Aktif madde: Tolterodin
Ne zaman ATH: G04BD07
CCF: Hazırlık, idrar yolu düz kas tonu düşürücü
ICD-10 kodları (tanıklık): N31.2, R32, R35
Ne zaman CSF: 28.02.01.01
Üretici: PHARMACIA İTALYA S.p.A. (İtalya)
Pills, kaplanmış beyaz, yuvarlak, mercek biçiminde, на одной стороне с выгравированными дугами над и под буквами “ТО”.
| 1 çıkıntı. | |
| толтеродина * L-тартрат | 1 mg, |
| eşdeğer içerik tolterodin * | 0.68 mg |
Yardımcı maddeler: mikrokristal selüloz, Kalsiyum hidrojen fosfat dihidrat, sodyum nişasta glikolat, magnezyum stearat, Kolloidal silika, susuz, gipromelloza, stearik asit, Titanyum dioksit.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
60 PC. – флаконы (1) – пачки картонные.
Pills, kaplanmış beyaz, yuvarlak, mercek biçiminde, на одной стороне с выгравированными дугами над и под буквами “DT”.
| 1 çıkıntı. | |
| толтеродина * L-тартрат | 2 mg, |
| eşdeğer içerik tolterodin * | 1.37 mg |
Yardımcı maddeler: mikrokristal selüloz, Kalsiyum hidrojen fosfat dihidrat, sodyum nişasta glikolat, magnezyum stearat, Kolloidal silika, susuz, gipromelloza, stearik asit, Titanyum dioksit.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
60 PC. – флаконы (1) – пачки картонные.
Uzun süreli etki kapsüller kapak ve gövde mavi-yeşil ile, с нанесенными белыми чернилами цифрой “2” на корпусе и символом в виде человечка – на крышке.
| 1 kapaklar. | |
| толтеродина * L-тартрат | 2 mg, |
| eşdeğer içerik tolterodin * | 1.37 mg |
Yardımcı maddeler: sakaroz, mısır nişastası, etil selüloz, trigliceridy (Ortalama zincir uzunluğu,), oleik asit,, gipromelloza, jelatin, Titanyum dioksit, indigokarmin, demir oksit sarı, Beyaz mürekkep farmasötik Opacode Beyaz S-1-7085.
7 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (7) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (12) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (40) – пачки картонные.
30 PC. – флаконы (1) – пачки картонные.
90 PC. – флаконы (1) – пачки картонные.
Uzun süreli etki kapsüller kapak ile gövdenin mavisi ile, с нанесенными белыми чернилами цифрой “4” на корпусе и символом в виде человечка – на крышке.
| 1 kapaklar. | |
| толтеродина * L-тартрат | 4 mg, |
| eşdeğer içerik tolterodin * | 2.74 mg |
Yardımcı maddeler: sakaroz, mısır nişastası, etil selüloz, trigliceridy (Ortalama zincir uzunluğu,), oleik asit,, gipromelloza, jelatin, Titanyum dioksit, indigokarmin, Beyaz mürekkep farmasötik Opacode Beyaz S-1-7085.
7 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (7) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (12) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (40) – пачки картонные.
30 PC. – флаконы (1) – пачки картонные.
90 PC. – флаконы (1) – пачки картонные.
* uluslararası müseccel olmayan ismi, рекомендованное ВОЗ – тольтеродин.
Hazırlık, idrar yolu düz kas tonu düşürücü. Yarışmacılar reseptörleri mesane için en büyük seçicilik ile nikotinik asetilkolin reseptör bloker m. Tolterodin gibi, ve 5-hidroksimetil türevi muskarinik reseptörleri için yüksek ölçüde özgül olan ve diğer reseptörler üzerinde önemli bir etkiye sahip.
İlaç detrüsör kasılma aktivitesini azaltır, ve aynı zamanda tükürük salgılanmasını azaltır.
Dozlarda, aşan Tedavi, Mesanenin eksik boşalmasını neden ve rezidüel idrar miktarını artırır.
tolterodinin terapötik etkisi ile elde 4 haftanın.
Tolterodin CYP2D6 inhibe, 2C19, 3A4 veya 1A2.
