Bondronat

Aktif madde: İbandronik asit
Ne zaman ATH: M05BA06
CCF: Kemik rezorpsiyonu inhibitörü. Bisfosfonat
ICD-10 kodları (tanıklık): C79.5
Ne zaman CSF: 16.04.04.03
Üretici: F.Hoffmann-La Roche ltd.. (İsviçre)

Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

Pills, Film kaplı beyaz veya hemen hemen beyaz, dikdörtgen, Gravür “BT” bir tarafta “L2” – başka.

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, povidon K25, mikrokristal selüloz, krospovydon, stearik asit, silika koloidal susuz.

kabuğun terkip: Opadry 00A28646 (gipromelloza, Titanyum dioksit (E171), talk).

7 PC. – kabarcıklar (4) – karton paketleri.
28 PC. – şişeler PVDC (1) – karton paketleri.

Infüzyon için konsantre çözelti şeffaf formunda, renksiz sıvı.

Yardımcı maddeler: sodyum klorit, sodyum asetat, asetik asit 99%, Su d / ve.

2 ml – renksiz bir cam şişe (1) – karton paketleri.

Infüzyon için konsantre çözelti şeffaf formunda, renksiz sıvı.

Yardımcı maddeler: sodyum klorit, sodyum asetat, asetik asit 99%, Su d / ve.

6 ml – renksiz bir cam şişe (1) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Kemik rezorpsiyonu inhibitörü, içeren bifosfonat.

Bu nedeniyle kemik mineral bileşeni, yüksek bir afinite ile kemik dokusu üzerinde seçici özel bir işlem sağlar. Bu osteoklastların aktivitesi bastırır, kötü huylu hastalıkların iskelet komplikasyonları azaltır.

İbandronik asit büyüme faktörlerinin osteoklast bağlantılı salınımını azaltan, tümör, tümör hücrelerinin çoğalmasının ve yayılmasının inhibe, in vitro olarak taksanlar ile bir sinerjistik etki sergileyen. İbandronik asit kemik yıkımını önler, Gonadal fonksiyonun neden olduğu blokajı, retinoidami, in vivo tümör dokusunun özleri sokarak ya da neoplastik.

Dozlarda, farmakolojik olarak etkin çok daha yüksek, Đbandronik asidin kemik mineralizasyonu etkilemez.

Tümör kaynaklı kemik erimesi üzerinde ibandronik asidin ise hiperkalsemi inhibitör etkisi ve, özellikle, eşlik eden tümör süreci hiperkalsemi azalmış serum kalsiyum ve üriner kalsiyum atılımı ile ilişkili. Çoğu durumda, içinde normale kan kalsiyumu olarak 4-7 Gün sonra dozlama. Medyan süre yeniden artış için albümine göre düzeltilmiş serum kalsiyum 3 mmol / L – 18-26 günler.

İbandronik asit mevcut kemik metastazları, yeni ve indirgenmiş büyüme gelişimini önleyen, hangi iskelet komplikasyonlarının oranlarında bir azalmaya yol açar, ağrı yoğunluğu, Metastatik kemik radyoterapi ve ameliyat olması gerekiyor, böylece yaşam kalitesinde önemli bir gelişme giden.

İbandronik asit doza bağlı olarak inhibe edilmiş olan tümör osteoliz, kemik emiliminin belirteçleri ile tespit edildiği üzere (piridinolin ve deoksipridinolin).

Farmakokinetik

Emme

Đbandronik asidin oral hızla üst gastrointestinal kanaldan emilir sonra. Zaman C ulaşmak için_maksimum 0.5 – 2 hayır (medyan – 1 hayır) açlıktan sonra. Mutlak biyo- – 0.6%. Yiyecek veya içecek Eşzamanlı alımı (Saf su dışında) ibandronik asit biyolojik olarak kullanılabilirliğini azaltmaktadır 90%. Yemekler ve içecekler ile 30 ilacı aldıktan sonra dakikalar ibandronik asidin biyoyararlanımını azaltır 30%. Kislotы olarak ibandronovoy kabul 60 biyo önemli bir azalma yemekten önce dakika gözlenmez.

