CHAMPIX

Aktif madde: Vareniklin
Ne zaman ATH: N07BA03
CCF: Nikotin bağımlılığı tedavisi için ilaç
ICD-10 kodları (tanıklık): F17
Ne zaman CSF: 02.17
Üretici: PFIZER İMALAT ALMANYA GmbH (Almanya)

İLAÇ FORM, KOMPOZİSYON VE AMBALAJ

Pills, Film kaplı beyaz veya hemen hemen beyaz, kapsulovidnye, mercek biçiminde, Gravür “Pfizer” bir tarafta “CHX 0.5” – başka.

Yardımcı maddeler: mikrokristal selüloz, kalsiyum hidrojen fosfat, Kroskarmeloz sodyum, kolloidal silikon dioksit,, magnezyum stearat.

kaplama filminin bir bileşim: опадрай белый YS-1-18202-A (gipromelloza, Titanyum dioksit, Macrogol), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (gipromelloza, triasetin).

Pills, Film kaplı açık mavi, kapsulovidnye, mercek biçiminde, Gravür “Pfizer” bir tarafta “CHX 1.0” – başka.

Yardımcı maddeler: mikrokristal selüloz, kalsiyum hidrojen fosfat, Kroskarmeloz sodyum, kolloidal silikon dioksit,, magnezyum stearat.

kaplama filminin bir bileşim: опадрай синий 03B90547 (gipromelloza, Titanyum dioksit, Macrogol, алюминиевый лак на основе индигокармина), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (gipromelloza, triasetin).

Первичная упаковка.

11 PC. (çıkıntı. 500 g) – kabarcıklar.
11 PC. (çıkıntı. 500 g) ve 14 PC. (çıkıntı. 1 mg) – kabarcıklar.
14 PC. (çıkıntı. 1 mg) – kabarcıklar.
28 PC. (çıkıntı. 1 mg) – kabarcıklar.
56 PC. (çıkıntı. 1 mg) – Polietilen bidonlar.

Вторичная упаковка.

Упаковка для титрования дозы.
11 PC. (çıkıntı. 500 g) içinde 1 блистере и 14 PC. (çıkıntı. 1 mg) içinde 1 Blister – упаковки картонные комбинированные.

Упаковка для поддерживающей терапии.
11 PC. (çıkıntı. 500 g) ve 14 PC. (çıkıntı. 1 mg) içinde 1 Blister, ve 28 PC. (çıkıntı. 1 mg) içinde 1 Blister – упаковки картонные комбинированные.
14 PC. (çıkıntı. 1 mg) – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
14 PC. (çıkıntı. 1 mg) – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
14 PC. (çıkıntı. 1 mg) – kabarcıklar (4) – karton paketleri.
14 PC. (çıkıntı. 1 mg) – kabarcıklar (8) – karton paketleri.
14 PC. (çıkıntı. 1 mg) – kabarcıklar (2) – упаковки картонные комбинированные.
28 PC. (çıkıntı. 1 mg) – kabarcıklar (2) – упаковки картонные комбинированные.
56 PC. (çıkıntı. 1 mg) – Polietilen bidonlar (1) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Nikotin bağımlılığı tedavisi için ilaç. Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2 н-холинорецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом никотина, yani. одновременно проявляет агонистическую активность (ama daha az, чем никотин) и антагонизм в присутствии никотина.

Электрофизиологические исследования in vitro и нейробиохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с α4β2 н-холинорецепторами и стимулирует их, ancak çok az oranda, чем никотин. Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством. Böylece, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать а4р2 рецепторы и активировать мезолимбическую дофаминовую систему – нейрональный механизм, который лежит в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения).

Эффективность варениклина как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена его частичным агонизмом в отношении α4β2 никотиновых рецепторов, связывание с которыми уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома отмены (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).

Farmakokinetik

Варениклин характеризуется линейной фармакокинетикой при однократном ( 0.1-3 mg) и повторном (1-3 mg / gün) применении.

Emme

После приема внутрь варениклин практически полностью абсорбируется из ЖКТ. C_maksimum в плазме обычно достигается в течение 3-4 hayır . Биодоступность высокая и не зависит от приема пищи или времени приема препарата. После многократного приема равновесное состояние у здоровых добровольцев достигается в течение 4 günler.

Dağıtım

Варениклин распределяется в тканях, проникает через ГЭБ и проникает в головной мозг. Plazma proteinlerine bağlanma düşük (≤20%) и не зависит от возраста и функции почек.

