Alendronat

Ne zaman ATH:
M05BA04

Karakteristik.

Aminoʙifosfonat, sentetik analog pirofosfat, hidroksiapatite bağlanmış, kemikte bulunan. Alendronat sodyum beyaz kristal negigroskopičnyj olduğunu toz, suda çözünür, alkolde hafif çözülür, ve solüsyona kloroform içinde hemen hemen çözünmeyen; moleküler Ağırlık 325,12.

Farmakolojik etki.
Kemik erimesini inhibe.

Uygulama.

Paget hastalığı (deforme ostoz), postmenopozal kadınlarda osteoporoz (kemik kırıklarının önlenmesi, KDV. Kalça ve omurga), erkeklerde osteoporozun, hiperkalsemi habis tümörler.

Kontrendikasyonlar.

Aşırı duyarlılık, gebelik, emzirme, çocukluk (Güvenlik ve etkinlik tespit edilmemiştir).

Kısıtlamalar geçerlidir.

Akut faz içinde sindirim sistemi hastalıkları (dysphagia, özofajit, gastrit, duodenit, mide ülseri ve duodenal ülser), striktür veya yemek borusu akalazya, kronik böbrek yetmezliği (eğer Cl kreatinin <35 ml / dakika birikim riskini artırır), hipokalsemi, D vitamini eksikliği.

Gebelik ve emzirme.

Kategori eylemleri FDA neden - C. (Hayvanlarda üreme çalışma fetus üzerinde olumsuz etkileri ortaya çıkarmıştır, ve gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar düzenledi değil, Ancak, potansiyel yararları, Hamile uyuşturucu ile ilişkili, kullanımını haklı olabilir, olası risk rağmen.)

Yan etkiler.

Menopoz sonrası kadınlarda osteoporozun tedavisi

Nedeniyle hastalarda yan etkilerin gelişmesine tedavisi kesilmelidir postmenopozal kadınlarda osteoporoz tedavisinde iki üç yıllık plasebo-kontrollü, çift-kör özdeş tasarım çok merkezli çalışmaların ardından, Alendronat dozu 10 mg / gün 4,1% (n = 196) olgular ve 6,0% (n = 397) Hastaların vakaları, Plasebo (çalışmada hasta sayısı — 994); Bir başka çalışmaya göre (n = 6459) Tedavi klinik olarak önemli yan etkilerin gelişmesine bağlı olarak kesildi 9,1% Hastaların vakaları, Alendronat dozu 5 için mg / gün 2 yıl 10 başka mg / gün 1 yıl ya da 2 yıl 10% plasebo grubundaki hastaların.

Yan etkiler, Bu, bu çalışmalar muhtemelen ya kesinlikle alendronat ile ilgili araştırmacılar tarafından kabul edilir ve bir frekans ile karşılandı ≥1% (Bu yan etkinin görülme sıklığını belirlemek için bir sonraki, parantez içinde - plasebo grubunda aynı veri): karın ağrısı 6,6% (4,8%), hazımsızlık 3,6% (3,5%), kabızlık veya diyare 3,1% (1,8%), karın şişliği 1,0% (0,8%), tantana 2,6% (0,5%), dysphagia 1,0% (0,0%), özofajit, ülser veya yemek borusu erozyonu 1,5% (0,0%); Kemik ağrısı, kas, eklemler 4,1% (2,5%), baş ağrısı 2,6% (1,5%), nadiren, döküntü, эritema.

Diğer araştırmalar. Östrojen / hormon replasman tedavisi ile birlikte kullanımı alendronat

Iki çalışmada (süre 1 ve 2 yıl) postmenopozal osteoporozu olan kadınlarda (denek sayısı, n = 853), Almak 10 mg alendronat 1 progestin ± estrojen ile bir arada günde bir kez (n = 354) Güvenlik ve alendronatın tolere tedavinin birinci ve ikinci tip ayrı işletmede ilgili rakamlar farklı değildi.