Doza orantılı plazma artar İbandronik asit konsantrasyonu / 'uygulanabilir (bir dozda 6 mg) ya da ilaç yutulur (bir dozda 100 mg).

Ibandronik asit biyo indirgenir 75% içinden alındığında 2 saat yemeklerden sonra, ve bu nedenle en erken bir yemek ardından Açlığa tabletler Bondronata alınması tavsiye edilir 30 m.

Dağıtım

Sistemik dolaşım ibandronik asit girdikten sonra hızla kemiğe bağlanır veya idrarla atılır. Belirgin uç V_D – 90 l. Plazma proteinlerine bağlanma – 87%.

Metabolizma ve atılım

Hakkında bilgi, O Đbandronik asidin metabolize hayır.

40-50% hazırlama miktarları, dolaşan, Kemik dokusu içine nüfuz eder ve burada birikir, İlacın kalan idrarla değişmeden atılır. Oral uygulamadan sonra Nevsosavsheysya ilaç dışkı değişmeden atılır.

Terminal T_1/2 -10-60 hayır. Kandaki ilaç konsantrasyonunun hızlı bir şekilde ve ulaşır azalır 10% C'den_maksimum içinden 3 saat / sonra giriş ve 8 saat alımından sonra.

/ A Đbandronik asit aralıklarla 4 için hafta 48 metastatik kemik lezyonları olan hastalarda haftalık birikimi sistemi gözlendi.

Đbandronik asidin toplam klerensi 84-160 ml / dakika. Renal klerensi (60 Sağlıklı postmenopozal kadınlarda mL / dak) nedenleri 50-60% QC bağlı toplam açıklık,. Toplam renal klerensi ile arasındaki fark kemikte yakalama madde yansıtır.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Ibandronik asit Farmakokinetik kat bağımsızdır. Ayrıca Güney Avrupa ve Asya ırkların hastalarda ırk Đbandronik asidin dağılımında klinik anlamlı farklılık saptandı. İlgili siyahlar yetersiz veri.

Böbreğin çeşitli bozukluğu olan hastalarda ibandronik asit Pozlama QC bağlıdır. Đbandronik asit dozunda / 'tek Sonra 6 mg (15-minutnaya infüzyon) ortalama AUC_0-24 artmıştır 14% böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, hafif (KK ortalama değeri 68.1 ml / dakika) ve 86% böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, orta (KK ortalama değeri 41.2 ml / dakika), sağlıklı gönüllülere kıyasla (KK ortalama değeri 120 ml / dakika). Ortalama C_maksimum Bu böbrek fonksiyon bozukluğu, hafif olan hastalarda artış ve artmış değil 12% böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, orta. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (CC<30 ml / dakika) bir dozda oral yoldan ilaç alırken 10 için mg 21 kan plazması d Đbandronik asit konsantrasyonu 2-3 kat daha yüksek, Normal böbrek fonksiyonu olan hastalarda daha.

37% ibandronik asit, standart bir 4 saat hemodiyaliz sırasında vücuttan.

Hiçbir karaciğer yetmezliği olan hastalarda ibandronik asidin farmakokinetiği üzerine veriler. Karaciğer ibandronik asidin klerensinde önemli bir rol oynar, Bu metabolize edilmez, ve böbreklerde veya ilişkili kemik atılır. Bozulmuş karaciğer fonksiyon doz ayarlaması olan hastalar gereklidir. Dışında, ibandronik asit terapötik konsantrasyonlarda plazma proteinlerine zayıf bağlı (87%), yani, muhtemelen, ağır karaciğer hastalığında olduğu hipoproteinemi kan ibandronik asit konsantrasyonu klinik olarak anlamlı bir artışa neden olmaz.

Farmakokinetik parametreler yaşına bağlı okudu. Bu hesaba yaşlı hastalarda böbrek fonksiyonunda olası bir azalma almalı.

