Eloxatin

Aktif madde: Oksaliplatin
Ne zaman ATH: L01XA03
CCF: Antikanser İlaç
ICD-10 kodları (tanıklık): C18, C19, C20, C56
Ne zaman CSF: 22.01.02
Üretici: Sanofi-aventis Fransa (Fransa)

İLAÇ FORM, KOMPOZİSYON VE AMBALAJ

Infüzyon için konsantre çözelti berrak, renksiz bir çözelti halinde.

Yardımcı maddeler: Su d / ve.

10 ml – renksiz bir cam şişe (1) – ambalajları Valium planimetrik (1) – karton paketleri.
20 ml – renksiz bir cam şişe (1) – ambalajları Valium planimetrik (1) – karton paketleri.
40 ml – renksiz bir cam şişe (1) – ambalajları Valium planimetrik (1) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Antikanser İlaç, platin türevleri, moleküler yapıda olan platin atomunun oksalat ve 1,2-diaminosikloheksan ile kompleks. Eloxatin^® Bu sitotoksik aktiviteleri geniş bir yelpaze var, ve ayrıca, in vitro olarak ve farklı tümör modellerinde in vivo aktif, Sisplatin dirençli.

okzaliplatin etki mekanizmasının çalışma hipotezini doğrular, suyun biotransform türevleri oksaliplatin arasındaki oluşturarak DNA ile etkileşime- vnutrityazhevyh köprü ve DNA sentezini inhibe, Bu ilaç sitotoksisite ve antitümör etki nedeniyle.

5-fluorourasil sinerjizm ile birlikte bir sitotoksik etki gözlenmiştir.

Farmakokinetik

Dağıtım ve metabolizma

In vivo oksaliplatinin aktif biyolojik olarak transforme ve bir dozda 2 saatlik uygulama sonunda plazmada tespit değildir 85 mg / m², burada 15% Verilen doz kan içinde, ve geri kalan 85% Hızla dokulara dağıtılacak (veya idrarla). Platin plazma albumin bağlı.

Kesinti

İlk içinde idrarla atılır 48 hayır. Etrafında beşinci günü 54% Toplam doz, idrar ve daha az bulunursa 3% – Calais.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

9.95 ± 1.91 L 17.55 ± 2.18 l / h ile klerensinde önemli bir azalma / saat V istatistiksel olarak anlamlı bir azalma ile birlikte böbrek yetmezliği gözlendi_D 330 ± 40.9 ± 36.1 241 l'den. Platin klerensi şiddetli böbrek yetmezliği etkisi incelenmemiştir.

Tanıklık

- Evre III kolon kanseri adjuvan tedavi (Duke ile) 5-FU / folinik asit ile birlikte primer tümörün tam rezeksiyon sonrası;

- 5-fluorourasil / folinik asit ile monoterapi veya kombinasyon tedavisi olarak Dissemine kolorektal kanser;

- Yumurtalık kanseri (ikinci basamak tedavi olarak).

Dozaj rejimi

Eloxatin^® Sadece atama yetişkin a / infüzyon için 2-6 hayır.

Hiperhidrasyon okzaliplatin uygulaması gerektirmez. Oksaliplatin 5-florourasil ile kombinasyon halinde kullanıldığı zaman, OXALPĐN infüzyonu 5-fluorourasil uygulamasından önce yapılmalıdır.

Için kolorektal kanser adjuvan tedavi bir ilaç doz oranında uygulandığı 85 mg / m² 1 bir kez her 2 için hafta 12 döngüleri (6 Aylar).

Için Metastatik kolorektal kanseri tedavisi - hesaplanmış 85 mg / m² 1 bir kez her 2 5-fluorourasil ile monoterapi veya kombinasyon hafta.

Için Yumurtalık kanseri tedavisi – tarafından 85 mg / m² 1 bir kez her 2 monoterapi olarak veya diğer kemoterapötik maddeler ile bir arada hafta.

Okzaliplatin tekrarlanan yönetim nötrofillerin sadece sayı üretti >1500/l ve trombosit >50 000/l.

Doz ayarlaması için öneriler ve oksaliplatin uygulama şekli

hematolojik bozukluklar (nötrofil sayısı <1500/l ve / veya trombositlerin <50 000/l) laboratuvar parametrelerinde iyileşme yatıyordu sonraki kurs yürüten.

