Aprovel

Aktif madde: İrbesartan
Ne zaman ATH: C09CA04
CCF: Anjiyotensin II reseptör antagonistleri
ICD-10 kodları (tanıklık): BEN 10, N08.3
Ne zaman CSF: 01.04.02
Üretici: SANOFI PHARMA Bristol-Myers Squibb SNC (Fransa)

Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

Pills Oval, mercek biçiminde, beyaz veya hemen hemen beyaz, bir tarafta, bir kalp ve sayı olarak oyulmuş “2772” – başka.

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, önceden jelatin hale getirilmiş mısır nişastası, sodyum kroskarmeloz, poloksamer 188, Sulu koloidal silis, mikrokristal selüloz, magnezyum stearat.

14 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
14 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
14 PC. – kabarcıklar (4) – karton paketleri.

Pills Oval, mercek biçiminde, beyaz veya hemen hemen beyaz, bir tarafta, bir kalp ve sayı olarak oyulmuş “2773” – başka.

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, önceden jelatin hale getirilmiş mısır nişastası, sodyum kroskarmeloz, poloksamer 188, Sulu koloidal silis, mikrokristal selüloz, magnezyum stearat.

14 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
14 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
14 PC. – kabarcıklar (4) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Antihipertansif ilaçlar, Belirli bir anjiyotensin II reseptör antagonisti (Tip AT₁). Anjiotensin II vazokonstriktör eylem ortadan kaldırır ve aldosteron plazma azaltır.

Anjiotensin II blokları tüm önemli fizyolojik etkileri, reseptör tip AT yoluyla gerçekleştirilen₁, bağımsız olarak, anjiyotensin II'nin sentezinin kaynağı ya da rota. anjiyotensin II reseptörüne karşı spesifik antagonist hareketinin (AT₁) Bu renin ve anjiyotensin II'nin artan konsantrasyonlarda plazma ve kan plazması içinde aldosteron konsantrasyonunu azaltmak için yol açar. Kan serumunda potasyum iyonu konsantrasyonunun bir preparat tavsiye edilen dozları kullanıldığında önemli ölçüde değişmez.

İrbesartan kininazu II inhibe etmez, bu sayede inaktif metabolitlere bradikininin anjiotensin II oluşumu ve imha. Onların etkisi irbesartanın tezahürü değil metabolik aktivasyon gerektirir.

İrbesartan kalp hızı minimal değişiklik kan basıncını düşürür. Kadar dozlarda alındığında 300 mg 1 kan basıncında saat / gün redüksiyon doza bağımlı, Bununla birlikte, irbesartan büyüme doz de artış ile kan basıncını düşürücü etkisi ihmal edilebilir.

Kan basıncı maksimum azalma ile elde edilir 3-6 Oral uygulama saat sonra, ve hipotansif etkisi en az için devam 24 hayır. Içinden 24 kan basıncını düşürmenin önerilen doz uygulanmasından sonra h 50-70% ilaç kullanımı yanıt olarak sistolik ve diastolik kan basıncı için en yüksek azalma ile karşılaştırıldığında. Resepsiyonda 1 Zaman / gün dozu 150-300 kan basıncında düşüş derecesi mg (sistolik / diyastolik) dozaj aralığının sonunda (yani. içinden 24 dozlamadan sonra h) Hasta yatarken veya ortalama oturan 8-13/5-8 mmHg. (sırasıyla) plasebo ile karşılaştırıldığında artış.

bir dozda bir ilaç 150 mg 1 Zaman / gün hipotansif yanıt olduğunu (Bir sonraki dozu almadan önce kan basıncında azalma ve kan basıncı azalma anlamına 24 hayır) Aynı doz olarak, bir razdelennoy 2 kabul.

İlaç Aprovel hipotansif etkisi^® içinde gelişir 1-2 hafta, ve maksimum terapötik etki elde edilir 4-6 Tedavinin başlamasından sonra hafta. antihipertansif etkisi, uzun süreli tedavide korunur. Kan basıncının tedavisi durdurma giderek başlangıç ​​değerine geri döner sonra, çekilmesi gözlenmemiştir.