Bondronata daha kişilerde kullanımı ile ilgili veriler daha genç 18 Eksik yıllar.

Tanıklık

- Metastatik kemik hastalığı, hiperkalsemi riskini azaltmak için, Patolojik kırıklar, ağrı kesici, Ağrı ışın tedavisi ihtiyacını ve kırık tehdidi azaltmak;

- Malignite Hiperkalsemi.

Dozaj rejimi

Infüzyon çözelti için bir konsantre olarak Bondronat genel bir hastanede kullanılacak ve ilişkin damla in / sokulur 1-2 hayır, Ön yetiştirme sonra.

Infüzyon ile seyreltilir için yoğun çözelti 500 ml 0.9% sodyum klorür çözeltisi ya da 5% üzüm şekeri.

Tabletler, en azından ağız yolu ile alınan 1 yiyecek veya sıvı ilk gününden önce saat (Saf su dışında) diğer ilaçlar ve besin takviyeleri ya da. Tabletler yutulmak suretiyle alınmalıdır, bir bardak (180-240 ml) temiz su otururken veya ayakta iken, ve gitmek için 60 Bondronata aldıktan sonra dakikalar. Tabletler nedeniyle orofarengeal ülser olası oluşumu çiğnenmiş ya çözülür olmamalı. Yüksek kalsiyum içerikli maden suyu kullanmayın.

At metastatik kemik İlaç damla içinde / 'sokulur (sırasında 1-2 hayır) doz 6 mg 1 bir kez her 3-4 hafta ya da bir dozda ağızdan alınan 50 mg 1 Zaman / gün, günlük.

At metastatik kemik meme kanseri İlaç damla içinde / 'sokulur (daha az olmayan için 15 m) doz 6 mg 1 bir kez her 3-4 haftanın. Infüzyon seyreltilmiş edilmelidir çözelti için Konsantre 100 ml 0.9% sodyum klorür çözeltisi ya da 5% üzüm şekeri. 15-dakika infüzyon sadece normal böbrek fonksiyonu veya hafif ihlal hastalarda yapılabilir (CC > 50 ml / dakika). Içinde CC olan hastalar< 50 ml / dakika 15 dakikalık bir infüzyon olarak etkinliği ve ilaç maddesinin güvenliği araştırılmamıştır.

At hiperkalsemi, nedeniyle malign neoplazmlar için, Bondronat şeklinde sadece kullanılan 1-2 saat / infüzyon. Terapi Bondronatom yeterli hidrasyon sonra başladı 0.9% sodyum klorür çözeltisi. Doz Hiperkalseminin şiddetine bağlıdır. Şiddetli hiperkalsemi olan hastalar (albümine göre düzeltilmiş serum kalsiyum ≥ 3 mmol / l veya ≥12 mg / dL) Bir kez tanıtıldı 4 mg. Hafif hiperkalsemi olan hastalar (albümine göre düzeltilmiş serum kalsiyum < 3 mmol / l veya <12 mg / dl) – 2 mg. En fazla tek doz 6 mg ve uçları etkisini artırmada.

Ilk ya da tekrarlayan hiperkalsemi tanıtımı etkinliği eksikliği ile yeniden gün giriş.

Mmol / L Albümin düzeltilmiş serum kalsiyum konsantrasyonunun, aşağıdaki formüle göre hesaplanır: serum kalsiyum (mmol / L) – [0.02 x albümin(g / l)] + 0.8.

Mg / dL albumin düzeltilmiş serum kalsiyum konsantrasyonu formülle hesaplanır: serum kalsiyum (mg / dl) + 0.8 x [4 – albümin(g / dl)].

Hastalar bozulmuş karaciğer fonksiyon doz ayarlaması gereklidir.

Ilaç atanmasında içeride böbrek fonksiyon, hafif veya orta olan hastalar (CC ≥ 30 ml / dakika ) doz ayarlaması gereklidir. At CC < 30 ml / dakika Doz azaltılmalıdır 50 mg (1 sekmesini tıklayın.) 1 kez / hafta.

