BETALOK

Aktif madde: Metoprolol
Ne zaman ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 kodları (tanıklık): i20, ben21, I47.1
Ne zaman CSF: 01.01.01.02
Üretici: ASTRAZENECA AB (İsveç)

DOZAJ FORMU, KOMPOZİSYON VE AMBALAJ

içinde / 'üzerinde çözüm net, renksiz.

Yardımcı maddeler: sodyum klorit, Su d / ve.

5 ml – renksiz bir cam şişe (5) – tepsiler, plastik (1) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Kardiyoselektif beta₁-intrinsik sempatomimetik aktivitesi olmayan engelleyici. Bu ihmal edilebilir bir membran stabilize edici etkiye sahiptir ve bir kısmi agonist aktivite sergilemez.

Metoprolol bastıran veya uyarıcı etkisini inhibe, kardiyak fonksiyon katekolamin uygulanan, Sinir ve fiziksel stres oluşturduğu. Anlamı, kalp hızında bir artış önlemek için yeteneğine sahiptir metoprolol, kardiyak output ve miyokard kontraktilite, hem de artan kan basıncı gibi, nedeniyle katekolamin keskin bir sürümüne.

Obstrüktif akciğer hastalığı semptomları olan hastalar, gerekli metoprolol beta ile kombinasyon halinde uygulanabilir zaman₂-adrenomimetikami. Beta ile ortak uygulamada₂-adrenomimetikami Betaloc^® Terapötik dozlarda daha az etkisi bronkodilatasyon onlara neden, Seçici olmayan beta-blokerler daha.

Metoprolol az, Seçici olmayan beta-blokerler daha, İnsülin ve karbonhidrat metabolizmasının üretimini etkiler. Ilaç Betalok Etkisi^® Hipoglisemi koşullarında kardiyovasküler sistemin reaksiyon seçici olmayan beta bloker kıyasla çok daha az belirgindir.

Miyokardiyal metoprolol, indirgenmiş göğüs ağrısı giriş Açıkken enfarktüs ve / fibrilasyon ve atriyel flatter riskini azaltır hastalarda. Ilk belirtiler de metoprolol'ün giriş / 'in (sırasında 24 Saat ilk belirtiler sonra) miyokard infarktüsü riskini azaltır. Metoprolol miyokard infarktüsü prognoz daha da iyileştirilmesi ile sonuçlanan erken tedavi.

İlaç Betalok tedavisinde yaşam kalitesinin iyileştirilmesi^® Biz miyokard infarktüsü sonrası hastalarında gözlenen.

Paroksismal taşikardi olarak, ve yanıp (çarpıntı) Atriyal Betalok^® kalp hızını azaltmak.

Farmakokinetik

Metabolizma

Metoprolol üç ana metabolitlerinin oluşturulması için karaciğerdeki oksidatif metabolize, hiçbiri klinik olarak önemli bir beta-bloke edici etkiye sahip.

Kesinti

Ortalama T_1/2 plazmadan metoprolol yaklaşık 3-5 hayır. Yaklaşık 5% değişmeden idrarla dozun.

Tanıklık

- Supraventriküler taşikardi;

- Miyokardiyal iskemi Önleme ve tedavi, miyokard enfarktüsü taşikardi ve ağrı, ya da şüpheli.

Dozaj rejimi

At supraventriküler taşikardi Hazırlık bir başlangıç ​​dozunda / içinde tatbik edilmektedir 5 mg (5 ml) hızıyla 1-2 mg / dk. Sen aralıklarla yönetimini tekrar edebilirsiniz 5 dakika terapötik etki elde etmek. Tipik olarak, toplam doz 10-15 mg (10-15 ml). Tanıtılması / 'önerilen maksimum doz 20 mg (20 ml).

Amacıyla önlenmesi ve miyokardiyal iskemi tedavisi, miyokard enfarktüsü taşikardi ve ağrı, ya da şüpheli hazırlama / dozda uygulanır 5 mg (5 ml). Sen aralıklarla yönetimini tekrar edebilirsiniz 2 m. maksimum doz – 15 mg (15 ml). Içinden 15 dk son enjeksiyon uygulanan metoprolol sonra (Betalok^® COP) oral doz, 50 mg her 6 h 48 hayır.

