DETRUZITOL

Aktif madde: Tolterodin
Ne zaman ATH: G04BD07
CCF: Hazırlık, idrar yolu düz kas tonu düşürücü
ICD-10 kodları (tanıklık): N31.2, R32, R35
Ne zaman CSF: 28.02.01.01
Üretici: PHARMACIA İTALYA S.p.A. (İtalya)

Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

Pills, kaplanmış beyaz, yuvarlak, mercek biçiminde, Bir tarafta yukarıda ve aşağıda harflerle yay ile kazınmış “TO”.

Yardımcı maddeler: mikrokristal selüloz, Kalsiyum hidrojen fosfat dihidrat, sodyum nişasta glikolat, magnezyum stearat, Kolloidal silika, susuz, gipromelloza, stearik asit, Titanyum dioksit.

14 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
14 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
14 PC. – kabarcıklar (4) – karton paketleri.
60 PC. – şişeler (1) – karton paketleri.

Pills, kaplanmış beyaz, yuvarlak, mercek biçiminde, Bir tarafta yukarıda ve aşağıda harflerle yay ile kazınmış “CE”.

Yardımcı maddeler: mikrokristal selüloz, Kalsiyum hidrojen fosfat dihidrat, sodyum nişasta glikolat, magnezyum stearat, Kolloidal silika, susuz, gipromelloza, stearik asit, Titanyum dioksit.

14 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
14 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
14 PC. – kabarcıklar (4) – karton paketleri.
60 PC. – şişeler (1) – karton paketleri.

Uzun süreli etki kapsüller kapak ve gövde mavi-yeşil ile, uygulanan beyaz mürekkep figürü ile “2” konut ve insanın şeklinde bir sembol – kapağındaki.

Yardımcı maddeler: sakaroz, mısır nişastası, etil selüloz, trigliceridy (Ortalama zincir uzunluğu,), oleik asit,, gipromelloza, jelatin, Titanyum dioksit, indigokarmin, demir oksit sarı, Beyaz mürekkep farmasötik Opacode Beyaz S-1-7085.

7 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
7 PC. – kabarcıklar (4) – karton paketleri.
7 PC. – kabarcıklar (7) – karton paketleri.
7 PC. – kabarcıklar (12) – karton paketleri.
7 PC. – kabarcıklar (40) – karton paketleri.
30 PC. – şişeler (1) – karton paketleri.
90 PC. – şişeler (1) – karton paketleri.

Uzun süreli etki kapsüller kapak ile gövdenin mavisi ile, uygulanan beyaz mürekkep figürü ile “4” konut ve insanın şeklinde bir sembol – kapağındaki.

Yardımcı maddeler: sakaroz, mısır nişastası, etil selüloz, trigliceridy (Ortalama zincir uzunluğu,), oleik asit,, gipromelloza, jelatin, Titanyum dioksit, indigokarmin, Beyaz mürekkep farmasötik Opacode Beyaz S-1-7085.

7 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
7 PC. – kabarcıklar (4) – karton paketleri.
7 PC. – kabarcıklar (7) – karton paketleri.
7 PC. – kabarcıklar (12) – karton paketleri.
7 PC. – kabarcıklar (40) – karton paketleri.
30 PC. – şişeler (1) – karton paketleri.
90 PC. – şişeler (1) – karton paketleri.

* uluslararası müseccel olmayan ismi, DSÖ tarafından önerilen – tolterodinle.

Farmakolojik etki

Hazırlık, idrar yolu düz kas tonu düşürücü. Yarışmacılar reseptörleri mesane için en büyük seçicilik ile nikotinik asetilkolin reseptör bloker m. Tolterodin gibi, ve 5-hidroksimetil türevi muskarinik reseptörleri için yüksek ölçüde özgül olan ve diğer reseptörler üzerinde önemli bir etkiye sahip.

İlaç detrüsör kasılma aktivitesini azaltır, ve aynı zamanda tükürük salgılanmasını azaltır.

Dozlarda, aşan Tedavi, Mesanenin eksik boşalmasını neden ve rezidüel idrar miktarını artırır.

tolterodinin terapötik etkisi ile elde 4 haftanın.

Tolterodin CYP2D6 inhibe, 2C19, 3A4 veya 1A2.

