Karbidopa

Aktif madde: Bisoprolol
Ne zaman ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 kodları (tanıklık): BEN 10, i20
Ne zaman CSF: 01.01.01.02
Üretici: NICHE GENERICS Limited (İngiltere)

İLAÇ FORM, KOMPOZİSYON VE AMBALAJ

Pills, kaplanmış Sarı yamalar ile açık sarı renk, yuvarlak, mercek biçiminde, etiketli “IN 1” risk ve numarası üzerinden merkezli “5” Alt riskler.

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, mikrokristal selüloz, magnezyum stearat, krospovydon, PB boya 27812 sarı (Laktoz monohidrat, demir oksit sarı), PB boya 27215 bej (Laktoz monohidrat, demir oksit kırmızı, demir oksit sarı).

14 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
14 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
14 PC. – kabarcıklar (4) – karton paketleri.

Pills, kaplanmış kahverengi yamalarla kumral rengi, yuvarlak, mercek biçiminde, etiketli “IN 1” risk ve numarası üzerinden merkezli “10” Alt riskler.

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, mikrokristal selüloz, magnezyum stearat, krospovydon, PB boya 27812 sarı (Laktoz monohidrat, demir oksit sarı), PB boya 27215 bej (Laktoz monohidrat, demir oksit kırmızı, demir oksit sarı).

14 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
14 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
14 PC. – kabarcıklar (4) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Seçici Beta₁-intrinsik sempatomimetik aktivitesi olmayan engelleyici, Bu membran stabilize edici etkiye sahip değildir. Bu plazma renin aktivitesini azaltır, miyokard oksijen ihtiyacını azaltarak, kalp hızını azaltmak (istirahat ve egzersiz sırasında). Bu hipotansif var, antiaritmik antianjinal. Β düşük dozlarda Engelleme₁-Kalbin adrenerjik reseptörler, katekolaminlerin oluşumu ATP'den cAMP uyarılmış azaltır, hücre içi kalsiyum iyon akımı azaltır, Bu olumsuz kronostratigrafik var, dromo-, ʙatmo- ve inotropik etkisi, iletkenlik ve anksiyete ezen, miyokardiyal kasılma azaltır.

Artan dozlarda beta vardır₂-adrenoseptör bloke edici aksiyon.

İlacın başında, ilk 24 hayır, PR artar (α-adrenerjik stimülasyonu ve β çıkarılması aktivitesi karşılıklı artışın bir sonucu olarak₂-adrenoreceptorov), içinden 1-3 Orijinal PR d döner, ve uzun süreli tedavilerde azaltır.

hipotansif etki kardiyak output bir azalma ile ilişkilidir, Periferik damarların sempatik stimülasyon, renin-anjiyotensin sisteminin azalmış aktivite (Bu renin ilk hipersekresyonunun olan hastalar için daha önemlidir), aort kavsi Baroreseptörlerin duyarlılık restorasyonu (merkezi sinir sistemi üzerindeki alt kan basıncı ve yürürlükte tepki olarak faaliyetlerini artırmak için gitmiyorum. Ne zaman hipertansiyon etkisi gelişir 2-5 günler, istikrarlı bir çalışma – içinden 1-2 Aylar.

Antianjinal etkisi, kalp atışı ve büzülmenin azaltılması yavaşlama sonucu miyokardiyal oksijen talebi bir azalma nedeniyle, diyastol uzatılması, miyokardiyal yayılmanın geliştirilmesi. Sol ventrikül diyastol sonu basıncı arttırarak pahasına ve artan gerilme ventriküler kas lifleri oksijen talebini artırabilir, özellikle kronik kalp yetmezliği olan hastalarda.

Antiaritmik etki Aritmojenik faktörlerin ortadan kaldırılması nedeniyle (taşikardi, Sempatik sinir sisteminin artan etkinliği, Artan cAMP, hipertansiyon), sinüsün kendiliğinden uyarma ve ektopik kalp pili ve yavaşlayan AV iletimi oranında azalma (esas olarak antegrad ve, daha az, AV düğümü yoluyla retrograd yönde) ve ek yolları üzerinde.

Yüksek terapötik dozda kullanıldığında, Seçici olmayan beta-blokerler aksine, Bu organlar üzerinde daha az belirgin bir etkiye sahip, содержащие b₂-adrenoreceptory (pankreas, iskelet kası, düz kas periferik arterler, bronş ve rahim) ve karbonhidrat metabolizması, Bu gövde içinde sodyum iyonlarının bir gecikmeye neden olmaz; aterojenik eylem şiddeti propranolol farklıdır.

Yüksek dozda kullanıldığında (200 mg ve daha) Her iki beta-adrenoseptörü alt tipi engelleme etkisi veren, başlıca, bronşiyal ve vasküler düz kas.

