamıştır.
Enfuvirtide proteinlerine bağlanma sakinavir kendi yerlerinden yerinden değil, nelfinavirom, lopinavir, EFV, nevirapin, Amprenavir, itrakonazol, midazolam veya warfarin.
Bu warfarin yerine geçmez, midazolam, bağlayıcı proteinin kendi yerlerinde Amprenavir veya efavirenz.
Enfuvirtide diğer ile birlikte çalışma. antiviral çeşitli sınıflar anlamına gelir. (nükleosit ters transkriptaz önleyicileri, ters transkriptaz inhibitörleri ve proteaz inhibitörleri nükleosit olmayan), zidovudin olarak dahil, lamivudin, Nelfınavir, indinavir ve эfavirenz, Onlar sinerjik etkileri katkı varlığını ve düşmanlık eksikliği gösterdi. HIV-1 ènfurvitidu tüp bebek için duyarlılık ve HIV-1 çoğaltma insanlarda inhibisyonu ilişkisi kurulamadı. Çeşitli hedef enzimler nedeniyle ve HIV suşları enfuvirtide aktivite nedeniyle beklenen, başkalarına dayanıklı. antiviral ilaçlar sınıfları, HIV yalıtır, ènfuvirtidu dayanıklı nukleozidnym ters transkriptaz inhibitörleri hassas kalmalıdır, nenukleozidnym ters transkriptaz inhibitörleri ve proteaz inhibitörleri.
Başkaları ile karıştırmayın. PM, verilen seyreltici dışında (Enjeksiyon için su).

Dikkat

Daha büyük çocuklarda ilaç etkinliğinin Datası 3 yıl sınırlı.
Sadece diğer ile birlikte içinde atandı. antiretroviral ilaçlar. İddia edilen sistemik Alerjik reaksiyon belirtileri olan hastalar tedavi durdurma ve hemen muayene geçmesi gerekir. Sistemik reaksiyonlar başladıktan sonra tedaviyi yenilemek etmeyin, Belki de ilaç kabulü ile ilgili. Risk faktörleri, hangi alerjik reaksiyon geliştirme veya şiddetini belirleyebilir yüklü değil.
Ne zaman ilaç tedavisi artan bakteriyel pnömoni oluşum sıklığını tarafından işaretlenir (6.6 hastalarda pnömoni ile karşılaştırıldığında 0.6 üzerinde 100 hastalar gruplar, kombinasyon tedavisi ènfuvirtidom ve en iyi duruma getirilmiş temel seropositive ve sadece en iyi duruma getirilmiş temel terapi ile tedavi, sırasıyla; Zatürre ve ilgili olayları analiz dahil), bazı durumlarda bu ölümcüldür. Pnömoni tedavisi ènfuvirtidom sıklığını benzer hastalar genel popülasyonda (Edebiyat veri), Ama göre daha az kontrol grubu. Bağlantı pnömoni ilaç tedavisi ile yüklü değil. Pnömoni için risk faktörleri, düşük başlangıç ​​CD4 lenfosit sayısını dahil, yüksek viral yük, HP giriş inç/inç, Tarihte sigara ve akciğer hastalığı. Dikkatli bir enfeksiyonun semptomlarının ortaya çıkması izlemek için gerekli olan, özellikle, risk faktörleri pnömoni geliştirmek için varsa.
En sık görülen yan etkileri enjeksiyon, tepkiler vardı (98%). Ama tedavi iptal etme, yalnızca gerekli 4% hastalar. Yerel reaksiyonlar büyük çoğunluğu (85%) şiddetini hafif-orta, tedavinin ilk haftasında gözlenen ve normal aktivitelerine kısıtlamaz. Ağrı ve rahatsızlık tedavi devam ederken şiddeti artmamıştır. Yerel lezyonlar sayısı, klinik çalışmalar sırasında bir doktor için planlanmış bir ziyaret olduğunda gözlenen, yapıldı daha az 5 içinde 72% Bu tür olayları olan hastalar. Uyuşturucu varlıkların giriş, kandan HIV-1 (örneğin, Önleme taşıma sonra) Anti-enfuvirtide antikorlar neden olabilir, salıncak niceleme ile HIV gp41 ile, Bu ložnopoložitel′nomu HIV testi için HIV antikor ELISA test iletken açabilir.
Enfuvirtide tertogennogo eylem araştırma sağlanan değildir, hayvanlar üzerinde yürütülen (fare ve tavşan), içinde doz 8.9 kez tedavi kişi için daha yüksek. Gebelerde ilaç uygulama üzerinde çalışma değil yürütülen. Gebelik sırasında kullanımı kaçınılmalıdır, anne tedavisinin potansiyel yararı fetus için potansiyel risk geçmediği sürece.
Bu ilacı insanlarda meme süt salgılanan olup olmadığını bilinmiyor,. Anne sütüyle tedavi başlamadan önce kesilmelidir, KDV. ve çocuk HIV iletim önlemek için.
Èfuvirtid değil mutajenik ve klastojenik özellikleri bir dizi testler içinde vivo ve tüp bebek; Bu dozlarda erkek ve dişi sıçanlarda doğurganlık üzerinde herhangi bir etki, üstün 0.7, 2.5 ve 8.3 Zaman en insanlar için günlük doz önerilen mg / kg s / c hesaplanan.
İlacın etkisi sürücü ve hareketli mekanizmalar faaliyet yeteneği üzerinde hiçbir kanıt yoktur, Ancak, yan etkileri göz önüne almaları gerekir, bir uyuşturucu oluşur.
Buzdolabında saklanır Tek bir ilaç (2-8 derece C) ve kullanılan 24 hayır. Seyreltme, soğutucunun giriş oda sıcaklığına getirildi önce (örneğin, yaklaşık için elinde tutan 5 m) ve bir çözüm şişenin tam içeriğini kontrol. sulandırılmış çözelti kullanılmaz, katı partiküller içeriyorsa.