İrbesartan serum ya da idrar ürik asit atılımı üzerindeki ürik asit seviyesi üzerinde herhangi bir etkisi yoktur.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

etkinlik yaş ve cinsiyete bağlı değildir.

Aprovelem monoterapisine hastalar siyahlar daha az duyarlı^® (Diğer tüm ilaçlar olarak, vliyayushtie renin-anjiyotensin-alydosteronovuyu sistemu).

Farmakokinetik

Emme

Alımından sonra gastrointestinal kanaldan iyi absorbe. C_maksimum Plazmadaki irbesartan yoluyla elde 1.5-2 saat alımından sonra. mutlak biyo- 60-80%. Eşzamanlı gıda alımı anlamlı ilacın biyoyararlanımını etkilememiştir.

İrbesartan arasında bir dozaj aralığında bir doz farmakokinetik bir doğrusal ve oransal var 10 için 600 mg; daha yüksek dozlarda 600 mg (içinde 2 tavsiye edilen maksimum doz kez daha yüksek) İrbesartan non-lineer kinetiği olur (azalma emilimi).

Dağıtım

Plazma proteinlerine bağlanma yaklaşık 96%. Biraz hücresel kan bileşenleri bağlama. v_D – 53-93 l. C_ss Bu ulaşılabilir 3 ilaç uygulamasından başlandıktan sonra günleri 1 Zaman / gün. Tekrarlanan resepsiyonlar 1 Zaman / gün plazmada irbesartan sınırlı birikimi olduğunu göstermiştir (daha az 20%).

Metabolizma

İçerde, ya da / 'üzerinde ¹⁴C irbesartan 80-85% dolaşımdaki kan radyoaktivite değiştirilmemiş irbesartanla düşer.

İrbesartan glukuronik asit ile oksidasyon ve konjugasyon ile karaciğerde biyolojik olarak transforme edilir. Irbesartan okislyaetsya, başlıca, CYP2C9 izoenzim yardımıyla, izoenzim CYP3A4 ihmal edilebilir bir etkiye sahiptir. ana metaboliti – irbesartan glukuronit (yaklaşık 6%).

Kesinti

toplam temizleme ve renal klerensi kadar 157-176 ml / dakika 3-3.5 sırasıyla, ml / dakika,. T_1/2 terminal fazı için 11-15 hayır. Irbesartan ve metabolitleri safra ve idrar ile atılır. İçerde, ya da / 'üzerinde ¹⁴Hakkında C irbesartan 20% Radyoaktivite idrarda bulunan, kalan – Calais. Daha az 2% değişmemiş irbesartan olarak idrarla dozun.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Plazmadaki irbesartan Biraz daha yüksek konsantrasyonlar kadınlarda gözlenmiştir (erkeklere göre). T değeri Ancak farklar_1/2 ve irbesartanla birikimi açığa çıkmayabilir. Kadınlarda irbesartan düzeltme dozlar gerekli değildir. AUC ve C değerleri_maksimum irbesartan yaşlılarda biraz daha yüksek olduğu (kıdemli 65 yıl), genç hastalarda daha (18-40 yıl), T_1/2 anlamlı farklılık yoktu. Yaşlı hastalarda irbesartanın düzeltme dozu gerektirir.

Böbrek fonksiyonları bozulmuş ya da hasta olan hastalar, Bu hemodiyaliz geçiyor, farmakokinetik ölçüde değişmeden irbesartan. Hemodiyaliz sırasında vücuttan değil Irbesatan.

Karaciğer sirozu Hafif olan hastalarda önemli bir değişiklik olmadı ilacın farmakokinetik parametrelerini orta. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda bir farmakokinetik çalışma yapılmamıştır.

Tanıklık

- Arteriyel hipertansiyon;

- Hipertansiyon ve diabetes mellitus tip hastalarda böbrek hastalığının tedavisi 2 (kombine antihipertansif terapisinin parçası olarak).

Dozaj rejimi

İlaç, ağızdan alınan, Bütün tabletler Kırlangıç, içme suyu.

