Levofloksasin
Aktif madde: Levofloksasin
Ne zaman ATH: J01MA12
CCF: Florokinolon antibakteriyel ilaç
ICD-10 kodları (tanıklık): J01, J15, J20, J32, J42, L01, L02, L03, L08.0, N10, N11, N30, N34, N41
At KFU: 06.17.02.01
Üretici: LEK g.d.. (Slovenya)
Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme
Pills, Film kaplı turuncu-pembe, parlak, sekizgen, mercek biçiminde, her iki tarafta Valium ile.
1 çıkıntı. | |
levofloksasin (hemihidrat formunda) | 250 mg |
Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, povidon, Sodyum karboksimetil nişastası, talk, Kolloidal silika, susuz, Kroskarmeloz sodyum, gliseril dibegenat.
kabuğun terkip: gipromelloza, giproloza, Macrogol 6000, demir oksit sarı, demir oksit kırmızı, Titanyum dioksit, talk.
5 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
5 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
5 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.
5 PC. – kabarcıklar (5) – karton paketleri.
7 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
7 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
7 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.
7 PC. – kabarcıklar (5) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (5) – karton paketleri.
Pills, Film kaplı turuncu-pembe, parlak, sekizgen, mercek biçiminde, Bir tarafta Valium ile.
1 çıkıntı. | |
levofloksasin (hemihidrat formunda) | 500 mg |
Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, povidon, Sodyum karboksimetil nişastası, talk, Kolloidal silika, susuz, Kroskarmeloz sodyum, gliseril dibegenat.
kabuğun terkip: gipromelloza, giproloza, Macrogol 6000, demir oksit sarı, demir oksit kırmızı, Titanyum dioksit, talk.
5 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
5 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
5 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.
5 PC. – kabarcıklar (5) – karton paketleri.
7 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
7 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
7 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.
7 PC. – kabarcıklar (5) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (5) – karton paketleri.
Farmakolojik etki
Florokinolon antibakteriyel ilaç. Bu etkiye sahiptir. DNA giraz ve topoizomeraz IV bloklar, DNA sentezini inhibe.
Bu karşı aktiftir Aerobik gram-pozitif mikroorganizma: Enterococcus faecalis, Stafilokok aureus (suşları, metisiline duyarlı), Staphylococcus haemolyticus (suşları, metisiline duyarlı), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus grup C ve G, Streptokok agalactiae, Streptokok pnömonisi, Streptokok pyogenes; Aerobik gram-negatif organizmalar: Acinetobacter baumannii, citrobacter freundii, Eikenella aşındırır, Enterobacter aerojenleri, Enterobacter aglomeraları, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenza, Klebsiella oksitoka, Klebsiella pnömonisi, moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus harika, Proteus vulgaris, Rettgeri Providence, Providence stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia solgunluğu; anaeroblar: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; Diğer mikroorganizmalar: Klamidya pnömonisi, Chlamydia psittaci, Lejyonella pnömofili, Mikoplazma pnömonisi.
C ilaç orta derecede duyarlı, aerobik gram-pozitif mikroorganizma: Staphylococcus haemolyticus (metisiline dirençli suşlar); Aerobik gram-negatif mikroorganizmalar: Burkholderia cepacia; anaerobik mikroorganizmalar: Bacteroides ovatus, Bacteroides tetaiotamikron, Bacteroides Vulgatus, Clostridium difficile.
Levofloksasin duyarsız Stafilokok aureus (metisiline dirençli suşlar).
Farmakokinetik
Emme
Uygulanan levofloksasin hızla ve neredeyse tamamen gastrointestinal kanaldan emilir olduğunda. İlacın biyolojik yaklaşık 100%. Cmaksimum Plazma ulaşılabilir 1 hayır. Yeme levofloksasin emilimi üzerinde hemen hemen hiç etkiye sahip.
Dağıtım
Plazma proteinlerine bağlanma – 30-40%. Levofloksasinin Kümülasyon bir dozunu aldıktan 500 mg 1 Zaman / gün pek kutlanan. Bir dozu alırken levofloksasin hafif bir birikimi gözlendi 500 mg 2 kez / gün. Css Bu ulaşılabilir 3 günler.
