Amikasin

Aktif madde: Amikasin
Ne zaman ATH: J01GB06
CCF: Antibiyotikler aminoglikozid
ICD-10 kodları (tanıklık): A39, A40, A41, G00, i33, J15, J20, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L89, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, T79.3, Z29.2
Ne zaman CSF: 06.05.01
Üretici: Sentezi {Rusya}

Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

Içinde Çözüm / ve / m net, renksiz veya hafif renkli.

Yardımcı maddeler: sodyum bisülfit (sodyum metabisülfit), sodyum sitrat, vb ve / (sodyum sitrat pentaseskvigidrat), sülfürik asit boşanmış, Su d / ve.

2 ml – cam ampul (5) – kontur hücre paketi (1) – karton paketleri.
2 ml – cam ampul (5) – kontur hücre paketi (2) – karton paketleri.
2 ml – cam ampul (10) – kontur hücre paketi (1) – karton paketleri.
2 ml – cam ampul (10) – karton kutular.

Içinde Çözüm / ve / m net, renksiz veya hafif renkli.

Yardımcı maddeler: sodyum bisülfit (sodyum metabisülfit), sodyum sitrat, vb ve / (sodyum sitrat pentaseskvigidrat), sülfürik asit boşanmış, Su d / ve.

4 ml – cam ampul (5) – kontur hücre paketi (1) – karton paketleri.
4 ml – cam ampul (5) – kontur hücre paketi (2) – karton paketleri.
4 ml – cam ampul (10) – kontur hücre paketi (1) – karton paketleri.
4 ml – cam ampul (10) – karton kutular.

G / Ç için çözüm ve / m Toz beyaz veya hemen hemen beyaz, higroskopik.

Şişeler 10 ml (1) – karton paketleri.
Şişeler 10 ml (5) – karton paketleri.
Şişeler 10 ml (10) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Geniş spektrumlu aminoglikozidle yarı sentetik antibiyotik, bakterisidal etkisi. Связываясь 30S субъединицей рибосом с, Bu kompleks bir taşıma ve haberci RNA oluşumunu önler, protein sentezini engelleyen, aynı zamanda bakterilerin sitoplazmik membran yok.

Karşı son derece aktif Aerobik gram-negatif organizmalar: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; bazı Gram-pozitif mikroorganizmalar: Stafilokok türleri. (KDV. penisiline dirençli, Bazı sefalosporinler).

Karşı orta derecede aktif Streptococcus türleri.

Benzilpenisilin ile birlikte yönetim Enterococcus faecalis suşlarına karşı sinerjistik etki gösterir zaman.

Anaerobik mikroorganizmalar üzerinde etkisi yok.

Amikasin enzimlerin aksiyonu altında aktivitesi kaybeder, Diğer aminoglikozitler inaktive, ve Pseudomonas aeruginosa suşlarına karşı aktif olabilir, tobramisin dirençli, gentamisin ve netilmisin.

Farmakokinetik

Emme

Hızla ve tamamen emilir ve / m sonra. C_maksimum bir dozda verilen bir / m plazmada 7.5 mg / kg – 21 ug / ml, sonra 30 dak / infüzyon dozu 7.5 mg / kg – 38 ug / ml. / M T sonra_maksimum – yaklaşık 1.5 hayır.

In / veya / m idaresi ortalama tedavi konsantrasyon için devam 10-12 hayır.

Dağıtım

Plazma proteinlerine olan 4-11%. v_D yetişkin – 0.26 l / kg, çocuklar – 0.2-0.4 l / kg, Yenidoğanda: yaşlı az 1 hafta ve daha az ağırlıkta 1500 g – için 0.68 l / kg, yaşlı az 1 hafta ve üzeri ağırlığında 1500 g – için 0.58 l / kg, kistik fibroz hastalarında – 0.3-0.39 l / kg.

