Amitriptilin

Aktif madde: Amitriptilin
Ne zaman ATH: N06AA09
CCF: Antidepresan
ICD-10 kodları (tanıklık): F32
Ne zaman CSF: 02.02.01
Üretici: ALSI Pharma Company Inc. (Rusya)

Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

Pills hafif sarımsı bir renk tonu ile beyaz beyazdan, ploskotsilindricheskoy formu, oluklu.

Yardımcı maddeler: patates nişastası, laktoz, jelatin, kolloidal silikon dioksit, (aэrosyl), talk, magnezyum stearat.

10 PC. – ambalajları Valium planimetrik (1) – karton paketleri.
10 PC. – ambalajları Valium planimetrik (2) – karton paketleri.
10 PC. – ambalajları Valium planimetrik (3) – karton paketleri.
10 PC. – ambalajları Valium planimetrik (4) – karton paketleri.
10 PC. – ambalajları Valium planimetrik (5) – karton paketleri.
100 PC. – plastik kavanoz (1) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Trisiklik bileşiklerin antidepresan grubu, Türev dibenzotsiklogeptadina.

Bu aracıların ters nöronal alımını inhibe ederek CNS'de sinaps ve / veya serotonin norepinefrin artan konsantrasyonları ile ilişkili antidepresan etki mekanizması. Uzun süreli kullanım beyinde β-adrenerjik ve serotonin reseptörlerinin fonksiyonel aktivitesini azaltır, adrenerjik ve serotonerjik iletimini normalleştirir, Bu sistemlerin dengesini geri yükler, Depresif devletler engelli. Ne zaman anksiyete ve depresif durumlar anksiyete azaltır, ajitasyon ve depresif belirtiler.

Ayrıca bazı ağrı kesici etkisi vardır, hangi, iman, Bu nedeniyle CNS'de monoaminler konsantrasyonundaki değişiklikler olabilir, özellikle serotonin, ve endojen opioid sistem üzerinde etkisi.

Bu güçlü periferik ve santral antikolinerjik etkiye sahip, nedeniyle yüksek eğilimli nikotinik asetilkolin reseptörü m; Güçlü bir yatıştırıcı etkisi, Histamin H için afinitesi ile ilişkili₁-Reseptör, ve alfa-adrenoseptör bloke edici aksiyon.

Bu anti-ülser etkisi vardır, mekanizması histamin H bloke etme yeteneği nedeniyle₂-Gastrik parietal hücrelerin reseptörleri, ve aynı zamanda sakinleştirici ve m- antikolinerjik etkiye sahiptir (mide ülseri ve duodenal ülser ağrıyı azaltır, ülser iyileşmesini hızlandırır).

Yatak ıslatma etkinlik, neden olduğu, görünüşe göre, antikolinerjik aktivite, germek için mesane artan bir yetenek ile sonuçlanır, прямой B-адренергической стимуляцией, активностью агонистов a-адренорецепторов, bir artış sfinkter ve serotonin geri alımında, merkezi blokaj eşlik.

bulimia nervoza için terapötik etki mekanizması yüklü değil (depresyonda olduğu için belki benzer). Bu depresyon olmadan gibi Bulimia olan hastalarda amitriptilin ayrı etkinliğini gösterir, ve varsa, bulimia azalması, depresyon eşlik eden bir zayıflama olmadan görülmektedir.

Genel anestezi kan basıncını ve vücut ısısını düşürür zaman. Bu MAO inhibe etmez.

Antidepresan etkisi içinde gelişir 2-3 başladıktan sonra hafta.

Farmakokinetik

Amitriptilin Biyoyararlılık 30-60%. Plazma proteinlerine bağlanma 82-96%. v_D – 5-10 l / kg. Obrazovaniem aktivnogo metabolit nortriptilin ile Metaboliziruetsya.

T_1/2 – 31-46 hayır. Rapor çoğunlukla böbrekler.

Tanıklık

Depresyon (özellikle anksiyete, ajitasyon ve uyku bozuklukları, KDV. çocukluk, Endojen, İnvolüsyonel, reaktivnaя, evhamlı, ilaç, organik beyin lezyonu olan, alkolden uzaklaşma), şizofrenik psikozlar, Karışık duygusal bozukluklar, davranış bozuklukları (etkinlik ve dikkat), gece idrarını tutamama (hipotansiyon mesane hastalarda dışında), nervnaya bulimia, Kronik ağrı sendromu (Kanser hastalarında kronik ağrı, migren, romatizmal ağrı, atipik yüz ağrısı, postgerpeticheskaya nöralji, posttravmaticheskaya nöropati, diabeticheskaya nöropati, perifericheskaya nöropati), migren önleyici, mide ülseri ve duodenal ülser.

