Vareniklin

Ne zaman ATH:
N07BA03

Farmakolojik etki

Снижающее никотиновую зависимость.

Farmakokinetik

Варениклин связывается с α4β2 нейронными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами мозга, ile ilgili olarak которых он является частичным агонистом, yani. одновременно проявляет агонизм (ama daha az, чем никотин) и антагонизм в присутствии никотина.

Электрофизиологические исследования in vitro и нейробиохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с α4β2 нейронными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами и стимулирует их, ancak çok az oranda, чем никотин. Никотин взаимодействует с теми же рецепторами, к которым варениклин обладает более высоким сродством. В связи с этим варениклин блокирует полную активацию α4β2 рецепторов под действием никотина, которая лежит в основе развития эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости. Варениклин обладает высокой селективностью и связывается с α4β2 рецепторами более активно (Ki=0.15 нМ), чем с другими никотиновыми рецепторами (α3β4 Ki=84 nM, α7 Ki= 620 nM, α1βγδ Ki= 3,400 nM) или другими рецепторами и транспортерами (Ki > 1 M, за исключением to 5-HT3 рецепторов: Ki=350 нМ).

Эффективность варениклина в лечении никотиновой зависимости связана с частичным агонизмом варениклина в отношении α4β2 никотиновых рецепторов. Связывание препарата с этими рецепторами позволяет уменьшить тягу к курению и синдром отмены (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости путем блокады взаимодействия никотина с α4β2 рецепторами (антагонистическая активность).

Tanıklık

Никотиновая зависимость у взрослых.

Dozaj rejimi

Варениклин применяют внутрь. Рекомендуемая доза варениклина составляет 1 mg günde iki kez. Ее титруют в течение первой недели следующим образом:

1 – 3дни – 0,5 günde bir kez mg 4 – 7дни – 0,5 mg günde iki kez 8 день – конец лечения – 1 мг два раза день

Пациент должен выбрать дату прекращения курения. Лечение варениклином следует начать за 1-2 недели до этой даты.

Если больной не переносит нежелательные эффекты варениклина, то дозу можно на время или постоянно снизить до 0,5 mg günde iki kez.

Таблетки варениклина следует проглатывать целиком и запивать водой. Варениклин можно принимать с пищей или без пищи.

Лечение варениклином продолжают в течение 12 hafta.

Hastalar, прекративших курение в течение 12 hafta, возможен дополнительный 12-недельный курс лечения варениклином в дозе 1 mg günde iki kez.

Сведений об эффективности дополнительного 12-недельного курса лечения у больных, которым не удалось бросить курить во время первого курса, ve hastaların, которые возобновили курение после завершения терапии, hayır.

При использовании средств против табакокурения риск возобновления курения повышен непосредственно после завершения лечения. Если этот риск высокий, возможно постепенное снижение дозы.

Yan etki

Reaksiyon, связанные с прекращением курения (синдром отмены никотина), на фоне или без терапии варениклином: снижение настроения и дисфория, uykusuzluk, sinirlilik, чувство неудовольствия и гнева, Alarm, konsantrasyon bozukluğu, huzursuzluk, уменьшение ЧСС, усиление аппетита или увеличение массы тела, возможно обострение сопутствующих психических расстройств.

Ни при разработке схем клинических исследований варениклина, ни в ходе анализа их результатов не предпринимались попытки разграничить нежелательные явления, связанные с применением исследуемого препарата, и нежелательные реакции, belki, связанные собственно с синдромом отмены никотина.

По результатам клинических исследований нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, Biz vardı, genellikle, слабо или умеренно выраженными и их частота не зависела от возраста, расы или пола пациента. Hastalar, получавших варениклин в рекомендуемой дозе 1 mg 2 раза/сут после периода титрования, самым частым из зарегистрированных побочных реакций была тошнота (28.6%). В большинстве случаев тошнота возникала на ранних этапах терапии, была выражена слабо или умеренно, прекращение приема препарата требовалось редко.

