Flusitozin

Ne zaman ATH:
J02AX01

Karakteristik.

Fluorlu pirimidin. Beyaz ya da hemen hemen beyaz, kristal toz;. Suda çözünürlük 1,5 g/100 ml 25 ° C. pKa₁ 3,26. Moleküler Ağırlık 129,09.

Farmakolojik eylem.
Antifungal, fungustatik, fungicidnoe.

Uygulama.

Sistemik enfeksiyonlar, Maya ve diğer fungal patojenlerin neden olduğu, flucitozina etkileri duyarlı: generalizovanny kandidiyazis; kryptokokkoz; hromoblastomikoz; Aspergillosis (amfoteritinom b ile sadece birlikte); enfeksiyon, mikroorganizmalar tarafından neden Torulopsis glabrata ve Hansenula.

Kontrendikasyonlar.

Aşırı duyarlılık, Serumda flucitozina konsantrasyonu belirlemek mümkün değilse kronik böbrek yetmezliği.

Kısıtlamalar geçerlidir.

Kemik iliği fonksiyonunun inhibisyonu, kan hastalığı.

Gebelik ve emzirme.

Teratojenik etki. Flucytosine doğum kusurları gösterdi (omurga karıştırma) dozlarda yönetilen zaman fareler 40 mg / kg / gün (298 mg / m²/d; 0,051 MRDC) gebelik 13. gün için 7. Flucitozina daha yüksek dozlarda duyurulması ile birlikte (700 mg / kg / gün; 5208 mg / m²/d; 0,89 MRDC) 9. gebelik 12nd gün için vardı bu tür anomaliler kaydedildi, üst dudak konjenital bir yarık, Yarık damak ve küçük boyutu üst çene. Flucytosine yok teratogenicity tavşan dozda kadar gösterdi 100 mg / kg / gün (1423 mg / m²/d; 0,243 MRDC) 6-th duyurulması ile birlikte gebeliğin 18 gün. Farelerde doz flucitozina 400 mg / kg / gün (1380 mg / m²/d; 0,236 MRDC), gebeliğin 7-13rd günden beri girilen, düşük frekans ile ilişkili (istatistiksel olarak önemli) Yarık damak oluşumu.

Hamile kadınlar ile ilgili yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar gerçekleştirildiği. Yalnızca özel durumlarda gebelik ne zaman verilebilir, Ne zaman fetus için potansiyel risk beklenen tedavi etkisi daha ağır basar (Bu plasenta yoluyla geçer).

Kategori eylemleri FDA neden - C. (Hayvanlarda üreme çalışma fetus üzerinde olumsuz etkileri ortaya çıkarmıştır, ve gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar düzenledi değil, Ancak, potansiyel yararları, Hamile uyuşturucu ile ilişkili, kullanımını haklı olabilir, olası risk rağmen.)

Yüklü değil, olup olmadığını flucytosine anne sütü. Emziren anneler emzirme durdurma karar vermelisiniz, veya bırakma terapisi flucitozinom, Anne için önemi göz önüne alındığında.

Yan etkiler.

Kardiyo-vasküler sistem ve kan (hematopoiezis, hemostaz): kalp DURMASI, ventrikül fonksiyonunun ihlali, anemi, agranülositoz, aplasticheskaya anemi, eozinofilija, lökopeni, trombositopeni, gemoliticheskaya anemi; birkaç durumda zayıf hastalar (Varolan bağışıklık suppression arka plan üzerinde) — hematopoiesis kemik iliği zulüm belirtileri (pansitopeni), Bu kategori hastaların bu belirtiler geri dönüşü olabilir.

Solunum sistemi itibaren: solunum durması, göğüs ağrısı, nefes darlığı.

Cilt için: isilik, kaşıntı, kurdeşen, fotosensitivite, Toksik epidermal nekroliz.