Farmakokinetik

Emme

Emme – 80-90%, emilimi üzerinde yemek hiçbir etkisi. C_maksimum kan plazmasındaki içeri 2-4 hayır.

Dağıtım

plazma proteinlerine – 26-33%.

BBB ve plasental bariyeri geçirgenliği – düşük, Anne sütünün salgılanması – düşük.

Metabolizma ve atılım

Bu karaciğerde metabolize olur.

T_1/2 – 9-12 hayır. Haberleri – 50% değişmemiş olarak, daha az 2% safra.

Tanıklık

- Arteriyel hipertansiyon;

- Anjin ataklarının önlenmesi.

Dozaj rejimi

Oral yolla atama 2.5-5 mg 1 Zaman / gün, sabah, oruç tutma. Gerekirse, dozu artırmak 10 mg 1 Zaman / gün. Maksimum günlük doz – 20 mg / gün.

Hastalar için bozulmuş böbrek fonksiyonu En QC at 20 ml / dakika veya Şiddetli karaciğer yetmezliği Maksimum günlük doz – 10 mg.

tabletler, sıvı olmayan.

Yan etki

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: yorgunluk, zayıflık, baş dönmesi, baş ağrısı, uyku bozuklukları, depresyon, kaygı, karışıklık veya kısa süreli hafıza kaybı, halüsinasyonlar, asteni, myastenia, ekstremitelerde paresteziler (aralıklı topallama ve Raynaud sendromu olan hastalarda), titreme.

Duyu itibaren: bulanık görme, gözyaşı sıvısı, indirgenmiş salgılama, kuruluk ve gözün ağrı, konjonktivit.

Kardiyo – damar sistemi: sinusovaya bradikardi, kalp atışı, iletim bozuklukları enfarktüs, AV блокада (Tam çapraz abluka ve kalp yetmezliği gelişmesi kadar), Aritmi, miyokard kontraktilite zayıflaması, gelişme (kızdırma) Kronik kalp yetmezliği (ayak bilekleri şişmesi, durdurmak; nefes darlığı), kan basıncında düşme, ortostatik hipotansiyon, vazospazm tezahürü (artmış periferik dolaşım bozuklukları, alt ekstremite soğukluk, Raynaud sendromu), göğüs ağrısı.

Sindirim sisteminden: oral mukoza kuruluğu, mide bulantısı, kusma, karın ağrısı, kabızlık veya diyare, anormal karaciğer fonksiyon (koyu renkli idrar, Sarı cilt veya sklera, kolestaz), tat değişikliği, hepatit.

solunum sistemi: burun tıkanıklığı, Zorluk, yüksek dozlarda Nefes (seçicilik kaybı,) ve / veya yatkınlığı hastalarda – laringo- ve bronkospazm.

Endokrin sisteminin bir parçası üzerinde: giperglikemiâ (İnsüline bağımlı olmayan diabetes mellitus hastalarında), gipoglikemiâ (hastalar, alıcı insülin), hipotiroid devlet.

Alerjik reaksiyonlar: kaşıntı, isilik, kurdeşen.

Dermatolojik reaksiyonlar: artan terleme, dermahemia, isilik, psoriaziform cilt reaksiyonları, sedef semptomların alevlenmesi.

Laboratuvar parametreleri: trombositopeni (alışılmadık kanama ve kanama), agranülositoz, lökopeni, Karaciğer enzimlerindeki değişiklikler (ACT artış, ALTIN), bilirubin, trigliserid.

Diğer: sırt ağrısı, arthralgia, libido zayıflaması, azaltılmış gücü, çekilme (anjina ataklarını artırarak, yüksek kan basıncı).

Kontrendikasyonlar

- Şok (dahil kardiyojenik);

- Çöküşü;

- Akciğer ödemi;

- Akut kalp yetmezliği;

- Kronik kalp yetersizliği dekompansasyon (KDV. kardiyojenik şok);

- AV-блокада II-III степени;

- Sinoatrialynaya abluka;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradikardi;

- Prinzmetal angina;

- Kardiomegalija (Kalp yetmezliği belirtileri olmadan);

- Hipotansiyon (sistolik kan basıncı daha ucuz 100 mmHg., Özellikle miyokard infarktüsü);

- Astım ve KOAH öyküsü;

- Eşzamanlı MAO inhibitörleri (MAO B tipi hariç);

- Periferik dolaşım bozuklukları Geç aşamaları;

- Raynaud hastalığı;

- Feokromositoma (alfa-bloker eşzamanlı kullanımı olmadan);

- Metabolik asidoz;

- Up 18 yıl (etkinlik ve güvenliği kanıtlanmamıştır);

- Bisoprolol veya diğer beta-bloker karşı aşırı duyarlılık.