Частота прерывания терапии из-за нежелательных явлений составила 11.4% Grup, получавшей варениклин и 9.7% для группы плацебо. Частота прекращения терапии из-за основных побочных реакций в группе, получавшей варениклин и в группе плацебо соответственно: тошнота – 2.7% ve 0.6%; головная боль – 0.6% ve 1.0%; бессонница – 1.3% ve 1.2%; необычные сновидения – 0.2% ve 0.2%.

Yan etkilerin sıklığı belirlenmesi: Sık sık (≥ 1/10); sık sık (≥ 1/100 ancak < 1/10); nadiren (≥ 1/1000, ancak < 1/100).

Enfeksiyon: nadiren – bronşit, nazofaringit, sinüzit, fungal enfeksiyonlar, viral enfeksiyonlar.

Metabolizma: sık sık – iştah artışı; nadiren – anoreksi, iştah azalması, polidipsi, kilo almak, снижение содержания кальция в крови.

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: Sık sık – olağandışı rüyalar, uykusuzluk, baş ağrısı; sık sık – uyuşukluk, baş dönmesi, disgevziya; nadiren – паническая реакция, брадифрения, aphronia, ruh hali, titreme, inkoordinasyon, dizartri, huzursuzluk, disforija, gipesteziya, ilgisizlik.

Kardiyovasküler sistem: nadiren – yüksek kan basıncı, депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение амплитуды зубца Т на ЭКГ, kalp hızı artışı, Atriyal fibrilasyon, kalp atışı.

Duyu itibaren: nadiren – skotoma, изменение цвета склеры, göz küresinin ağrı, midriyazis, fotofobi, miyopi, artan lakrimasyon, kulak gürültü, уменьшение вкусовых ощущений.

solunum sistemi: nadiren – nefes darlığı, öksürük, ses kısıklığı, боль в глотке и гортани, boğaz tahrişi, застойные явления в дыхательных путях, застой в придаточных пазухах носа, экссудация в носоглотке, rinore, gırgır.

Sindirim sisteminden: Çok sık - bulantı; sık sık – kusma, kabızlık, ishal, karın şişliği, mide rahatsızlığı, hazımsızlık, tantana, kuru ağız; nadiren – kusma, kan, Dışkıda kan, gastrit, Gastroözofageal reflü hastalığı, karın ağrısı, bağırsak bozuklukları, Sandalyenin ihlali, püskürtme, pamukçuk, boğaz diş etleri, kaplanmış dil, karaciğer fonksiyon testleri değişimler.

Dermatolojik reaksiyonlar: nadiren – genelleştirilmiş döküntü, эritema, prurit, akne, hiperhidroz, повышение потоотделения ночью.

Kas-iskelet sistemi kısmında: nadiren – eklem sertliği, kas spazmları, боли в грудной стенке, костохондрит.

Üriner sistemin itibaren: nadiren – glikozüri, noktüri, poliüri.

Üreme sistemi: nadiren – menorragija, vajinal akıntı, cinsel işlev bozukluğu, libido artışı, azalmış libido, изменение спермы.

Diğer: sık sık – yorgunluk; nadiren – göğüs rahatsızlığı, göğüs ağrısı, ateş, rhigosis, asteni, sirkadiyen ritim uyku ihlali, keyifsizlik, kist, уменьшение числа тромбоцитов, c - reaktif protein düzeyini yükseltme.

Прекращение курения на фоне терапии или без нее сопровождается развитием синдрома отмены никотина и обострением сопутствующих психических расстройств.

В ходе пострегистрационных исследований у пациентов, пробующих отказаться от курения с помощью варениклина, регистрировались случаи депрессивного настроения, ažitacii, davranış bozuklukları, суицидальной настроенности и суицидальных попыток. Поскольку указанные явления фиксируются по результатам добровольного сообщения популяцией неопределенного размера, не всегда возможно точно установить их частоту или причинно-следственную связь с действием препарата. Не у всех пациентов, описанных в этих сообщениях, имелись в анамнезе психические расстройства и не все они прекратили курить. Роль варениклина в развитии реакций, описанных в этих сообщениях, bilinmeyen. Зарегистрированы также случаи аллергических реакций – ангионевротический отек и отек лица.