Peki hücre dışındaki sıvıda dağıtılan (abse içeriği, plevral efüzyon, assit, perikard, sinovyal, lenfatik ve periton sıvısı); İdrarda yüksek konsantrasyonlarda bulundu; Düşük at – safra, anne sütü, Gözün sulu mizah, bronş salgıları, balgam ve beyin omurilik sıvısı. Vücudun tüm dokulara nüfuz, hangi hücre birikir; yüksek konsantrasyonlarda iyi bir kan akımı ile organlarda bulunurlar: akciğer, karaciğer, miyokard, dalak, özellikle de böbrek, bu korteks birikir, daha düşük konsantrasyonlar – kas, yağ dokusu ve kemikler.

Dozlar sredneterapevticheskih uygulandığında (normal) Kan-beyin bariyerini etmez yetişkin amikasin, Meninksler geçirgenlik artar iltihabı biraz. Yeni doğanlarda beyin-omurilik sıvısında yüksek konsantrasyonlarda ulaştı, yetişkinlerde daha. Bu plasental bariyeri geçtiğini nüfuz: Kan ve fetal amniyon sıvısı bulunur.

Metabolizma

Do metabolize olmaz.

Kesinti

T_1/2 yetişkin – 2-4 hayır, Yenidoğanda – 5-8 hayır, büyük çocuklarda – 2.5-4 hayır. Nihai T_1/2 – daha fazla 100 hayır (Hücre içi depolardan bırakma).

Glomerüler filtrasyon ile böbrekler tarafından atılır (65-94 %) ağırlıklı olarak değişmeden. Renal klerensi – 79-100 ml / dakika.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

T_1/2 böbrek fonksiyon bozukluğu olan erişkinlerde ihlal derecesine bağlı olarak değişir – için 100 hayır, kistik fibrozis hastalarında – 1-2 hayır, yanık ve hipertermi T hastalarda_1/2 Bu artan açıklık ortalama daha kısa olabilir.

Hemodiyaliz görüntülenen (50% için 4-6 hayır), periton diyalizi az verimlidir (25% için 48-72 hayır).

Tanıklık

Enfeksiyon-enflamatuar hastalıklar, Gram-negatif mikroorganizmalar sebep (gentamisin dirençli, sizomitsinu ve kanamisin) veya gram-pozitif ve gram-negatif mikroorganizma dernekler:

- Solunum yolu enfeksiyonları (bronşit, zatürree, ampiyem, Akciğer apsesi);

- Sepsis;

- Bakteriyel endokardit;

- MSS infeksiyonları (menenjit de dahil olmak üzere);

- Karın boşluğu enfeksiyonları (KDV. peritonit);

- İdrar yolu enfeksiyonları (pyelonefrit, sistit, uretrit);

- Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları pürülan (KDV. enfekte yanıklar, enfekte ülserler ve farklı oluşumunun yatak yaraları);

- Safra yollarının Enfeksiyon;

- Kemik ve eklem enfeksiyonları (KDV. kemik iliği iltihabı);

- Yara enfeksiyonu;

- Ameliyat sonrası enfeksiyonları.

Dozaj rejimi

İlaç / m sokulur, BEN / (sprey, sırasında 2 dakika veya damla) üzerinde yetişkinler ve çocuklar 6 yıl – tarafından 5 mg / kg 8 ya da h 7.5 mg / kg 12 hayır. At idrar yolu bakteriyel enfeksiyonları (kolay) – tarafından 250 mg her 12 hayır; Hemodiyaliz sonrası ek bir doz olabilir – 3-5 mg / kg.

maksimum doz Yetişkin – 15 mg / kg / gün, ama fazla 1,5 g / gün 10 günler. giriş / ile tedavi süresi – 3-7 günler, / m – 7-10 günler.

Için Prematüre bebekler ilk tekli doz 10 mg / kg, sonra 7.5 mg / kg 18-24 hayır; için bebekler ve çocuklar kadar 6 yıl Başlangıç ​​dozu – 10 mg / kg, sonra 7.5 mg / kg 12 h 7-10 günler.

At enfekte yanıklar Eğer dozu gerekebilir 5-7.5 mg / kg 4-6 kısa T ile bağlantılı olarak saat_1/2 (1-1.5 hayır) Bu hastalarda.