Ishal gelişmesiyle birlikte 4 toksisite (DSÖ ölçek), nötropeni 3-4 derece (nötrofil sayısı <1000/l), trombositopeni 3-4 derece (trombosit sayımı <50 000/l) sonraki yönetimlerin sırasında OXALPĐN dozu düşürülmelidir 85 mg / m² için 65 mg / m² metastatik kolorektal kanseri ve yumurtalık kanseri tedavisinde; ve 75 mg / m² Kombine kullanım durumunda 5-FU dozu normal bir azalmaya ek olarak, kolorektal kanser için tedavi yöntemleri ve.

Hastalar, 2 saatlik infüzyon sonrasında infüzyon sırasında veya birkaç saat içinde hangi akut laringofaringeal disestezi görüldü, Bir sonraki OXALPĐN infüzyonu içinde yapılmalıdır 6 hayır.

Ne zaman ağrı (nörotoksisitesi bir işareti olarak) daha uzun süren 7 günler, sonraki OXALPĐN dozu düşürülmelidir 85 mg / m² için 65 mg / m² metastatik kolorektal kanseri ve yumurtalık kanseri tedavisinde; ve 75 mg / m² ne zaman kolorektal kanser adjuvan tedavi.

Eğer fonksiyonel bozukluklar olmadan parestezi, Bir sonraki döngüsü kadar devam, sonraki OXALPĐN dozu düşürülmelidir 85 mg / m² için 65 mg / m² metastatik kolorektal kanseri ve yumurtalık kanseri tedavisinde; ve 75 mg / m² ne zaman kolorektal kanser adjuvan tedavi.

Eğer işlevsel bozulma ile parestezi, Bir sonraki döngüsü kadar devam, oksaliplatin kaldırılmalıdır; tedavi sürdürme düşünebilirsiniz Oksaliplatin nörotoksisitenin kaldırılmasından sonra semptomlarında azalma ile.

Stomatit ve / veya mukozit gelişmesiyle birlikte 2 ve Oksaliplatin tedavi ile toksisite derecesi onların rahatlama kadar askıya veya toksisitesini azaltmak olmalıdır 1 derece.

İlacın kullanımı ile ilgili veriler hastalarda Şiddetli böbrek yetmezliği hayır. Nedeniyle ilacın güvenliği ve tolere içinde sınırlı verilere Orta olan hastalar Renal disfonksiyon, okzaliplatin kullanımı hasta için riskleri ve yararları tartmak gerekir önce. Bu hastalarda tedavi tavsiye edilen dozda başlatılabilir, böbrek fonksiyonlarının yakın takibi altında. At Hafif böbrek yetmezliği OXALPĐN doz ayarlaması gerekli değildir.

Hafif veya orta şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz rejimine yapılan değişiklikler gerekli değildir. Hastaların OXALPĐN kullanımı ile ilgili veriler şiddetli karaciğer yetmezliği değil ile.

Monoterpenlere aracı olarak OXALPĐN güvenlik profili, ya da 5-fluorourasil ile kombine edildiğinde yaşın üzerindeki hastalarda 65 s benzer, bu daha küçük olan hastalarda görülmektedir.

Çözelti hazırlama ve uygulama şartları

Eloxatin hazırlanması ve tanıtımında^® Siz iğneleri ve diğer ekipmanlar kullanamazsınız, Alüminyum-ihtiva eden.

Çözünmesi veya sulandırmak yapmaz 0.9% sodyum klorür çözeltisi ve diğer tuzu ile karışmaz (alkalik) çözelti veya çözeltiler, klorid içeren.

Infüzyon çözelti konsantre Eloxatin hazırlamak^® sulandırılmış 250-500 ml 5% Dekstroz çözeltisi daha az olmayan bir konsantrasyon elde etmek için 0.2 mg / ml. infüzyon çözeltisi hazırlandıktan hemen sonra önerilir. infüzyon çözeltisi stabildir 24 2 ° ila 8 ° C arasında bir sıcaklıkta, saat.

yağış belirtileri ile çözüm imha edilmelidir. Yalnızca berrak bir solüsyon kullanın.

Oksaliplatin çözümü, özellikle 5-fluorourasil ve kalsiyum folinat ile diğer ilaçlar ile aynı infüzyon sistemi karışık olmamalı. İlaç seyreltilmemiş uygulanmamalıdır.

Yan etki

Yan etkilerin sıklığı belirlenmesi: Sık sık (>1/10), sık sık (>1/100, <1/10); bazen (>1/1000, <1/100); nadiren (>1/10 000, <1/1000); nadiren (< 1/10 000), izole raporlar dahil.