Emme
Oral uygulama tolterodin hızla mide-bağırsak sisteminden absorbe olur, ve hapları aldıktan sonra, o hızla emilir, kapsül alımından sonra daha. C hapları aldıktan sonramaksimum Serumdaki elde edilen 1-2 hayır, после приема капсул – через 2-6 hayır.
Terapötik dozlarda aralığı (1-4 mg) C değeri arasında doğrusal bir ilişki vardırmaksimum Serum ve doz hazırlanması.
tolterodinin mutlak biyoyararlılığı 65% CYP2D6 eksikliği ve olan hastalarda 17% çoğu hastada.
Gıda ilacın biyoyararlanımını etkilemez, tolterodinin konsantrasyonu arttıkça, ancak, gıda ile alındığında.
Dağıtım
Css Bu ulaşılabilir 2 gün tabletlerin verilmesinden sonra ve için 4 kapsüllerin uygulanmasından sonra günleri. vD толтеродина – 113 l.
Tolterodin ve 5-hidroksi metaboliti bağlamak tercihen orosomucoid için; ilişkisiz fraksiyonlar kadar 3.7% ve 36% sırasıyla.
Nedeniyle protein bağlayıcı tolterodin ve hastalar tolterodin AUC değeri 5-hidroksimetil metaboliti farklılıklara eksikliği CYP2D6 tolterodin ve 5-hidroksimetil metaboliti, aynı dozaj rejimine hastaların büyük çoğunluğunda AUC değerlerinin toplamına civarındadır. Bu nedenle, emniyet, tolerans ve ilaç klinik etkisi CYP2D6 aktivitesine bağlı değildir.
Metabolizma
Tolterodin başlıca farmakolojik olarak aktif 5-hidroksi metaboliti ile enzim CYP2D6 polimorfik formu kullanarak karaciğerde metabolize edilir, bu daha sonra 5-karboksilik asit ve N-dezalkilirovannoy 5-karboksilik asit metabolize. 5-tolterodinin hidroksimetil metaboliti farmakolojik özellikleri ve hastaların çoğunda yakın anlamlı ilacın etkisini artırır.
Azaltılmış metabolizması ile Bireyler (eksik CYP2D6) CYP3A4 obrazovaniem N-dezalkilirovannogo tolterodin ile tolterodin podvergaetsya dezalkilirovaniyu izofermentami, farmakolojik aktiviteye sahip olmayan.
Kesinti
Hastaların çoğunda sistemik klerensi tolterodin serum hakkında 30 l /. T hapları aldıktan sonra1/2 tolterodin olduğunu 2-3 hayır, bir T1/2 5-гидроксиметильного метаболита – 3-4 hayır. T kapsülleri aldıktan sonra1/2 tolterodinin, ve 5-hidroksimetil metaboliti 6 hayır. Azaltılmış metabolizma T Bireyler1/2 Her iki tablet aldıktan sonra, ve kapsüller ile ilgilidir 10 hayır.
CYP2D6 eksikliği olan kişilerde başlangıç bileşiği azaltılmış temizlenme tolterodinin artan konsantrasyonlarına yol açar (yaklaşık 7 zaman) 5-hidroksimetil metaboliti fark edilmez konsantrasyonlarının arka planı.
Yaklaşık 77% tolterodin idrarla atılır ve 17% – с калом. Daha az 1% Doz ve çevresinde değişmeden atılır 4% – в виде 5-гидроксиметильного метаболита. 5-5-karboksilik asit ihtiva karboksilik asit ve N-dezalkilirovannaya, sırasıyla, yaklaşık 51% ve 29% bir miktarının, O idrarla atılır.
Özel klinik durumlarda farmakokinetik
Tolterodinin AUC değerleri ve aktif 5-hidroksi metaboliti hakkında arttı 2 Karaciğer sirozu olan hastalarda katlayın.
Ortalama EAA tolterodin ve 5-hidroksi metaboliti 2 Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda daha yüksek kez (glomerüler filtrasyon hızı ≤ insülin 30 ml / dakika). Bu hastalarda diğer metabolitlerinin plazma konsantrasyonu çok daha yüksektir (içinde 12 zaman). Bu metabolitlerin klinik önemi bilinmemektedir AUC artış.