DAN dikkat karaciğer yetmezliği için kullanılmalıdır, kronik böbrek yetmezliği, myastenia, tirotoksikoz, diyabet, AV -блокаде I степени, psoriaze, depresyon (KDV. tarih), Yaşlı hastalarda.

Gebelik ve laktasyon

Gebelik ve emzirme döneminde ilacın kullanılması durumunda mümkündür, fetus ve çocuğa yönelik potansiyel risk bilinmemektedir anneye faydaları amaçlanan ne zaman.

Karbidopa^® Bu meyve etkiler: intrauterin büyüme geriliği neden, gipoglikemiû, ʙradikardiju.

Dikkat

Hastaların Kontrol, alıcı bisoprolol, kalp atış hızı ve kan basıncı ölçümü içermelidir (tedavinin başlangıcında – günlük, sonra 1 bir kez her 3-4 Aylar), Bir elektrokardiyogram yapmak, Diyabetli hastalarda kan glikoz belirlenmesi (1 bir kez her 4-5 Aylar). Yaşlı hastalarda, böbrek fonksiyonunun izlenmesi tavsiye edilir (1 bir kez her 4-5 Aylar).

Bu hesaplanırken kalp hızı hasta yöntemlerini öğretmek ve daha az kalp hızında tıbbi tavsiyelere ihtiyacı üzerine talimat olmalıdır 50 u. / dak.

Tedavi bronkopulmoner tarihinin öyküsü olan hastalarda solunum fonksiyon çalışma önerilmektedir önce.

Yaklaşık olarak 20% anjina hastalar beta-bloker etkisiz. Başlıca nedenleri – iskemi düşük eşik değeri olan ciddi koroner ateroskleroz (İK az 100 u. / dak) ve sol ventrikül diyastol sonu hacmi arttı, subendokardiyal kan akışını ihlal.

Beta bloker daha düşük Sigara içenler etkinliği.

Hasta, Kontakt lens kullanımı, Biz hesaba katmalıdır, Tedavinin arka karşı gözyaşı sıvısının üretimini azaltabilir.

Feokromositoma hastalarında kullanıldığında hipertansiyon paradoksal riski (Daha önce etkin bir alfa adrenoblockade elde değilse).

Tirotoksikoz bisoprolol hipertiroidi bazı klinik belirtilerini maskeleyebilir zaman (örneğin, taxikardiju). Tirotoksikozlu hastalarda aniden kesilmesi kontrendikedir, Belirtileri geliştirmek için yetenek beri.

Taşikardi maskeleyebilir Diyabette, uyarılan hipoglisemi. Bunun aksine, non-selektif beta blokerler neredeyse normal seviyelere kandaki glikoz konsantrasyonu, insülin uyarımlı hipoglisemidir veya gecikmeli geri kazanımı arttırmak,.

Klonidin alarak, aynı zamanda kendi resepsiyon bisoprolol kesildikten sonra sadece birkaç gün sonra sona erdirilebilir.

Belki de aşırı duyarlılık reaksiyonları ağırlaşmadan ve epinefrin geleneksel doz etkisinin olmaması, ağırlaştırılmış alerjik geçmişi.

Planlı bir cerrahi tedavi için ihtiyaç halinde ilacın kaldırılması için yapılır 48 Genel anestezi öncesinde saat. Hasta ameliyattan önce ilaç almış ise, O az negatif inotropik etkileri ile genel anestezi için bir ilaç seçmelisiniz.

I / atropin ortadan kaldırabilir vagus sinirinin Karşılıklı aktivasyon (1-2 mg).

İlaçlar, stokları katekolamin azaltıcı (KDV. rezerpin), Beta-bloker etkisini artırabilir, Hastaların yüzden, Böyle ilaç kombinasyonları alarak, Biz kan basıncı ya da bradikardi de belirgin bir azalma tespit için sürekli tıbbi gözetim altında olmalıdır.

Hoşgörüsüzlük ve / veya diğer antihipertansif ilaç etkisizliği durumunda kardiyoselektif engelleyici atayabilirsiniz bronhospasticheskimi hastalıkları olan hastalar. Gelişmekte olan bronkospazm Overdose tehlike.

Yaşlı hastalarda artan bradikardi durumunda (daha az 50 u. / dak), kan basıncında belirgin bir azalma (Aşağıdaki sistolik kan basıncı 100 mmHg.), AV abluka, Bronkospazm, ventriküler aritmiler, Ciddi karaciğer ve böbrekler doz azaltılması veya tedaviye durdurmak gerekir.

Bu depresyon gelişiminde tedavinin kesilmesi önerilir.