Metabolizma ve atılım

Варениклин подвергается минимальному метаболизму. Idrarla 92% дозы в неизмененном виде, daha az 10% – metabolitler olarak. В моче обнаружены варениклин N-карбамоилглюкуронид и гидроксиварениклин. В крови варениклин циркулирует в неизмененном виде (91%) ve metabolitleri olarak – N-карбамоилглюкуронид варениклин и N-глюкозилварениклин.

T_1/2 hakkında 24 hayır. Выведение почками осуществляется в основном путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Фармакокинетика варениклина существенно не зависит от возраста, yarış, cinsiyet, статуса курения или сопутствующей терапии.

Фармакокинетика варениклина не изменялась у пациентов с легким нарушением функции почек (CC > 50 мл/мин и ≤ 80 ml / dakika). У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (CC > 30 мл/мин и ≤ 50 ml / dakika) AUC варениклина увеличилась в 1.5 раза по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек (CC > 80 ml / dakika). Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (CC < 30 ml / dakika) AUC варениклина увеличилась в 2.1 kere. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности варениклин эффективно удалялся при гемодиализе.

Учитывая отсутствие выраженного метаболизма в печени, маловероятно изменение фармакокинетики варениклина у пациентов с нарушением функции печени.

Фармакокинетика варениклина у пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек (yaş 65-75 yıl) değişmemiş.

Tanıklık

— никотиновая зависимость у взрослых.

Dozaj rejimi

Вероятность успешной терапии препаратом для прекращения курения повышается у пациентов, мотивированных на отказ от курения, которым предоставляется дополнительная консультативная помощь и поддержка.

ilaç ya da yiyecek olmadan ağızdan alınan. Таблетки следует проглатывать целиком и запивая водой.

Лечение Чампиксом^® следует начинать за 1 неделю до выбранной пациентом даты прекращения курения. Önerilen doz 1 mg 2 раза/сут с титрованием дозы по схеме, приведенной в таблице.

При плохой переносимости побочных эффектов Чампикса^® дозу можно уменьшить временно или при дальнейшем приеме.

Tedavi süresi 12 Güneş. Hastalar, которые успешно прекратили курение к концу 12 haftanın, рекомендуется дополнительный курс лечения препаратом в дозе 1 mg 2 için kez / gün 12 Güneş.

Hastalar, которым не удается прекратить курение в ходе начального 12-недельного курса лечения или у которых после лечения наступает рецидив, следует рекомендовать предпринять еще одну попытку, sağlanan, что были установлены причины неудачи первой попытки и приняты меры для их устранения.

Için пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (CC > 50 мл/мин и ≤ 80 ml / dakika) и средней степени тяжести (CC > 30 мл/мин и ≤50 мл/мин) doz ayarlaması gereklidir.

Için Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalar (CC < 30 ml / dakika) рекомендуемая доза Чампикса^® olduğunu 1 mg 1 Zaman / gün. Tedavi dozu ile başlatılır 500 g 1 Zaman / gün, которую через 3 дня увеличивают до 1 mg 1 Zaman / gün.

Пациентам с нарушением функции печени Düzeltme doz gerekli değildir.

Yaşlı hastalar Düzeltme doz gerekli değildir. Bu dikkate alınmalıdır, что у данной категории пациентов вероятность нарушения функции почек выше, поэтому целесообразно провести ее оценку перед началом лечения.

Чампикс^® ne de tayin çocuklar ve ergenler kadar 18 yıl, поскольку сведений о безопасности препарата в этой возрастной группе недостаточно.

Yan etki

Reaksiyon, связанные с прекращением курения (синдром отмены никотина), на фоне или без терапии Чампиксом^®: снижение настроения и дисфория, uykusuzluk, sinirlilik, чувство неудовольствия и гнева, Alarm, konsantrasyon bozukluğu, huzursuzluk, уменьшение ЧСС, усиление аппетита или увеличение массы тела, возможно обострение сопутствующих психических расстройств.

Ни при разработке схем клинических исследований Чампикса^®, ни в ходе анализа их результатов не предпринимались попытки разграничить нежелательные явления, связанные с применением исследуемого препарата, и нежелательные реакции, belki, связанные собственно с синдромом отмены никотина.