- Aşırı aktif mesane, sık sık kendini gösteren, zorunlu dürtü işemek, sık idrara çıkma ve / veya idrar tutamama.
ilaç, bir günlük dozda tatbik edilmektedir 4 mg: Tabletler, kaplanmış, - By 2 mg 2 kez / gün, капсулы пролонгированного действия – по 4 mg 1 Zaman / gün.
toplam doz düşürülebilir 2 mg / gün, Bireysel tolerabiliteye dayalı.
At hepatik disfonksiyon ve / veya böbrek, ve ketokonazol veya diğer güçlü CYP3A4 inhibitörlerinin kullanılması tavsiye ederken günlük doz 2 mg: Tabletler, kaplanmış, - By 1 mg 2 kez / gün, капсулы пролонгированного действия – по 2 mg 1 Zaman / gün.
Yan etkiler, antikolinerjik ile birlikte: sık sık (daha fazla 10%) – сухость во рту; bazen (1-10%) – снижение слезоотделения (xerophthalmia), Konaklama bozuklukları; nadiren (daha az 1%) – задержка мочеиспускания.
Sindirim sisteminden: bazen (1-10%) – диспепсия, kabızlık, karın ağrısı, tantana, kusma; nadiren (daha az 1%) – гастроэзофагеальный рефлюкс.
Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: bazen (1-10%) - baş ağrısı, baş dönmesi, zayıflık, uyuşukluk, yorgunluk, sinirlilik, görme bozukluğu; nadiren (daha az 1%) – спутанность сознания, halüsinasyonlar.
Üriner sistemin itibaren: bazen (1-10%) – дизурия.
Kardiyovasküler sistem: nadiren (daha az 1%) – приливы крови к коже лица, taşikardi, çarpıntı hissi, periferik ödem.
Alerjik reaksiyonlar: nadiren (daha az 1%) – анафилактические реакции, dahil anjiyoödem.
Yan etkiler, nedeniyle tabletler ilacın verilmesinden: bazen (1-10%) – боль в груди, kseroz, bronşit, kilo almak.
Yan etkiler, nedeniyle kapsüller deposunda ilaç alarak: bazen (1-10%) – синусит.
- İdrar retansiyonu;
- Nepoddayushtayasya lecheniyu zakrыtougolynaya glokom;
- Myastenia gravis;
- Şiddetli ülseratif kolit;
- Megakolon;
- Tolterodin'in ve diğer maddeler kurulan aşırı duyarlılık.
DAN dikkat Çünkü üriner retansiyon riski ciddi alt üriner sistem tıkanıklığı reçete yazanların, gastrointestinal motilite azalma riski artmış, sindirim sistemi hastalıkları obstrüktif de (örneğin, darlık pryvratnyka), böbrek veya karaciğer yetmezliği ile (günlük doz geçmemelidir 2 mg), nöropatiler, Mide fıtığı, yanı sıra yaşın altındaki çocuk ve ergenlerde olarak 18 yıl.
Olmamıştır gebelikte ilaç güvenliği yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar bulunmamaktadır, Bu nedenle, Detruzitola kullanımı® Gebelik yalnızca mümkündür, eğer fetus için potansiyel risk daha ağır basar anne için tedavinin beklenen yararı.
Anne sütündeki tolterodinin kaldırılması veri yana bulunmadığına, emzirme sırasında kaçınılmalıdır.
Çocuk doğurma çağındaki kadınlar Terapi Detruzitolom sırasında doğum güvenilir yöntemler kullanmak gerekir®.
Tedavi organik nedenlerini idrara sık ve acil ihtiyaç ekarte edilmelidir önce.
QT aralığı üzerindeki ilaç etkileri çalışmasında bir dozda daha belirgindi 8 mg / gün (ne 2 раза превышает терапевтическую дозу – 4 mg), hem de daha az aktif CYP2D6 olan hastalarda olduğu gibi.
Ortak bir resepsiyon ve tolterodinin moksifloksasin doz 8 telaffuz olarak dört günlük terapi tolterodin kıyasla mg / gün, QT aralığı üzerindeki ikincisi etkisi olmamıştır, Ancak, bu verilerin doğruluğu kanıtlanmamıştır.