Levofloksasin bir dozda tatbik edildiğinde 500 mg Cmaksimum bronş ve bronş salgılarında astar yaklaşık ulaşılır 1 Saat dozdan sonra ve teşkil 8.3 ug / ml 10.8 ml / ug sırasıyla; Cmaksimum akciğer dokusu ile elde edilir 4-6 Yaklaşık doz ve saat sonra 11.3 ug / ml. Konsantrasyon kolay plazma konsantrasyonunu aşan. Levofloksasin beyin omurilik sıvısının içine kötü nüfuz.
idrarda ilacın ortalama konsantrasyonu 8-12 tek doz verilmesinden sonra, H 150 mg, 300 mg ya da 500 Yukarı mg 44 mg / l, 91 mg / l 200 sırasıyla, mg / l,.
Metabolizma
Levofloksasin desmetil-levofloksasin ve levofloksasin-N-oksit oluşumu ile çok küçük bir ölçüde metabolize edilir. Bu metabolitlerin payı daha az hesap 5% doz, böbrekler yoluyla atılır.
Kesinti
Bunun bir sonucu olarak, plazma elde edilir ve diş levofloksasin nispeten yavaştır (T1/2 – 6-8 hayır). Çekilme böbrekler tarafından ağırlıklı olarak yürütülmektedir (> 85% Uygulanan dozun).
Özel klinik durumlarda farmakokinetik
Bozulmuş böbrek fonksiyonu levofloksasin farmakokinetiğini etkilemez. Böbrekler yoluyla boşaltım böbrek fonksiyonunda bir azalma ile birlikte azalır ve, sırasıyla, T1/2 artışlar, aşağıdaki tabloda gösterildiği gibi,.
Açıklık kreatinin (ml / dakika) | T1/2 (hayır) |
< 20 | 35 |
20-40 | 27 |
50-80 | 9 |
Yaşlı hastalarda levofloksasin farmakokinetiği anlamlı bir fark vardır, dışında, kreatinin klirensi değişiklikleri ile ilişkili.
Tanıklık
Enfeksiyon, ilaca mikroorganizmaların duyarlı suşlarının neden olduğu:
- Üst solunum yolu enfeksiyonları (ostryi sinüzit);
- Alt solunum yolu enfeksiyonları (Akut bronşit, kronik bronşit, toplum kökenli pnömoni);
- Komplike olmayan idrar yolu enfeksiyonları ve böbrek;
- Karmaşık idrar yolu enfeksiyonları ve böbrek (dahil pyelonefrit);
- Prostatit;
- Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları;
Dozaj rejimi
Tabletler alınmalıdır 1 veya 2 kez / gün, ne olursa olsun yemek, çiğneme ve bol sıvı içerek değil.
Doz ve tedavi süresi kullanımı için endikasyonlar ve hastalığın şiddetine bağlıdır. Tablet dozları seçerken ayırma riski bölüme ayrılabilir. Fleksid ile muamele® en azından başka sürdürülmelidir 48-72 belirtilerin kaybolmasından sonra saat. Tedavinin maksimum süresi artık 14 günler.
Dozları, Normal böbrek fonksiyonu olan hastalar (CC > 50 ml / dakika)
Okuma | Günlük doz (şiddetine bağlı olarak) | Tedavi süresi |
Ostryi sinüzit | 500 mg 1 Zaman / gün | 10-14 günler |
Kronik bronşit alevlenmesi | 250-500 mg 1 Zaman / gün | 7-10 günler |
Toplum kökenli pnömoni | 500 mg 1 veya 2 günde bir kez | 7-14 günler |
Komplike olmayan üriner sistem enfeksiyonları | 250 mg 1 günde bir kez | 3 gün |
Komplike üriner sistem enfeksiyonları (dahil pyelonefrit) | 250 mg 1 günde bir kez | 7-10 günler |
Prostatit | 500 mg 1 günde bir kez | 14-28 günler |
Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları | 250 mg 1 günde bir kez, ya da 500 mg 1 veya 2 günde bir kez | 7-14 günler |
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar (kreatinin klirensi < 50 ml / dakika) dozlar bireysel seçimi.