Başlangıç ​​ve idame dozu 150 mg 1 ne olursa olsun yemek kez / gün,. Bir dozda ilaç kullanımı, daha uygun 24 saatlik kan basıncı kontrolü sağlar, dozdan 75 mg / gün. Bununla birlikte, bazı hastalar, Özellikle hastalarda, hemodiyaliz, ya da yaşın üzerindeki hastalarda 75 yıl, Başlangıç ​​dozu olmalıdır 75 mg (Aprovelya kullanmak mümkündür^® çıkıntı. tarafından 75 mg).

Yetersiz terapötik etki durumunda Aprovelya uygulandığında^® doz 150 mg 1 Zaman / gün, Doz arttırılabilir 300 mg, ya da diğer maddeleri tayin etmelidir. Özellikle, gösterilmiştir, bir diüretik randevu, hidroklorotiyazid gibi, Eylem Aprovelya artırır^®.

Hipertansiyon ve diyabet tip hastalarda 2 Tedavi dozu ile başlamalıdır 150 mg 1 Zaman / gün ve giderek artırmak 300 mg – doz, Bu nefropati tedavisi için idame dozu tercih edilir.

Aprovelya yararlı etkileri kanıtı^® hipertansiyon, diabetes mellitus tip hastalarda böbrek 2 hazırlanmış araştırma, ki içinde bu diğer antihipertansif ile kombinasyon halinde kullanılan, Hedef kan basıncını elde etmek için gerekli olan.

Resepsiyonda Aprovelya önce^® BCC geri yükleme ve / veya hiponatremiyi ortadan kaldırmak için.

Içinde böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda Düzeltme dozaj rejimi gerekli değildir. Hasta, hemodiyaliz, Başlangıç ​​dozu olmalıdır 75 mg / gün (İlaç Aprovel olası kullanımı^® çıkıntı. tarafından 75 mg).

Içinde Karaciğer fonksiyon bozukluğu ya şiddetini hafif-orta olan hastalar Bu doz rejiminde düzeltme gerektirmeyen. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda ilaç ile klinik deneyim değildir.

Önerilen tedavi olmasına rağmen hastaların ortalama yaşları 75 yıl bir dozu ile başlar 75 mg (İlaç Aprovel olası kullanımı^® çıkıntı. tarafından 75 mg), genellikle yaşlı hasta Düzeltme dozaj rejimi gerekli değildir.

Yan etki

Yan etkileri tanımlarken, oluşum aşağıdaki ölçütler frekansı: Sık sık (>10%), sık sık (>1%, <10%); bazen (>0.1%,<1%); nadiren (>0.01%, <0.1%); nadiren (<0.01%; izole raporlar dahil). Yan etkilerin sıklığı, doza bağımlı idi (Önerilen doz aralığı), cinsiyet, yaş, Hastanın ya da tedavi süresi yarış.

Arteriyel hipertansiyon

IN plasebo kontrollü çalışmalar (1965 Hastalar irbesartan aldı) Aşağıdaki advers reaksiyonlar kaydetti.

CNS: sık sık - Baş dönmesi.

Kardiyovasküler sistem: Bazen - taşikardi, Derinin kızarma.

solunum sistemi: bazen – öksürük.

Sindirim sisteminden: sık sık – mide bulantısı, kusma; bazen – ishal, hazımsızlık, mide ekşimesi.

Üreme sisteminin parçası üzerinde: bazen – cinsel işlev bozukluğu.

Bir bütün olarak vücut: sık sık - yorgunluk; bazen – göğüs ağrısı.

Laboratuvar parametreleri: sık sık – CPK artışı dostovernoe (1.7%), Kas-iskelet sistemi klinik belirtiler eşlik değil.

Arteriyel hipertansiyon ve diabetes mellitus tip 2 böbrek fonksiyon bozukluğu olmayan mikroalbuminürili

Yukarıda belirtilen advers reaksiyonlar irbesartan alarak gözlendi yanında:

Kardiyovasküler sistem: bazen – ortostatik baş dönmesi, ortostatik hipotansiyon; 0.5% hastalar (Plasebo, bu yan etkilerin ortaya çıkma frekansına göre).