Farmakokinetik

Emme

Oral uygulama tolterodin hızla mide-bağırsak sisteminden absorbe olur, ve hapları aldıktan sonra, o hızla emilir, kapsül alımından sonra daha. C hapları aldıktan sonra_maksimum Serumdaki elde edilen 1-2 hayır, kapsüllerin uygulanmasından sonra – içinden 2-6 hayır.

Terapötik dozlarda aralığı (1-4 mg) C değeri arasında doğrusal bir ilişki vardır_maksimum Serum ve doz hazırlanması.

tolterodinin mutlak biyoyararlılığı 65% CYP2D6 eksikliği ve olan hastalarda 17% çoğu hastada.

Gıda ilacın biyoyararlanımını etkilemez, tolterodinin konsantrasyonu arttıkça, ancak, gıda ile alındığında.

Dağıtım

C_ss Bu ulaşılabilir 2 gün tabletlerin verilmesinden sonra ve için 4 kapsüllerin uygulanmasından sonra günleri. v_D tolterodin – 113 l.

Tolterodin ve 5-hidroksi metaboliti bağlamak tercihen orosomucoid için; ilişkisiz fraksiyonlar kadar 3.7% ve 36% sırasıyla.

Nedeniyle protein bağlayıcı tolterodin ve hastalar tolterodin AUC değeri 5-hidroksimetil metaboliti farklılıklara eksikliği CYP2D6 tolterodin ve 5-hidroksimetil metaboliti, aynı dozaj rejimine hastaların büyük çoğunluğunda AUC değerlerinin toplamına civarındadır. Bu nedenle, emniyet, tolerans ve ilaç klinik etkisi CYP2D6 aktivitesine bağlı değildir.

Metabolizma

Tolterodin başlıca farmakolojik olarak aktif 5-hidroksi metaboliti ile enzim CYP2D6 polimorfik formu kullanarak karaciğerde metabolize edilir, bu daha sonra 5-karboksilik asit ve N-dezalkilirovannoy 5-karboksilik asit metabolize. 5-tolterodinin hidroksimetil metaboliti farmakolojik özellikleri ve hastaların çoğunda yakın anlamlı ilacın etkisini artırır.

Azaltılmış metabolizması ile Bireyler (eksik CYP2D6) CYP3A4 obrazovaniem N-dezalkilirovannogo tolterodin ile tolterodin podvergaetsya dezalkilirovaniyu izofermentami, farmakolojik aktiviteye sahip olmayan.

Kesinti

Hastaların çoğunda sistemik klerensi tolterodin serum hakkında 30 l /. T hapları aldıktan sonra_1/2 tolterodin olduğunu 2-3 hayır, bir T_1/2 5-gidroksimetilynogo metabolit – 3-4 hayır. T kapsülleri aldıktan sonra_1/2 tolterodinin, ve 5-hidroksimetil metaboliti 6 hayır. Azaltılmış metabolizma T Bireyler_1/2 Her iki tablet aldıktan sonra, ve kapsüller ile ilgilidir 10 hayır.

CYP2D6 eksikliği olan kişilerde başlangıç ​​bileşiği azaltılmış temizlenme tolterodinin artan konsantrasyonlarına yol açar (yaklaşık 7 zaman) 5-hidroksimetil metaboliti fark edilmez konsantrasyonlarının arka planı.

Yaklaşık 77% tolterodin idrarla atılır ve 17% – Dışkı ile. Daha az 1% Doz ve çevresinde değişmeden atılır 4% – Bu metaboliti 5-gidroksimetilynogo gördüm. 5-5-karboksilik asit ihtiva karboksilik asit ve N-dezalkilirovannaya, sırasıyla, yaklaşık 51% ve 29% bir miktarının, O idrarla atılır.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Tolterodinin AUC değerleri ve aktif 5-hidroksi metaboliti hakkında arttı 2 Karaciğer sirozu olan hastalarda katlayın.

Ortalama EAA tolterodin ve 5-hidroksi metaboliti 2 Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda daha yüksek kez (glomerüler filtrasyon hızı ≤ insülin 30 ml / dakika). Bu hastalarda diğer metabolitlerinin plazma konsantrasyonu çok daha yüksektir (içinde 12 zaman). Bu metabolitlerin klinik önemi bilinmemektedir AUC artış.