Kreatinin klirensi | Dozlar durumu ve nozolojiler şiddetine bağlı olarak | ||
Birinci doz 250 mg / 24 saat | Birinci doz 500 mg / 24 saat | Birinci doz 500 mg / 12 saat | |
50-20 ml / dakika | sonra – 125 mg / 24 saat | sonra – 250 mg / 24 saat | sonra – 250 mg / 12 saat |
19-10 ml / dakika | sonra – 125 mg / 48 saat | sonra – 125 mg / 24 saat | sonra – 125 mg / 12 saat |
< 10 ml / dakika (hemodiyaliz ve SAPD dahil)* | sonra – 125 mg / 48 saat | sonra – 125 mg / 24 saat | sonra – 125 mg / 24 saat |
* – Hemodiyaliz veya sürekli ayaktan periton diyalizi sonra (NAPA) Ek doz alan gerekli değildir.
At anormal karaciğer fonksiyon Bu dozlarda özel bir seçim gerektirmez, levofloksasin önemli ölçüde karaciğerde metabolize değil.
Dozlar bireysel seçimi yaşlı hasta gerekli değil (Ancak, Sen kreatinin klirensi izlemeleri gerekir, tk. böbrek fonksiyonunda daha büyük olasılıkla birlikte düşüş).
Yan etki
Şöyle sıraladı yan etkileri aşağıda sınıflandırılmıştır: Çok yaygın (>10%), ortak (1-10%), Genişletilmemiş (0.1-1%), az (0.01-0.1%), çok nadir (<0.01%).
Sindirim sisteminden: ortak – mide bulantısı, ishal (KDV. kanla karışık), Karaciğer enzimlerindeki artış (ALTIN, IS); Genişletilmemiş – iştah azalması, kusma, karın ağrısı, hazımsızlık, giperʙiliruʙinemija; az – enterokolit, psevdomembranoznыy kolit; çok nadir – gipoglikemiâ, hepatit.
Sinir sisteminden: Genişletilmemiş – baş ağrısı, baş dönmesi, uyku bozukluğu; az – parestezi, titreme, kaygı, uyarma, karışıklık, kasılmalar; Çok nadir -gallyutsinatsii, ekstrapiramidal bozukluklar ve koordinasyon bozuklukları, diğer.
Duyu itibaren: çok nadir – görme bozukluğu, işitme, koklama, tat ve dokunma hassasiyeti.
Kardiyovasküler sistem: az – taşikardi, hipotansiyon; çok nadir – vasküler çöküşü.
Kas-iskelet sistemi kısmında: az – arthralgia, kas ağrısı, Tendinit; çok nadir – tendon rüptürü (örneğin, Aşil tendonu), kas zayıflığı (Bu Miyastenia olan hastalar için özellikle önemlidir); bazı durumlarda – raʙdomioliz.
Üriner sistemin itibaren: Genişletilmemiş – giperkreatininemiя; çok nadir – interstisyel nefrit, akut böbrek yetmezliği kadar böbrek fonksiyonunun kötüleşmesine.
Kan kısmında ve kanın: Genişletilmemiş – eozinofilija, lökopeni; az – nötropeni, trombositopeni; çok nadir – agranülositoz; bazı durumlarda – gemoliticheskaya anemi, pansitopeni.
Alerjik reaksiyonlar: Genişletilmemiş – kaşıntı, deri döküntüsü; az – kurdeşen, Bronkospazm, nefes darlığı; çok nadir – anjioödem, hipotansiyon, anafilaktik şok, hipersensitivite pnömonisi, fotosensitivite; bazı durumlarda – Stevens-Johnson sendromu, Toksik epidermal nekroliz (Lyell sendromu), eritema multiforme.
Diğer: Genişletilmemiş – asteni; çok nadir – ateş, vaskülit.
Kontrendikasyonlar
- Epilepsi;
- Tendonların Destruction, florokinolonlarla önceki tedavisinde karşılaşılan;
- Up 18 yıl;
- Gebelik;
- Emzirme (emzirme);
- Levofloksasin veya diğer kinolonlara aşırı duyarlılık, ve / veya preparat diğer bileşenlerine.