Damla tanıtmak için B / amikasin 30-60 m, ihtiyaç halinde – sprey.

I / V uygulama için (damla) Önceden sulandırılmış ilaç 200 ml 5% üzüm şekeri (Glikoz) veya 0.9% sodyum klorür çözeltisi. i için çözelti içinde amikasin konsantrasyonu / hac idaresi geçmemelidir 5 mg / ml.

At Böbrek boşaltım fonksiyonu ihlali Eğer dozu azaltmak veya enjeksiyonlar arasındaki aralığı artırmak gerekir. Dozlar arasındaki aralık artırılması halinde (değer bilinmiyor QC ise, ve hastanın durumu stabil) İlacın bir uygulama arasındaki aralık, aşağıdaki formül ile ayarlanır:

aralık (hayır) = Serum kreatinin × konsantre 9.

Eğer serum kreatinin konsantrasyonu 2 mg / dl, Önerilen tek doz (7.5 mg / kg) Her tatbik edilmelidir 18 hayır. Aralığı arttırarak tek doz değişmez.

İlk doz değişmeden dozaj rejimi davada tek doz Böbrek yetmezliği olan hastalar olduğunu 7.5 mg / kg. Aşağıdaki formül tarafından daha fazla dozlar hesaplanması:

Sonraki doz (mg), uygulanan her 12 H = CC (ml / dakika) Hastanın başlangıç ​​dozu × (mg)/QC Tamam (ml / dakika).

Yan etki

Sindirim sisteminden: mide bulantısı, kusma, anormal karaciğer fonksiyon (aktivite artışı “Karaciğer” transaminaz, giperʙiliruʙinemija).

Hematopoetik sistemde itibaren: anemi, lökopeni, granülositopeni, trombositopeni.

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: baş ağrısı, uyuşukluk, nörotoksik etkileri (klonüs, uyuşmuş hissi, karıncalanma, nöbetler), nöromüsküler iletim ihlali (solunum durması).

Duyu itibaren: ototoksisite (işitme kaybı, vestibüler labirent ve bozuklukları, geri dönüşümsüz sağırlık), vestibüler aparatın üzerine toksik etkileri (discoordination hareketleri, baş dönmesi, mide bulantısı, kusma).

Üriner sistemin itibaren: nefrotoksisite – böbrek fonksiyon bozukluğu (oligurija, proteinüri, mikrogematuriâ).

Alerjik reaksiyonlar: deri döküntüsü, kaşıntı, dermahemia, ateş, anjioödem.

Lokal reaksiyonlar: enjeksiyon bölgesinde ağrı, dermatit, flebit ve periflebiti (/ in tanıtımı at).

Kontrendikasyonlar

- Işitme sinirinin Nevrit;

- Azotemi ve üremi ile ağır kronik böbrek yetmezliği;

- Gebelik;

- Ilaca karşı aşırı duyarlılık;

- Diğer aminoglikozidler tarihe karşı aşırı duyarlılık.

DAN dikkat myastenia gravis hastalarında kullanmak, parkinsonizme, botülizm (aminoglikozidler nöromüsküler iletim ihlaline neden olabilir, bu iskelet kaslarının daha da zayıflamasına yol açar), degidratacii, böbrek yetmezliği, Yenidoğan döneminde, erken doğan bebeklerde, Yaşlı hastalarda, emzirme.

Gebelik ve laktasyon

İlaç gebelikte kontrendikedir.

Yaşam kanıtlar mevcut ise, bir ilaç emziren kadınlar kullanılabilir. Takdir edileceği gibi,, aminoglikozidler küçük miktarlarda anne sütüne olduğunu. Bu zayıf gastrointestinal sistemden absorbe, ve bebeklerde ilgili komplikasyonlar kayıtlı.