Içinde hastalar bozulmuş böbrek fonksiyonu Doz ayarlaması gerekli değildir.

Içinde Bozulmuş karaciğer fonksiyonu olan hastalar plazma proteinlerine bağlanma derecesi düşük, genel olarak nedeni, Doz ayarlaması gerekli değildir. Ancak, at Ciddi karaciğer (anastomoz portokaval hastalarda) dozda azalma gerektirebilir.

Içinde yaşlı hasta Doz ayarlaması gerekli değildir.

Yan etki

Aşağıdaki kriterler uygulanacaktır insidansını değerlendirmek için: Sık sık – >10%, sık sık – 1-9.9%, bazen – 0.1-0.9%, nadiren – 0.01-0.09%, nadiren – < 0.01%.

Kardiyovasküler sistem: sık sık – bradikardi, postural hipotansiyon (çok nadiren bayılma eşlik), soğuk ekstremiteler, çarpıntı; bazen – kalp yetmezliği semptomlarının geçici bir artış, AV-блокада ben степени, Akut miyokard infarktüsü geçiren hastalarda kardiyojenik şok; nadiren – Diğer iletim bozuklukları, Aritmi; nadiren – Periferik kan dolaşımı önceki ciddi ihlaller olan hastalarda kangren.

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: Sık sık – yorgunluk; sık sık – baş dönmesi, baş ağrısı; bazen – parestezi, kasılmalar, depresyon, konsantre yeteneği azalmış, uyuşukluk veya uykusuzluk, kabuslar; nadiren – artan sinir sinirlilik, kaygı; nadiren – hafıza bozukluğu / amnezi, zulüm, halüsinasyonlar.

Sindirim sisteminden: sık sık – mide bulantısı, karın bölgesinde ağrı, ishal, kabızlık; bazen – kusma; nadiren – kuru ağız, anormal karaciğer fonksiyon.

Hematopoetik sistemde itibaren: nadiren – trombositopeni.

solunum sistemi: sık sık – eforla nefes darlığı; bazen – Bronşiyal astım hastalarında bronş; nadiren – rinit.

Kas-iskelet sistemi kısmında: nadiren – arthralgia.

Duyu itibaren: nadiren – bulanık görme, kuruluk ve / veya gözlerde tahriş, konjonktivit; nadiren – Tinnitus, disguzi.

Dermatolojik reaksiyonlar: bazen – isilik (ürtiker şeklinde), artan terleme; nadiren – saç kaybı; nadiren – fotosensitivite, sedef alevlenmesi.

Diğer: nadiren – İktidarsızlık / cinsel işlev bozukluğu; bazen – kilo almak.

Betalok^® Çok iyi tolere edilir, yan etkileri çoğunlukla hafif ve geri dönüşümlüdür. Birçok durumda, ilaç ile nedensel bir ilişki kurulmamıştır.

Kontrendikasyonlar

- AV-блокада II и III степени;

- Kalp yetmezliği dekompansasyon;

- Klinik olarak önemli sinüs bradikardisi;

- SSS;

- Kardiyojenik şok;

- Periferik dolaşım bozuklukları ifade (KDV. kangren tehdidi);

- Hipotansiyon;

- Daha az kalp hızından daha az akut miyokard infarktüsü olan hastalar 45 u. / dak, PQ aralığı daha 0.24 daha sistolik kan basıncı daha az ya da 100 mmHg.;

- Daha sistolik kan basıncı olan hastalarda supraventriküler taşikardi tedavisi daha az 110 mmHg.;

- Hastalar, Beta-bloker, Kalsiyum kanal blokerlerinin tanıtımıyla / 'kontrendikedir (KDV. verapamil);

- Çocukluk ve ergenlik kadar 18 yıl (ilacın etkinliği ve güvenliği kanıtlanmamıştır);

- Ilaca veya diğer beta-bloker karşı aşırı duyarlılık.