Dozaj rejimi

Oral başlatma için doz 25-50 Geceleri mg. Sonra için 5-6 gün dozu bireysel olarak arttırılır 150-200 mg / gün (dozun en gece alındığı). İkinci hafta iyileşme gelmedi sırasında ise, Günlük doz yükselmiştir 300 mg. Depresyon semptomlarının ortadan kalkması ile, doz azaltmak 50-100 En azından için mg / gün ve sürekli tedavi 3 Aylar. Hafif bozuklukları olan yaşlı hastalar olduğunu doz 30-100 mg / gün, genellikle 1 Geceleri saat / gün, Bir terapötik etki minimum etkili doza geçiş yaptıktan sonra, – 25-50 mg / gün.

Eğer çocuklarda enürezis nokturna 6-10 yıl – 10-20 Geceleri mg / gün, yaşlı 11-16 yıl – 25-50 mg / gün.

/ M – Başlangıç ​​dozu 50-100 mg / gün 2-4 tanıtım. Gerekirse, doz kademeli olarak artırılabilir 300 mg / gün, istisnai durumlarda – için 400 mg / gün.

Yan etki

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: uyuşukluk, asteni, bayılma, kaygı, kaybolma, uyarma, halüsinasyonlar (özellikle yaşlı hastalarda ve Parkinson hastalığı olan hastalarda), kaygı, huzursuzluk, cinnet, sevinçli durum, saldırganlık, hafıza bozukluğu, duyarsızlaşma, artan depresyon, konsantre yeteneği azalmış, uykusuzluk, kabuslar, zevota, aktivasyonlarını simptomov psikoz, baş ağrısı, miyoklonus, dizartri, titreme (Özellikle eller, kafaları, dil), perifericheskaya nöropati (parestezi), myastenia, miyoklonus, ataksi, ekstrapiramidal sendromu, artan sıklık ve nöbetler, EEG değişiklikleri.

Kardiyovasküler sistem: ortostatik hipotansiyon, taşikardi, iletim bozuklukları, baş dönmesi, nonspesifik EKG değişiklikleri (ST aralığı veya T dalgası), Aritmi, labil kan basıncı, intraventriküler iletim ihlali (QRS kompleksinin uzantısı, aralık PQ değiştirmek, -dal bloğu).

Sindirim sisteminden: mide bulantısı, mide ekşimesi, kusma, karın ağrısı, artmış veya iştah azalması (artırmak veya vücut ağırlığının azaltılması), Stomatit, tat değişikliği, ishal, dil koyulaşma; nadiren – anormal karaciğer fonksiyon, kolestatik sarılık, hepatit

Endokrin sisteminin bir parçası üzerinde: testislerin şişmesi, jinekomasti, göğüs büyütme, galaktore, libido değişiklikleri, azaltılmış gücü, Hypo- ya da hiperglisemi, giponatriemiya (vazopressin azalmış üretimi), ADH olmayan bir şekilde salgılanması sendromu.

Hematopoetik sistemde itibaren: agranülositoz, lökopeni, trombositopeni, domuz vebası, eozinofilija.

Alerjik reaksiyonlar: deri döküntüsü, kaşıntı, kurdeşen, fotosensitivite, yüz ve dil şişmesi.

Etkileri, antikolinerjik aktivite nedeniyle: kuru ağız, taşikardi, Konaklama bozuklukları, bulanık görme, midriaz, artmış göz içi basıncı (Sadece dar ön kamara açıları olan hastalarda), kabızlık, paralitik ileus, idrar retansiyonu, terleme azalması, karışıklık, deliryum veya halüsinasyonlar.

Diğer: saç kaybı, kulak gürültü, şişme, hiperpireksi, hyperadenosis, thamuria, hipoproteinemi.

Kontrendikasyonlar

Akut dönem ve miyokard infarktüsü sonrası erken iyileşme dönemi, akut alkol zehirlenmesi, ostraya zehirlenmesi snotvornыmi, analjezik ve psikotrop ilaçlar, zakrыtougolynaya glokom, AV ciddi ihlalleri- ve intraventriküler ileti (-dal bloğu, AV blokajı II dereceleri), emzirme, Yaşına kadar olan çocuklar 6 yıl (sözlü olarak), Yaşına kadar olan çocuklar 12 yıl (/ m ve / içinde), eşzamanlı MAO inhibitörleri tedavisi ve dönemi 2 Onların uygulama hafta önceden, Amitriptiline aşırı duyarlılık.

Gebelik ve laktasyon

Amitriptilin gebelik sırasında kullanılmamalıdır, Özellikle I ve III trimesterde, Acil durumlar hariç. Gebelik sırasında amitriptilin Yeterli ve iyi kontrollü klinik çalışmalar emniyet yapılmıştır.

Anne sütü ile sağlanan ve bebeklerde uyuşukluğa neden olabilir.