Konjenital veya belgelenmiş edinilmiş QT aralığı olan hastalara ilacı Bu nedenle, size özellikle dikkatli olmalıdır genişletilmiş, hem de anti-aritmik ilaçlar sınıf IA alarak (kinidin, prokaynamyd) ya da sınıf III (Amiodarone, sotalol).
CYP3A4 inhibitörleri ile bir uygulamada, Böyle makrolid antibiyotikler gibi (Eritromisin, klaritromisin) veya antifungaller (ketokonazol, itrakonazol ve mikonazol), toplam günlük dozu azaltmak gerekir 2 mg.
Çocuk Sağlığı ve Hastalıkları kullanın
Detruzitol® çocuklar için tavsiye edilmez, Şu anda bu hastalarda emniyet ve ilacın etkinliği incelenmemiştir çünkü.
Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü
Detruzitol yana® Konaklama bozukluklara neden olabilir ve psikomotor reaksiyonlarının hızını azaltabilir, Tedavi süresi sürüş araç ve Meslek potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerden kaçınmalıdır, psikomotor reaksiyonlarının yüksek konsantrasyon ve hız gerektiren.
en önemli Semptomlar: Konaklama bozuklukları ve idrar zorluğu, ve olası halüsinasyonlar, tantana, kasılmalar, Solunum yetmezliği, taşikardi, idrar retansiyonu, midriyazis.
Tedavi: mide yıkama, aktif karbon atanması, simptomaticheskaya tedavisi: halüsinasyonlar gelişimi - fisostigmin, benzodiazepin anksiyolitikler yapı - krampları veya heyecanlı bir ifade ile, при развившейся дыхательной недостаточности – искусственное дыхание; при тахикардии – бета-адреноблокаторы; при задержке мочеиспускания – катетеризация мочевого пузыря; при мидриазе – пилокарпин в глазных каплях и/или перевод пациента в темное помещение. Gerekli önlemleri alarak aşırı dozda, Uzun QT amaçlayan.
Birleştirilen uygulama Detruzitola® Diğer ilaçlarla, antikolinerjik özelliklere sahip, terapötik etkiye ve olumsuz etkileri artabilir.
Bir uygulamada Detruzitola olarak® M-holinomimetikami terapötik etkisi azalabilir.
Birleştirilen uygulama Detruzitola® metoklopramid ve sisaprid ile geçmişin etkisini zayıflatabilir.
Ilaçlarla olası farmakokinetik etkileşim, Sitokrom P450 2D6 veya 3A4 izoenzimlerinin tarafından metabolize edilir, ya da inhibitörleri ya da bu izoenzimleri indükleyicileridir.
CYP2D6 eksikliği olan hastalarda Detruzitolom ile eş zamanlı yönetimini kaçınmalısınız® Güçlü CYP3A4 inhibitörleri, Böyle makrolid antibiyotikler gibi (эritromitsin ve klaritromisin), antifungalleri (itrakonazol, ketokonazol ve mikonazol), nedeniyle serumunda tolterodinin artan konsantrasyon ve aşırı doz riski.
Detruzitola birleşik kullanımı® fluoksetin (CYP2D6 güçlü bir önleyicisi, olduğu, norfluoksetininkinine metabolize olan, CYP3A4 inhibitörüdür) Sadece tolterodinin toplam EAA hafif artış ve aktif metaboliti, 5-hidroksimetil yol açar, klinik olarak önemli reaksiyon eşlik etmez.
Tolterodine warfarin veya kombine oral kontraseptif ile etkileşime girmez (etinil östradiol içeren / levonorgestrel).
İlaç reçete altında yayınlandı.
Liste B. İlaç karanlıkta muhafaza edilmelidir, 25 ° C'yi geçmeyen sıcaklıkta çocukların ulaşamayacağı. Raf ömrü Tabletler, kaplanmış, - 3 yıl; капсул пролонгированного действия – 2 yıl.
Son kullanma tarihi geçen kullanmayın.
Bu site, performansı sağlamak ve hizmet kalitesini artırmak için ziyaretçilerden teknik veriler toplamak için çerezler ve hizmetler kullanır.. Sitemizi kullanmaya devam ederek, bu teknolojilerin kullanımını otomatik olarak kabul edersiniz.
Read More