Hematopoetik sistemde itibaren: Sık sık – anemi, lökopeni, nötropeni, trombositopeni, lenfopeni; sık sık – febril nötropeni (Dahil 3-4 derece), Arka planda nötropeni sepsis; nadiren – gemoliticheskaya anemi, immunnaya trombositopeni, hemolitik üremik sendrom.

Sindirim sisteminden: Sık sık – mide bulantısı, kusma, ishal, Stomatit, mukozit, Midede ağrı, kabızlık, iştah kaybı, AP artış, karaciğer enzimleri, bilirubin, LDH; sık sık – hazımsızlık, hastroэzofahealnыy reflü, Ikotech, gastrointestinal kanama; bazen – bağırsak tıkanması; nadiren – kolit, psödomembranöz kolit vakaları da dahil olmak üzere.

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: çok sık - periferik duyusal nöropati, duyusal bozukluklar, baş ağrısı, asteni; sık sık – baş dönmesi, menenjizm, depresyon, uykusuzluk; bazen - sinirlilik arttı; nadiren – dizartri. Nörotoksisite doz sınırlayıcı bir faktördür. Genellikle duyusal nöropati semptomları soğuk tarafından tetiklenen. Bu semptomların süresi, Genellikle kursları arasında aralıkta kırpılmış olan, toplam doz oksaliplatinin bağlı artışlar. Zorluk yapma kesin hareketler şeklinde Fonksiyonel bozukluklar dokunma hasar olası sonuçları nelerdir. kadar bir toplam doz işlevsel bozukluklar riski 850 mg / m² (10 döngüleri) hakkında 10%, ulaşan 20% toplam doz halinde 1020 mg / m² (12 döngüleri). Nörolojik belirtilerin şiddeti azalır veya tamamen kırpılır çoğu durumda tedavinin kesilmesinden sonra. Içinde 3% ile hastalar 3 Tedavi bitiminden sonra yıl gözlenen veya orta şiddette inatçı yerel parestezi edildi (2.3%), veya parestezi, fonksiyonel aktivitesini etkileyen (0.5%).

okzaliplatin tedavi akut nörosensoriyel belirtileri işaretli, bu genellikle ilacın uygulanmasından sonra bir kaç saat içinde meydana gelir ve genellikle soğuk maruz kalma ile tetiklenen. Onlar geçici parestezi ile karakterizedir, disestezidir veya hipoestezi, nadiren (1-2%) – Laringofaringeal dizestezi akut sendromu. Son solunum sıkıntısı sendromu objektif kanıt olmadan, yutma güçlüğü ve nefes darlığı öznel bir anlamda ortaya (siyanoz veya hipoksi), gırtlak veya spazm, veya bronkospazm (stridor veya wheezing yok). Ayrıca bu gibi olayları gözlemlenen, çene kaslarının bir spazm olarak, disestezidir dili, dizartri ve göğüste basınç hissi. Genellikle bu belirtiler hızla ilaç kullanılmadan gibi stoped, ve antihistaminik ve bronkodilatatörler uygulandığında. Okzaliplatin tedavisinin ardından döngüleri sırasında uzun infüzyon bu sendromun görülme sıklığını azaltmak için.

Kas-iskelet sistemi kısmında: Sık sık – sırt ağrısı; sık sık – arthralgia, ostealgias.

solunum sistemi: Sık sık – öksürük, nefes darlığı; sık sık – rinit, üst solunum yolu enfeksiyonu; nadiren – fibrozis lyegkikh.

Kardiyovasküler sistem: sık sık – göğüs ağrısı, Burun kanaması, derin ven tromboflebit, pulmoner emboli, arteryel hipertansiyon,.

Üriner sistemin itibaren: sık sık – hematüri, dizurija; nadiren – Alt nefron sendromu, akut interstisyel nefrit, akut böbrek yetmezliği.

Dermatolojik reaksiyonlar: Sık sık – kellik, deri döküntüleri; sık sık – cilt avuç içi ve ayak tabanı soyma, eritematöz döküntü, artan terleme, tırnak hastalıkları.

Görme ve işitme kısmı için: sık sık – konjonktivit, görme bozukluğu; nadiren – geçici bulanık görme, görme alanı kaybı, işitme kaybı, işitme sinirinin nevrit, sağırlık.

Alerjik reaksiyonlar: nadiren (monoterapi olarak kullanıldığında) ya da sık sık (5-florourasil ile kombinasyon halinde +/- Kalsiyum folinat) bronkospazm oluşabilir, anjioödem, hipotansiyon, anafilaktik şok. Alerjik reaksiyonlar Genellikle olmuştur vakalar, isilik (özellikle kurdeşen), konjunktivit veya rinit.

