ATORVASTATİN

837 9 dakika okuma süresi

Aktif madde: Atorvastatin
Ne zaman ATH: C10AA05
CCF: Lipid düşürücü ilaçlar
ICD-10 kodları (tanıklık): E78.0, E78.1, E78.2
Ne zaman CSF: 16.01.01
Üretici: ALSI Pharma Company Inc. (Rusya)

İLAÇ FORM, KOMPOZİSYON VE AMBALAJ

Pills, Film kaplı beyaz, mercek biçiminde.

	1 çıkıntı.
аторвастатина кальция тригидрат	10.85 mg,
atorvastatin için karşılık gelen	10 mg

Yardımcı maddeler: kalsiyum karbonat, mikrokristal selüloz, laktoz, nişasta 1500, kolloidal silikon dioksit, (aэrosyl), magnezyum stearat, Орадрай II (polivinil alkol, Macrogol (polietilen glikol), talk, Titanyum dioksit).

10 PC. – ambalajları Valium planimetrik (1) – karton paketleri.
10 PC. – ambalajları Valium planimetrik (2) – karton paketleri.
10 PC. – ambalajları Valium planimetrik (3) – karton paketleri.
10 PC. – ambalajları Valium planimetrik (4) – karton paketleri.
10 PC. – ambalajları Valium planimetrik (5) – karton paketleri.

Pills, Film kaplı beyaz, mercek biçiminde.

	1 çıkıntı.
аторвастатина кальция тригидрат	21.7 mg,
atorvastatin için karşılık gelen	20 mg

Yardımcı maddeler: kalsiyum karbonat, mikrokristal selüloz, laktoz, nişasta 1500, kolloidal silikon dioksit, (aэrosyl), magnezyum stearat, Opadry II (polivinil alkol, Macrogol (polietilen glikol), talk, Titanyum dioksit).

Farmakolojik etki

Lipid düşürücü ilaçlar. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы – enzim, превращающего 3-гидрокси-3- метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, kolesterol de dahil olmak üzere. ТГ и холестерин в печени включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. ЛПНП образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП. Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу, синтез холестерина в печени и увеличивая число рецепторов ЛПНП в печени на поверхности клеток, Bu artan kavrama ve LDL katabolizma yol açar. Снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов.

Снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, Bu genellikle tedavi lipid ulaşmak için müsait değildir. Снижает уровень общего холестерина на 30-46%, LDL – üzerinde 41-61%, apolipoprotein B – üzerinde 34-50% ve TG – üzerinde 14-33%; вызывает повышение уровня холестерина-ЛПВП и аполипопротеина А. Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами.

Farmakokinetik

Emme

После приема препарата внутрь абсорбция высокая. C_maksimum plazma seviyeleri sonra elde 1-2 hayır.

Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (üzerinde 25% ve 9% sırasıyla), однако снижение холестерина ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. Akşamları uygulandığında atorvastatin konsantrasyonları, daha sabah (yaklaşık olarak 30%). Emme derecesini ve ilaç doz arasında doğrusal bir ilişki ortaya.

Biyoyararlanım – 12%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и при “ilk geçiş” karaciğerden.

Dağıtım

plazma proteinlerine – 98%. Ortalama V_D – 381 l.

Metabolizma

Метаболизируется преимущественно в печени под действием изоферментов CYP3A4, CYP3A7 ve CYP3A5 farmakolojik aktif metabolitleri oluşumu ile (orto- paragidroksilirovannyh ve türevleri, beta-oksidasyon ürünleri). İn vitro ortopedi- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, atorvastatin karşılaştırılabilir. HMG-CoA redüktaz inhibitörlerinin tarafından bakımından ilacın etkisi Ingibiruty yaklaşık 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов.

Kesinti

T_1/2– 14 hayır. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 ч благодаря наличию активных метаболитов.

Jelchew için karaciğer ve/veya vnepečenočnogo metabolizma sonra dönmek (Bu belirgin enterohepatik sirkülasyonunu uğramaz). Daha az 2% от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

C_maksimum kadınlar kadar 20%, EAA – ниже на 10%; C_maksimum у больных с алкогольным циррозом печени в 16 zaman, AUC – в 11 раз выше по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

Не выводится в ходе гемодиализа.