Tanıklık

- Aşırı aktif mesane, sık sık kendini gösteren, zorunlu dürtü işemek, sık idrara çıkma ve / veya idrar tutamama.

Dozaj rejimi

ilaç, bir günlük dozda tatbik edilmektedir 4 mg: Tabletler, kaplanmış, – tarafından 2 mg 2 kez / gün, Uzun süreli etki kapsüller – tarafından 4 mg 1 Zaman / gün.

toplam doz düşürülebilir 2 mg / gün, Bireysel tolerabiliteye dayalı.

At hepatik disfonksiyon ve / veya böbrek, ve ketokonazol veya diğer güçlü CYP3A4 inhibitörlerinin kullanılması tavsiye ederken günlük doz 2 mg: Tabletler, kaplanmış, – tarafından 1 mg 2 kez / gün, Uzun süreli etki kapsüller – tarafından 2 mg 1 Zaman / gün.

Yan etki

Yan etkiler, antikolinerjik ile birlikte: sık sık (daha fazla 10%) – kuru ağız; bazen (1-10%) – sulanma azalma (xerophthalmia), Konaklama bozuklukları; nadiren (daha az 1%) – idrar retansiyonu.

Sindirim sisteminden: bazen (1-10%) – hazımsızlık, kabızlık, karın ağrısı, tantana, kusma; nadiren (daha az 1%) – hastroэzofahealnыy reflü.

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: bazen (1-10%) – baş ağrısı, baş dönmesi, zayıflık, uyuşukluk, yorgunluk, sinirlilik, görme bozukluğu; nadiren (daha az 1%) – karışıklık, halüsinasyonlar.

Üriner sistemin itibaren: bazen (1-10%) – dizurija.

Kardiyovasküler sistem: nadiren (daha az 1%) – Yüz kan acele, taşikardi, çarpıntı hissi, periferik ödem.

Alerjik reaksiyonlar: nadiren (daha az 1%) – anaflaktik reaksiyonlar, dahil anjiyoödem.

Yan etkiler, nedeniyle tabletler ilacın verilmesinden: bazen (1-10%) – göğüs ağrısı, kseroz, bronşit, kilo almak.

Yan etkiler, nedeniyle kapsüller deposunda ilaç alarak: bazen (1-10%) – sinüzit.

Kontrendikasyonlar

- İdrar retansiyonu;

- Nepoddayushtayasya lecheniyu zakrыtougolynaya glokom;

- Myastenia gravis;

- Şiddetli ülseratif kolit;

- Megakolon;

- Tolterodin'in ve diğer maddeler kurulan aşırı duyarlılık.

DAN dikkat Çünkü üriner retansiyon riski ciddi alt üriner sistem tıkanıklığı reçete yazanların, gastrointestinal motilite azalma riski artmış, sindirim sistemi hastalıkları obstrüktif de (örneğin, darlık pryvratnyka), böbrek veya karaciğer yetmezliği ile (günlük doz geçmemelidir 2 mg), nöropatiler, Mide fıtığı, yanı sıra yaşın altındaki çocuk ve ergenlerde olarak 18 yıl.

Gebelik ve laktasyon

Olmamıştır gebelikte ilaç güvenliği yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar bulunmamaktadır, Bu nedenle, Detruzitola kullanımı^® Gebelik yalnızca mümkündür, eğer fetus için potansiyel risk daha ağır basar anne için tedavinin beklenen yararı.

Anne sütündeki tolterodinin kaldırılması veri yana bulunmadığına, emzirme sırasında kaçınılmalıdır.

Çocuk doğurma çağındaki kadınlar Terapi Detruzitolom sırasında doğum güvenilir yöntemler kullanmak gerekir^®.

Dikkat

Tedavi organik nedenlerini idrara sık ve acil ihtiyaç ekarte edilmelidir önce.

QT aralığı üzerindeki ilaç etkileri çalışmasında bir dozda daha belirgindi 8 mg / gün (ne 2 terapötik dozdan daha yüksek bir katı – 4 mg), hem de daha az aktif CYP2D6 olan hastalarda olduğu gibi.

