AMLORUS

Aktif madde: Amlodipin
Ne zaman ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh kanal blokeri
ICD-10 kodları (tanıklık): BEN 10, i20, I20.1
Ne zaman CSF: 01.03.02
Üretici: Sentezi (Rusya)

DOZAJ FORMU, KOMPOZİSYON VE AMBALAJ

Pills beyaz, yuvarlak, ploskotsilindricheskoy formu oluklu.

Yardımcı maddeler: laktoz, patates nişastası, povidon, krospovydon, mikrokristal selüloz, Kalsiyum stearat, talk.

10 PC. – ambalajları Valium planimetrik (3) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Blokator yavaş kalsiyum kanalları (II) üretimi, dihidropiridin türevi. Antianginalnoe ve antihipertansif aktivitesi sağlar. Dyhydropyrydynovыmy reseptörleri ile Svyazыvayas, bloklar kalsiyum kanalları, hücre içine kalsiyum iyonunun geçişini azaltır (esas olarak, vasküler düz kas hücrelerinde, kardiyomiyositlere daha).

Koroner ve periferik arter ve arteriyoller genişlemesi nedeniyle Antianginalnoe eylem: Ne zaman vuruş beyin enfarktüsü şiddetini azaltır; Periferik arteriyoller genişletilmesi, Yuvarlak azaltır, Kalp afterloadı azaltır, miyokard oksijen ihtiyacını azaltarak. Genişleyen ana koroner arterler ve arteriyoller unmodified ve iskemik miyokardiyal alanlarda, Miyokardiyum oksijen akışını artırır (Özellikle vazospastik anjinada); Koroner arter konstrikcii gelişimini engeller (KDV. Sigara tarafından neden). Anjin olan hastalarda tek doz günlük fiziksel aktivite süresini artırır, angina pektoris ve iskemik ST-segment depresyon gelişimi yavaşlar, anjin saldırıların sıklığını ve nitrogliserin tüketimi azaltır.

Uzun bir doza bağımlı hipotansif etkiye sahip. Vazodilatiruûŝim düz kas kapları üzerinde doğrudan etkisi nedeniyle antihipertansif aktivitesi.

Hipertansiyon, tek doz kan basıncında klinik açıdan anlamlı bir azalma üzerine sağladığında 24 hayır (Hasta yatar ve ayakta ile). Kan basıncında bir düşüş neden olmaz, egzersiz toleransını azaltılması, sol ventrikül ejeksiyon fraksiyonu.

Sol ventrikül hipertrofisi derecesini azaltır, Iskemik kalp hastalığı anti-aterosklerotik ve kalbi koruyucu etkisi vardır. Miyokard kontraktilite ve iletkenlik üzerinde hiçbir etkisi, Refleks artış İK neden olmaz, trombosit agregatia durur, glomerüler filtrasyon hızını artırır, Bu zayıf natriüretik etkisi vardır. Ne zaman diyabetik nefropati mikroalbüminüri şiddeti artmaz. Metabolizma ve plazma lipidler olumsuz hiçbir etkisi yoktur.

Etkinin başlama zamanı – 2-4 hayır, etki süresi 24 hayır.

Farmakokinetik

Emme

Amlodipin alımı sonra yavaş yavaş sindirim sistemi absorbe. ortalama mutlak biyoyararlanımı 64-90%. C_maksimum kan plazmasındaki içeri 6-9 hayır. C_ss sonra elde 7 tedavi günü. Gıda amlodipin emilimini etkilemez.

Dağıtım

Ortalama V_D olduğunu 21 l / kg, olduğunu gösterir, çoğu ilacın olduğunu ve dokularda, nispeten daha küçük – Kandaki. plazma proteinlerine – 95%.

ilaç kan-beyin bariyerini geçen. Anne sütü ile sağlanan.

Metabolizma

Amlodipin yavaşlatmaya tabi tutulur, ancak kapsamlı metabolizma (90%) inaktif metabolitlerin olarak karaciğerde, etkisi için maruz “ilk geçiş” karaciğerden. Metabolitleri klinik olarak anlamlı farmakolojik aktivite var mı.

Kesinti

T tek bir ağız yönetim sonra_1/2 Bu arasında değişir 31 için 48 hayır, T reappointing zaman_1/2 yaklaşık olarak 45 hayır. Yaklaşık 60% doz idrarda esas olarak metabolitleri görünür iç kabul, 10% – değişmemiş olarak, 20-25% – Dışkı ile. Amlodipin toplam izni 0.116 ml / sn / kg (7 ml / dak / kg, 0.42 L / sa / kg'lık).