Tanıklık

— в сочетании с диетой для снижения повышенных уровней общего холестерина, холестерина/ЛПНП, аполипопротеина В и ТГ и повышения уровня холестерина ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (karışık) гиперлипидемией (типы IIa и IIb по Фредриксону);

— в сочетании с диетой для лечения пациентов с повышенными сывороточными уровнями ТГ (тип IV по Фредриксону) и пациентов с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону), у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта;

— для снижения уровней общего холестерина и холестерина/ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными.

Dozaj rejimi

Перед назначением Аторвастатина пациенту необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен соблюдать в течение всего периода лечения.

Препарат можно принимать в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи. Дозу подбирают с учетом исходных уровней холестерина/ЛПНП, Terapi ve tek tek efekt amacı. В начале лечения и/или во время повышения дозы Аторвастатина необходимо каждые 2-4 недели контролировать уровни липидов в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу.

Начальная доза составляет в среднем 10 mg 1 раз/сут и в дальнейшем варьирует от 10 mg 80 mg 1 Zaman / gün.

При первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии, при повышении сывороточного уровня ТГ (тип IV по Фредриксону), а также при дисбеталипопротеинемии (тип III по Фредриксону) в большинстве случаев достаточно назначения препарата в дозе 10 mg 1 Zaman / gün. Существенный терапевтический эффект наблюдается, genellikle, içinden 2 haftanın, максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается через 4 haftanın. При длительном лечении этот эффект сохраняется.

При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии İlaç bir dozda reçete 80 mg (4 çıkıntı. tarafından 20 mg) 1 Zaman / gün.

Içinde пациентов с почечной недостаточностью и заболеваниями почек концентрация аторвастатина в плазме крови не меняется, степень снижения содержания холестерина ЛПНП сохраняется, Bu nedenle doz gerekli değildir değişir.

At Karaciğer yetmezliği dozu azaltılmalıdır.

Ilacın uygulanmasında yaşlı hasta Güvenlik farklılıkları, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.

Yan etki

Sinir sisteminden: > 2% – uykusuzluk, baş dönmesi; < 2% – baş ağrısı, asteni, keyifsizlik, uyuşukluk, kabuslar, parestezi, perifericheskaya nöropati, amnezi, duygusal değişkenlik, ataksi, Bell'in felç, hiperkinezi, migren, depresyon, gipesteziya, bilinç kaybı.

Duyu itibaren: < 2% – ambliyopi, Tinnitus, konjonktiva kuruluk, ccomodation, кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, sağırlık, glakom, parosmija, tat kaybı, disguzi.

Kardiyovasküler sistem: > 2% – göğüs ağrısı; < 2% – kalp atışı, Vazodilatasyon semptomları, ortostatik hipotansiyon, yüksek kan basıncı, flebit, Aritmi, anjin.

Hematopoetik sistemde itibaren: < 2% – anemi, lenfadenopati, trombositopeni.

solunum sistemi: > 2% – bronşit, rinit; < 2% – zatürree, solunum güçlüğü, astım alevlenmesi, burun kanama.

Sindirim sisteminden: > 2% – mide bulantısı; < 2% – mide ekşimesi, kabızlık veya diyare, tantana, karın ağrısı, karın ağrısı, azalmış ya da iştah artışı, kuru ağız, püskürtme, dysphagia, kusma, Stomatit, özofajit, glossit, Oral mukozanın erozif ve ülseratif lezyonlar, gastroenterit, hepatit, želčnaâ nasıl, keilitis, onikiparmak bağırsağı ülseri, pankreatit, kolestatik sarılık, anormal karaciğer fonksiyon, rektal kanama, zemin, krovotochivosty hakkı, idrar zorluğu.

Kas-iskelet sistemi kısmında: > 2% – artrit; < 2% – Bacak kasları kramp, ʙursit, tendosynovyt, miyozit, miyopati, artralgii, kas ağrısı, raʙdomioliz, Kryvosheya, Kas hipertonisite, eklem kontraktürleri.