По результатам клинических исследований нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, Biz vardı, genellikle, слабо или умеренно выраженными и их частота не зависела от возраста, расы или пола пациента. Hastalar, получавших Чампикс^® Önerilen dozda 1 mg 2 раза/сут после периода титрования, самым частым из зарегистрированных побочных реакций была тошнота (28.6%). В большинстве случаев тошнота возникала на ранних этапах терапии, была выражена слабо или умеренно, прекращение приема препарата требовалось редко.

Частота прерывания терапии из-за нежелательных явлений составила 11.4% Grup, получавшей варениклин и 9.7% для группы плацебо. Частота прекращения терапии из-за основных побочных реакций в группе, получавшей варениклин и в группе плацебо соответственно: тошнота – 2.7% ve 0.6%; головная боль – 0.6% ve 1.0%; бессонница – 1.3% ve 1.2%; необычные сновидения – 0.2% ve 0.2%.

Yan etkilerin sıklığı belirlenmesi: Sık sık (≥ 1/10); sık sık (≥ 1/100 ancak < 1/10); nadiren (≥ 1/1000, ancak < 1/100).

Enfeksiyon: nadiren – bronşit, nazofaringit, sinüzit, fungal enfeksiyonlar, viral enfeksiyonlar.

Metabolizma: sık sık – iştah artışı; nadiren – anoreksi, iştah azalması, polidipsi, kilo almak, снижение содержания кальция в крови.

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: Sık sık – olağandışı rüyalar, uykusuzluk, baş ağrısı; sık sık – uyuşukluk, baş dönmesi, disgevziya; nadiren – паническая реакция, брадифрения, aphronia, ruh hali, titreme, inkoordinasyon, dizartri, huzursuzluk, disforija, gipesteziya, ilgisizlik.

Kardiyovasküler sistem: nadiren – yüksek kan basıncı, депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение амплитуды зубца Т на ЭКГ, kalp hızı artışı, Atriyal fibrilasyon, kalp atışı.

Duyu itibaren: nadiren – skotoma, изменение цвета склеры, göz küresinin ağrı, midriyazis, fotofobi, miyopi, artan lakrimasyon, kulak gürültü, уменьшение вкусовых ощущений.

solunum sistemi: nadiren – nefes darlığı, öksürük, ses kısıklığı, боль в глотке и гортани, boğaz tahrişi, застойные явления в дыхательных путях, застой в придаточных пазухах носа, экссудация в носоглотке, rinore, gırgır.

Sindirim sisteminden: Çok sık - bulantı; sık sık – kusma, kabızlık, ishal, karın şişliği, mide rahatsızlığı, hazımsızlık, tantana, kuru ağız; nadiren – kusma, kan, Dışkıda kan, gastrit, Gastroözofageal reflü hastalığı, karın ağrısı, bağırsak bozuklukları, Sandalyenin ihlali, püskürtme, pamukçuk, boğaz diş etleri, kaplanmış dil, karaciğer fonksiyon testleri değişimler.

Dermatolojik reaksiyonlar: nadiren – genelleştirilmiş döküntü, эritema, prurit, akne, hiperhidroz, повышение потоотделения ночью.

Kas-iskelet sistemi kısmında: nadiren – eklem sertliği, kas spazmları, боли в грудной стенке, костохондрит.

Üriner sistemin itibaren: nadiren – glikozüri, noktüri, poliüri.

Üreme sistemi: nadiren – menorragija, vajinal akıntı, cinsel işlev bozukluğu, libido artışı, azalmış libido, изменение спермы.

Diğer: sık sık – yorgunluk; nadiren – göğüs rahatsızlığı, göğüs ağrısı, ateş, rhigosis, asteni, sirkadiyen ritim uyku ihlali, keyifsizlik, kist, уменьшение числа тромбоцитов, c - reaktif protein düzeyini yükseltme.

Прекращение курения на фоне терапии или без нее сопровождается развитием синдрома отмены никотина и обострением сопутствующих психических расстройств.

В ходе пострегистрационных исследований hastalar, пробующих отказаться от курения с помощью Чампикса^®, регистрировались случаи депрессивного настроения, ažitacii, davranış bozuklukları, суицидальной настроенности и суицидальных попыток. Поскольку указанные явления фиксируются по результатам добровольного сообщения популяцией неопределенного размера, не всегда возможно точно установить их частоту или причинно-следственную связь с действием препарата. Не у всех пациентов, описанных в этих сообщениях, имелись в анамнезе психические расстройства и не все они прекратили курить. Роль Чампикса^® в развитии реакций, описанных в этих сообщениях, bilinmeyen. Зарегистрированы также случаи аллергических реакций – ангионевротический отек и отек лица.

