Enfuvirtid

Ne zaman ATH:
J05AX07

Farmakolojik etki

Füzyon inhibitörü (izdiham). Belirli HIV-1 glikoproteini gp41 hücre bağlayıcı ve yapısal yeniden düzenlenmesini inhibe, bloklar penetrasyon hücrelere virüs. Bu hücre içi etkinleştirme gerektirmez. Virüs yüzeyindeki doğal gp41 HR1 desenleri tekrarlanan diğer yedi kez ile etkileşime Antiviral aktivite

Farmakokinetik

Enfuvirtid bir dozda ön karın duvarına tek s / c uygulamadan sonra 90 mg C_maksimum - 4.59 ± 1.5 pg / ml, EAA - 55.8 ± 12.1 mcg x h / ml, Mutlak biyoyararlanım - 84.3 ± 15.5%. Ne zaman s / doz aralığında tanıtılması 45-180 biyolojik girişi mg doz ile doğru orantılıdır. Emme uygulama yerine bağlı değildir. C_ss bir dozda 90 mg - 2.6-3.4 ug / ml. v_D I / V uygulamadan sonra 90 mg - 5.5 ± 1.1 L. Plazma proteinlerine bağlanma – 92% (özellikle albümin ve, daha az – bir asidik a sahip₁-glikoprotein).

Bu bir peptittir, asit katabolizmasını amino tabi, kurucu, vücuttaki daha sonra kullanımı ile. Bu izoenzimler CYP sistemini inhibe etmez. C-terminali amino asidi fenilalanin amid grubunun in vitro hidrolize olarak deamide metabolitin oluşmasına neden olur ve bu metabolitin oluşumu NADPH bağımlı değildir. AUC enfuvirtid uygulanmasını takiben plazmada bulunan Metabolit 2.4-15% от AUC энфувиртида.

Enfuvirtid dozunun giriş p / 'sonra 90 mg T_1/2 - 3.8 ± 0.6, boşluk - 1.7 ± 0.4 l / h.

Tanıklık

HİV-1 (diğer antiretroviral maddelerle kombinasyon halinde).

Dozaj rejimi

Omuz bölgesinde n / a girin, ön uyluk veya karın duvarı. Doz ayrı ayrı set, hastanın yaşına ve ağırlığına bağlı olarak. CC daha fazla olan hastalar için doz ayarlaması 35 ml / dakika gerektirmez.

Yan etki

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: baş ağrısı, perifericheskaya nöropati, baş dönmesi, tat bozukluğu, uykusuzluk, depresyon, Alarm, kabuslar, sinirlilik, gipesteziya, konsantrasyon bozukluğu, titreme.

solunum sistemi: öksürük, boğaz ağrısı, sinüzit, folikülit, zatürree, solunum zorluğu sendromu.

Dermatolojik reaksiyonlar: kaşıntı, gece ter, kseroz, artan terleme, seboreik dermatit, эritema, akne, herpes simpleks, Cilt papilloma.

Kas-iskelet sistemi kısmında: kas ağrısı, arthralgia, sırt ağrısı, bacaklarda ağrı, kas spazmları.

Üriner sistemin itibaren: böbreklerde konkresyonlar, hematüri, glomerülonefrit.

Sindirim sisteminden: mide bulantısı, üst karın ağrısı, kabızlık, ishal, pankreatit, iştah azalması, anoreksi, oral mukoza kandidiyazis, mide bulantısı, kusma, Karaciğer transaminazlarında artış.

Duyu itibaren: konjonktivit, baş dönmesi, kulak iltihabı.

Alerjik reaksiyonlar: deri döküntüsü, kaşıntı, ateş, titreme, titreme, kan basıncında düşme, primer immün kompleks tepkime.

Lokal reaksiyonlar: ağrı, enjeksiyon bölgesinde rahatsızlık, ambalaj, эritema, düğüm, kist, kaşıntı, ekimoz; nadiren – abse ve selülit.

Diğer: zayıflık, kilo kaybı, asteni, grip benzeri semptomlar, lenfadenopati, grip; Laboratuvar parametrelerindeki değişiklikler (çoğu hastada, enfuvirtide optimize baz antiretroviral tedavi ile kombinasyon tedavisi ile tedavi, hastalarla karşılaştırıldığında, sadece temel optimize antiretroviral tedavi almak) – eozinofilija, artan ALT, CPK, Hb azalma.

Kontrendikasyonlar

Emzirme (emzirme), enfuvirtid hipersensitivite.

Gebelik ve laktasyon

Dışında gebelik sırasında tavsiye edilmez, ne zaman fetus için potansiyel risk daha ağır basar anneye tedavinin potansiyel faydaları.

Enfuvirtide insanlarda anne sütü ile tahsis edilip bilinmemektedir. Gerekirse, emzirme sırasında kullanımı emzirmeyi durdurmak gerekir.

IN deneysel çalışmalar enfuvirtide in vivo ve in vitro mutajenik ve klastojenik özelliklerini göstermemiştir; Bu dozlarda erkek ve dişi sıçanlarda doğurganlık üzerinde herhangi bir etki, üstün 0.7, 2.5 ve 8.3 Zaman en insanlar için günlük doz önerilen mg / kg s / c hesaplanan.

Dikkat

Diğer antiretroviral maddelerle kombinasyon halinde geçerlidir.

Eğer şüpheleniyorsanız sistemik bir alerjik reaksiyon tedavisi kesilmesi ve hastayı muayene etmelidir. Sistemik reaksiyonlar başladıktan sonra tedaviyi yenilemek etmeyin, muhtemelen enfuvirtid alarak ilişkili. Risk faktörleri, hangi alerjik reaksiyon geliştirme veya şiddetini belirleyebilir yüklü değil.

Terapi bakteriyel pnömoni insidansında bir artış oldu, bazı durumlarda bu ölümcüldür. Pnömoni için risk faktörleri, düşük başlangıç ​​CD4 lenfosit sayısını dahil, yüksek viral yük, / Ilaç yönetiminde, Tarihte sigara ve akciğer hastalığı. Dikkatli bir enfeksiyonun semptomlarının ortaya çıkması izlemek için gerekli olan, özellikle, risk faktörleri pnömoni geliştirmek için varsa.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Araç sürücü ve makine kullanma yeteneği üzerinde uygulanamaz etkisi, ama yan etkileri göz önünde, Tedavi sırasında ortaya çıkan.

İlaç Etkileşimleri

Diğer anti-viral maddeler, farklı sınıfları ile kombinasyon halinde enfuvirtid çalışmaları (nükleosit ters transkriptaz önleyicileri, ters transkriptaz inhibitörleri ve proteaz inhibitörleri nükleosit olmayan), zidovudin olarak dahil, lamivudin, Nelfınavir, indinavir ve эfavirenz, Onlar sinerjik etkileri katkı varlığını ve düşmanlık eksikliği gösterdi.