Sindirim sistemi kaynaktan: mide bulantısı, kusma, karın ağrısı, ishal, anoreksi, kuru ağız, onikiparmak bağırsağı ülseri, gastrointestinal kanama, yazvennыy kolit, bilirubin artmış düzeyleri, anormal karaciğer fonksiyon, sarılık, karaciğer enzim Serumda artmış aktivite; zayıf hastalarda akut Karaciğer yetmezliği bazı durumlarda, Bazen ölümcül neden.

Genitoüriner sistem ile: azotemi, kreatinin/üre/azot, daha yüksek düzeyde, kristallurija, akut böbrek yetmezliği.

Sinir sistemi ve duyu organlarından: ataksi, olağandışı yorgunluk, zayıflık, baş ağrısı, parestezi, parkinsonizm, periferik nöropati, baş dönmesi, yatıştırma, kasılmalar, bilinç kaybı, halüsinasyonlar, psikoz, işitme kaybı.

Diğer: alerjik reaksiyonlar, ateş, gipoglikemiâ, kaliopenia.

Işbirliği.

Çalışmalar laboratuvar ortamında ve canlı Bu gördü, flucitozina ve amfoteritina onların faaliyet birçok karşı kombine uygulanması karşılıklı takviye patojenler suşları (Bu etki özellikle patojenler durumunda telaffuz edilir, flucitosinu için çok duyarlı).

Flucitozinom tedavisi için radyasyon riski yoktur (özellikle Nötropeni, sık sık trombositopeni tarafından eşlik), Tedavi zitostatikami her gün periferik kan izleme gerekirken. Flucitozina atılımı neredeyse sadece böbrekler tarafından yürütülen gibi, HP, clubockovu filtre küçültme, T artırmak_1/2 flucitozina (düzenli izleme kreatinin yere gerektirir, yanı sıra uygun doz ayarlaması).

İnfüzyon çözümleri flucitozina ve Amfoterisin b ayrı ayrı olmalıdır. Flucytosine parenteral çözümleri ile birlikte kullanılabilir 0,9 veya 0,18% Sodyum Klorür ve 5 ve 4% Glikoz. Diğer HP infuzionnomu çözüm flucitozina için eklenmelidir.

Aşırı doz.

Olgular bilinmeyen aşırı doz.

Belirtileri (mümkün): advers reaksiyonlar ve onların tezahürlerini şiddeti artan riski. Aşırı serum konsantrasyonu üzerinde uzun bir süre 100 mg/l yan etkileri giderek artan sayıda tarafından eşlik, Özellikle mide-bağırsak yolundan (ishal, mide bulantısı, kusma), hematolojik (lökopeni, trombositopeni), karaciğer tarafından (hepatit).

Tedavi: Bu yeterli sıvı alımı emin olmalısınız (/ Giriş gerekirse,), Çünkü flucytosine değiştirilmemiş bir biçimde böbrekler yoluyla atılır. Sık izleme periferik kan parametreleri gerektirir, böbrekler ve karaciğer dikkatli izlemenin yanı sıra. Sapmaların norm durumunda uygun terapötik önlemler uygulamalıdır. Hemodiyaliz hastalarında savorotocnuu flucitozina konsantrasyonu önemli ölçüde azalttığı, anuriei acı, Sen-ebilmek iyice düşünüp taşınmak durumunda bir aşırı doz flucitozina terapi yöntemi olarak Hemodiyaliz kullanımı.

Doz ve Yönetim.

B / Damlalık kullanma; izin verilen doğrudan/merkezi Venöz kateter aracılığıyla giriş veya giriş aracılığıyla Periton infüzyon ile.

Yetişkinler ve çocuklar için önerilen doz 100-200 mg/kg'dır / gün (Kanıtlar ve mikroorganizmaların duyarlılığını bağlı olarak), arasında razdelennaya 4 doz, giriş için 24 hayır. Tek doz 37.5-50 mg/kg ile kısa infüzyon girilir mi (20-40 dk) Hastanın yeterli hidrasyon mevcudiyet. Normal Böbrek fonksiyonları, arasındaki işlemleri - aralıkları 6 hayır. Tedavi süresi ayrı ayrı belirlenir. Genellikle, tedavi süresi 1 Güneş, Akut enfeksiyonlar (Örneğin kandidamikoticheskij sepsis) -2-4 hafta; Subakut ve kronik enfeksiyonlar gerektirir, genellikle, daha uzun bir tedavi, amfoteritinom b ile önerilen birlikte; cryptococcal menenjit tedavisinde az 4 Aylar.