Lokal reaksiyonlar: ne zaman ilaç ekstravazasyonu – enjeksiyon bölgesinde ağn ve iltihap tepkilerinde.

Laboratuvar parametreleri: Sık sık – kaliopenia, Sodyum ve serum glikoz hastalıkları; sık sık – artan kreatinin.

Diğer: Sık sık – ateş, artan yorgunluk, kilo almak, tat bozuklukları.

Kontrendikasyonlar

- Myelosupresyon (nötrofil sayısı <2000/l ve / veya trombositlerin <100 000/l) Tedavinin ilk ders öncesinde;

- Tedavinin ilk ders öncesinde işlevsel bozulma ile Periferik duyusal nöropati;

- İnsan böbrek tarafından ifade (CC <30 ml / dakika);

- Gebelik;

- Emzirme (emzirme);

- Ilaca karşı aşırı duyarlılık.

Gebelik ve laktasyon

Eloxatin^® Gebelik ve emzirme döneminde kontrendikedir (emzirme).

Erkekler ve çocuk doğurma çağındaki kadınlar ilaç ile tedavi doğum güvenilir yöntemler kullanmalıdır sırasında.

Dikkat

Eloxatin^® Sadece onkoloji uzman bölümlerinde ve nitelikli bir onkolog gözetiminde kullanılması gerektiğini. Okzaliplatin tedavisi sürekli olası toksik etkileri saptamak için hastayı izlemek için gerekli boyunca.

Düzenli olarak (1 haftada bir), Her yönetim Eloxatin önce^® Periferik kan araştırma yürütmek gerekir, karaciğer ve böbrek fonksiyon göstergeleri.

Her idareye ve tedavi sırasında önce nörotoksisitenin olası belirtileri tanımlamak için bir nörolojik muayene yapılmalıdır.

Hastalar tedavinin bitiminden sonra periferik duyusal nöropati kalıcı semptomların olasılığından haberdar edilmelidir. Işlevsel bozulma ile yerel orta parestezi kadar tutabilir 3 İlaç Şema adjuvan kullanımı için tedavi sonrası yıl.

Solunum belirtileri varsa (kuru öksürük, solunum güçlüğü, hırıltı veya pulmoner algılama X-ışını muayene infiltratlar), OXALPĐN tedavisi interstisyel pnömoni varlığını dışlamak için askıya alınmalıdır.

Böyle dehidratasyon belirtileri, paralitik ileus, bağırsak tıkanması, kaliopenia, metabolik asidoz ve böbrek yetmezliği şiddetli ishal veya kusma nedeniyle olabilir, 5-fluorourasil ile kombinasyon halinde oksaliplatin uygulandığında özellikle.

Tarihte başka platin bileşikleri alerjik reaksiyonlar olan hastalar alerjik semptomlar varlığı açısından takip edilmelidir. Bu reaksiyon oksaliplatin, Böyle bir anafilaktik, infüzyon derhal kesilir ve uygun semptomatik tedavi tayin edilmelidir. Alerjik reaksiyonlar durumunda OXALPĐN daha da kullanımı kontrendikedir.

Ekstravazasyon infüzyon derhal kesilmeli ve semptomatik tedavi yerel başlamak için ise. dozun kalanı başka damara getirilmelidir.

Her zamanki talimatlara uymak zorundadır ilacı kullanırken, sitotoksik ilaçların uygulanması için benimsenen. Toz Eloxatin ile temas ettikten sonra^®, Deri veya mukoza zarlarında kendi konsantre veya infüzyon çözeltisi, derhal ve su ile iyice durulayın.

Aşırı doz

Belirtileri: Aşırı doz durumunda tarif edilen yan etkileri artırabilir.

Tedavi: Hastanın durumunun dikkatle izlenmesi (KDV. hematolojik izleme); Semptomatik tedavi. Bilinmeyen Panzehir.

İlaç Etkileşimleri

eritromisin kullanımı sırasında in vitro plazma proteinlerine bağlanma oksaliplatin temel değişiklik, salisilatlar, Granisetron, paklitaksel, sodyum valproat söz değil.

İlaç etkileşimleri

İlaç ile uyumlu değildir 0.9% sodyum klorür ve diğer tuz çözeltisi (alkalik) çözelti veya çözeltiler, klorid içeren.

Bir çökelti ve oksaliplatinin azalmış aktivite oluşturabilir alüminyum ile etkileşim halindeyken.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Liste B. İlaç çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır, bir sıcaklıkta hayır daha yüksek 30 ° C'de karanlık bir yerde. Raf ömrü – 3 yıl.