Farmakokinetik etkileşimler ve denklik genel kavramlar ve ilaçların biyoyararlanım

Gelişmekte ortak yaklaşımlar farmakoterapi ilaçlar belirli kullanmak, düşünülmelidir, dozaj biçimlerinin farklı türde, farklı biyoyararlanıma sahip. Emilim Eğer tıbbi madde fizikokimyasal özellikleri esas bağlıdır, biyoyararlanım - büyük ölçüde formülasyonun özelliklerine. Bu önemli klinik önemi ile bağlantılı olarak denklik kavramı ve ilaçların biyoyararlanım olduğunu.

İlaç (kimyasal) eşdeğerlik Tıp araç, aktif terkip maddesi aynı miktarda içerir ve mevcut standartlara uygun, Onların inaktif maddeler değişebilir, oysa.

biyoeşdeğerlik kavramı Bu kimyasal olarak eşdeğer preparatları da belirtir, bu aynı dozlarda ve aktif bileşiğin kan ve dokularda aynı plan üzerinde, bir hastaya tatbik edildiğinde aynı konsantrasyonda birikir.

terapötik eşdeğerlik kavramı Bu ilaçlar değinmektedir, bu, tek bir eşit dozda hastaya ve büyük ölçüde aynı deseni sergi terapötik etkinliği veya toksisite uygulandığında; Bu ilaçlar nebioekvivalentnymi olabilirken.

İlacın etkinliği fikri her zaman ile ilişkilendirilmiştir biyoyararlanım. Kantitatif özellik, ilaçların biyoyararlanımını belirlenmesi (tanım FDA tarafından), amaçlanan eylem hızı ve ilacın birikmesi ölçüde. Ancak, doku örnekleri elde ve deneyde imkansız ilaç içeriği için onları incelemek için. Bu nedenle, ilaç maddesinin biyolojik kandaki konsantrasyonu tarafından değerlendirilecektir. Uygulamada, mutlak ve göreceli biyo elde edilebilirliğini belirlemek.

Mutlak biyoyararlanım Bu tutum (içinde %) ilaç miktarı derin büyüdü, bir oral dozaj formunda ya da diğer tatbik, vsosavshegosya sayısına

Aynı madde, aynı dozda, ancak intravenöz infüzyon veya enjeksiyon olarak, sağlama 100% biyoyararlanım.

Ilacın nispi biyolojik Bu konsantrasyon-zaman eğrisinin altında kalan alanı mukayese ile ölçülebilir, tatbikat özdeş yöntemde her iki ilacın serum maddenin konsantrasyonu karakterize, oral ya da rektal gibi. Biyoyararlanım Kan ya da idrardaki ilaç konsantrasyonu ile değerlendirilir, Madde değiştirilmemiş halde atılır eğer.

Ilaçlar aynı koşullar aynı biyolojik varsa, bunlar biyolojik olarak eşdeğer kabul edilir.

FDA göre, hazırlıklar biyoeşdeğerdir olabilir, emme oranı farklılıkları ve derecesine rağmen (emme oranı vücutta aktif maddenin etkili bir konsantrasyon elde etmek için kritik bir özellik değildir ya da ilacın terapötik bir etkinin gösterilmesini önemsiz olduğu). Bazı durumlarda, ilaç aktif maddesi emilme oranı tedavisinin etkinliğini etkileyebilir. Tek taraf, Kandaki yavaş emilim madde konsantrasyonu minimum terapötik altında olabilir, bu, istenen terapötik etkiyi sağlamaz, diğer taraftan - çok hızlı emilmesi de, büyük ölçüde izin verilen konsantrasyon eşiğini aşabilir, ama istenmeyen yan etkilere yol açan, ya da toksik. Bu nedenle, ilaç, maddenin minimum etkili ve maksimum tolere edilebilir dozlar arasında küçük bir farkla, özelliği, eğer biyoeşdeğerdir, ve derecesi ise, ve emme hızı aynı olacaktır.