DAN dikkat Ben derece AV-abluka olan hastalarda kullanmak, Prinzmetal angina, KOAH (anfizem, kronik obstruktif bronşit, bronşiyal astım), Diyabetli hastalarda, Şiddetli böbrek yetmezliği.

Gebelik ve laktasyon

En ilaçlar gibi, Betalok^® Gebelik ve emzirme sırasında uygulanmamalıdır (emzirme), dışında, ne zaman fetus için potansiyel risk daha ağır basar uzunluğu annenin beklenen fayda.

Diğer anti hipertansiyon gibi, beta-blokerler yan etkilere neden olabilir, örneğin, fetüste bradikardi, bebekler ya da çocuklar, Anne sütü, Bu nedenle gebeliğin III trimesterde, beta-bloker reçeteleme ve sadece doğumdan önce özel dikkat gerektiren.

Terapötik dozlarda laktasyon metoprololün sırasında annenin aldıktan sonra, metoprolol sayısı, anne sütüne, ve çocukta etkisi beta-bloker, Anne sütü, Bunlar önemsizdir.

Dikkat

Hastalar, bronşiyal astım veya obstrüktif akciğer hastalığı hastası, eşlik eden bronkodilatör tedavisi tayin etmelidir. Gerekirse beta dozunu artırmak için₂-adrenomimetika.

Beta₁-Karbonhidrat metabolizması veya hipoglisemi olasılığını maskeleme üzerindeki etkileri bloker riski çok daha azdır, Seçici olmayan beta-blokerler daha.

Kronik kalp yetmezliği olan hastalarda, dekompanse sahne öncesi tazminat elde etmek için gerekli olan, ile tedavi sırasında.

Hastalar, anjin Prinzmetal muzdarip, Seçici olmayan beta-blokerler için tavsiye.

Bu bozulma oluşabilir bozulmuş AV-iletim hastalarda çok nadir (olası sonuç – AV блокада). Eğer tedavi geliştirdi bradikardi sırasında, betalok doz^® azaltmak için gerekli.

Metoprolol esas olarak kan basıncında bir azalma, çevresel arteryel dolaşım belirtileri kötüleştirebilir.

Dikkat hastalarına reçete edilmelidir, Şiddetli böbrek yetmezliği hastası, ve metabolik asidoz, Aynı anda kalp glikozitler ile.

Hastalar, Beta-blokör, anafilaktik şok daha şiddetli gerçekleşir.

Hastalar, feokromositoma muzdarip, hazırlanması Betalok paralel olarak^® bir alfa-bloker tayin etmelidir.

Ameliyat durumunda ilgili anestezistinize bildirmelidir, Hasta bir beta-bloker alıyor ki.

Bu doz yeniden tayin olmamalıdır (ikinci ya da üçüncü) kalp atış hızı en azından 40 u. / dak, PQ aralığında 0.26 ve daha bir sistolik kan basıncı daha az 90 mmrt.st.

Çocuk Sağlığı ve Hastalıkları kullanın

Betalok ile Deneyimi^® kullanımı sınırlıdır. Bu hastalar için ilaç atanması kontrendikedir.

Aşırı doz

Metoprolol doz 7.5 Bir yetişkin olarak g ölümcül sarhoşluk nedeniyle. Çocuk 5 yıl, kabul 100 mg metoprolol, mide suyu zehirlenme belirtileri not edildikten sonra. Resepsiyon 450 mg metoprolol genç 12 yıllar orta zehirlenme sonuçlandı. Resepsiyon 1.4 ve g'nin 2.5 Sayın metoprolol yetişkin, orta ve ağır zehirlenmesi nedeniyle, sırasıyla. Resepsiyon 7.5 Sayın yetişkin son derece şiddetli zehirlenme sonuçlandı.

Belirtileri: kardiyovasküler sistemin en ciddi belirtileri nelerdir, Ancak bazen,, Özellikle çocuklarda ve adolesanlarda, MSS semptomları ve akciğer fonksiyonlarının inhibisyonu hakim olabilir, bradikardi, AV blokajı I-III dereceleri, asistolija, kan basıncında belirgin bir azalma, slabaya perifericheskaya perfüzyon, kalp yetmezliği, kardiyojenik şok, akciğer ezilmesi, apne, artan yorgunluk, ihlali ve bilinç kaybı, titreme, kasılmalar, artan terleme, parestezi, Bronkospazm, mide bulantısı, kusma, olası özofagus spazmı, gipoglikemiâ (Özellikle çocuklarda) ya da hiperglisemi, hiperkalemia; böbrek hasarı; Geçici myastenik sendromu.