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Yaşlı hastalar (kıdemli 65 yıl) amlodipin yavaşladı atılımı (T_1/2 – 65 hayır) Genç Hastalarda ile karşılaştırıldığında, Ancak, bu fark klinik öneme sahip. Hepatik yetmezliği olan hastalarda uzama T varsayar_1/2, ve uyuşturucu vücut uzun bir birikimi yüksektir (T_1/2 – için 60 hayır).

Böbrek yetmezliği önemli ölçüde farmakokinetiku amlodipin etkilemez..

Hemodiyaliz kaldırılmaz zaman.

Tanıklık

- Arteriyel hipertansiyon (monoterapi olarak veya başka anti hipertansiyon ile kombinasyon halinde: Diüretikler, Beta-bloker, ACE inhibitörleri);

- Stabil angina, Vazospastik anjin (Prinzmetal angina) (tedavinin olarak veya diğer ile birlikte antianginalnami anlamına gelir).

Dozaj rejimi

İlaç içeride reçete edilir.

Tedavi ederken hipertansiyon ve anjin ilk 5 mg 1 Zaman / gün. Eğer gerekli doz maksimum kadar arttırılabilir 10 mg 1 Zaman / gün. At hipertansiyon destekleyici doz olabilir 5 mg / gün.

At Vazospastik anjin (Prinzmetal angina) – 5-10 mg/gün 1 resepsiyon.

Dozlarda tiazidnami dioretikami birlikte değiştirmek gerekmez, beta-blokerleri ve ACE inhibitörleri.

Böbrek yetmezliği hastalarda doz değiştirmek gerekmez.

Içinde Karaciğer yetmezliği olan hastalar, yaşlı hasta ilk doz ne zaman hipertansiyon olabilir 2.5 mg.

Yan etki

Kardiyovasküler sistem: kalp atışı, nefes darlığı, kan basıncında belirgin bir azalma, bayılma, vaskülit, şişme (ayak bilekleri ve ayaklarda şişlik), kızarma; nadiren – aritmiler (bradikardi, ventriküler taşikardi, kulaktan flutter), göğüs ağrısı, ortostatik hipotansiyon; bazı durumlarda – konjestif kalp yetmezliği gelişmesi veya alevlenmesi, aritmiler, migren.

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: baş ağrısı, baş dönmesi, yorgunluk, uyuşukluk, duygudurum değişiklikleri, kasılmalar; nadiren – bilinç kaybı, gipesteziya, sinirlilik, parestezi, titreme, baş dönmesi, asteni, keyifsizlik, uykusuzluk, depresyon, olağandışı rüyalar; bazı durumlarda – ataksi, ilgisizlik, ažitaciâ, amnezi.

Sindirim sisteminden: mide bulantısı, kusma, epigastrik ağrı, nadiren – artan karaciğer transaminaz ve sarılık (kolestaz neden), pankreatit, kuru ağız, tantana, giperplaziya hakkı, kabızlık veya diyare; bazı durumlarda – gastrit, iştah artışı.

Üriner sistemin itibaren: nadiren – thamuria, idrar zorluğu, noktüri; bazı durumlarda – dizurija, poliüri.

Üreme sisteminin parçası üzerinde: nadiren – cinsel işlev bozukluğu (KDV. azaltılmış gücü), jinekomasti.

Dermatolojik reaksiyonlar: bazı durumlarda – dermatoxerasia, kellik, dermatit, domuz vebası, livor.

Alerjik reaksiyonlar: kaşıntı, isilik (t. hayır. эritematoznaya, makülopapüler döküntü, kurdeşen), anjioödem.

Kas-iskelet sistemi kısmında: nadiren – arthralgia, eklem, kas ağrısı (Uzun süreli kullanım); bazı durumlarda – myastenia.

Metabolizma: nadiren – poliurikemiya, vücut ağırlığındaki artış / azalış, giperglikemiâ, artan terleme, susuzluk; bazı durumlarda – Soğuk rutubetli ter.

Hematopoetik sistemde itibaren: nadiren – trombositopeni, lökopeni.

Duyu itibaren: nadiren – bulanık görme, diplopi, konjonktivit, boğaz gözler, Tinnitus, parosmija, disguzi, ccomodation, xerophthalmia.

solunum sistemi: nadiren – solunum güçlüğü, burun kanama, öksürük, rinit.

Diğer: nadiren – sırt ağrısı.

Kontrendikasyonlar

- Şiddetli hipotansiyon;

- Çöküşü;

- Kardiyojenik şok;

- Kararsız angina (Prinzmetal angina hariç);

- Gebelik;

- Emzirme;

- Up 18 yıl (etkinlik ve güvenliği kanıtlanmamıştır);

- Amlodipinin veya diğer dihidropiridin türevlerine karşı aşırı duyarlılık.