Aniden nedeniyle ciddi aritmiler ve myokard infarktüsü riski tedavinin kesilmesine etmeyin. giderek kaldırılması, için doz azaltılması 2 hafta ya da daha fazla (tarafından dozunu azaltmak 25% içinde 3-4 gün). Kan ve idrar katekolamin test içeriğinden önce kaldırılmalıdır, normetanefrin ve vanilinmindalnoy asit; antinükleer antikorlar.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Sürüş ve diğer potansiyel zararlı faaliyetler işgal olduğunda tedavi döneminde dikkatli olmalı, psikomotor reaksiyonlarının yüksek konsantrasyon ve hız gerektiren.

Aşırı doz

Belirtileri: Aritmi, ventriküler erken vuru, vыrazhennaya bradikardi, OF блокада, kan basıncında düşme, konjestif kalp yetmezliği, parmaklarla ya da ellerin tırnakların siyanoz, nefes almada zorluk, Bronkospazm, baş dönmesi, bayılma, kasılmalar.

Tedavi: mide suyu ve adsorbe ilaçların randevu; simptomaticheskaya tedavisi: AV -blokade gelişti ki - in / 1-2 mg atropin, epinefrin veya geçici kalp pili evreleme; ne zaman ventriküler aritmi – lidokain (Uyuşturucu IA sınıfı uygulanmaz); kan basıncında bir azalma ile – Hasta Trendelenburg pozisyonunda olmalıdır; pulmoner ödem belirtisi varsa, – G / Ç çözümleri plazmozameschayuschie, etkisizlik – epinefrin uygulanması, Dopamin, doʙutamina (kronotropik ve inotropik etkileri korumak ve kan basıncında belirgin bir azalma ortadan kaldırmak için); Kalp yetmezliği – kardiyak glikositler, Diüretik, glukagon; in / diazepam - çırpınma içinde; bronkospazm ile – beta₂-adrenostimulyatorov inhalasyon.

İlaç Etkileşimleri

Alerjenler, immünoterapi için kullanılan, veya cilt testleri için alerjen ekstreleri hastalarda şiddetli sistemik alerjik reaksiyonların veya anafilaksi riskini artırabilir, alıcı bisoprolol.

İyotlu radyoopak ilaçlar i için / v idaresi anafilaktik reaksiyon riskini artırabilir.

Girişte / 'in fenitoin, inhalasyon genel anestezi için ilaçlar (Hidrokarbon türevleri) eylem şiddeti ve kan basıncının azaltılması olasılığını arttırmak Kardiyodepresif.

İnsülin ve oral hipoglisemik ilaçların etkinliğini değiştirir, Gelişmekte olan hipoglisemi belirtilerini maskeleme (taxikardiju, yüksek kan basıncı).

Lidokain ve ksantin temizlenmesini azaltır (difillina hariç) ve plazma içindeki konsantrasyonunu arttırır, Özellikle sigaranın etkisi altında teofilin başlangıçta artan klerensi olan hastalarda.

NSAID zayıflaması antihipertansif etkisi (sodyum iyonları gecikme ve böbrekler tarafından prostaglandin sentezini abluka), SCS ve östrojenler (sodyum iyonları gecikmesi).

Kalp glikozidleri, Metildopa, rezerpin ve guanfasin, blokerler yavaş kalsiyum kanalları (verapamil, diltiazem), Amiodaron ve diğer antiaritmik ilaçlar geliştirmek veya bradikardi kötüleşmesi riskini artırabilir, AV abluka, kalp yetmezliği ve konjestif kalp yetmezliği. Nifedipin kan basıncında belirgin bir azalmaya yol açabilir.

Diüretik, klonidin, simpatolitiki, hidralazin ve diğer antihipertansif ilaçlar, kan basıncında bir azalma, neden olabilir.

Olmayan depolarizan kas gevşetici ve kumarin antikoagülan etkinin eylemi Uzattı.

Üç- ve tetrasiklik antidepresanların, antipsikotik ilaçlar (nöroleptikler), etanol, sedatifler ve hipnotikler ilaçlar MSS depresyonu artırır.

Nedeniyle hipotansif eylem önemli bir artış MAO inhibitörleri ile eş zamanlı uygulama önerilmez, MAO inhibitörleri alımı ve bisoprolol arasındaki tedavisinde mola daha az olmamalıdır 14 günler.

Hidrojene olmayan ergot alkaloidleri, periferik dolaşım bozuklukları riskini artıran.

Ergotamin periferik dolaşım bozuklukları riskini artırır; sulfasalazin bisoprolol plazmanın konsantrasyonunu arttırır; rifampisin ukorachivaet T_1/2.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

İlaç çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır, kuru, bir sıcaklıkta hayır daha yüksek 25 ° C karanlık bir yerde. Raf ömrü – 3 yıl.