Kabul amitriptilin aşamalı olmalıdır, en azından, için 7 beklenen doğum öncesi hafta yenidoğanda yoksunluk belirtileri gelişimini önlemek için.

IN deneysel çalışmalar Amitriptilin teratojeniktir.

Dikkat

KKH karşı dikkatli olun, Aritmi, kalp bloğu, Kalp Yetmezliği, miyokardiyal enfarktüs, hipertansiyon, inme, alkolizm, tirotoksikoz, Tiroid ilaçları ile tedavi sırasında.

pozisyondan dikey konumda keskin geçişte tedavi amitriptilin dikkat “yalan söyleme” veya “oturma”.

Çekilmesini gelişebilir dramatik bir kabulde.

Dozlarda daha fazla Amitriptilin 150 mg / gün nöbet eşiğini düşürür; Bu hesaba duyarlı hastalarda nöbet riskini almalı, ve diğer faktörlerin varlığını, nöbet riskini artırır (KDV. ne zaman herhangi bir etyolojisi beyin hasarı, antipsikotik birlikte kullanımı, etanol veya ilaç çekilmesi gelen başarısızlık döneminde, antikonvülsan aktiviteye sahip).

Bu dikkate alınmalıdır, Depresyonlu hastaların intihar girişiminde olabilir.

Elektro terapi ile birlikte yalnızca dikkatli tıbbi gözetim kullanılması gerektiğini.

Yatkınlığı hastalarda ve yaşlı hastalarda psikoz ilaçların geliştirilmesini teşvik edebilir, tercihen geceleyin (ilaç birkaç gün içinde test sonra).

Paralitik ileus yol açabilir, ağırlıklı Kronik kabızlık hastalarında, yaşlı ya da hasta, yatak istirahati uymak zorunda.

Önce genel veya lokal anestezi ile, anestezi hakkında uyarılmalıdır, Hasta amitriptilin alıyor ki.

Diş çürüğü sıklığında bir artış uzun süreli kullanımı sayesinde. Riboflavin ihtiyacını artırabilir.

Amitriptilin değil önceki kullanılabilir, göre 14 MAO inhibitörleri kesildikten sonra gün.

Bu Adreno ile bağlantılı olarak kullanılmamalıdır- ve sempatomimetikler, KDV. epinefrin, efedrin, isoprenalin, norepinefrin, fenilefrin, fenilpropanolamin.

Diğer ilaçlarla birlikte dikkatli kullanmak için, antikolinerjik etkiler.

Alkol önlemek amitriptilin alırken.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Tedavi döneminde potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerden kaçınmalıdır, artan ilgi ve hızlı psikomotor reaksiyonlar gerektiren.

İlaç Etkileşimleri

Ilaçlar ile bir uygulamada, merkezi sinir sistemi üzerinde iç karartıcı bir etkiye sahip, merkezi sinir sistemi ile ilgili önleyici etki olası önemli bir artış, Hipotansiyon etkisi, solunum depresyonu.

Ilaçlar ile bir uygulamada, antikolinerjik aktiviteye sahip, antikolinerjik etkiler artabilir.

Eşzamanlı kullanımı ile kardiyovasküler sistem üzerindeki sempatomimetik ajanların etkisini artırmak ve kalp ritmi bozuklukları riskini artırabilir, taşikardi, Şiddetli hipertansiyon.

Antipsikotik ilaçların kullanımı sırasında (nöroleptikler) karşılıklı inhibe metabolizması, Böylece çırpınma hazır eşiğinde bir azalma var.

Antihipertansif ajanlarla eş zamanlı uygulamada (klonidin hariç, guanetidin ve bunların türevleri) ortostatik hipotansiyon antihipertansif etkisini ve riskini artırabilir.

MAO inhibitörleri ile eş zamanlı uygulamada hipertansif krizler gelişebilir; klonidin ile, guanetidin – klonidin veya guanetidin hipotansif etkisini azaltabilir; barbitüratlar, karʙamazepinom – amitriptilin eylemleri metabolizmasını artış nedeniyle azalabilir.

Serotonin sendromu olgusu ise sertralinin kullanımı.

Sukralfat kullanımının amitriptilin emilimini azaltır iken; Fluvoksamin ile – kan plazmasındaki amitriptilin konsantrasyon ve toksik etkilerin riskini artırır; fluoksetin – kan plazması içinde amitriptilin konsantrasyonunu arttırır ve fluoksetin etkisi altında nedeniyle CYP2D6 izoenzimi inhibe toksik reaksiyonlara geliştirmek; kinidin ile – amitriptilin metabolizmasını yavaşlatabilir; simetidin – amitriptilin metabolizmasını yavaşlatabilir, kan plazmasındaki ve toksik etkilerin onun konsantrasyonunu arttırmak.

Etanol kullanımı etanol etkisi artar da, Özellikle tedavinin ilk birkaç gün boyunca.