Kontrendikasyonlar

терминальная стадия почечной недостаточности;

Yaş 18 yıl (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);

gebelik;

emzirme (emzirme);

ilaca aşırı duyarlılık.

Gebelik ve laktasyon

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения варениклина при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата противопоказано.

Bilinmeyen, выделяется ли варениклин с грудным молоком у человека. Gerekirse, emzirme sırasında kullanımı emzirmeyi durdurmak gerekir.

Dikkat

Fizyolojik değişiklikler, которые возникают после отказа от курения на фоне или без лечения препаратом варениклин, могут изменять фармакокинетику или фармакодинамику некоторых лекарственных препаратов, для которых может потребоваться коррекция дозы (örneğin, для теофиллина, варфарина и инсулина).

Завершение лечения варениклином у 3% пациентов сопровождалось повышением раздражительности, тягой к курению, депрессией и/или бессонницей.

В ходе пострегистрационного применения препарата поступали сообщения о появлении психоневрологических нарушений, включая нарушение поведения, ažitaciû, depresif ruh hali, суицидальную настроенность и суицидальное поведение у пациентов, получавших варениклин с целью отказа от курения. Врач должен разъяснять пациентам, ilacı, возможность развития психоневрологических симптомов и необходимость постепенного снижения дозы. Hastalar, членов их семей или ухаживающих за ними лиц следует информировать о необходимости прекращения приема варениклина и немедленного обращения к врачу при появлении нарушений поведения, ажитации или депрессивного настроения, которые ранее не были свойственны данному пациенту, а также при возникновении суицидальной настроенности или поведения. До начала лечения следует выяснить, имелись ли у пациента ранее какие-либо психические расстройства.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Варениклин может вызвать головокружение и сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные задачи до оценки индивидуальной реакции на лекарственный препарат.

Aşırı doz

Случаев передозировки варениклина не зарегистрировано.

Tedavi: Semptomatik ve destekleyici tedavinin tutma. Варениклин выводится при гемодиализе у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, однако опыта применения гемодиализа при передозировке нет.

İlaç Etkileşimleri

Клинически значимого взаимодействия варениклина с другими препаратами не выявлено. Коррекции дозы варениклина или перечисленных ниже препаратов при одновременном применении не требуется.

İn vitro çalışmalar göstermektedir, что варениклин не изменяет фармакокинетику препаратов, которые метаболизируются под действием изоферментов системы цитохрома Р450. Поскольку клиренс варениклина менее чем на 10% осуществляется за счет метаболизма, olası olmayan, Bu madde, влияющие на активность данной ферментной системы, могут повлиять на фармакокинетику варениклина, в связи с чем коррекция дозы варениклина не требуется.

Варениклин в терапевтических концентрациях не подавляет почечный транспорт белков у человека. Bundan dolayı, варениклин не должен влиять на фармакокинетику лекарственных средств, которые выводятся за счет почечной секреции (özellikle, metformin).

При одновременном применении не требуется коррекции доз препарата варениклин и перечисленных ниже лекарственных средств.

Metformin. Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не вызывает изменение фармакокинетики варениклина.

Simetidin. Циметидин вызывает увеличение AUC варениклина на 29% за счет снижения его почечного клиренса.

Digoksin. Варениклин не вызывал изменение фармакокинетики дигоксина в равновесном состоянии.

Warfarin. Варениклин не изменял фармакокинетику варфарина и не влиял на протромбиновое время (MHO). Прекращение курения само по себе может привести к изменению фармакокинетики варфарина.

Применение в сочетании с другими средствами против курения

Bupropion. Варениклин не вызывал изменения фармакокинетики бупропиона в равновесном состоянии.

Никотинзаместительная терапия (НЗТ). При одновременном применении варениклина и пластырей, содержащих никотин, sırasında 12 дней у курильщиков было выявлено статистически значимое снижение среднего систолического АД (üzerinde 2.6 mm Hg. Sanat.) в последний день исследования. При этом частота возникновения тошноты, baş ağrısı, kusma, baş dönmesi, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне одной НЗТ.

Безопасность и эффективность варениклин в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.