Gözlemek dikkat:
- Ilaçlarla birlikte levofloksasin atarken, tübüler sekresyonunu etkiler, Takıma nasıl probenesid ve simetidin, Özellikle böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda;
- Nöbetlere yatkınlığı olan hastalarda, Tedavi fenbufenom ve benzeri non-steroid anti-enflamatuar ilaçlar içinde (NSAID) veya ilaçlar, epileptik nöbet eşiğini düşürdüğü, gibi, teofilin;
- Hemolitik reaksiyon riski ile ilgili olarak glikoz-6-fosfat dehidrojenaz gizli veya belirgin ihlalleri olan hastalarda.
Gebelik ve laktasyon
İlaç gebelik ve emzirme sırasında kontrendikedir.
Dikkat
Levofloksasin® devralmak gerekir 2 önce veya sonra saat 2 demir tuzlarının uygulama saat sonra, antasitler ve sukralfat, böylece bu yana emilimini azaltır. Gerekirse, sukralfat eşzamanlı uygulaması alınmalıdır 2 yönetim Fleksida sonra h®.
Hastalar, K vitamini antagonistleri çekerken, Sen pıhtılaşma parametreleri izlemek gerekir.
Nadir durumlarda,, kinolonlar tendinit tedavisi sırasında gözlenen, Bazen ligament yırtılması yol açabilir, Özellikle Aşil tendonu. Bu yan etki dahilinde açıktır 48 Tedavinin başlamasından sonra saat. Yaşlı ve hastalar için, kortikosteroid alarak, Gelişmekte olan tendinit bir riski artar. Bu nedenle, Levofloksasin ile tedavi sırasında yakından hastaların durumunu takip edilmelidir. Tendinit bir şüphe varsa (Onun belirtileri hakkında hastayı bilgilendirmek gerekir), Resepsiyon Fleksida® hemen durdurun ve uygun tedaviye başlamak gerekir (örneğin, immobilizatsiya).
Ishal (özellikle ciddi vakalarında, Kalıcı ve / veya kanlı) sırasında veya yönetim Fleksida sonra® Bu hastalığın belirtisi olabilir, Clostridium difficile'nin neden olduğu, en ağır formu psödomembranöz kolit olduğunu. Psödomembranöz kolit şüphesi varsa, Resepsiyon Fleksida® derhal kesilmeli ve davranış semptomatik tedavi edilmelidir (örneğin, Oral vankomisin). Bu durumda, preparasyonlar, peristalsis inhibe, kontrendike.
Hastane enfeksiyonlarının tedavisi için, Pseudomonas aeruginosa'nın neden olduğu bir kombinasyon tedavisi gerektiren.
Fleksid ile işlenmesi sırasında® doğrudan güneş ışığı ve yapay UV radyasyonu kaçınmalısınız (solaryum), ışığa bilmek.
Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü
Diğer potansiyel zararlı faaliyetler sürüş dikkatli ve işgali kullanın, psikomotor reaksiyonlarının yüksek konsantrasyon ve hız gerektiren.
Aşırı doz
Belirtileri: mide bulantısı, gastrointestinal mukoza zarının erozyonu, karışıklık, baş dönmesi, bilinç ve nöbet kaybı.
Tedavi: Semptomatik tedavi, EKG parametrelerinin kontrolü. Hemodiyaliz nyeeffyektivyen. Herhangi bir spesifik antidot.
İlaç Etkileşimleri
Demir tuzları, antasitler, magnezyum ya da alüminyum ihtiva eden, Levofloksasin emilimini azaltır.
Sükralfat Levofloksasin biyoyararlanımını azaltır.
Levofloksasin ve teofilin arasında hiçbir farmakokinetik etkileşim vardı. Ancak, nöbet eşiğini düşürebilir Kinolonların ve teofilin ve NSAID birlikte kullanımı ile.
Yaklaşık fenbufen Levofloksasin konsantrasyonlarının varlığında 13% yüksek, monoterapi olarak kullanıldığında daha.
Eğer levofloksasin T birlikte kullanımı1/2 Siklosporin artar 33%.
Aynı zamanda, levofloksasin ve K vitamini antagonistleri alarak (warfarin), Kan pıhtılaşma parametrelerinde gözlenen artış (protrombin zamanı) ve / veya kanama.
Eczanelerin arz Koşulları
İlaç reçete altında yayınlandı.
Koşullar ve şartlar
Uyuşturucu C ya da 25 ° üzerinde çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır. Raf ömrü – 3 yıl.