Alkol birlikte kullanımı, antihipertensif ajanlar, Hastanın durumunu kötüleştirebilir kinidin veya barbitüratlar. Yoluyla oluşabilir aşırı doz ilk belirtileri 20 – 120 tatbikattan sonra dakikada.

Tedavi: Oral uygulama durumunda, – aktif karbon atanması, Eğer gerekliyse – mide yıkama.

Atropyn (0.25-0.5 mg / yetişkinlerde ve 10-20 Çocuklar için ug / kg) gastrik lavaj atanmalıdır (nedeniyle vagus siniri uyarıcı riski).

Eğer gerekliyse, – havayolu desteği (Entübasyon) ve mekanik ventilasyon. Enjeksiyon ya da soluma yoluyla, bronkospazm rahatlama için terbutalin kullanılabilir.

Bu Bcc doldurmanız gerekmektedir, glukoz infüzyon harcamak. Atropyn 1.0-2.0 mg / in, Gerekli tekrar giriş Eğer (özellikle vagus belirtileri). EKG İzleme.

Miyokard kontraktilite Telaffuz edilen engelleme miktarlarına bir durumda dopamin veya dobutamin bir infüzyon gösterilen. Ayrıca glukagon kullanabilirsiniz 50-150 aralıklarla ug / kg / 1 m. Bazı durumlarda, bu epinefrin tedavi eklemek etkili olabilir.

Ventriküler kompleks artan zaman aritmiler ve (QRS) infüzyon uygulanan sodyum (klorür ya da bikarbonat). Yapay kalp pili montajı.

Nedeniyle bir aşırı dozda kardiyak arrest birkaç saat canlandırma gerekebilir zaman.

Semptomatik tedavi.

İlaç Etkileşimleri

Metoprolol bir CYP2D6 alt-tabaka olup, Bu bağlamda, hazırlıkları, inhibitör CYP2D6, (kinidin, terʙinafin, paroksetin, fluoksetin, sertralin, Selekoksib, propafepon ve difenhidramin) metoprolol plazma konsantrasyonunu etkileyebilir.

Birleşmeleri, Önlemek

Barbitürik asit türevleri: barbitüratlar metoprolol metabolizmasını artırır, enzim indüksiyonu sonucu (Çalışma fenobarbital ile yapılmıştır).

Propafenon: propafenonun atanması 4 hastalar, Metoprolol alır, Kandaki metoprolol'ün plazma konsantrasyonunda bir artış oldu 2-5 zaman, burada, y 2 Hastalar yan etkileri vardı, metoprolol tipik. Bu etkileşim bir çalışmaya teyit edilmiştir 8 Gönüllüler. Muhtemelen, nedeniyle propafenon inhibisyonuna etkileşimleri, hinidinu gibi, metoprolol CYP2D6 izoenzimi tarafından metabolize edilir. Hesaba gerçeği dikkate alarak, propafenonun özellikleri beta-bloker vardır, metoprolol ve propafenon birlikte uygulanması uygun görünmüyordu.

Verapamil: kombine beta-adrenoblokatorov (Atenolol, propranolol ve pindolol) ve verapamil bradikardi neden olabilir ve düşük kan basıncına neden olabilir. Verapamil ve beta-bloker AV-iletim ve sinüs düğümü fonksiyonu üzerine karşılıklı inhibitör etkileri.

Birleşmeleri, uygulama Betalok doz uygulama gerektirir^®

Sınıf I antiaritmik ilaçlar: beta-bloker ile birlikte negatif inotropik etki toplamını olabilir, böylece sol ventrikül disfonksiyonu olan hastalarda ciddi hemodinamik yan etkileri gelişmekte. Ayrıca hasta sinüs sendromu ve bozulmuş AV-iletim hastalarda böyle bir kombinasyon önlemek. Etkileşimi disopiramid örneğinde tarif edilmektedir.