Genitoüriner sistem ile: > 2% – ürogenital sistem enfeksiyonları, periferik ödem; < 2% – dizurija (KDV. thamuria, noktüri, idrar tutamama veya idrar tutma, idrara çıkma acil ihtiyaç), yeşim taşı, hematüri, vajinal kanama, nefrourolitiaz, metrorragija, epididimit, azalmış libido, iktidarsızlık, Anormal ejakülasyon.

Dermatolojik reaksiyonlar: > 2% – kellik, dermatoxerasia, artan terleme, egzama, seborrhea, ekimoz, Peteşi.

Endokrin sisteminin bir parçası üzerinde: < 2% – jinekomasti, mastodinija.

Metabolizma: < 2% – kilo almak, gut kötüleşmesine.

Alerjik reaksiyonlar: < 2% – kaşıntı, deri döküntüsü, kontakt dermatit, nadiren – kurdeşen, anjioödem, yüzün şişmesi, fotosensitivite, anafilaksi, eritema multiforme eksudatif (KDV. Stevens-Johnson sendromu), Toksik epidermal nekroliz (Lyell sendromu).

Laboratuar bulguları: < 2% – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, Artış serum CPK, albüminüri.

Kontrendikasyonlar

— активные заболевания печени;

— повышение активности печеночных ферментов неясного генеза (daha fazla 3 KAH ile karşılaştırıldığında kat);

- Karaciğer yetmezliği (sınıflar bir ve b alt-Pugh bir ölçekte);

- Gebelik;

- Emzirme;

- Up 18 yıl (etkinlik ve güvenliği kanıtlanmamıştır);

- Ilaca karşı aşırı duyarlılık.

DAN dikkat следует применять препарат у пациентов с хроническим алкоголизмом, Tarihteki karaciğer hastalıkları, ciddi elektrolit dengesizliği, endokrin ve metabolik bozukluklar, hipotansiyon, Şiddetli akut enfeksiyonlar (septisemi), kontrolsüz epilepsi, Kapsamlı cerrahi, Sakatlıklar, iskelet kası hastalıkları.

Gebelik ve laktasyon

Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (emzirme).

Bilinmeyen, выделяется ли аторвастатин с грудным молоком. Bebeklerde istenmeyen olaylar olasılığını içinde görüş-in, Gerekirse, emzirme sırasında kullanımı emzirmenin fesih konusunu karar vermelidir.

Üreme çağındaki kadınlar tedavi sırasında yeterli doğum kontrolü yöntemleri kullanmak gerekir. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, Gebelik olasılığı çok düşük varsa, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.

Dikkat

Перед началом терапии Аторвастатином необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний. Гипохолестестериновую диету пациенты должны соблюдать во время всего периода лечения.

kanda lipid seviyesini düşürmek için bir HMG-CoA redüktaz inhibitörlerinin kullanımı, biyokimyasal parametreleri değişikliklere yol açabilir, karaciğer fonksiyon yansıtan. Karaciğer fonksiyon tedavi öncesi izlenmelidir, içinden 6 hafta, 12 недель после начала приема Аторвастатина и после каждого повышения дозы, ve periyodik olarak, örneğin, her 6 ay. Повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии Аторвастатином. В таких случаях следует контролировать состояние пациентов до нормализации активности печеночных ферментов. Если значения АЛТ или ACT более чем в 3 Zaman ULN, рекомендуется снизить дозу Аторвастатина или прекратить лечение. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности аминотрансфераз неясного генеза служат противопоказаниям к назначению Аторвастатина.

Лечение Аторвастатином может вызвать миопатию. У пациентов с распространенными миалгиями, болезненностью или слабостью мышц и/или выраженным повышением активности КФК имеется вероятность развития миопатии (боль и слабость в мышцах в сочетании с повышением активности КФК более чем в 10 FHG kıyasla kat). Терапию Аторвастатином следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Bu sınıfın diğer ilaçların tedavi sırasında myopathy riski, siklosporin kullanımı sırasında arttı, fibrate, Eritromisin, никотиновой кислоты или азольных противогрибковых средств. Bu ilaçların birçoğu metabolizmasını inhibe, dolaylı izofermentom CYP3A4, ve/veya taşıma uyuşturucu. Аторвастатин биотрансформируется под действием CYP3A4. Назначая Аторвастатин в комбинации с фибратами, Eritromisin, imünosupresanlar, азольными противогрибковыми средствами или никотиновой кислотой в гиполипидемических дозах следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно контролировать состояние пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, özellikle ilk aylarında tedavi ve ilaç artan dozlarda dönemlerinde. Bu gibi durumlarda, periyodik KFK aktivitesinin belirlenmesi öneririz mümkündür, Her ne kadar böyle bir denetimi, şiddetli myopathy gelişimi önlemek izin vermiyor.