Dikkat

Kullanmadan önce, izole patojenlerin duyarlılığı belirlemek, Jantlar kullanma, içeren 30 mikrogram amikasin. Ne zaman büyüme serbest bölge çapı 17 mm veya daha hassas bir mikroorganizma olarak kabul edilir, itibaren 15 için 16 mm – orta duyarlı, daha az 14 mm – kararlı.

Plazmadaki amikasin konsantrasyonu aşmaması 25 ug / ml (Bu tedavi edici konsantrasyonu 15-25 ug / ml).

Tedavi döneminde en az olmalıdır 1 Haftada böbrek fonksiyonunun izlenmesi, işitme siniri ve vestibüler.

nefrotoksisite olasılığı böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda daha yüksek olduğu, ve yüksek dozlarda veya uzun bir süre (Bu hastalarda böbrek fonksiyonu günlük izlenmesi gerekebilir).

Fakir odyometrik test dozunun azaltılması ya da tedavi durdurduğunuzda.

Üriner sistem enfeksiyon ve iltihaplı hastalıkları olan hastalar, yeterli diürez ile sıvı artan miktarda almak için tavsiye edilir.

Pozitif klinik dinamikleri yokluğunda dirençli organizmaların gelişimi olasılığı farkında olmalıdır. Bu gibi durumlarda tedavi iptal etmek ve uygun tedaviye başlamak için gerekli olan.

Sodyum bisülfit ile hazırlık alan komplikasyonlarla alerjik hastaların gelişimine neden olabilir (anafilaktik reaksiyonlar kadar), Özellikle alerjik öyküsü olan hastalarda.

Aşırı doz

Belirtileri: toksik reaksiyonlar – işitme kaybı, ataksi, baş dönmesi, işeme bozuklukları, susuzluk, iştah azalması, mide bulantısı, kusma, veya kulaklarda çınlama hissi döşeme, Solunum yetmezliği.

Tedavi: nöromüsküler iletim ve sonuçlarının ablukanın kaldırılması için – ili hemodiyaliz pyeritonyealinyi diyaliz; antikolinesteraz ajanlar, kalsiyum tuzu, IVL, Diğer semptomatik ve destekleyici tedavi.

İlaç Etkileşimleri

Karbenisilin ile sergiler sinerjizm etkileşimi, benzilpenicillinom, sefalosporinler (Ciddi kronik böbrek yetmezliği olan hastalarda aminoglikozid etkinliğini azaltabilir beta-laktam antibiyotiklerle birlikte kullanıldığında).

Nalidiksik asit, polimiksin B,, sisplatin ve vankomisin, genel görelilik riskini artırabilir- ve nefrotoksisite.

Diüretik (özellikle furosemid), sefalosporinler, penisilinler, sülfonamidler ve NSAİİ, nefronun tübüllerinde aktif salgılanması için rekabet, aminoglikozidlerin ortadan kaldırılması engellemek, Serum içindeki konsantrasyonunu arttırmak, artırılması nefro- ve nörotoksisite.

Amikasin uyuşturucu curariform kas gevşetici etkisini arttırır.

Amikasin metoksiflüoran kullanımı da, Parenteral uygulama için Polimiksin, kapreomisin ve diğer ilaçlar, nöromüsküler aktarımını bloke (halojenlenmiş hidrokarbonlar – İnhalasyon anestezisi için araçlar, opioid analjezikler), sitrat koruyucu madde ile kan büyük miktarda transfüzyon solunum durması riskini artırabilir.

Indometazin parenteral uygulaması aminoglikozid toksik etki riskini artırır (T artışı_1/2 ve azaltılmış temizlenme).

Amikasin antimiastenicheskih ilaçların etkinliğini azaltır.

İlaç etkileşimleri

Penisilinler ile uyumsuz ilaç, geparinom, sefalosporinler, kapreomisin, amfoterisin B, gidroxlorotiazidom, Eritromisin, nitrofurantoinom, B ve C vitaminleri, Potasyum klorür.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Liste B. İlaç çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır, kuru, 25 ° C, 5 ° C arasında bir sıcaklıkta ve karanlık bir yerde. Raf ömrü – 2 yıl.