Erkeklerde osteoporozun tedavisi

Erkeklerde iki plasebo-kontrollü, çift-kör, çok merkezli çalışmalarda (alendronat bir dozda yıllık çalışma 10 alendronat bir dozda mg / gün ve bir yıllık çalışma 70 mg 1 haftada bir) Tedavi klinik olarak önemli yan etkilerin gelişmesine bağlı kesildi 2,7% olgular (n = 146) ve 10,5% (n = 95) plasebo ve 6,4% Hastaların vakaları, Alendronat dozu 70 mg 1 Haftada bir kez ve 8,6% plasebo hastası.

Yan etkiler, muhtemel olarak görülüyordu hangi, Muhtemelen ya da kesinlikle alendronat ile ilgili ve frekans ≥2% ile bir araya geldi (Bu yan etkinin görülme sıklığını belirlemek için bir sonraki, parantez içinde - plasebo grubunda aynı veri): püskürtme 4,1% (3,2%), tantana 4,1% (1,1%), hatroэzofahealnыy reflü 4,1%(3,2%), hazımsızlık 3,4% (0,0%), ishal 1,4% (1,1%), karın ağrısı 2,1% (1,1%), mide bulantısı 2,1% (0,0%).

Pazarlama sonrası çalışmaları

Bir Tüm vücut: hipersensitivite reaksiyonları, ürtiker dahil anjiyoödem ve nadir durumlarda; Miyalji Geçici belirtileri, keyifsizlik, asteni ve, nadiren, ateş durumlarında, Genellikle tedavinin başında; nadiren, periferik ödem.

Sindirim sistemi kaynaktan: özofajit, özofagus erozyonu ve ülserasyon; nadiren, spinal stenoz veya perforasyon, yemek borusu, orofarinks ülserasyon, Bir mide ülseri veya onikiparmak bağırsağı ülseri; Nadiren çene lokalize osteonekroz vakaları rapor, tipik diş çekimi ve / veya lokal enfeksiyon ile ilişkili, genellikle gecikmiş iyileşme ile.

Kas-iskelet sistemi kısmında: Kemik ağrısı, eklem ve / veya kas, bazen ciddi ve, nadiren, sakatlık giden.

Sinir sistemi ve duyu organlarından: baş dönmesi, baş dönmesi; nadiren Üveit olduğunu, sklerit veya episklerit.

Cilt için: isilik (bazen fotosensitivite ile), kaşıntı; nadiren ifade deri reaksiyonları, dahil olmak üzere Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz.

Işbirliği.

Hazırlıklar, içeren kalsiyum, KDV. antasitler, emilimini azaltır. alendronat ve diğer ilaçlar arasındaki aralığın en azından olmalı 1 hayır. Ranitidin biyolojik artar 2 kere (klinik önemi tanımlı değil). NSAID artış gastrotoxicity alendronat.

Aşırı doz.

Belirtileri: hipokalsemi, gipofosfatemiя, ishal, mide ekşimesi, özofajit, gastrit, gastrointestinal sistemin aşındırıcı ve ülseratif lezyonlar.

Tedavi: süt veya Alendronat bağlamak için kalsiyum içeren antasitler içine randevu (yemek borusu tahriş gelişme riski nedeniyle kusma ikna etmek değil), simptomaticheskaya tedavisi.

Doz ve Yönetim.

Içeride, çiğnenmeden, için 2 hayır (daha az 30 m) İlk yemek öncesi, içme suyu sadece. Dozaj kadınlarda osteoporoz için önerilen — 10 mg / gün, önlemek için- 5 mg / gün. Ne zaman Paget hastalığı - 40 için mg / gün 6 Aylar.

Önlemler.

Hapları sadece düz su içmek gerekir, tk. diğer içecekler (KDV. Maden suyu, kahve, çay, Portakal suyu) emilimini azaltır. Tahriş bağırsak hap üst kısımlarına azaltmak için hemen sabah yükselişi sonra alınması gerekir, su dolu bardak ile. Yatmadan hapları almamalıdır. Sırasında 30 dakika tavsiye edilmiyor aldıktan sonra yatay konum işgal (giriş yatmadan önce veya yatay konumda özofajit riskini artırır).

Hipokalsemi varlığında tedavi başlamadan önce ayarlamak gerekir. Gerekli diyet, kalsiyum takviyeli.

Işbirliği