При применении Аторвастатина, как и других средств этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, miyoglobin tarafından neden. Терапию Аторвастатином следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (örneğin, Şiddetli akut enfeksiyon, hipotansiyon, серьезная операция, travma, тяжелые обменные, metabolik ve elektrolit bozuklukları ve kontrolsüz kasılmalar).

Hastalar hakkında uyarılmalıdır, Eğer kas açıklanamayan ağrı veya zayıflık varsa onlar hemen bir doktora danışmalısınız, особенно если при этом наблюдаются недомогание или лихорадка.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

О неблагоприятном влиянии Аторвастатина на способность управлять автомобилем и работу с механизмами не сообщалось.

Aşırı doz

Tedavi: Herhangi bir spesifik antidot, проводится симптоматическая терапия. Hemodiyaliz nyeeffyektivyen.

İlaç Etkileşimleri

Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами производными статинов повышается при одновременном применении циклоспорина, fibrate, Eritromisin, противогрибковых средств, azolam ait olma, ve nikotinik asit.

При одновременном приеме внутрь Аторвастатина и суспензии, содержащей магния гидроксид и алюминия гидроксид, концентрация аторвастатина в плазме крови уменьшалась примерно на 35%, однако степень уменьшения уровня холестерина ЛПНП при этом не менялась.

При одновременном применении Аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина (fenazona), поэтому взаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами системы цитохрома Р450 не ожидается.

При одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина в плазме крови снижается примерно на 25%. Однако гиполипидемический эффект комбинации Аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности.

При повторном приеме дигоксина и Аторвастатина в дозе 10 mg C_ssдигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с Аторвастатином в дозе 80 Digoksin hakkında artan konsantrasyon mg/gün 20%. При применении данной комбинации следует контролировать состояние пациентов.

При одновременном применении Аторвастатина и эритромицина (500 mg 4 kez / gün) veya == (500 mg 2 kez / gün), которые ингибируют изофермент CYP3А4, Atorvastatin plazma konsantrasyonları bir artış oldu.

При одновременном применении Аторвастатина (10 mg 1 Zaman / gün) ve azitromisin (500 mg 1 Zaman / gün) концентрация аторвастатина в плазме крови не менялась.

Аторвастатин не оказывал клинически значимого воздействия на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом при участии CYP3А4; в связи с этим представляется маловероятным, что Аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов изофермента CYP3А4.

При одновременном применении Аторвастатина и контрацептива для приема внутрь, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение AUC норэтиндрона и этинилэстрадиола примерно на 30% ve 20% sırasıyla. Bu etkiyi oral kontraseptif kadınlar için seçerken dikkate alınmalıdır, получающей Аторвастатин.

İlaçların eş zamanlı kullanımı, Endojen steroid hormon konsantrasyonunu azaltır (KDV. simetidin, ketokonazol, spironolakton), Endojen steroid hormon azaltılması riskini artırır (Bu kombinasyonlarda dikkatli gerektirir).

При изучении взаимодействия Аторвастатина с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено.

При одновременном применении Аторвастатина в дозе 80 amlodipin ve mg doz 10 MG dozları, atorvastatin denge içinde değişmemiştir.

Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия Аторвастатина и антигипертензивных средств.

Одновременное применение Аторвастатина с ингибиторами протеаз, CYP3A4 inhibitörleri olarak bilinen, atorvastatin plazma konsantrasyonları artar eşliğinde.

Фармацевтическая несовместимость не известна.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Liste B. İlaç çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır, kuru, ışıktan koruyarak, bir sıcaklıkta, yüksek seviyede 25 ° C'de. Raf ömrü – 3 yıl.

Vladimir Andreevich Didenko

837 9 dakika okuma süresi