Eğer böbrekler hiçbirini daha küçük dozlarda tayin ve bağlı olarak kreatinin Gümrükleme işlemleri arasındaki süreyi artırmak; kreatinin klirensi <10 mL/dak belirlemek yoluyla konsantrasyon savorotocnuu flucitozina 12 saat sonra ilk doz. Sonraki doz ilaç tanıtımıyla serum konsantrasyonu, 25-50 µg/ml arasında muhafaza edilmesi ve değil aşmak 80 ug / ml.

Yeni doğan doz aynı şekilde hesaplanır, hem yetişkinler hem de çocuklar için. Bu Böbrek fonksiyonlarının ihlali daha büyük olasılık dikkate almalıdır, Bu çağda doğal, böbrekler terapiye toksik tutmaktan kaynaklanan. Bu serum ve flucitozina düzeyini izlemeniz önerilir, ihtiyaç halinde, uygun dozda düzeltilmesi. Eğer böbrekler hiçbirini tek doz ilaç tanıtımıyla arasındaki aralığı artırmak gerektiğini. Böbrek algılanmazsa, ancak önerilen serum flucitozina konsantrasyon düzeyini aştı, Bu dozu azaltmak önerilir, aynı düzey modu aralıkları arasında yordamlar bırakarak.

Dozaj ve yan etkileri profil, yaşlı benzer, diğer yaş gruplarına (Bu yaş grubundaki özellikle dikkat kontrol böbrek verilmelidir).

Önlemler.

Bozulmuş böbrek fonksiyonu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Tüm hastalar tedavi başlamadan önce değerlendirmek gerekiyor, ve daha sonra tedavi sırasında dikkatle Böbrek fonksiyonları izler (tercihen kreatinin izni tanımı ile), karaciğer ve resim periferik kan. Böbrek yetmezliği olan hastalarda böbrek fonksiyonlarının en az belirtir 1 Haftada. Hastalar atamanız gerekir değil, böbrek sorunum, ekipman yokluğunda, serum flucitozina konsantrasyon izleme izin vermek için. Dikkatli kemik iliği veya kan hastalıkları bastırılmış fonksiyonu olan hastalarda uygulama uygulanmalıdır. Resim periferik kan ve karaciğer fonksiyon tedavi başlangıcında her gün kontrol etmek için bir ihtiyaç, o zaman - 2 Haftada.

Konsantrasyonları uzun süreli bakım önlemek daha fazla 100 mg/l advers reaksiyonlar riski nedeniyle.

Ne zaman serum flucitozina seviyesi ölçümü dikkate almalıdır, kan örnekleri bu konsantrasyon, alınan sırasında veya hemen sonra ilaç giriş, nepokazatel'na serum flucitozina konsantrasyonu sonraki artış için. Kan serum konsantrasyonu izlemek için kısa bir süre aşağıdaki işlemi gerçekleştirmeden önce önerilen.

Kreatinin düzeyi belirlemede iki aşamalı enzimatik analiz kullanarak değil hariç deformasyon analizi sonuçları (lozhnopolojitelnaya hastalığı) flucitozina etkisi nedeniyle. Kreatinin belirlemek için diğer yöntemleri kullanmanız gerekir.

Elektrolit çözümler getirilmesi hastalar için miktarını hesaplarken, acı çekmekten böbrek ve/veya kalp yetmezliği, elektrolitnogo denge ihlali yanı sıra, Yazdığınız infuzing çözüm flucitozina ve sodyum miktarını dikkate almak gereklidir (138 mmol / L).

Işbirliği