Bir şekilde uygulandığında tolerabilitesini bozmaz ibandronik asidin sistemik konsantrasyonları artmış i / v infüzyon içinde Değişen şiddette böbrek yetmezliği olan hastalar. Ancak, hastaların birlikte Meme kanseri, kemik metastazları Aşağıdaki öneriler olmalı:

¹uygulandığında 1 bir kez her 3-4 haftanın

²0.9% sodyum klorid ya da 5% Üzüm şekeri.

Yaşlı hastalar doz ayarlaması gereklidir.

Güvenlik ve etkinlik içinde altında kişiler 18 yıl yüklü değil.

Hastalar için hap şeklinde Bondronata güvenliği ile ilgili veriler, yetersizlik stand veya oturmak için 60 tatbikattan sonra dakikada, hayır.

Yan etki

Girişte üzerinde /: ateş, asteni, baş ağrısı; bazen – grip benzeri semptomlar (ateş, titreme, ossalgiya ve miyalji), çoğu durumda hangi spesifik tedavi gerektiren ve birkaç saat veya gün içinde yok yok), alerjik reaksiyonlar; nadiren – hazımsızlık, ishal, olan hastalarda bronkospazm “aspirin” astım.

Laboratuvar parametreleri: böbrekler tarafından kalsiyum atılımında azalma, gipofosfatemiя, terapötik müdahale gerektirmez; bazen – hipokalsemi.

Yenmesi halinde: ortak – dispepsi ve gipokalytsiemiya.

Çok nadiren: Osteonekroz çeneler.

Kontrendikasyonlar

- Çocuk yaşı (nedeniyle klinik deneyim eksikliği);

- Gebelik;

- Emzirme;

- Ilaca karşı aşırı duyarlılık.

DAN dikkat Şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu için ilaç reçete edilmelidir (CC < 30 ml / dakika), Diğer bifosfonatlar hipersensitivite, NSAID ile eş zamanlı olarak, oral uygulama durumunda,.

Gebelik ve laktasyon

İlacın Bondronat Kullanımı gebelik ve emzirme kontrendikedir.

Dikkat

Tedaviye başlamadan önce Bondronatom hipokalsemi düzeltme ve kemik metabolizması ve elektrolit dengesinin diğer bozuklukları yapılmalıdır.

Hastalar yeterli kalsiyum ve D vitamini tüketmek gerektiğini. Hasta kalsiyum ve D vitamini yetersiz alımı ise, daha da diyet takviyeleri şeklinde götürmelisiniz.

Parenteral uygulama için preparasyon sadece sokulabilir /. Çevreleyen doku ile intraarteriyal yönetimini ya da kişiyi kaçınılması gerektiğini.

Uzun süreli kullanımda hiçbir Bondronata ile böbrek fonksiyonları üzerine diğer bifosfonat veriler aksine. Böbrek fonksiyonunu takip etmelidir Tedavi sırasında, serum kalsiyum içeriği, fosfor ve magnezyum.

Giriş / 'kalp yetmezliği riski olan hastalara sıvı aşırı yüklenmesini önlemek Bondronata.

Oral bicfosfonatov kullanımı genellikle yutma eşliğinde, özofajit ve yemek borusu ve mide ülseri, böylece ilacın oral uygulama tavsiyelerini uygulama özellikle dikkat etmeleri gerekiyor.

Eğer belirti ve yemek borusunun olası yenilgi belirtileri (yeni ya da kötüleşen disfaji, yutma ve / veya göğüs ağrısı, mide ekşimesi) Hasta Bondronata alarak durdurmak ve bir doktora danışın gerekir.

Düşünen, NSAID alarak gastrointestinal sistemin iritasyonuyla ilişkilendirilmektedir olduğu, Bakım NSAİİ ve Bondronata ortak randevu alınmalıdır.