Kontrendikasyonlar

-son-evre böbrek yetmezliği;

- Up 18 yıl (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);

- Gebelik;

- Emzirme (emzirme);

- Ilaca karşı aşırı duyarlılık.

Gebelik ve laktasyon

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения Чампикса^® Gebelik sırasında yapılmıştır, поэтому назначение препарата противопоказано.

Bilinmeyen, выделяется ли варениклин с грудным молоком у человека. Gerekirse, emzirme sırasında kullanımı emzirmeyi durdurmak gerekir.

Dikkat

Fizyolojik değişiklikler, которые возникают после отказа от курения на фоне или без лечения препаратом Чампикс^®, могут изменять фармакокинетику или фармакодинамику некоторых лекарственных препаратов, для которых может потребоваться коррекция дозы (örneğin, для теофиллина, варфарина и инсулина).

Завершение лечения варениклином у 3% пациентов сопровождалось повышением раздражительности, тягой к курению, депрессией и/или бессонницей.

В ходе пострегистрационного применения препарата поступали сообщения о появлении психоневрологических нарушений, включая нарушение поведения, ažitaciû, depresif ruh hali, суицидальную настроенность и суицидальное поведение у пациентов, получавших Чампикс^® с целью отказа от курения. Врач должен разъяснять пациентам, ilacı, возможность развития психоневрологических симптомов и необходимость постепенного снижения дозы. Hastalar, членов их семей или ухаживающих за ними лиц следует информировать о необходимости прекращения приема Чампикса^® и немедленного обращения к врачу при появлении нарушений поведения, ажитации или депрессивного настроения, которые ранее не были свойственны данному пациенту, а также при возникновении суицидальной настроенности или поведения. До начала лечения следует выяснить, имелись ли у пациента ранее какие-либо психические расстройства.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Чампикс^® может вызвать головокружение и сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные задачи до оценки индивидуальной реакции на лекарственный препарат.

Aşırı doz

Случаев передозировки варениклина не зарегистрировано.

Tedavi: Semptomatik ve destekleyici tedavinin tutma. Варениклин выводится при гемодиализе у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, однако опыта применения гемодиализа при передозировке нет.

İlaç Etkileşimleri

Клинически значимого взаимодействия варениклина с другими препаратами не выявлено. Коррекции дозы варениклина или перечисленных ниже препаратов при одновременном применении не требуется.

İn vitro çalışmalar göstermektedir, что варениклин не изменяет фармакокинетику препаратов, которые метаболизируются под действием изоферментов системы цитохрома Р450. Поскольку клиренс варениклина менее чем на 10% осуществляется за счет метаболизма, olası olmayan, Bu madde, влияющие на активность данной ферментной системы, могут повлиять на фармакокинетику варениклина, в связи с чем коррекция дозы Чампикса^® gerekli değil.

Варениклин в терапевтических концентрациях не подавляет почечный транспорт белков у человека. Bundan dolayı, варениклин не должен влиять на фармакокинетику лекарственных средств, которые выводятся за счет почечной секреции (özellikle, metformin).

При одновременном применении не требуется коррекции доз препарата Чампикс^® и перечисленных ниже лекарственных средств.

Metformin. Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не вызывает изменение фармакокинетики варениклина.

Simetidin. Циметидин вызывает увеличение AUC варениклина на 29% за счет снижения его почечного клиренса.

Digoksin. Варениклин не вызывал изменение фармакокинетики дигоксина в равновесном состоянии.

Warfarin. Варениклин не изменял фармакокинетику варфарина и не влиял на протромбиновое время (MHO). Прекращение курения само по себе может привести к изменению фармакокинетики варфарина.

Применение в сочетании с другими средствами против курения

Bupropion. Варениклин не вызывал изменения фармакокинетики бупропиона в равновесном состоянии.

Никотинзаместительная терапия (НЗТ). При одновременном применении варениклина и пластырей, содержащих никотин, sırasında 12 дней у курильщиков было выявлено статистически значимое снижение среднего систолического АД (üzerinde 2.6 mm Hg. Sanat.) в последний день исследования. При этом частота возникновения тошноты, baş ağrısı, kusma, baş dönmesi, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне одной НЗТ.

Безопасность и эффективность Чампикса^® в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

İlaç çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır, 30 ° C ile 15 ° arasındaki bir ısıda. Raf ömrü – 2 yıl.