Laboratuvar parametreleri: Sık sık – hiperkalemia (>5.5% mmol / L) alırken 300 irbesartan mg gözlenmiştir 29.4% hastalar, Plasebo grubunda – içinde 22% hastalar.

Arteriyel hipertansiyon ve diabetes mellitus tip 2 Ciddi proteinüri ve kronik böbrek yetmezliği olan

Aşağıdaki advers reaksiyonlar daha gözlendi, göre 2% hastalar (plasebo oluşma sıklığı ile karşılaştırıldığında).

CNS: sık sık – ortostatik baş dönmesi, ortostatik hipotansiyon.

Kas-iskelet sistemi kısmında: sık sık – kas ve kemiklerde ağrı.

Laboratuvar parametreleri: Sık sık – hiperkalemia (>5.5% mmol / L) alarak İrbesartan bir araya varken 46.3% hastalar, Plasebo grubunda – içinde 26.3% hastalar; sık sık – Hemoglobin konsantrasyonunda klinik olarak anlamlı bir azalma gelen 1.7% yüksek kan basıncı ve diyabetik nefropatili hastalarda.

Piyasada İrbesartan giriş aşağıdaki advers reaksiyonlar tespit edilmiştir beri:

CNS: nadiren – baş ağrısı.

Sindirim sisteminden: nadiren – disgevziya, anormal karaciğer fonksiyon, hepatit.

Kas-iskelet sistemi kısmında: nadiren – kas ağrısı, arthralgia (Bazen kreatin kinaz artan seviyeleri ile bağlantılı olarak), kasılmalar.

Üriner sistemin itibaren: nadiren – böbrek fonksiyon bozukluğu (KDV. Risk altındaki hastalarda böbrek yetmezliği izole vakalar).

Duyu itibaren: nadiren – Tinnitus.

Laboratuvar parametreleri: nadiren – hiperkalemia.

Alerjik reaksiyonlar: nadiren – isilik, kurdeşen, anjioödem.

Kontrendikasyonlar

- Kalıtsal galaktoz intoleransı, laktaz eksikliği veya glukoz ve galaktoz malabsorbsiyon;

- Gebelik;

- Emzirme;

- Çocukluk ve ergenlik kadar 18 yıl (etkinlik ve güvenliği kanıtlanmamıştır);

- Ilaca karşı aşırı duyarlılık.

DAN dikkat aort veya mitral kapak darlığı olan hastalarda kullanmak, hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati, degidratacii, giponatriemii, ishal, rvote, Sınırlı tuz alımı ile diyet, diüretik tedavisi, bilateral renal arter darlığı, Bir tek böbrekte arter tek taraflı darlık, Kronik kalp yetmezliği III-IV fonksiyonel sınıf NYHA sınıflaması, Iskemik kalp hastalığı ve / veya beynin aterosklerotik damar lezyonları, hiperkalemia, böbrek yetmezliği, gemodialize, son böbrek nakli (klinik deneyim eksikliği), şiddetli karaciğer yetmezliği (klinik deneyim eksikliği).

Gebelik ve laktasyon

Aprovel^® gebelik sırasında kontrendikedir. Gebelik ilaçla tedavi sırasında meydana gelirse derhal kaldırılmalıdır.

Uygun alternatif tedaviye geçiş planlama gebelikten önce yapılmalıdır.

Gerekirse, emzirme sırasında randevu emzirmenin fesih konusunu karar vermelidir, tk. İrbesartan anne sütü ile tahsis edilip bilinmemektedir.

Dikkat

Su ve elektrolit dengesi bozuklukları

Tüm dehidrasyon ve / veya sodyum iyonlarının eksikliği (diüretik yoğun tedavi sonucu, ishal veya kusma, tuz alımını kısıtlayan), ve hastalarda, hemodiyaliz, klinik olarak anlamlı hipotansiyon gelişebilir, Özellikle ilk dozdan sonra. Bu patolojik durumlar, ilaç Aprovel başlamadan önce ayarlanması gerekir^®.