Ortak bir resepsiyon ve tolterodinin moksifloksasin doz 8 telaffuz olarak dört günlük terapi tolterodin kıyasla mg / gün, QT aralığı üzerindeki ikincisi etkisi olmamıştır, Ancak, bu verilerin doğruluğu kanıtlanmamıştır.

Konjenital veya belgelenmiş edinilmiş QT aralığı olan hastalara ilacı Bu nedenle, size özellikle dikkatli olmalıdır genişletilmiş, hem de anti-aritmik ilaçlar sınıf IA alarak (kinidin, prokaynamyd) ya da sınıf III (Amiodarone, sotalol).

CYP3A4 inhibitörleri ile bir uygulamada, Böyle makrolid antibiyotikler gibi (Eritromisin, klaritromisin) veya antifungaller (ketokonazol, itrakonazol ve mikonazol), toplam günlük dozu azaltmak gerekir 2 mg.

Çocuk Sağlığı ve Hastalıkları kullanın

Detruzitol^® çocuklar için tavsiye edilmez, Şu anda bu hastalarda emniyet ve ilacın etkinliği incelenmemiştir çünkü.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Detruzitol yana^® Konaklama bozukluklara neden olabilir ve psikomotor reaksiyonlarının hızını azaltabilir, Tedavi süresi sürüş araç ve Meslek potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerden kaçınmalıdır, psikomotor reaksiyonlarının yüksek konsantrasyon ve hız gerektiren.

Aşırı doz

en önemli Semptomlar: Konaklama bozuklukları ve idrar zorluğu, ve olası halüsinasyonlar, tantana, kasılmalar, Solunum yetmezliği, taşikardi, idrar retansiyonu, midriyazis.

Tedavi: mide yıkama, aktif karbon atanması, simptomaticheskaya tedavisi: halüsinasyonlar gelişimi - fisostigmin, benzodiazepin anksiyolitikler yapı - krampları veya heyecanlı bir ifade ile, altında solunum yetmezliği gelişti – suni solunum; taşikardi – Beta-bloker; zaman idrar retansiyonu – mesane kateterizasyonu; ne zaman midriyazis – karanlık bir odada göz damlası ve / veya hasta transferi pilokarpin. Gerekli önlemleri alarak aşırı dozda, Uzun QT amaçlayan.

İlaç Etkileşimleri

Birleştirilen uygulama Detruzitola^® Diğer ilaçlarla, antikolinerjik özelliklere sahip, terapötik etkiye ve olumsuz etkileri artabilir.

Bir uygulamada Detruzitola olarak^® M-holinomimetikami terapötik etkisi azalabilir.

Birleştirilen uygulama Detruzitola^® metoklopramid ve sisaprid ile geçmişin etkisini zayıflatabilir.

Ilaçlarla olası farmakokinetik etkileşim, Sitokrom P450 2D6 veya 3A4 izoenzimlerinin tarafından metabolize edilir, ya da inhibitörleri ya da bu izoenzimleri indükleyicileridir.

CYP2D6 eksikliği olan hastalarda Detruzitolom ile eş zamanlı yönetimini kaçınmalısınız^® Güçlü CYP3A4 inhibitörleri, Böyle makrolid antibiyotikler gibi (эritromitsin ve klaritromisin), antifungalleri (itrakonazol, ketokonazol ve mikonazol), nedeniyle serumunda tolterodinin artan konsantrasyon ve aşırı doz riski.

Detruzitola birleşik kullanımı^® fluoksetin (CYP2D6 güçlü bir önleyicisi, olduğu, norfluoksetininkinine metabolize olan, CYP3A4 inhibitörüdür) Sadece tolterodinin toplam EAA hafif artış ve aktif metaboliti, 5-hidroksimetil yol açar, klinik olarak önemli reaksiyon eşlik etmez.

Tolterodine warfarin veya kombine oral kontraseptif ile etkileşime girmez (etinil östradiol içeren / levonorgestrel).

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Liste B. İlaç karanlıkta muhafaza edilmelidir, 25 ° C'yi geçmeyen sıcaklıkta çocukların ulaşamayacağı. Raf ömrü Tabletler, kaplanmış, – 3 yıl; Sürekli salimli kapsüller – 2 yıl.

Son kullanma tarihi geçen kullanmayın.