Sorun özellikle akut biyoyararlanım olduğunu, Ilaçların oral uygulamaya yönelik olduğunda. Dozaj formları farklı maddelerin biyo Klinik Eczacılık önemli fark açısından. Onun tanımı dikkate bütün hastanın bireysel özellikleri ve dozaj formlarının farklı özellikler almak için yetersizlik tarafından engellenmektedir. ağızdan alınan ilaç preparatları, sistemik dolaşıma ulaşmadan önce, Bu geçiş bir dizi uğrar ve hedef az ulaşır, bu düşük biyolojik neden olur (örneğin, norepinefrin, Testosteron, fenasetin ve diğ.). maddenin düşük biyo nedenleri sindirim sisteminde yaptığı süre boyunca yeterli olmayabilir, hem de yaş olarak, cinsiyet ve genetik olarak belirlendiği farklar, farklı aktif hasta, Stresli durumların varlığı, Bazı hastalıklar, vb varlığı. d. Biyoyararlanım maddeleri azalır ve birçok faktörün etkisi altında, emilimini etkileyen.

Özel sorunlar zaman uzun vadeli tedavisi ortaya, ne zaman hasta, dozaj formunun bir tür uyarlanmıştır, Başka bir transfer, Eşdeğer olmayan. Bu durumda, tedavinin etkinliğini azaltabilir, Toksik etkiler ortaya. Uyuşturucu digoksin değiştirirken Bu gibi durumlarda bilinen, fenitoin, vs..

Bazen ilaçların terapötik eşdeğerliği elde etmek mümkündür, Onların biyoyararlanımında farklılıklara rağmen. Örneğin, yüksek penisilin terapötik ve toksik konsantrasyonları arasındaki fark, kandaki konsantrasyonu nedenle dalgalanmalar, nedeniyle ilaçların değişen biyo için, önemli ölçüde terapötik etkinliğini veya güvenliğini etkileyebilecek olmayabilir. Karşısında, Terapötik arasında nispeten küçük bir fark ile ilaçların biyo-toksik konsantrasyon fark önemlidir.

Terapötik etki yana, süresi ve yoğunluğu zaman bağlılığı kan plazmasındaki ilaç konsantrasyonunun neden olduğu, genellikle üç seçenek düşünün - bir maddenin maksimum konsantrasyonu kandaki, elde etmek için zaman ve eğri altında kalan alan, Konsantrasyon-zaman koordinatlanndaki sonuç.

şekil gösterileri, onun emme zirveleri hızı ve yaygınlığı ile kan artar maddenin konsantrasyonu ve, vücuttan malzemenin hızı emme hızına eşit olduğunda. Maddenin yavaş emilim, Daha sonra maksimum konsantrasyon ulaştı.

Ancak, kanda maksimum ilaç konsantrasyonu verilerine dayanan bir tahmindir biyoyararlanım yeterince doğru olamaz, sistemik dolaşıma maddenin makbuz onun ortadan kaldırılması başlar beri. Maksimum konsantrasyona ulaşmak için bir zaman emme maddenin hızı ve hızının göstergesi bağlıdır. En önemli tedbir konsantrasyonu biyoyararlanım eğrisi altındaki alan (PKK) zamandan. Kan plazmasındaki değişmeyen maddenin toplam miktarına doğrudan orantılıdır. PKK maddenin toplam ortadan kaldırılması kan örneği alınması, belirlemek için. İki ilaç, benzer eğriler soğurmanın oranı ve derecesini sahip biyolojik olarak eşdeğer kabul edilebilir. Uyuşturucu Aynı PAC varsa, ancak zaman genel konsantrasyon eğrilerinin şekilleri farklıdır, bunlar emme ölçüde eş değer kabul edilirler, ancak hızı farklıdır.

İlacın biyo-tekrarlı olarak uygulanmasından belirlenmesi tercih edilir. PAC birbirini takip eden iki uygulama arasındaki aralıklar biri olarak ölçülür. Daha doğru sonuçlar gün içinde biyoyararlanımını belirlenmesinde ortalaması alınır. İlaç idrarla atılır ise (ağırlıklı olarak değişmemiş formda), biyo değerlendirilebilir, zaman toplam miktarını belirlemek, eşit 7-10 maddenin yarı ömrü. Aynı zamanda biyolojik mümkün olan kan çalışma ve idrar daha net bir tanımı.

Böylece, biyoyararlanım ve biyoeşdeğerlik onların tedavi seçeneklerinin karakterizasyonu ilaçların kalitesinin en önemli göstergeleridir.