Renovasküler hipertansiyon

Tek böbrekte bilateral renal arter stenozu veya arter stenozu olan hastalar, Diğer ilaçlar, Renin-anjiyotensin-alydosteron arasında vliyayushtie sistemu, Şiddetli hipotansiyon ve böbrek yetmezliği gelişimi için artmış risk altındadır. Ilaç Aprovel tür komplikasyonların gelişiminde ne kadar^® açıklanmamıştır, anjiotensin II reseptör antagonistleri kullanırken benzer bir etki beklenebilir.

Böbrek yetmezliği ve böbrek transplantasyonu

Aprovelya kullanırken^® Böbrek yetmezliği olan hastalarda potasyum ve kreatinin serum periyodik izleme tavsiye edilir. Aprovelya kullanımıyla ilgili klinik veriler^® hastalar, Böbrek nakli.

Arteriyel hipertansiyon ve diabetes mellitus tip 2

Aprovelya belirtildiği^® Böbrek tutum ve kardiyo-vasküler lezyonların ilerlemesini yavaşlattığı bir yararlı etki farklı hasta gruplarında şiddeti değişen derecelerde vardı: Daha az kadınlar ve insanlar arasında telaffuz edildi, Avrupa yarışında için geçerli değildir.

Hiperkalemi

Uygulamada Aprovelya hiperkalemi Belki gelişimi^® (Başka bir şekilde de, Renin-anjiyotensin-alydosteron arasında vliyayushtih sistemu), özellikle böbrek yetmezliği ve / veya kalp hastalığı olan hastalarda. Risk altındaki hastalar için kan serumunda yeterli kontrol potasyum düzeylerini tavsiye edilir.

Aort veya mitral kapak stenozu, obstruktivnaya gipertroficheskaya kardiyomiyopati

Bu aort veya mitral kapak stenozu veya obstrüktif hipertrofik kardiyomiyopati hastalarında kullanılmak üzere özel önlemler almak gereklidir.

Primer aldosteronizm

Antihipertansifler normalde duyarlı değil Primer aldosteronizm olan hastalar, ingibiruyushtie sistemu renin-anjiyotensin. Bu nedenle, Aprovelya kullanımı^® Bu gibi durumlarda, bu tavsiye edilmez.

Hasta grubunda, kimin vasküler tonus ve böbrek fonksiyon ağırlıklı renin-anjiyotensin-aldosteron aktivitesine bağlıdır (örneğin, kronik kalp yetmezliği III ve IV fonksiyonel sınıfı NYHA sınıflamasına ile ve ilgili böbrek hastalığı olan hastalarda, Renal arter darlığı dahil), İlaç tedavisi, sistemi etkileyen, Akut hipotansiyon ile ilişkilendirilmiştir, azotemi, oligüri ve nadir durumlarda – Akut böbrek yetmezliği olan. Diğer anti hipertansiyon gibi, İskemik kalp hastalığı olan hastalarda yüksek kan basıncını azaltarak bir miyokard enfarktüsü sonucu veya anjina krizine neden olabilir. Tedavi kan basıncı kontrolü altında olmalıdır.

Çocuk Sağlığı ve Hastalıkları kullanın

İlaç Aprovel güvenliliği ve etkinliği^® Hastalar çocuk veya ergen tespit edilmemiştir edildi.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Etkisi Aprovelya^® faaliyetlerde bulunmak yeteneği, dikkat gerektiren, Bu çalışma yapılmamıştır, Ancak, farmakodinamik özelliklere göre, İlaç bu yeteneğini etkileyebilir olmamalıdır. Araç sürerken dikkate alınması gereken, bazen hipertansiyon tedavisinde baş dönmesi ve artan yorgunluk sırasında.

Aşırı doz

Bir dozda, yetişkin hastalarda ilaç uygulanırken 900 için mg / gün 8 hafta herhangi bir toksisite ortaya koymamıştır.

Belirtileri: kan basıncının, büyük olasılıkla belirgin bir azalma, taşikardi, bradikardi.

Tedavi: Yüksek dozlarda ilacı Kaza yapay kusma ve / veya gastrik lavaj gibi görünüyor, Aktif karbon, Semptomatik ve destekleyici tedavinin tutma. Hemodiyaliz nyeeffyektivyen.