Amiodarone: Metoprolol kombine kullanımı ciddi sinüs bradikardi yol açabilir. Hesabın son derece uzun T dikkate alarak_1/2 amiodarona (50 günler), amiodaron kaldırılmasından sonra mümkün etkileşim biraz zaman dikkate.

Diltiazem: diltiazem ve beta-adrenoblokatorы karşılıklı usilivayut ingibiruyushtee Action AV provodimosty ve funktsiyu sinusovogo uzla. Metoprolol Diltiazem ile kombine edildiğinde şiddetli bradikardi olgu idi.

NSAID: NSAID beta blokerlerin antihipertansif etkisini zayıflatabilir. Bu reaksiyon, indometasin ile kombinasyon halinde bildirilmektedir ve sulindak ile bir arada gözlenmemiştir. Diklofenak çalışmalarda bu etki gözlenmemiştir.

Difengidramin: difenhidramin a için metoprololün biyotransformasyona azaltır–içinde gidroksimetoprolola 2.5 kere. Aynı zamanda metoprololün artan eylemi olmuştur.

Epinefrin (adrenalin): rapor 10 hastalarda ciddi hipertansiyon ve bradikardi vakaları, Seçici olmayan beta blokör (pindolol ve propranolol dahil) ve epinefrin ile tedavi. Etkileşim sağlıklı gönüllülerin grubunda gözlenen. Beklenen, Bu tür reaksiyonlar vasküler yatağın temas halinde lokal anestezik ile birlikte epinefrin uygulanması gözlenen olabileceğini. Görünüşe göre, Bu risk Kardiyoselektif beta-bloker ile çok daha düşüktür.

Fenilpropanolamin:fenilpropanolamin (norefedrin) tek doz 50 mg Sağlıklı gönüllülerde patolojik değerlere diyastolik kan basıncını artırabilir. Propranolol genellikle kan basıncında artışa önler, denilen fenilpropanolamin. Ancak, beta-bloker hipertansiyon hastalarının paradoksal reaksiyona neden olabilir, fenilpropanolamin yüksek doz alan. Bu phenylpropanolamine alan hastalarda hipertansif kriz birkaç vaka bildirmiştir.

Kinidin: kinidin hızlı hidroksilasyon hastaların özel bir grup metoprololün metabolizmasını inhibe (İsveç 90% nüfus), çağrı, başlıca, Bir metoprolol plazma konsantrasyonunda önemli bir artış ve artan β-adrenerjik blokajı. Inanılır, böyle bir etkileşim diğer beta-bloker özelliğidir, Bu CYP2D6 izoenzimi metabolizması katılır.

Klonidin: beta bloker alırken klonidin ani iptali sırasında hipertansif reaksiyonlar artabilir. Ortak bir uygulamada, Gerekirse, klonidin ise, beta-bloker kesilmesi birkaç gün klonidin önce başlamış olmalıdır.

Rifampisin: rifampisin metoprolol metabolizmasını artırabilir, kan plazmasındaki konsantrasyonunu azaltmak.

Bu Simetidin ile birlikte kullanımı sırasında plazmada metoprololün konsantrasyonunu artırabilir, gidralazinom, Seçici serotonin yeniden alım önleyicileri, Nasıl paroksetin Takıma, Fluoksetin ve sertralin.

Hastalar, Metoprolol ve diğer beta-blokör alırken (Gözyaşı) veya MAO inhibitörleri, Biz yakın gözetim altında olmalıdır.

Beta-adrenoblokatorov ingalyatsionnыe anestezi usilivayut kardiodepressivnoe eylem FoNet.

Hastalara beta bloker alırken, oral hipoglisemik ajanlar alan, doz ayarlaması son gerekebilir.

Beta-bloker ile kombine Kalp glikozidleri AV-iletim süresini artırmak ve bradikardi neden olabilir.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

İlaç çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır, 25 ° C'nin altındaki bir sıcaklıkta ve karanlık bir yerde. Raf ömrü – 5 yıl.