DAN dikkat hastalarda kullanımı anormal karaciğer fonksiyon, SSSU (vыrazhennaya bradikardi, taşikardi), dekompanse kronik kalp yetmezliği,, Eğer hafif ya da orta Arteryel hipotansiyon, aort darlığı, mitral darlığı, hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati, Akut miyokard enfarktüs (ve için 1 ay sonra bu), diyabet, lipid profili, Yaşlı hastalarda.

Gebelik ve laktasyon

İlaç gebelik ve emzirme kontrendikedir (emzirme).

Dikkat

Tedavi sırasında vücut ağırlığı izlemek gerekli, sodyum alımı, Uygun bir diyet atamanız gerekir.

Bu diş hekimine diş hijyeni ve sık sık ziyaret korumak için gerekli olan (ağrıyı önlemek için, krovotochivosti ve giperplazii hakkı).

Yaşlı hastalarda doz aynı, gibi diğer yaş gruplarındaki hastalar için olduğu gibi.

Dozu arttırarak yakından yaşlı hastalarda izlenmelidir.

Kalsiyum kanal blokerlerinin yavaş çekilmesi olmamasına rağmen, Tedavinin sona ermesinden önce, doz kademeli bir azalma önerilir.

Amlodipin potasyum plazma konsantrasyonları üzerinde hiçbir etkisi yoktur, Glikoz, TG, total kolesterol, LDL, Ürik asit, kreatinin ve üre nitrojen.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Amlodipin sürücü veya iletileri mekanizmaları ile çalışmak için yeteneği üzerinde etkisi üzerinde eksik. Yine de, Bazı hastalar, tercihen, tedavinin başlangıcında, Baş dönmesi ve uyuşukluğa karşılaşabilirsiniz. Oluştuğunda, hasta zararlı faaliyetleri için özel önlemler belirtilmelidir.

Aşırı doz

Belirtileri: kan basıncında belirgin bir azalma, taşikardi, chrezmernaya perifericheskaya vazodilatasyon.

Tedavi: mide yıkama, aktif karbon atanması, Kardiyovasküler sistem işlevini korumak için, kalp ve akciğer kontrolü performansı, yükseltilmiş pozisyon uzuvlar, GİZLİ denetim, diürez. Vasküler tonusu geri – sossoudossoujiwath ilaç uygulama (kullanımları ile kontraendikasyon yokluğunda); Kalsiyum glukonat getirilmesi abluka kalsiyum kanalları-içinde/ile sonuçları ile başa çıkmak için. Hemodiyaliz nyeeffyektivyen.

İlaç Etkileşimleri

Mikrozomal oksidasyon inhibitörleri plazma amlodipin konsantrasyonunu arttırmak, yan etkilerin riskini artırır, ve mikrozomal karaciğer enzimlerinin indükleyicileri – azaltmak.

Gipotenzivnogo azaltarak amlodipin etkiye neden NSAİİLER, özellikle indometasin (Sodyum ve prostaglandin sentez böbrekler abluka gecikme), Alfa adrenostimulâtory, Östrojenler (sodyum retansiyonu), simpatomimetik.

Ve tiazid “döngü” Diüretik, Beta-bloker, verapamil, ACE inhibitörleri ve nitratlar antianjinal ve hipotansif etkilerini artırabilir.

Amiodarone, kinidin, alfa₁-adrenoblokatorы, antipsikotik ilaçlar (nöroleptikler) ve yavaş kalsiyum kanal blokerleri amlodipin gipotenzivny etkisini artırabilir.

Digoksin ve varfarinin farmakokinetik parametreleri üzerinde etkisi yok.

Simetidin Amlodipin farmakokinetiku üzerinde hiçbir etkiye sahip.

Lityum kullanımı ile birleştiğinde tezahürlerini nörotoksisite artmaz (mide bulantısı, kusma, ishal, ataksi, titreme, kulak gürültü).

Kalsiyum kalsiyum kanal blokerlerinin yavaş etkisini azaltabilir.

Prokaynamyd, kuinidin ve diğer ilaçlar, QT aralığı uzaması neden, negatif inotropik etkisini güçlendirmek ve QT aralığının uzaması önemli riskini artırabilir.

Greyfurt suyu plazmada amlodipin konsantrasyonunu azaltabilir, ancak bu azalma, çok küçük, önemli ölçüde amlodipin etkisini değiştirmez.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Liste B. İlaç çocuklarýn eriþiminden uzak tutulmalıdır, kuru, bir sıcaklıkta hayır daha yüksek 25 ° C karanlık bir yerde. Raf ömrü – 2 yıl.