İlaç Etkileşimleri

Diüretikler ve diğer antihipertansifler

Hipotansif eylemi artabilir diğer antihipertansif ajanlarla irbesartanın eş zamanlı kullanımı ile. İrbesartan diğer antihipertansif ilaçlarla birlikte kullanıldığı, örneğin beta-blokerler olarak, Yavaş kalsiyum kanal blokerleri tiyazid diüretikler uzun etkili.

Irbesartan ve tiyazid diüretikler hipotansif etkileri doğada toplamsal vardır.

Kontrolsüz kan basıncı irbesartan monoterapisi olan hastalarda, hidroklorotiyazid küçük dozlarda atanması (12.5 mg / gün) Bu daha da azalmasına yol açar (plasebo ile karşılaştırıldığında) RT üzerinde 7-10/3-6 mm Hg. Makale. (Dönem mezhdozovogo sonunda sistolik / diyastolik kan basıncı).

İrbesartan hidroklorotiyazid küçük dozlarda uygulandığında (12.5 mg / gün) Avrupa yarışta yakın hasta buna hastaların siyahlar bu kombinasyonun hipotansif etkisi.

Yüksek dozlarda diüretik mi tedavisi su kaybına yol ve Aprovel ile muamele başlangıcında hipotansiyon riskini artırabilir^®.

Potasyum ve potasyum tutucu diüretikler hazırlıkları, Heparin

Deneyimlerine dayanarak, Diğer ilaçlar kullanılarak elde, vliyayushtih renin-anjiyotensin-alydosteronovuyu sistemu, ilaçlar potasyum kullanırken, potasyum içeren elektrolit solüsyonları, veya diğer potasyum tutucu diüretikler, Kan potasyum seviyesini arttırabilir, hazırlıkları (Heparin), Kan serumunda potasyum seviyesini arttırabilir.

Lityum

Kan serumu ve toksisite lityum Tersinir artan konsantrasyonları gözlenmiştir ADE inhibitörleri ile lityumun uygulama sırasında. Irbesartan benzer etkilerin uygulanmasını Bugüne kadar nadiren gözlenmiştir. Bu arada bir ihtiyaç varsa, Daha sonra tedavi sırasında kan serumunda lityum konsantrasyonunu takip dikkatle yapılmalıdır.

NSAID

Anjiyotensin II antagonistleri ve NSAID ile eş zamanlı kullanımı (KDV. selektif COX-2 inhibitörleri,, asetilsalisilik asit (>3 g / gün) ve seçici olmayan NSAID) hipotansif etkisini zayıflatabilir.

ACE inhibitörleri ve NSAID eşzamanlı kullanımı gibi, Anjiyotensin II antagonistleri ve NSAID'lerin ortak başvuru böbrek fonksiyon bozukluğu riskini artırabilir, akut böbrek yetmezliği olasılığı dahil olmak üzere, ve serum potasyum düzeylerinde bir artış, Özellikle zaten tehlikeye böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda. Bu arada dikkatle kullanılmalıdır, özellikle yaşlı hastalarda. Hastalar Gizli ve kombine tedavi süresince geri yüklemek gerekir ve bu böbrek fonksiyonunun izlenmesi sona periyodik sonra.

Irbesartanın etkileşimi ilişkin ek bilgiler

Irbesartanın irbesartan hidroklorotiyazid farmakokinetiği ile bir uygulamada değişmez. İrbesartan esas CYP2C9 tarafından metabolize ve glukuronidasyon daha az maruz olduğunu. İrbesartan ve warfarin kombinasyonu ile anlamlı farmakokinetik ya da farmakodinamik etkileşimler, ilaç, CYP2C9 yoluyla metabolize. CYP2C9 indüserleri faaliyet etkisini araştırmak (KDV. Rifampicin), İrbesartan'ın farmakokinetiği üzerinde yürütülen değil. İrbesartan digoksin farmakokinetiğini değiştirmez.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Liste B. İlaç çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır, 30 ° C'nin altındaki sıcaklıklarda kuru bir yerde. Raf ömrü – 3 yıl.