Ürünler, içeren, kalsiyum ve diğer değerli katyonların (örneğin, alüminyum, magnezyum, demir), KDV. Süt ve katı gıda, emilimini etkileyebilir Bondronata, onlar daha önce kullanılması gerektiğini, göre 30 oral uygulamadan sonra min.

Çene bifosfonat Osteonekrozun atanması nadir görülmekle. Olguların çoğu dental işlemler sırasında kanserli hastaların kayıtlı, çeşitli durumlarda – postmenopozal osteoporoz veya diğer hastalıkları olan hastalarda. Çene osteonekroz risk faktörleri kanseri tanısı oluşturulmasını içermektedir, eşlik eden (kemoterapi, radyasyon tedavisi, GCS) ve diğer ihlalleri (anemi, koagülopati, enfeksiyon, dişeti hastalığı). Bifosfonatlar I / O atama belirtilen vakaların çoğunda, ancak izole vakalar hastalarda gözlenmiştir, içeride alan ilaçlar.

Bifosfonat tedavisi Oral cerrahi işlem çene osteonekroz belirtileri artırabilir. Bilinmeyen, Bisfosfonatların olsun iptali osteonekroz riskini azaltır. Tedaviyi yapmak için karar bireysel risk / yarar oranı değerlendirildikten sonra her hasta için alınması gereken.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Araç ve diğer tehlikeli aktiviteleri sürücü yeteneği Bondronata etkisi ile ilgili çalışmalar (dahil olmak üzere makina ve mekanizma ile çalışan) değil yürütülen.

Aşırı doz

Akut doz aşımı yok Bondronata Raporları. Doz aşımı durumunda, yenilen, dispepsiyi artabilir, mide ekşimesi görünümü, özofajit gelişimi, gastrit, mide-bağırsak ülserleri; Karaciğer ve böbrekler üzerinde toksik etkiler.

Tedavi: kalsiyum glukonat / in, hemodiyaliz. Yutulur ilacın bağlanması için süt veya antasitler kullanın. Çünkü yemek borusunun tahriş riski kusturmaya ve ayakta pozisyonda düzeltilmesi gerekmez. Bu karaciğer ve böbrek fonksiyonunun izlenmesi gerekir.

İlaç Etkileşimleri

İbandronik asit böbrekler tarafından elimine ve sadece biyotransformasyon olduğunu. Ibandronik asit yolu açıklığı herhangi ulaşım sistemlerini içermez, Diğer ilaçlar çıkarılması yer. İbandronik asit ana sitokrom P450 izoenzimlerinin aktivitesini etkilemez.

Đbandronik asidin terapötik konsantrasyonlarda zayıf plazma proteinlerine bağlanır, yani ilaç etkileşimleri olasılığı, protein bağlayıcı sitelerden ilaçların yol açtığı deplasman, hafif.

Çözelti kalsiyum Bondronata çözümleri ile uyumlu değildir.

NSAİİ eş zamanlı kullanımı ile gastrointestinal sistemin olası tahriş bifosfonatlar.

Ranitidin giriş açma / ibandronik asit biyolojik artırır 20%. Düzeltme dozu ise blokerleri H kullanımı₂-histaminerjik reseptörlerin ya da diğer ajanlar, Mide pH'ını artıran, gerekli değil.

Tamoksifenom Bondronata ile etkileşim, Östrojen (HRT sırasında) menopoz sonrası kadınlarda değil arasından.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete.

Koşullar ve şartlar

Pills, kaplanmış, 30 ° C'den yüksek sıcaklıklarda kuru bir yerde muhafaza edilmelidir. Bu şişelerdeki tabletler, raf ömrü – 2 yıl, Blister – 3 yıl.

Infüzyon için yoğun çözelti bir sıcaklıkta yüksek seviyede 30 ° C'de saklanmalıdır. Raf ömrü – 5 yıl. Infüzyon için çözüm için kararlı 24 2 ° ila 8 ° C arasında bir sıcaklıkta, saat.

İlaç çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır.